Ketorolac - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: chlorure de sodium - 4,35 mg, édétate disodique dihydraté - 0,50 mg, alcool éthylique 95% - 0,1075 mg, hydroxyde de sodium 0,46 mg, solution d'acide chlorhydrique 0,1 M ou solution d'hydroxyde de sodium 0,1 M - pH 7,4, eau pour injection - jusqu'à 1,0 ml .

La description:Liquide transparent légèrement coloré ou jaune clair.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)

ATX: & nbsp

M.01.A.B.15 Kétorolac

Pharmacodynamique:

Le kétorolac a un effet analgésique prononcé, il a aussi un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré.

Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité de l'enzyme cyclooxygénase (COX) -COG-1 et COX-2, qui catalyse la formation de prostaglandines à partir de l'acide arachidonique, qui jouent un rôle important dans la pathogenèse de la douleur. . Kétorolac est un mélange racémique [-]S et [+]R énantiomères, tandis que l'analgésique l'action est due à [-]S forme.

De force Effet analgésique comparable à la morphine, significativement supérieur aux autres AINS.

Le médicament n'affecte pas les récepteurs opioïdes, ne déprime pas la respiration, ne provoque pas de pharmacodépendance, n'a pas d'effet sédatif et anxiolytique.

Le début de l'effet analgésique est observé après 0,5 h, l'effet maximum est atteint après 1-2 h et dure environ 4-6 h.

Pharmacocinétique

Succion.

La pharmacocinétique du kétorolac après administration intramusculaire unique et multiple est linéaire.

Avec l'injection intramusculaire, l'absorption est complète et rapide. La concentration maximale du médicament (C_m_Oh) après injection intramusculaire 30 mg - 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (T_DE_m_Oh) - 15-73 min et 30-60 min, respectivement. DE_m_Oh après administration intraveineuse de 15 mg - 1,96-2,98 mcg / ml, 30 mg - 3,69-5,61 mcg / ml, Teschach - 0,4-1,8 min et 1,1-4,7 min, respectivement.

Distribution. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%. Il est temps d'atteindre les concentrations d'équilibre du médicament (Css) lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, 15 mg est 0,65-1,13 μg / ml, 30 mg est 1,29-2,47 μg / ml.

Volume de distribution (V_g) lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, 0,136-0,214 l / kg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le volume de distribution du médicament peut être doublé, et le volume de sa distribution R-énantiomère-

Pénètre dans le lait maternel en prenant 10 mg de kétorolac C_m_Oh dans le lait est atteint dans les 2 heures après la première dose et est de 7,3 ng / ml, 2 heures après la deuxième dose de kétorolac (en utilisant le médicament 4 fois par jour) - 7,9 ng / l. Environ 10 % le kétorolac traverse le placenta.

Métabolisme. Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés par les reins et le p-hydroxycétorolac.

Excrétion. Il est excrété sur 91% par les reins (40% sous la forme de métabolites), 6% - par l'intestin.

Utilisez dans des groupes de patients spéciaux. La demi-vie (T_1/2) chez les patients ayant une fonction rénale normale en moyenne 5,3 heures (3,5-9,2 heures après l'injection intramusculaire de 30 mg). T_1/2 s'allonge chez les patients âgés et est raccourci chez les patients jeunes. La fonction hépatique n'affecte pas T_1/2. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma sanguin de 19-50 mg / l (168-442 μmol / L) T_1/2est de 10,3-10,8 heures, avec une insuffisance rénale plus prononcée - plus de 13,6 heures.

La clairance totale est à l'injection intramusculaire de 30 mg - 0,023 l / kg / h (0,019 l / kg / h chez les patients âgés); chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma sanguin 19-50 mg / l avec une injection intramusculaire de 30 mg-0,015 l / kg / h.

Il n'est pas excrété par hémodialyse.

Les indications:

Syndrome douloureux de sévérité forte et modérée: traumatisme, mal de dents, douleurs postopératoires, maladies oncologiques, myalgies, arthralgies, névralgies, sciatique, luxations, entorses, maladies rhumatismales.

