Ketanov - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition non sélective de l'activité de l'enzyme cyclooxygénase-1 (COX-1) et de la cyclooxygénase-2 (COX-2), principalement dans les tissus périphériques, entraînant l'inhibition de la biosynthèse des prostaglandines - modulateurs de la sensibilité à la douleur, de la thermorégulation et de l'inflammation. Kétorolac est un mélange racémique [-]S et [+]R énantiomères, tandis que l'effet analgésique est dû à [-]S forme.

Le médicament n'affecte pas les récepteurs opioïdes, ne déprime pas la respiration, ne provoque pas de pharmacodépendance, n'a pas d'effet sédatif et anxiolytique.

Par la force de l'effet analgésique comparable à la morphine, il est beaucoup supérieur aux autres anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Après l'administration orale, le début de l'effet analgésique est noté après 1 h, respectivement, l'effet maximal est atteint en 1-2 heures.

Pharmacocinétique

Après administration orale kétorolac bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal - concentration maximale (C_mOh) dans le plasma sanguin (0,7-1,1 μg / ml) est atteinte 40 minutes après la prise d'un estomac vide à la dose de 10 mg. La nourriture riche en graisse réduit la concentration maximale du médicament dans le sang et retarde sa réalisation d'une heure. 99% du médicament se lie aux protéines du plasma sanguin, et avec l'hypoalbuminémie, la quantité de substance libre dans le sang augmente. La biodisponibilité est de 80-100%. Temps pour atteindre la concentration d'équilibre (Css) avec l'administration orale - 24 heures quand administré 4 fois par jour (au-dessus du sous-thérapeutique) et est 10 mg 0.39-0.79 μg / ml après l'administration orale. Le volume de distribution est de 0,15-0,33 l / kg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le volume de distribution du médicament peut augmenter d'un facteur 2 et le volume de sa distribution R-énantiomère de 20%.

Pénètre dans le lait maternel: après que la mère a reçu la première et la deuxième dose de kétorolac 10 mg C_mOh dans le lait est atteint après 2 heures et est de 7,3 ng / ml et 7,9 g / l, respectivement.

Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés par les reins, et le p-hydroxycétorolac. Il est excrété à 91% par les reins, 6% par l'intestin.

La demi-vie (T_1/2) chez les patients ayant une fonction rénale normale est de 2,4-9 heures après l'administration orale de 10 mg. T_1/2 s'allonge chez les patients âgés et est raccourci chez les patients jeunes. La fonction du foie n'affecte pas T_1/2. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma sanguin de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T_1/2 est de 10,3-10,8 h, avec une insuffisance rénale plus prononcée - plus de 13,6 heures. La clairance totale est de 10 mg - 0,025 l / kg / h lorsqu'il est administré par voie orale; avec une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma sanguin de 19-50 mg / l avec une administration orale de 10 mg - 0,016 l / kg / h.

Il n'est pas excrété par hémodialyse.

Les indications:

Syndrome douloureux d'intensité modérée et forte de diverses genèses (y compris dans la période postopératoire, avec le cancer, etc.).

Contre-indications

- Hypersensibilité (y compris d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens);

- combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris dans l'histoire);

- les lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal et du duodénum, les saignements gastro-intestinaux actifs, les maladies inflammatoires de l'intestin;

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive;

- maladie du foie (exacerbation);

- Les maladies des glandes thyroïdiennes;

- hyperkaliémie confirmée;

- infarctus aigu du myocarde;

- période après shunt aortocoronarien;

- troubles aigus de la circulation cérébrale (AVC ischémique, hémorragique);

- les maladies de la moelle osseuse et du sang (leucopénie, y compris les antécédents, la thrombocytopénie, l'hémophilie), la myélosuppression;

- myopathie sévère, myasthénie grave;

- grossesse, période de lactation, âge des enfants (jusqu'à 16 ans).

