Ketorol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: octoxynol 0,07 mg, édétate disodique 1 mg, chlorure de sodium 4,35 mg, éthanol 0,115 ml, propylène glycol 400 mg, hydroxyde de sodium 0,725 mg, eau pour injection jusqu'à 1 ml.

La description:

Une solution limpide, incolore ou jaune clair.

Groupe pharmacothérapeutique:Médicament anti-inflammatoire non stéroïdien

ATX: & nbsp

M.01.A.B.15 Kétorolac

Pharmacodynamique:

Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), a un effet analgésique prononcé, a un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité cyclooxygénase (COX) - COX-1 et COX-2, qui catalyse la formation de prostaglandines à partir de l'acide arachidonique, qui jouent un rôle important dans la pathogenèse de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre. Kétorolac est un mélange racémique d'énantiomères [-] S et [+] R, avec un effet analgésique dû à la forme [-] S. Par la force de l'effet analgésique comparable à la morphine, il dépasse de manière significative les autres AINS.

Le médicament n'affecte pas les récepteurs opioïdes, ne déprime pas la respiration, ne provoque pas de pharmacodépendance, n'a pas d'effet sédatif et anxiolytique.

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique du kétorolac après administration unique et intraveineuse et intramusculaire est linéaire.

PPar injection intramusculaire, l'absorption est complète et rapide. La concentration maximale du médicament (Cmax) après injection intramusculaire 30 mg - 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, temps d'atteindre la concentration maximale (TCmax) - 15-73 min et 30-60 min, respectivement. Cmax après l'administration intraveineuse de 15 mg - 1,96-2,98 μg / ml, 30 mg - 3,69-5,61 μg / ml, TCmax - 0,4-1,8 minutes et 1,1-4,7 minutes, respectivement. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%. Temps pour atteindre la concentration d'équilibre de la drogue (Css) avec l'administration parentérale de 30 mgs 4 fois par jour - 24 heures; lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, 15 mg est 0,65-1,13 μg / ml, 30 mg est 1,29-2,47 μg / ml.

Le volume de distribution (Vré) avec injection intramusculaire - 0,136-0,214 l / kg, par voie intraveineuse - 0,166-0,254 l / kg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le volume de distribution du médicament peut être doublé, et le volume de distribution de son énantiomère R de 20%.

Pénètre dans le lait maternel: en prenant la mère 10 mg de kétorolac Cmax dans le lait est atteint dans les 2 heures après la première dose et est de 7,3 ng / ml, 2 heures après la deuxième dose de kétorolac (en utilisant le médicament 4 fois par jour) - 7,9 ng / l. Environ 10% du kétorolac traverse le placenta.

Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés par les reins, et le p-hydroxycétorolac pharmacologiquement inactif. Il est excrété à 91% par les reins, 6% par l'intestin.

La demi-vie (T1/2) chez les patients ayant une fonction rénale normale 3,5-9,2 heures après l'administration par voie parentérale de 30 mg. T1/2 augmente chez les patients âgés et est raccourci chez les jeunes. Les changements dans la fonction hépatique n'affectent pas T1/2. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, à une concentration plasmatique de créatinine de 19-50 mg / l (168-442 μmol / L), T1/2 - 10,3-10,8 h, avec une insuffisance rénale plus sévère - plus de 13,6 heures.

Avec l'introduction de 30 mg de kétorolac, la clairance totale intramusculaire est de 0,023 l / h / kg (0,019 l / h / kg chez les patients âgés); chez les patients avec l'insuffisance rénale (à la concentration de la créatinine dans le plasma de 19-50 mg / l) - 0,015 l / h / kg. Avec l'introduction de 30 mg de kétorolac par voie intraveineuse, la clairance totale est de 0,03 l / h / kg.

Il n'est pas excrété par hémodialyse.