Il est destiné à la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

- Hypersensibilité au kétorolac et à d'autres composants du médicament;

- combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres AINS (y compris dans l'histoire);

- lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal et du duodénum, saignements gastro-intestinaux actifs; des saignements cérébro-vasculaires ou autres;

- maladie intestinale inflammatoire (colite ulcéreuse, maladie de Crohn) dans la phase d'exacerbation;

- l'hémophilie et d'autres troubles de la coagulation du sang;

- Insuffisance cardiaque décompensée;

- Période postopératoire après pontage aorto-coronarien;

- insuffisance hépatique ou maladie hépatique active;

- insuffisance rénale marquée (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive, hyperkaliémie confirmée;

- utilisation concomitante avec le probénécide, la pentoxifylline, l'acide acétylsalicylique et d'autres AINS (y compris les inhibiteurs de la cyclo-oxygénase-2), les sels de lithium, les anticoagulants, y compris warfarine et l'héparine;

- les enfants de moins de 16 ans (efficacité et sécurité non établies);

- la grossesse, l'accouchement, la période d'allaitement;

- le médicament n'est pas utilisé pour l'anesthésie avant et pendant la chirurgie en raison du risque élevé de saignement, ainsi que pour le traitement de la douleur chronique.

Si vous avez l'une des maladies énumérées (conditions), avant de prendre le médicament toujours consulter un médecin.

Soigneusement:Asthme bronchique, cardiopathie ischémique, insuffisance cardiaque chronique, hypertension artérielle, maladie cérébrovasculaire, dyslipidémie / hyperlipidémie, altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine 30-60 ml / min), diabète sucré, cholestase, septicémie, lupus érythémateux disséminé, artériopathie périphérique, tabagisme, âge avancé (plus de 65 ans), lésions ulcératives du tractus gastro-intestinal dans l'histoire, alcoolisme, maladies somatiques graves, réception simultanée de glucocorticostéroïdes (y compris prednisolone), anticoagulants (y compris warfarine), antiplaquettaires (y compris clopidogrel), recaptage sélectif de la sérotonine inhibiteurs (y compris le citalopram, la fluoxétine, la paroxétine, la sertraline), l'infection Helicobacter pylori, la consommation à long terme d'AINS.

Grossesse et allaitement:

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse.

Lors de l'accouchement et de l'accouchement, l'utilisation du médicament est contre-indiquée. inhiber la synthèse des prostaglandines, kétorolac peut nuire à la circulation sanguine du fœtus et affaiblir l'activité contractile de l'utérus, ce qui augmente le risque de saignement utérin.

S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant la lactation, l'allaitement doit être arrêté, car le médicament, en inhibant la synthèse des prostaglandines, peut provoquer des effets indésirables chez les nouveau-nés.

Dosage et administration:

L'injection intramusculaire se fait lentement, profondément dans le muscle.

Solution du médicament Kétorolac sont utilisés à des doses minimalement efficaces, sélectionnées en fonction de l'intensité de la douleur. Si nécessaire Dans le même temps, les analgésiques narcotiques peuvent être prescrits à doses réduites.

Lorsqu'il est administré à des patients âgés de 16 à 64 ans et pesant plus de 50 kg, l'administration ne doit pas dépasser 60 mg (en tenant compte de la dose orale); habituellement 30 mg toutes les 6 heures.

Les patients adultes ayant un poids corporel de moins de 50 kg ou les patients atteints d'insuffisance rénale chronique (IRC) pour 1 administration - pas plus de 10-15 mg.

Les doses quotidiennes maximales pour l'administration intramusculaire sont pour les patients de 16 à 64 ans ayant un poids corporel supérieur à 50 kg - 90 mg / jour; patients adultes avec un poids corporel de moins de 50 kg ou avec CRF, ainsi que les patients âgés (plus de 65 ans) - 60 mg.

La durée du traitement ne doit pas dépasser 2 jours.

Effets secondaires:

Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les effets indésirables sont classés selon leur fréquence de développement: très souvent (1/10), souvent (de 1/100 à <1/10), rarement (à partir de 1/1000) à <1/100), rarement (de 1/10000 à <1/1000), très rarement (<1/10000), la fréquence est inconnue (la fréquence d'occurrence des phénomènes ne peut pas être déterminée sur la base des données disponibles).

