Ketalgin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: coeur - cellulose microcristalline 120 mg, lactose (sucre de lait) 69 mg, stéarate de magnésium 1 mg; coquille - l'hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) 2,5 mg, le talc 0,84 mg, le dioxyde de titane 0,83 mg, le macrogol-6000 (oxyde de polyéthylène-6000) 0,83 mg.

La description:

Les comprimés recouverts d'une membrane de film de couleur blanche, ronde, biconcave. Sur la coupe est blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)

ATX: & nbsp

M.01.A.B.15 Kétorolac

Pharmacodynamique:

Ketalgin® (kétorolac) est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS). Kétorolac a un effet analgésique prononcé, a également un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité cyclooxygénase (COX₁et COX₂), catalysant la formation de prostaglandines à partir de l'acide arachidonique, qui jouent un rôle important dans la pathogenèse de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre. En raison de la force de l'analgésique, elle est nettement supérieure aux autres AINS.

Après l'administration orale, le début de l'effet analgésique est observé après 1 heure, l'effet maximal est atteint en 2-3 heures.

Pharmacocinétique

Absorption à l'ingestion - rapide, biodisponibilité - 80-100%. La concentration maximale dans le sang C_max après administration orale de 10 mg - 0,82-1,46 μg / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale de Tc_max - 10-78 min. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%. Temps pour atteindre la concentration stationnaire (équilibre) C_ss lorsqu'il est administré par voie orale - 24 heures lorsqu'il est administré 4 fois par jour (au-dessus du sous-thérapeutique) et est de 10 mg - 0,39-0,79 μg / ml après administration orale.

Le volume de distribution est de 0,15-0,33 l / kg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le volume de distribution du médicament peut être multiplié par 2, et le volume de sa distribution R-énantiomère de 20%.

Le médicament pénètre dans le lait maternel: lors de la prise de la mère 10 mg de kétorolac C_mOh dans le lait est atteint 2 heures après la première dose et est de 7,3 ng / ml, 2 heures après la deuxième dose de kétorolac (avec le médicament 4 fois par jour) et est de 7,9 ng / l.

Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés reins, et hydroxyketorolac.

Le médicament est de 91% de rein, 6% - à travers les intestins. Demi-vie T_1/2 chez les patients ayant une fonction rénale normale en moyenne 5,3 heures (2,4-9 heures après l'administration orale de 10 mg). T_1/2 augmente chez les patients âgés et est raccourci chez les jeunes. La fonction du foie n'affecte pas T_1/2. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma de 19-50 mg / l (168-442 μmol / L) T_1/2 est de 10,3-10,8 heures, avec une insuffisance rénale plus sévère - plus de 13,6 heures.

La clairance totale est de 10 mg - 0,025 l / kg / h lorsqu'il est pris par voie orale; chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma de 19-50 mg / l avec une administration orale de 10 mg - 0,016 l / kg / h.

Le médicament n'est pas excrété par hémodialyse.

Les indications:

Syndrome douloureux de sévérité forte et modérée: traumatisme, mal de dents, douleurs post-partum et post-opératoire, maladies oncologiques, myalgies, arthralgies, névralgies, sciatique, luxations, entorses, maladies rhumatismales.

Contre-indications

Hypersensibilité au kétorolac ou aux substances auxiliaires, combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, polypose nasale récurrente ou sinus paranasal et intolérance à l'acide acétylsalicylique et autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris les antécédents), hypovolémie (quelle qu'en soit la cause), érosive et lésions ulcéreuses au stade aigu, maladie intestinale inflammatoire (maladie de Crohn, colite ulcéreuse) en phase d'exacerbation, perte de sang (hémophilie incluse), saignement ou risque élevé de développement, insuffisance cardiaque décompensée, insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine) moins de 30 ml / min), maladie rénale évolutive, hyperkaliémie confirmée, période après pontage aortocoronarien, intolérance au lactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose, insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive, grossesse (III trimestre), accouchement et période d'allaitement, les enfants de moins de 16 ans (sécurité et ef la ficacité n'a pas été établie).