Les indications:

Syndrome de la douleur de sévérité forte et modérée d'origine diverse avec traumatisme, mal de dents, douleur dans la période postopératoire, avec des maladies oncologiques et rhumatismales, myalgie, arthralgie, névralgie, sciatique. Il est destiné à la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation. Sur la progression de la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

- Hypersensibilité au kétorolac;

- combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente ou de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique et aux autres AINS (y compris dans l'anamnèse);

- des modifications érosives et ulcéreuses de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum, une hémorragie gastro-intestinale active; des saignements cérébro-vasculaires ou autres;

- Maladie inflammatoire de l'intestin (maladie de Crohn, colite ulcéreuse) dans la phase d'exacerbation;

- l'hémophilie et d'autres troubles de la coagulabilité du sang;

Insuffisance cardiaque décompensée;

- l'insuffisance hépatique ou l'évolution active des maladies du foie;

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive, hyperkaliémie confirmée;

- Période postopératoire après shunt aortocoronaire;

- administration simultanée de probénécide, de pentoxifylline, d'acide acétylsalicylique et d'autres AINS (y compris les inhibiteurs de la cyclo-oxygénase-2), de sels de lithium, d'anticoagulants warfarine et héparine);

- le médicament n'est pas utilisé pour l'analgésie préventive avant et pendant une chirurgie extensive en raison du risque élevé de saignement;

- Grossesse, période d'accouchement, période de lactation;

- Enfants de moins de 16 ans (sécurité et efficacité non établies).

Soigneusement:Asthme bronchique, cardiopathie ischémique, insuffisance cardiaque congestive, syndrome œdémateux, hypertension artérielle, maladie cérébrovasculaire, dyslipidémie ou hyperlipidémie pathologique, altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine 30-60 ml / l), diabète sucré, cholestase, septicémie, lupus érythémateux disséminé, maladies des artères périphériques, tabagisme, âge avancé (plus de 65 ans), données anamnestiques sur le développement de lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, abus d'alcool, maladies somatiques graves Bani, traitement concomitant par les médicaments suivants: antiagrégants (par ex. clopidogrel), les glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (par exemple, citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Dosage et administration:Intraveineux, intramusculaire.

Solution de médicament Ketorol® sont utilisés à des doses minimalement efficaces, sélectionnées en fonction de l'intensité de la douleur. Si nécessaire, vous pouvez simultanément prescrire des analgésiques narcotiques à doses réduites.

Pour l'administration par voie parentérale aux patients âgés de 16 à 64 ans ayant un poids corporel supérieur à 50 kg, l'administration intramusculaire unique ne doit pas dépasser 60 mg (en tenant compte de l'administration par voie orale). Habituellement - 30 mg toutes les 6 heures; par voie intraveineuse - 30 mg (pas plus de 6 doses par 2 jours).Les patients par voie intramusculaire ayant un poids corporel inférieur à 50 kg ou ayant une insuffisance rénale chronique (ERC) ne recevant pas plus de 30 mg (compte tenu de l'apport oral); habituellement - 15 mg (pas plus de 8 doses par 2 jours); par voie intraveineuse - pas plus de 15 mg toutes les 6 heures (pas plus de 8 doses par 2 jours). Les doses quotidiennes maximales pour l'administration intramusculaire et intraveineuse sont pour les patients de 16 à 64 ans avec un poids corporel supérieur à 50 kg, 90 mg / jour; patients adultes de poids inférieur à 50 kg ou avec CRF, ainsi que les patients âgés (plus de 65 ans) - pour l'administration intramusculaire et intraveineuse de 60 mg. La durée du traitement ne doit pas dépasser 2 jours.

Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, la dose doit être administrée au moins 15 secondes. L'injection intramusculaire est effectuée lentement, profondément dans le muscle. Le début d'une action anesthésique est observé après 30 minutes, l'anesthésie maximale se produit en 1-2 heures. L'effet analgésique dure environ 4-6 heures.

Effets secondaires:

La fréquence des effets secondaires est classée en fonction de l'incidence du cas: souvent (1-10%), parfois (0.1-1%), rarement (0.01-0.1%), très rarement (moins de 0.01%), y compris messages.