En relation avec l'utilisation du kétorolac, les effets secondaires suivants ont été notés:

Du système digestif: souvent (en particulier chez les patients âgés, plus de 65 ans, ayant des antécédents de lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal) - gastralgie, diarrhée; rarement - la stomatite, la flatulence, la constipation, le vomissement, la sensation du débordement de l'estomac; rarement - nausées, lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal (y compris avec perforation et / ou saignement - douleurs abdominales, spasmes ou brûlures dans la région épigastrique, méléna, vomissements comme "marc de café", nausées, brûlures d'estomac et autres), ictère cholestatique, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë.

Du système urinaire: insuffisance rénale aiguë rare, mal de dos avec ou sans hématurie et / ou azotémie, syndrome hémolytique-urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), mictions fréquentes, volume urinaire accru ou diminué, néphrite, œdème de la genèse rénale.

Depuis les organes des sens: Rcaustique - perte d'audition, bourdonnement dans les oreilles, déficience visuelle (y compris la vision floue), un trouble du goût.

Du système respiratoire: rarement - bronchospasme, rhinite, œdème laryngé (essoufflement, difficulté à respirer).

Du système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges, somnolence; rarement - méningite aseptique (fièvre, céphalée sévère, convulsions, raideur du cou et / ou du cou), hyperactivité (changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose.

Du système cardiovasculaire: rarement - augmenter pression artérielle, rarement - œdème pulmonaire, évanouissement.

De l'hématopoïèse: rarement - l'anémie, l'éosinophilie, la leucopénie.

Du côté du système d'hémostase: rarement saignant de plaies postopératoires, épistaxis, saignement rectal, exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn.

De la peau: peu fréquent - éruption cutanée (y compris éruption maculo-papuleuse), purpura, dermatite rarement exfoliative (fièvre avec frissons ou sans, rougeur, densification ou desquamation de la peau, gonflement et / ou sensibilité des amygdales), urticaire, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell.

Les réactions locales: peu fréquent - brûlure ou douleur au site d'injection.

Réactions allergiques rarement des réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (décoloration du visage, démangeaisons de la peau, tachypnée ou dyspnée, œdème des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, essoufflement, lourdeur thoracique, respiration sifflante).

Autre: souvent - gonflement (visage, jambes, chevilles, doigts, pieds, prise de poids); rarement - transpiration excessive; rarement - gonflement de la langue, fièvre.

Si l'un des effets secondaires énumérés dans le manuel est aggravé, ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non énumérés dans les instructions, informer le docteur à ce sujet.

Surdosage:

Symptômes (avec une seule injection): douleurs abdominales, nausées, vomissements, lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, altération de la fonction rénale, acidose métabolique.

Traitement: symptomatique (maintien des fonctions vitales du corps). L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

L'utilisation simultanée de kétorolac avec l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS, y compris les inhibiteurs de la cyclo-oxygénase-2, les préparations de calcium, les glucocorticostéroïdes, l'éthanol et la corticotropine peut entraîner une ulcération gastro-intestinale et le développement de saignements gastro-intestinaux.

Ne pas utiliser le médicament en même temps que d'autres AINS (y compris les inhibiteurs de la cyclo-oxygénase-2) et simultanément avec le probénécide, la pentoxifylline, l'acide acétylsalicylique, les sels de lithium, les anticoagulants (y compris warfarine et héparine). Ne pas utiliser avec du paracétamol pendant plus de 2 jours. La co-administration avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité, avec méthotrexate-hépato- et néphrotoxicité. L'administration concomitante de kétorolac et de méthotrexate n'est possible qu'avec l'utilisation de faibles doses de ce dernier (contrôle de la concentration méthotrexate dans le plasma sanguin).Le probénécide réduit la clairance plasmatique et le volume de distribution du kétorolac, augmente sa concentration dans le plasma sanguin et augmente sa demi-vie. Dans le contexte de l'utilisation du kétorolac, une diminution de la clairance du méthotrexate et du lithium et l'augmentation de la toxicité de ces substances sont possibles. Administration simultanée avec des anticoagulants indirects (par exemple, warfarine), l'héparine, les agents thrombolytiques, les antiagrégants, la céfopérazone, le céfotétan et la pentoxifylline augmentent le risque de saignement. Réduit l'effet des médicaments antihypertenseurs et diurétiques (diminue la synthèse des prostaglandines dans les reins) .Lorsqu'il est combiné avec des analgésiques narcotiques, les doses de ce dernier peuvent être considérablement réduits. Les antiacides n'affectent pas l'absorption complète du médicament.

