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  • Forme de dosage: & nbspdes comprimés enrobés
    Composition:

    1 comprimé, enduit, contient:

    substance active: kétorolac trométhamine 0,01 g;

    Excipients: sucre de lait (lactose), cellulose microcristalline, stéarate de magnésium, hydroxypropylméthylcellulose 15 SR, polyéthylèneglycol 6000, dioxyde de titane

    La description:

    Les comprimés couverts d'une couverture, blanche ou blanche avec kremovatym une nuance de couleur, formes rondes biconcave. Deux couches sont visibles sur la section transversale.

    Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)
    ATX: & nbsp

    M.01.A.B.15   Kétorolac

    Pharmacodynamique:AINS. Il a un effet analgésique prononcé, a également un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité de la COX1 et de la COX2. la formation de prostaglandines à partir de l'acide arachidonique, qui jouent un rôle important dans la pathogenèse de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre. Kétorolac est un mélange racémique [-]S et [+]R énantiomères, tandis que l'effet analgésique est dû à [-]S forme.En raison de la force de l'effet analgésique comparable à la morphine, il dépasse de manière significative les autres AINS.Après l'administration orale, le début de l'action analgésique est noté après 0,5-1 h, l'effet maximal est atteint après 2-3 heures.

    Pharmacocinétique

    Absorption à l'ingestion - rapide, biodisponibilité - 80-100%. La concentration maximale (Cmah) après un apport oral de 10 mg - 0,7-1,1 μg / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmah) - 10-78 minutes.

    La concentration d'équilibre (Css) est administré par voie orale après 24 heures lorsqu'il est administré 4 fois par jour (au-dessus du sous-thérapeutique) et est de 10 mg à 0,39-0,79 μg / ml après l'administration orale. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%.

    Le volume de distribution est de 0,15-0,33 l / kg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le volume de distribution du médicament peut être multiplié par 2, et le volume de sa distribution R- énantiomère - de 20%.

    Pénètre dans le lait maternel: lorsque la mère reçoit 10 mg de kétorolac Cmah le lait est atteint 2 heures après la première dose et à 7,3 ng / mL 2 heures après l'application de la deuxième dose de kétorolac (en utilisant la formulation 4 fois par jour) -7,9 ng / l.

    Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés par les reins, et le p-hydroxycétorolac. Il est excrété à 91% par les reins, 6% par l'intestin.

    La demi-vie (T1 / 2) chez les patients ayant une fonction rénale normale - environ 9 heures augmente chez les patients âgés et est raccourcie chez les patients jeunes. La fonction hépatique n'affecte pas T1 / 2. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T1 / 2 - 10,3-10,8 h , avec une insuffisance rénale plus prononcée - plus de 13,6 heures.

    La clairance totale est de 10 mg - 0,025 l / h / kg avec administration orale; chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma de 19-50 mg / l avec une administration orale de 10 mg - 0,016 l / h / kg.

    Il n'est pas excrété par hémodialyse.

    Les indications:

    Syndrome douloureux de sévérité forte et modérée: traumatisme, douleurs post-partum et post-opératoire, maladies oncologiques, myalgies, arthralgies, névralgies, sciatique.

    Contre-indications

    Hypersensibilité, triade «aspirine» (une combinaison d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique et aux pyrazolones), hypovolémie (quelle qu'en soit la cause), lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal. stade aigu, hypocoagulation (y compris hémophilie), saignement ou un risque élevé de leur développement, insuffisance rénale sévère (créatininémie supérieure à 50 mg / l), insuffisance hépatique, période d'accouchement, période de lactation, âge des enfants (jusqu'à 16 ans - sécurité et efficacité non établies).

    Soigneusement:

    Hypersensibilité à d'autres AINS, asthme bronchique, présence de facteurs qui augmentent la toxicité par rapport au tractus gastro-intestinal: alcoolisme, tabagisme et cholécystite; période postopératoire, insuffisance cardiaque chronique, syndrome œdémateux, hypertension artérielle, altération de la fonction rénale (créatininémie inférieure à 50 mg / l), cholestase, hépatite active, septicémie, lupus érythémateux disséminé, administration simultanée avec d'autres AINS, 65 ans et plus), grossesse .

    Grossesse et allaitement:

    Il pénètre dans le lait maternel en petites quantités.

    L'application pendant le troisième trimestre de la grossesse et l'allaitement est contre-indiquée; dans des situations extrêmes, le bénéfice pour la mère et le risque pour le fœtus ou l'enfant doivent être comparés.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur.

    Lorsqu'il est administré par voie orale à des patients âgés de 16 à 64 ans et pesant plus de 50 kg, la dose recommandée est de 20 mg dans la première dose, puis de 10 mg 4 fois par jour, mais pas plus de 40 mg / jour.

    Patients adultes ayant un poids corporel inférieur à 50 kg ou présentant une insuffisance rénale - 10 mg dans la première dose et ensuite - 10 mg 4 fois par jour.

    La dose quotidienne maximale pour l'administration orale est de 40 mg.

    Effets secondaires:

    Souvent - plus de 3%, moins souvent - 1-3%, rarement - moins de 1%.