Du système digestif: souvent (en particulier chez les patients âgés de plus de 65 ans, ayant des antécédents de lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal) - gastralgie, diarrhée; moins souvent - la stomatite, la flatulence, la constipation, le vomissement, la sensation du débordement de l'estomac; rarement - nausées, lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal (y compris douleurs abdominales, spasmes ou brûlures dans la région épigastrique, méléna, vomissements comme «marc de café», nausées, brûlures d'estomac et autres) avec perforation et / ou saignement; Ictère cholestatique, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë.

Du système urinaire: insuffisance rénale aiguë rare, mal de dos avec ou sans hématurie et / ou azotémie, syndrome hémolytique-urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), mictions fréquentes, volume urinaire accru ou diminué, néphrite, œdème de la genèse rénale.

Depuis les organes des sens: rarement - perte d'audition, bourdonnement dans les oreilles, déficience visuelle (y compris vision floue).

Du système respiratoire: rarement - bronchospasme, rhinite, œdème laryngé (essoufflement, difficulté à respirer).

Du système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges, somnolence; rarement - méningite aseptique (fièvre, céphalée sévère, convulsions, raideur du cou et / ou du cou), hyperactivité (changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose.

Du système cardiovasculaire: moins souvent - augmentation de la pression artérielle; rarement - œdème pulmonaire, évanouissement.

De l'hématopoïèse: rarement - l'anémie, l'éosinophilie, la leucopénie.

Du côté du système d'hémostase: rarement saignant d'une plaie postopératoire, épistaxis, saignement rectal.

De la peau: moins souvent - éruption cutanée (y compris une éruption maculo-papuleuse), purpura; rarement - dermatite exfoliative (fièvre avec frissons ou sans, rougeur, densification ou desquamation de la peau, gonflement et / ou sensibilité des amygdales), urticaire, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell.

Les réactions locales: moins souvent - brûlure ou douleur au site d'injection.

Réactions allergiques rarement des réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (décoloration de la peau, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons cutanées, essoufflement, gonflement des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, douleur thoracique, respiration sifflante).

Autre: souvent - gonflement (visage, jambes, chevilles, doigts, pieds, prise de poids); moins fréquent - augmentation de la transpiration; rarement - gonflement de la langue, fièvre.

Surdosage:

Symptômes: douleurs abdominales, nausées, vomissements, lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, altération de la fonction rénale, acidose métabolique.

Traitement: lavage gastrique, administration d'adsorbants (Charbon actif) et la conduite de la thérapie symptomatique (maintien des fonctions vitales du corps). Il n'est pas excrété suffisamment par dialyse.

Interaction:

L'utilisation simultanée de kétorolac avec l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS, y compris les inhibiteurs de la cyclo-oxygénase-2, les préparations de calcium, les glucocorticostéroïdes, l'éthanol et la corticotropine peut entraîner une ulcération gastro-intestinale et le développement de saignements gastro-intestinaux.

Ne pas utiliser le médicament en même temps que d'autres AINS (y compris les inhibiteurs de la cyclo-oxygénase-2) et simultanément avec le probénécide, la pentoxifylline, l'acide acétylsalicylique, les sels de lithium, les anticoagulants (y compris warfarine et héparine). Ne pas utiliser avec du paracétamol pendant plus de 2 jours. La co-administration avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité, avec méthotrexate-hépato- et néphrotoxicité. L'administration concomitante de kétorolac et de méthotrexate n'est possible qu'avec l'utilisation de faibles doses de kétorolac (contrôle de la concentration de méthotrexate dans le plasma sanguin).