Soigneusement:

Ulcère gastrique et duodénal, colite ulcéreuse, maladie de Crohn, antécédents de maladie hépatique, porphyrie hépatique, insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine 30-60 ml / min), insuffisance cardiaque chronique, hypertension artérielle, diminution significative du volume de sang circulant ( patients âgés (y compris ceux recevant des diurétiques, patients affaiblis et faible poids corporel), asthme bronchique, réception simultanée de glucocorticostéroïdes (y compris e prednisolone), anticoagulants (y compris warfarine), agents antiplaquettaires (y compris l'acide acétylsalicylique, clopidogrel ), les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (y compris le citalopram, la fluoxétine, la paroxétine, la sertraline), les maladies coronariennes, les maladies cérébrovasculaires, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique, tabagisme, infection Helicobacter pylori, l'utilisation à long terme de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, la tuberculose, l'ostéoporose sévère, l'alcoolisme, les maladies somatiques graves, l'hypotension, l'hypertension.

Grossesse et allaitement:

La sécurité d'utilisation pendant la grossesse de ce médicament n'est pas prouvée. L'effet de la synthèse retardée des prostaglandines sur l'embryogenèse au cours des deux premiers trimestres de la grossesse n'est pas clair.

Au cours du dernier trimestre de la grossesse, le mécanisme d'action du kétorolac se caractérise par une inhibition du travail, une fermeture prématurée Ductus artériosus Botalli chez le fœtus, la prédisposition à saigner chez la mère et l'enfant s'élève.

Dosage et administration:

Sous forme de comprimés, Ketanov® est administré par voie orale une ou plusieurs fois, en fonction de la gravité du syndrome douloureux.

Une dose unique de 10 mg, avec admission répétée est recommandé de prendre 10 mg à 4 fois par jour, en fonction de la gravité de la douleur; la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 40 mg.

Si administré par voie orale, la durée du cours ne doit pas dépasser 5 journéessa.

Effets secondaires:

La classification des effets secondaires est présentée: souvent - 1-10%; rarement, 0,1-1%; rarement - 0,01-0,1%; très rarement - moins de 0,001%, y compris les cas individuels.

Du système digestif: souvent (en particulier chez les patients âgés de plus de 65 ans qui ont des antécédents de lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal) - gastralgie, diarrhée; rarement - la stomatite, la flatulence, la constipation, le vomissement, la sensation du débordement de l'estomac; rarement - nausées, lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal (y compris avec perforation et / ou saignement - douleurs abdominales, spasmes ou brûlures dans la région épigastrique, méléna, vomissements comme «marc de café», nausées, brûlures d'estomac, etc.), jaunisse cholestatique , hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë.

Du système urinaire: rarement - insuffisance rénale aiguë, mal de dos avec ou sans hématurie et / ou azotémie, syndrome hémolytique et urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), mictions fréquentes, volume urinaire accru ou diminué, néphrite, œdème de la genèse rénale.

Depuis les organes des sens: rarement - Perte auditive, bourdonnement dans les oreilles, déficience visuelle (y compris vision floue).

Du système respiratoire: rarement - bronchospasme ou dyspnée, rhinite, œdème laryngé (essoufflement, difficulté à respirer).

Du côté du système nerveux central: souvent - maux de tête, étourdissements, somnolence; rarement - méningite aseptique (fièvre, céphalée sévère, crampes, raideur des muscles du cou et / ou du dos), hyperactivité (changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose.

Du système cardiovasculaire: rarement - Augmentation de la pression artérielle; rarement - Oedème pulmonaire, évanouissement.

De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement - l'anémie, l'éosinophilie et la leucopénie.

Du côté du système d'hémostase: rarement - saignement d'une plaie postopératoire, épistaxis, saignement rectal.

De la peau: rarement - éruption cutanée (y compris les éruptions maculopapuleuses), purpura; rarement - dermatite exfoliatrice (fièvre, frissons ou sans rougeur, induration ou desquamation cutanée, gonflement et / ou sensibilité des amygdales), éruption cutanée, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell.

Réactions allergiques: rarement - anaphylaxie ou réaction anaphylactique (changement de la couleur de la peau, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons cutanées, tachypnée et dyspnée, œdème des paupières, œdème périorbitaire, dyspnée, respiration sifflante, lourdeur thoracique, respiration sifflante).

