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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: kétorolac trométamol (kétorolac trométhamine) 0,010 g;

    Excipients: cellulose microcristalline, sucre de lait (lactose), stéarate de magnésium, hydroxypropylméthylcellulose (hypromellose), dioxyde de titane (dioxyde de titane), macrogol 4000 - quantité suffisante pour obtenir un comprimé pelliculé pesant 0,205 g.

    La description:

    Les comprimés recouverts d'une pellicule protectrice, ronde, biconcave, de couleur blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)
    ATX: & nbsp

    M.01.A.B.15   Kétorolac

    Pharmacodynamique:

    Les AINS ont un effet analgésique prononcé, ils ont également un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité de COX1 et COX2 catalysant la formation de prostaglandines à partir de l'acide arachidonique, qui jouent un rôle important dans la pathogenèse de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre. Kétorolac est un mélange racémique [-]S et [+]R énantiomères, tandis que l'effet analgésique est dû à [-]S forme.

    Par la force de l'effet analgésique comparable à la morphine, il dépasse de manière significative les autres AINS.

    Après administration orale, le début de l'action analgésique est noté, respectivement, en 0,5 -1h, l'effet maximal est atteint en 2-3 heures.

    Pharmacocinétique

    Absorption à l'ingestion - rapide, biodisponibilité - 80-100%. DEmah après prise orale de 10 mg - 0,7-1,1 μg / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmah) -10-78 min.

    La concentration d'équilibre (Css) est réalisé par administration orale - 24 heures lorsqu'il est administré 4 fois par jour (au-dessus du sous-thérapeutique) et est de 10 mg - 0,39-0,79 mkg / ml après administration orale. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%.

    Le volume de distribution est de 0,15-0,33 l / kg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le volume de distribution du médicament peut être multiplié par 2, et le volume de sa distribution R- énantiomère - de 20%.

    Pénètre dans le lait maternel: lorsque la mère reçoit 10 mg de kétorolac Cmah dans le lait est atteint 2 heures après la première dose et est de 7,3 ng / ml, 2 heures après la deuxième dose de kétorolac (en utilisant le médicament 4 fois par jour) - 7,9 ng / l.

    Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés par les reins, et le p-hydroxycétorolac.

    Il est excrété à 91% par les reins, 6% par l'intestin. La demi-vie (T1 / 2) chez les patients ayant une fonction rénale normale - environ 9 heures augmente chez les patients âgés et est raccourcie chez les patients jeunes. La fonction hépatique n'affecte pas T1 / 2. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T1 / 2 - 10,3-10,8 h , avec une insuffisance rénale plus prononcée - plus de 13,6 heures.

    La clairance totale est de 10 mg - 0,025 l / h / kg avec administration orale; chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma de 19-50 mg / l avec une administration orale de 10 mg - 0,016 l / h / kg.

    Il n'est pas excrété par hémodialyse.

    Les indications:

    Syndrome douloureux de sévérité forte et modérée: traumatisme, mal de dents, douleurs post-partum et post-opératoire, maladies oncologiques, myalgies, arthralgies, névralgies, sciatique, luxations, entorses, maladies rhumatismales.

    Il est destiné à la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

    Contre-indications

    Hypersensibilité à la substance active ou aux composants auxiliaires.

    Données anamnestiques sur une atteinte d'obstruction bronchique, rhinite, urticaire après la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS (syndrome d'intolérance à l'acide acétylsalicylique complet ou incomplet - rhinosinusite, urticaire, polypes de la muqueuse nasale, asthme bronchique).

    Lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal au stade aigu, ulcères gastro-duodénaux, saignements ou risque élevé de développement, hypocoagulation (y compris hémophilie), maladie inflammatoire de l'intestin (maladie de Crohn, rectocolite hémorragique).

    Insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive.

    Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive.

    Hyperkaliémie confirmée.

    Insuffisance cardiaque décompensée.

    Contre-indiqué dans la période après un pontage aortocoronarien.

    Le médicament n'est pas utilisé pour l'anesthésie avant et pendant la chirurgie en raison du risque élevé de saignement.