Administration simultanée de probénécide, de pentoxifylline, d'acide acétylsalicylique et d'autres AINS (y compris les inhibiteurs de la cyclo-oxygénase-2), de sels de lithium, d'anticoagulants, y compris warfarine et l'héparine. Le médicament n'est pas utilisé pour l'analgésie préventive avant et pendant une chirurgie étendue en raison du risque élevé de saignement.

Soigneusement:

Hypersensibilité aux autres AINS, cardiopathies ischémiques, maladies cérébrovasculaires, insuffisance cardiaque congestive, dyslipidémie, diabète, artériopathie périphérique, tabagisme, insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min), asthme bronchique, cholécystite; période postopératoire, hypertension artérielle, hépatite active, septicémie, lupus érythémateux systémique, grossesse (trimestres I et II), données anamnestiques sur les lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, présence d'une infection à Helicobacter pylori, âge avancé (plus de 65 ans), accueil simultané AINS, usage prolongé d'AINS, consommation fréquente d'alcool, maladie physique grave, traitement concomitant par les médicaments suivants: antiplaquettaires (p. Ex. Clopidogrel), glucocorticostéroïdes oraux (p. prednisolone), des inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (par exemple, citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Si vous avez l'une des maladies / conditions énumérées dans cette section, assurez-vous de consulter un médecin avant de prendre le médicament.

Grossesse et allaitement:

Il n'est pas recommandé de prendre le médicament pendant la grossesse (effet néfaste sur le système cardiovasculaire fœtal - fermeture prématurée du canal artériel), pendant le travail, au début du post-partum (en inhibant la synthèse des prostaglandines, il peut nuire au sang fœtal circulation et affaiblir l'activité contractile de l'utérus qui augmente le risque de saignement utérin) et pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

Ingestion. La dose quotidienne maximale pour l'administration orale est de 40 mg. La durée du traitement ne doit pas dépasser 5 jours.

Administrée par voie orale à des patients âgés de 18 à 64 ans et pesant plus de 50 kg, la dose recommandée est de 20 mg pour la première fois, puis de 10 mg 4 fois par jour, mais pas plus de 40 mg / jour.

Les patients adultes avec un poids corporel de moins de 50 kg ou avec une insuffisance rénale, les patients âgés - 10 mg dans la première dose, puis 10 mg 4 fois par jour.

Une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

Effets secondaires:

Souvent - plus de 3%, moins souvent - 1-3%, rarement - moins de 1%.

Du système digestif: souvent - gastralgie, diarrhée; moins souvent - la stomatite, la flatulence, la constipation, le vomissement, la sensation du débordement de l'estomac; rarement - diminution de l'appétit, nausées, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (y compris avec perforation et / ou saignement - douleurs abdominales, spasmes ou brûlures dans la région épigastrique, sang dans les fèces ou méléna, vomissements avec du sang ou par type motifs ", nausées, brûlures d'estomac, etc.), ictère cholestatique, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë.

Du système urinaire: rarement - insuffisance rénale aiguë, mal de dos, hématurie, azotémie, syndrome hémolytique urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), mictions fréquentes, augmentation ou diminution du volume urinaire, néphrite, œdème de la genèse rénale.

Depuis les organes des sens: rarement - perte auditive, bourdonnement dans les oreilles, déficience visuelle (y compris vision floue).

Du système respiratoire: rarement - bronchospasme ou dyspnée, rhinite, œdème pulmonaire, œdème laryngé (essoufflement, difficulté à respirer).

Du côté du système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges, somnolence; rarement - méningite aseptique (fièvre, céphalée sévère, convulsions, raideur du cou et / ou du cou), hyperactivité (changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose.

Du côté du système cardio-vasculaire: moins souvent - augmentation de la pression artérielle; rarement - faible.

De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement - anémie, éosinophilie, leucopénie.

Du côté du système d'hémostase: rarement - saignement d'une plaie post-opératoire, épistaxis, saignement rectal.

De la peau: moins souvent - éruption cutanée (y compris éruption maculo-papuleuse), purpura, rarement - dermatite exfoliative (fièvre avec frissons ou sans, rougeur, densification ou desquamation de la peau, gonflement et / ou sensibilité des amygdales), urticaire, syndrome de Stevens-Johnson , Le syndrome de Lyell.