Le probénécide réduit la clairance plasmatique et le volume de distribution du kétorolac, augmente sa concentration dans le plasma sanguin et augmente sa demi-vie. Dans le contexte de l'utilisation du kétorolac, une diminution de la clairance du méthotrexate et du lithium et l'augmentation de la toxicité de ces substances sont possibles. Administration simultanée avec des anticoagulants indirects (par exemple, warfarine), l'héparine, les agents thrombolytiques, les antiagrégants, la céfopérazone, le céfotétan et la pentoxifylline augmentent le risque de saignement.Réduit l'effet des médicaments antihypertenseurs et diurétiques (diminue la synthèse des prostaglandines dans les reins). Lorsqu'il est combiné avec des analgésiques narcotiques, les doses de ce dernier peuvent être considérablement réduites.

Les antiacides n'affectent pas l'absorption complète du médicament.

L'effet hypoglycémiant de l'insuline et des hypoglycémiants oraux est accru (un nouveau calcul de la dose est nécessaire). La co-administration avec l'acide valproïque provoque une perturbation de l'agrégation plaquettaire. Augmente la concentration dans le plasma sanguin du vérapamil et de la nifédipine.

Au rendez-vous avec d'autres produits médicaux nefrotoksicnymi (y compris avec des préparations d'or) le risque de développement nefrotoksichnosti augmente. Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma sanguin.

Il est nécessaire de prendre en compte les interactions possibles avec l'administration simultanée de kétorolac avec la cyclosporine, la zidovudine, la digoxine, le tacrolimus, les médicaments de la série des quinolones, les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, la mifépristone.

Instructions spéciales:

Ketorol® a deux formes posologiques (comprimés pelliculés et une solution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire). Le choix de la méthode d'administration dépend de la sévérité du syndrome douloureux et de l'état du patient.

Avant de prescrire le médicament, il est nécessaire de clarifier la question de la réaction allergique précédente au médicament ou aux AINS. En raison du risque de développer des réactions allergiques, la première dose est administrée sous étroite surveillance du médecin.

L'hypovolémie augmente le risque de développer des effets indésirables néphrotoxiques.

Si nécessaire, vous pouvez prescrire en combinaison avec des analgésiques narcotiques.

Il n'est pas recommandé d'être utilisé comme médicament pour l'analgésie préventive, avant et pendant les interventions chirurgicales importantes en raison du risque élevé de saignement.

Ne pas utiliser le médicament avec des AINS (y compris les inhibiteurs de la cyclooxygénase-2), car combiné à d'autres AINS, il peut entraîner une rétention hydrique, une décompensation cardiaque et une augmentation de la tension artérielle. L'effet sur l'agrégation plaquettaire s'arrête après 24-48 heures.

Le médicament peut changer les propriétés des plaquettes.

Les patients atteints de troubles de la coagulation du sang sont désignés uniquement par un contrôle constant du nombre de plaquettes, il est particulièrement important pour les patients postopératoires nécessitant un contrôle soigneux de l'hémostase.

Le risque de développer des complications médicamenteuses augmente avec un traitement prolongé (chez les patients souffrant de douleurs chroniques) et une augmentation de la dose du médicament de plus de 90 mg / jour. Pour réduire le risque d'effets indésirables, une dose minimale efficace doit être appliquée avec le minimum possible de courte durée.

Pour réduire le risque de développer des AINS, des gastropathies sont prescrites misoprostol, oméprazole.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire, 30 mg / ml.

Emballage:

1 ml par ampoules de verre foncé classe I (USP). Dans la partie supérieure de l'ampoule, un anneau et un point de défaut sont marqués. L'étiquette est attachée à l'ampoule.

10 ampoules avec instructions d'utilisation sont placées dans un blister en PVC / aluminium.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Ne gèle pas!

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001365

Date d'enregistrement:16.12.2011 / 22.03.2017

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Dr. Reddy's Laboratories Ltd.Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

DR. LABORATOIRES DE REDDY, LTD. Inde

Représentation: & nbspDR REDDY'S LABORATORIS LTÉE DR REDDY'S LABORATORIS LTÉE Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp16.11.2017

Instructions illustrées

Instructions

Ketorol® (Ketorol®)