    III trimestre de la grossesse, l'accouchement et l'allaitement (devrait s'abstenir de l'alimentation pour la période d'application de la drogue).

    Enfants de moins de 16 ans (efficacité et sécurité non établies).

    Soigneusement:

    L'asthme bronchique, la présence de facteurs qui augmentent la toxicité par rapport au tractus gastro-intestinal: l'alcoolisme et la cholécystite; insuffisance cardiaque chronique, syndrome œdémateux, hypertension, dysfonction rénale, cholestase, hépatite active, septicémie, utilisation concomitante avec d'autres AINS, âge avancé (plus de 65 ans), grossesse (je-II trimestre).

    Cardiopathie ischémique, maladie cérébrovasculaire, insuffisance cardiaque congestive, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique, tabagisme, clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min.

    Données anamnestiques sur le développement des lésions gastro-intestinales, la présence d'infection Helicobacter pylori, utilisation à long terme des AINS, maladies somatiques graves, traitement concomitant avec les médicaments suivants:

    - anticoagulants (par exemple, warfarine);

    - antiagrégants (par exemple, l'acide acétylsalicyliqueclopidogrel);

    - glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone);

    - les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

    Afin de réduire le risque de survenue d'événements indésirables sur le tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

    Grossesse et allaitement:

    Il pénètre dans le lait maternel en petites quantités. L'application dans le III trimestre de la grossesse et l'allaitement est contre-indiquée (devrait être abandonné de l'alimentation pour la période d'application de la drogue); dans les cas extrêmes, si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant la grossesse, vous devez comparer le bénéfice pour la mère et le risque pour le fœtus ou le bébé.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, sous forme de comprimés, Ketolac® est utilisé une ou plusieurs fois, selon la gravité du syndrome douloureux.

    Administrée par voie orale aux patients âgés de 16 à 64 ans et pesant plus de 50 kg, la dose recommandée est de 20 mg pour la première fois, puis de 10 mg 4 fois par jour, mais pas plus de 40 mg / jour.

    Patients adultes de moins de 50 kg, patients âgés de plus de 64 ans ou présentant une insuffisance rénale - 10 mg dans la première dose puis 10 mg 4 fois par jour.

    La dose quotidienne maximale pour l'administration orale est de 40 mg.

    Si administré par voie orale, la durée du cours ne doit pas dépasser 5 jours.

    Effets secondaires:

    Souvent - plus de 3%, moins souvent - 1-3%, rarement - moins de 1%.

    Du système digestif: souvent - gastralgie, diarrhée; moins souvent - la stomatite, la flatulence, la constipation, le vomissement, la sensation du débordement de l'estomac; rarement - diminution de l'appétit, nausées, lésions érosives et ulcératives du tube digestif (y compris avec perforation et / ou saignement - douleurs abdominales, spasmes ou brûlures dans la région épigastrique, sang dans les fèces ou méléna, vomissements avec du sang ou le type de café épais, "nausée, brûlure d'estomac, etc.), ictère cholestatique, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë.

    Du système urinaire: insuffisance rénale aiguë rare, maux de dos, hématurie, azotémie, syndrome hémolytique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), mictions fréquentes, augmentation ou diminution du volume urinaire, néphrite, œdème de la genèse rénale.

    Depuis les organes des sens: rarement - perte auditive, bourdonnement dans les oreilles, déficience visuelle (y compris vision floue).

    Du système respiratoire: rarement - bronchospasme ou dyspnée, rhinite, œdème pulmonaire, œdème laryngé (essoufflement, difficulté à respirer).

    Du système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges, somnolence; rarement - méningite aseptique (fièvre, céphalée sévère, crampes, raideur des muscles du cou et / ou du dos), hyperactivité (changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose, évanouissement.

    Du côté du système cardio-vasculaire: moins souvent - augmentation de la pression artérielle.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement - anémie, éosinophilie, leucopénie.

    Du côté du système d'hémostase: rarement - saignement d'une plaie post-opératoire, épistaxis, saignement rectal.