Réactions allergiques: rarement - réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (décoloration cutanée du visage, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons cutanées, tachypnée ou dyspnée, gonflement des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, essoufflement, lourdeur thoracique, respiration sifflante).

Autre: souvent - gonflement (visage, jambes, chevilles, doigts, pieds, prise de poids); moins fréquent - augmentation de la transpiration; rarement - gonflement de la langue, fièvre.

Surdosage:

Symptômes (avec une administration unique): douleurs abdominales, nausées, vomissements, lésions érosives-ulcératives du tractus gastro-intestinal, altération de la fonction rénale, acidose métabolique.

Traitement: symptomatique (maintien des fonctions vitales du corps). La dialyse est inefficace.

Interaction:

La co-administration avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité du kétorolac. Il est inadmissible l'application simultanée avec probénécide, pentoksifillinom, sels de lithium (voir la section "Contre-indications").

Admission avec l'acide acétylsalicylique et d'autres AINS (y compris les inhibiteurs de la cyclo-oxygénase-2), les hydrocorticostéroïdes, l'éthanol, la corticotropine, les préparations de Ca²⁺ augmente le risque d'ulcération de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal et le développement de saignements gastro-intestinaux.

Rendez-vous simultané avec des médicaments anticoagulants - dérivés de la coumarine et de l'indanedione.heparin, warfarine, thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase), les médicaments antiplaquettaires, les céphalosporines, l'acide valproïque et l'acide acétylsalicylique augmentent le risque de saignement.

Réduit l'effet des médicaments hypotenseurs et diurétiques (réduit la synthèse des prostaglandines dans les reins).

Affectation avec le méthotrexate en utilisant de faibles doses de ce dernier et en surveillant sa concentration dans le plasma).

Au rendez-vous avec d'autres préparations nefrotoksicnymi (y compris avec des préparations d'or) le risque de développement nefrotoksichnosti augmente.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma. Augmente l'effet des analgésiques narcotiques.

Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.

Instructions spéciales:

Avant de prescrire le médicament, il est nécessaire de clarifier la question de l'allergie précédente au médicament ou d'autres AINS.

L'hypovolémie augmente le risque de développer des effets indésirables néphrotoxiques. Si nécessaire, vous pouvez prescrire en combinaison avec des analgésiques narcotiques. Il n'est pas recommandé d'être utilisé comme un moyen de prémédication, le maintien de l'anesthésie.

Lorsqu'il est combiné avec d'autres AINS, la rétention d'eau, la décompensation cardiaque et l'hypertension peuvent survenir. L'effet sur l'agrégation plaquettaire s'arrête après 24-48 heures. Ne pas utiliser simultanément avec le paracétamol pendant plus de 5 jours.

Les patients atteints de troubles de la coagulation du sang sont désignés uniquement par un contrôle constant du nombre de plaquettes, il est particulièrement important pour les patients postopératoires nécessitant un contrôle soigneux de l'hémostase.

Le médicament peut modifier les propriétés des plaquettes, mais ne remplace pas l'effet préventif de l'acide acétylsalicylique dans les maladies cardiovasculaires.

L'utilisation de la drogue peut nuire à la fertilité féminine et n'est pas recommandée pour les femmes qui planifient une grossesse.

Le risque de développer des complications médicamenteuses augmente avec un traitement prolongé (chez les patients souffrant de douleurs chroniques) et une augmentation de la dose orale du médicament de plus de 40 mg / jour. Pour réduire le risque de développer PPA-gastropathie antiacides sont prescrits, misoprostol, oméprazole.

Le médicament n'est pas utilisé pour l'analgésie préventive avant et pendant une chirurgie extensive en raison du risque élevé de saignement (voir rubrique "Contre-indications").

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut s'abstenir de conduire et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices, car le médicament peut causer des étourdissements et d'autres effets secondaires qui peuvent affecter ces capacités.

Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 10 mg.

Emballage:

Pour 10 ou 20 comprimés dans un paquet de maille de contour.

1, 2 ou 3 packs de compression de contour ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001934

Date d'enregistrement:23.06.2010 / 11.09.2012

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.01.2018

Instructions illustrées

Instructions

Ketalgin® (Ketalginum®)