Autre: souvent - œdème (visage, jambes, chevilles, doigts, pieds, prise de poids); moins souvent - transpiration accrue; rarement gonflement de la langue, fièvre.

Surdosage:

Symptômes: douleurs abdominales, nausées, vomissements, apparition d'ulcères peptiques de l'estomac ou de gastrite érosive, altération de la fonction rénale, acidose métabolique.

Traitement: lavage gastrique, administration d'adsorbants (Charbon actif) et la conduite de la thérapie symptomatique (maintien des fonctions vitales dans le corps).

Il n'est pas excrété suffisamment par dialyse.

Interaction:

L'utilisation simultanée de kétorolac avec de l'acide acétylsalicylique ou d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, des préparations de calcium, des glucocorticoïdes, de l'éthanol, de la corticotropine peut entraîner la formation d'ulcères gastro-intestinaux et le développement de saignements gastro-intestinaux.

La co-administration avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité, avec méthotrexate-hépato- et néphrotoxicité.

L'administration concomitante de kétorolac et de méthotrexate n'est possible qu'avec l'utilisation de faibles doses de kétorolac (contrôle de la concentration de méthotrexate dans le plasma sanguin).

Le probénécide réduit la clairance plasmatique et le volume de distribution du kétorolac, augmente sa concentration dans le plasma sanguin et augmente sa demi-vie.

Dans le contexte de l'utilisation du kétorolac, une diminution de la clairance du méthotrexate et du lithium et l'augmentation de la toxicité de ces substances sont possibles.

L'administration simultanée d'anticoagulants indirects, d'héparine, d'agents thrombolytiques, d'antiagrégants, de céfopérazone, de céfotétan et de pentoxifylline augmente le risque de saignement.

Réduit l'effet des médicaments antihypertenseurs et diurétiques (diminue la synthèse des prostaglandines dans les reins).

Lorsqu'il est associé à des analgésiques opioïdes, les doses de ce dernier peuvent être considérablement réduites.

Les antiacides n'affectent pas l'absorption du médicament.

Le kétorolac stimule l'action hypoglycémiante de l'insuline et des médicaments hypoglycémiants oraux (le recalcul de dose est nécessaire).

L'administration concomitante de valproate de sodium entraîne une perturbation de l'agrégation plaquettaire. Augmente la concentration dans le plasma sanguin du vérapamil et de la nifédipine.

Au rendez-vous avec les autres préparations néphrotoxiques (y compris avec les préparations de l'or) augmente le risque du développement nefrotoksichnosti.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma sanguin.

Instructions spéciales:

L'effet sur l'agrégation plaquettaire s'arrête après 24-48 heures.

L'hypovolémie augmente le risque de réactions indésirables des reins.

Si nécessaire, vous pouvez prescrire en combinaison avec des analgésiques narcotiques.

Ketanov® n'est pas recommandé comme moyen de prémédication, ce qui favorise l'anesthésie et l'anesthésie en obstétrique.

Ne pas utiliser simultanément avec le paracétamol pendant plus de 5 jours.

Les patients atteints d'un trouble de la coagulation se voient prescrire un médicament uniquement avec un contrôle constant du nombre de plaquettes, ce qui est particulièrement important dans la période post-opératoire lorsqu'une surveillance attentive de l'hémostase est nécessaire.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est possible de développer des effets secondaires du système nerveux central (somnolence, vertiges, maux de tête), ce qui réduit la vitesse des réactions mentales et motrices et, par conséquent, il est nécessaire de s'abstenir activités dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, pelliculés, 10 mg.

Emballage:

10 comprimés dans un blister de feuille d'aluminium et film de PVC ou blister ORA-A1- PVC/UNE1.

1, 2, 3 ou 10 blisters avec les instructions pour l'utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:П N012170 / 01

Date d'enregistrement:02.06.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:Ranbaxy Laboratories LimitedRanbaxy Laboratories Limited Inde

Fabricant: & nbsp

RANBAXY LABORATORIES, Ltd. Inde

Représentation: & nbspLABORATOIRE RABBAYS LIMITEDLABORATOIRE RABBAYS LIMITED

Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.09.2013

Instructions illustrées

Instructions

Ketanov® (Ketanov®)