    De la peau: moins souvent - éruption cutanée (y compris une éruption maculo-papuleuse), purpura; dermatite exfoliatrice rarement (fièvre avec frissons ou sans, hyperémie, densification ou desquamation de la peau, hypertrophie et / ou sensibilité des amygdales), urticaire, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

    Réactions allergiques: rarement réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (décoloration de la peau, éruption cutanée, urticaire, démangeaison cutanée, tachypnée ou dyspnée, œdème des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, essoufflement, douleur thoracique, respiration sifflante).

    Autre: souvent - gonflement (visage, jambes, chevilles, doigts, pieds), prise de poids; moins souvent - augmentation de la transpiration, rarement - gonflement de la langue, fièvre.

    Surdosage:

    Symptômes (avec une administration unique): douleurs abdominales, nausées, vomissements, lésion gastro-intestinale érosive-ulcéreuse, altération de la fonction rénale, acidose métabolique.

    Traitement: symptomatique (maintien des fonctions vitales du corps). La dialyse est inefficace.

    Interaction:

    La co-administration avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité du kétorolac.

    Admission avec d'autres AINS, glucocorticostéroïdes, éthanol, corticotropine, les préparations de calcium augmente le risque d'ulcération de la muqueuse gastro-intestinale et le développement de saignements gastro-intestinaux.

    Rendez-vous simultané avec les anticoagulants - dérivés de la coumarine et de l'indanedione, de l'héparine, des thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase), les agents antiplaquettaires, les céphalosporines, l'acide valproïque et l'acide acétylsalicylique - augmentent le risque de saignement.

    Réduit l'effet des médicaments antihypertenseurs et diurétiques (réduit la synthèse de la prostaglandine dans les reins).

    Le rendez-vous avec le méthotrexate augmente l'hépatotoxicité et la néphrotoxicité (leur rendez-vous conjoint n'est possible qu'avec l'utilisation de faibles doses de ce dernier et le contrôle de sa concentration dans le plasma).

    Au rendez-vous avec les autres préparations néphrotoxiques (y compris avec les préparations de l'or) augmente le risque du développement de la néphrotoxicité.

    Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma.

    Augmente l'effet des analgésiques narcotiques.

    Médicaments myélotoxiques - augmentation de l'hématotoxicité du médicament.

    Instructions spéciales:

    L'hypovolémie augmente le risque de développer des effets indésirables néphrotoxiques.

    Si nécessaire, vous pouvez prescrire en combinaison avec des analgésiques narcotiques. Il n'est pas recommandé d'être utilisé comme médicament pour la prémédication, le maintien de l'anesthésie.

    Lorsque co-administré avec d'autres AINS, la rétention d'eau, la décompensation cardiaque, et l'augmentation de la pression artérielle peuvent se produire.

    L'effet sur l'agrégation plaquettaire s'arrête après 24-48 heures.

    Ne pas utiliser simultanément avec le paracétamol pendant plus de 5 jours.

    Les patients atteints de troubles de la coagulation du sang sont désignés uniquement par un contrôle constant du nombre de plaquettes, il est particulièrement important pour les patients postopératoires nécessitant un contrôle soigneux de l'hémostase.

    Le risque de développer des complications médicamenteuses augmente avec un traitement prolongé (chez les patients souffrant de douleur chronique) et une augmentation de la dose du médicament de plus de 40 mg / jour.

    Pour réduire le risque d'AINS-gastropathie, les antiacides sont prescrits, misoprostol, oméprazole.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 10 mg chacun.

    Emballage:

    Pour 20 comprimés dans des boîtes de verre ou de polymère.

    Pour 10 comprimés dans des packs de cellules contour non mâchoires ou profilées.

    Chaque pot ou deux packs de contour ainsi que des instructions pour l'utilisation dans le pack.
    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-005808/09
    Date d'enregistrement:17.07.2009
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ALTAYVITAMINS, CJSC ALTAYVITAMINS, CJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspALTAYVITAMINS, CJSCALTAYVITAMINS, CJSC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.01.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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