    Du système digestif: souvent - gastralgie, diarrhée; moins souvent - la stomatite, la flatulence, la constipation, le vomissement, la sensation du débordement de l'estomac; rare - perte d'appétit, nausée, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (perforation et / ou saignement - douleur abdominale, sensation de crampes ou de brûlures dans la région épigastrique, sang dans les selles ou méléna, vomissements de sang ou type de café motifs ", nausées, brûlures d'estomac, etc.), ictère cholestatique, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë.

    Du système urinaire: rarement - insuffisance rénale aiguë, mal de dos, hématurie, azotémie, syndrome hémolytique-urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), mictions fréquentes, augmentation ou diminution du volume d'urine, néphrite, œdème de la genèse rénale.

    Depuis les organes des sens: rarement - perte auditive, bourdonnement dans les oreilles, vision altérée (y compris une vision floue).

    Du système respiratoire: rarement - bronchospasme ou dyspnée, rhinite, œdème pulmonaire, œdème laryngé (essoufflement, difficulté à respirer).

    Du système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges, somnolence, rarement - méningite aseptique (fièvre, céphalée sévère, convulsions, raideur du cou et / ou du cou), hyperactivité (changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose, évanouissement.

    Du système cardiovasculaire: moins souvent - augmentation de la pression artérielle.

    De l'hématopoïèse: rarement - l'anémie, l'éosinophilie, la leucopénie.

    Du côté du système d'hémostase: rarement - saignement d'une plaie post-opératoire, épistaxis, saignement rectal.

    De la peau: moins souvent - éruption cutanée (y compris éruption maculopapuleuse), purpura, rarement - dermatite exfoliatrice (fièvre avec frissons ou sans, hyperémie, densification ou peau squameuse, gonflement, gonflement, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique ( Le syndrome de Lyell).

    Réactions allergiques rarement des réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (changement de couleur de la peau du visage, éruption cutanée, urticaire, démangeaison cutanée, tachypnée ou dyspnée, œdème des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, essoufflement, douleur thoracique, respiration sifflante).

    Autre: souvent - gonflement (visage, jambes, chevilles, doigts, pieds, prise de poids); moins souvent - augmentation de la transpiration, rarement - gonflement de la langue, fièvre.

    Surdosage:

    Symptômes (avec une seule injection): douleurs abdominales, nausées, vomissements, lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, altération de la fonction rénale, acidose métabolique.

    Traitement: symptomatique (maintien des fonctions vitales du corps). La dialyse est inefficace.

    Interaction:

    La co-administration avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité du kétorolac.

    Admission avec d'autres AINS, glucocorticostéroïdes, éthanol, corticotropine, les préparations de calcium augmente le risque d'ulcération de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal et le développement de saignements gastro-intestinaux.

    Rendez-vous simultané avec les anticoagulants - dérivés de la coumarine et de l'indanedione, de l'héparine, des thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase), les agents antiplaquettaires, les céphalosporines, l'acide valproïque et l'acide acétylsalicylique - augmentent le risque de saignement.

    Réduit l'effet des médicaments antihypertenseurs et diurétiques (réduit la synthèse de la prostaglandine dans les reins).

    Le rendez-vous avec le méthotrexate augmente l'hépatotoxicité et la néphrotoxicité (leur rendez-vous conjoint n'est possible qu'avec l'utilisation de faibles doses de ce dernier et le contrôle de sa concentration dans le plasma).

    Au rendez-vous avec les autres préparations néphrotoxiques (y compris avec les préparations de l'or) augmente le risque du développement de la néphrotoxicité.

    Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma.

    Augmente l'effet des analgésiques narcotiques.

    Médicaments myélotoxiques - augmentation de l'hématotoxicité.

    Instructions spéciales:

    L'hypovolémie augmente le risque de développer des effets indésirables néphrotoxiques.

    Si nécessaire, vous pouvez prescrire en combinaison avec des analgésiques narcotiques.

    Il n'est pas recommandé d'être utilisé comme médicament pour la prémédication, le maintien de l'anesthésie.

    Lorsque co-administré avec d'autres AINS, la rétention d'eau, la décompensation cardiaque, et l'augmentation de la pression artérielle peuvent se produire. L'effet sur l'agrégation plaquettaire s'arrête après 24-48 heures. Ne pas utiliser simultanément avec le paracétamol pendant plus de 5 jours.

    Les patients atteints de troubles de la coagulation du sang sont désignés uniquement par un contrôle constant du nombre de plaquettes, il est particulièrement important pour les patients postopératoires nécessitant un contrôle soigneux de l'hémostase.

    Le risque de développer des complications médicamenteuses augmente avec un traitement prolongé (chez les patients souffrant de douleur chronique) et une augmentation de la dose du médicament de plus de 40 mg / jour.

    Pour réduire le risque d'AINS-gastropathie, les antiacides sont prescrits, misoprostol, oméprazole.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:

    Les comprimés couverts d'une couverture, sur 10 mg.

    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

    Pour 1 ou 2 carrés de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont enfermés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:A sec, à l'abri de la lumière et hors de portée des enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C
    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-000344
    Date d'enregistrement:30.03.2010 / 18.07.2011
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS OBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJS Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspOBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJSOBOLENSKOE PHARMACEUTICAL ENTERPRISE, CJSRussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.01.2018
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