L'effet hypoglycémiant de l'insuline et des hypoglycémiants oraux est accru (un nouveau calcul de la dose est nécessaire). La co-administration avec l'acide valproïque provoque une perturbation de l'agrégation plaquettaire. Augmente la concentration dans le plasma sanguin du vérapamil et de la nifédipine.

Au rendez-vous avec d'autres produits médicaux nefrotoksicnymi (y compris avec des préparations d'or) le risque de développement nefrotoksichnosti augmente. Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma sanguin.

Il est nécessaire de prendre en compte les interactions possibles avec l'administration simultanée de kétorolac avec la cyclosporine, la zidovudine, la digoxine, le tacrolimus, les médicaments quinolones, les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, la mifépristone.

Zidovudine: risque accru de toxicité par rapport aux globules rouges en affectant les réticulocytes présentant une anémie sévère une semaine après le début du traitement par AINS. Il est nécessaire un test sanguin général et surveiller la quantité de réticulocytes une ou deux fois par semaine après le début du traitement par AINS.

Mifepristone: Après avoir utilisé la mifépristone pendant 8 à 12 jours consécutifs, les AINS ne doivent pas être utilisés car ils peuvent affaiblir les effets de la mifépristone.

Cyclosporine et tacrolimus: Les AINS peuvent augmenter la néphrotoxicité en raison des effets associés aux prostaglandines rénales. Lorsqu'il est combiné, il est nécessaire de surveiller la fonction rénale.

Les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, lorsqu'ils sont utilisés avec le kétorolac, augmentent le risque de saignement en raison de l'inhibition de la fonction plaquettaire. En cas d'utilisation simultanée, une surveillance attentive du système de coagulation sanguine est nécessaire.

Instructions spéciales:

Avant de prescrire le médicament, il est nécessaire de clarifier la question de l'allergie précédente à kétorolac ou d'autres AINS. En raison du risque de développer des réactions allergiques, la première dose est administrée sous étroite surveillance du médecin.

L'hypovolémie augmente le risque de développer des effets indésirables néphrotoxiques. Si nécessaire, vous pouvez prescrire en combinaison avec des analgésiques narcotiques.

Il n'est pas recommandé d'être utilisé comme un médicament pour la prévention de l'anesthésie, avant et pendant les interventions chirurgicales importantes en raison du risque élevé de saignement. Ne pas utiliser le médicament avec des AINS (y compris les inhibiteurs de la cyclo-oxygénase-2), car lorsqu'il est combiné avec d'autres AINS, la rétention d'eau, la décompensation cardiaque et l'augmentation de la pression artérielle peuvent se produire. L'effet sur l'agrégation plaquettaire s'arrête après 24-48 heures. Ne pas utiliser simultanément avec le paracétamol pendant plus de 2 jours. Les patients présentant un trouble de la coagulation sanguine ne sont nommés qu'avec un contrôle constant du nombre de plaquettes, ce qui est particulièrement important pour les patients postopératoires nécessitant une surveillance attentive.

Pour réduire le risque de développer des événements indésirables, le médicament doit être utilisé à la dose efficace la plus faible, avec le moins possible de courte durée.

Pour réduire le risque d'AINS-gastropathie, les antiacides sont prescrits, misoprostol, oméprazole.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de prendre d'autres activités d'espèces potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intramusculaire, 30 mg / ml.

Emballage:

Pour 2 ml dans des seringues en verre de verre neutre avec serrure Luer Lock, avec un bouchon dur et des accessoires. 1 seringue par emballage de cellules de contour en film de polychlorure de vinyle ou de polyéthylène téréphtalate. Sur 1 contour acheikova emballage avec une injection d'aiguille et les instructions sur l'application dans un paquet de boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Le médicament ne doit pas être utilisé après la date d'expiration indiquée sur le paquet.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004516

Date d'enregistrement:31.10.2017

Date d'expiration:31.10.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:PNJ FARMZASCHITA, FSUE PNJ FARMZASCHITA, FSUE Russie

Fabricant: & nbsp

PNJ FARMZASCHITA, FSUE Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.11.2017

Instructions illustrées

Instructions

Kétorolac (Kétorolac)