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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: kétorolac trométamol (kétorolac trométhamine) 10,0 mg;

    Excipients: cellulose microcristalline 42,5 mg, stéarate de magnésium 1 mg, talc 2 mg, crospovidone (kollidone TSL) 1 mg, lactose monohydraté (lait sucré) pour obtenir un noyau de 100 mg;

    gaine: hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) 1,8 mg, talc 0,1 mg, dioxyde de titane 0,9 mg, propylèneglycol 1 mg, macrogol-4000 (polyéthylèneglycol 4000, oxyde de polyéthylène-4000) 1,2 mg.

    La description:Comprimés ronds biconvexes recouverts d'une pellicule blanche ou presque blanche. Deux couches sont visibles sur la section transversale.
    Groupe pharmacothérapeutique:anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)
    ATX: & nbsp

    M.01.A.B.15   Kétorolac

    Pharmacodynamique:

    Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) avec effet analgésique prononcé. Kétorolac a également un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré.

    Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité des enzymes cyclooxygénase 1 et 2, principalement dans les tissus périphériques, ce qui a pour conséquence l'inhibition de la biosynthèse des prostaglandines - modulateurs de la sensibilité à la douleur, thermorégulation et inflammation. Kétorolac est un mélange racémique [-]S- et [+]R énantiomères, tandis que l'effet analgésique est dû à [-] S-énantiomère. Le médicament n'affecte pas les récepteurs opioïdes, ne déprime pas la respiration, ne provoque pas de pharmacodépendance, n'a pas d'effet sédatif et anxiolytique.

    Par la force de l'effet analgésique comparable à la morphine, il est beaucoup supérieur aux autres anti-inflammatoires non stéroïdiens.

    Après l'administration orale, le début de l'effet analgésique est observé après 1 h, l'effet maximal est atteint en 2-3 heures.

    Pharmacocinétique

    Succion. PQuand pris en interne kétorolac bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal tractus, biodisponibilité - 80-100%. La concentration maximale (CmuneX) dans le plasma sanguin (0,7-1,1 μg / ml) est atteinte 40 minutes après la prise du médicament à jeun à la dose de 10 mg. La nourriture riche en graisse réduit la concentration maximale de kétorolac dans le sang et retarde sa réalisation d'une heure.

    Distribution. 99% du médicament se lie aux protéines plasmatiques et l'hypoalbuminémie augmente la quantité de substance libre dans le sang.

    Le temps nécessaire pour atteindre la concentration d'équilibre par administration orale est de 24 heures lorsqu'il est administré 4 fois par jour (au-dessus du niveau subthérapeutique) et est de 10 mg à 0,39-0,79 μg / ml après ingestion.

    Le volume de distribution est de 0,15-0,33 l / kg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale Le volume de distribution du médicament peut être augmenté 2 fois, et le volume de sa distribution R-énantiomère de 20%.

    Pénètre dans le lait maternel: quand une mère reçoit 10 mg de kétorolac, la concentration maximale dans le lait est atteinte 2 heures après la première dose et est de 7,3 ng / ml, 2 heures après la deuxième dose de kétorolac (avec le médicament 4 fois jour) est de 7,9 ng / ml.

    Métabolisme. Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés par les reins et le p-hydroxycétorolac. Il est excrété sur 91% par les reins, 6% à travers l'intestin.

    Excrétion. PLa demi-vie (T1/2) chez les patients ayant une fonction rénale normale est de 2,4-9 heures (une moyenne de 5,3 heures). La demi-vie d'élimination augmente chez les patients âgés et est raccourcie chez les jeunes patients. La fonction du foie n'affecte pas T1/2 Il n'est pas excrété par hémodialyse;

    Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma sanguin de 19-50 mg / l (168-442 μmol / L), la demi-vie est de 10,3-10,8 heures, avec une insuffisance rénale plus prononcée de plus de 13,6 heures.

    Les indications:

    Syndrome douloureux de sévérité forte et modérée: traumatisme, mal de dents, myalgie, arthralgie, névralgie, sciatique, luxations, entorses, maladies rhumatismales, douleurs postopératoires, maladies oncologiques.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité au kétorolac ou à d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens;

    - la combinaison complète ou incomplète de l'asthme bronchique, la polypose nasale récurrente et les sinus paranasaux et l'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS (y compris dans l'anamnèse);

    - urticaire, rhinite causée par la prise d'un AINS (dans l'histoire);

    - l'intolérance des médicaments pyrazolone série;

    - Hypovolemia (indépendamment de la cause qui l'a causé);

    - hyperkaliémie confirmée;

    - lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal dans la phase d'exacerbation;

    - Maladie inflammatoire de l'intestin;

    - hypocoagulation (y compris l'hémophilie);

    - insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min);

    - insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive;

    - la réception simultanée avec d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens;

    - risque élevé de saignement (y compris après les opérations);

    - enfants et adolescents de moins de 16 ans (efficacité et sécurité non établies);

    - Grossesse;

    période de lactation.

    Le kétorolac n'est pas recommandé comme moyen de prémédication, d'anesthésie de soutien et d'anesthésie en obstétrique en raison du risque élevé de saignement.

    Ketorolac n'est pas indiqué pour le traitement de la douleur chronique.

    Soigneusement:Avec asthme bronchique, cholécystite, insuffisance cardiaque chronique, hypertension artérielle, altération de la fonction rénale (créatininémie inférieure à 50 mg / l), cholestase, hépatite active, septicémie, lupus érythémateux disséminé, polypes de la muqueuse nasale et du nasopharynx, patients âgés de plus de 65
    Grossesse et allaitement:Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement.
    Dosage et administration:

    Ketorolac est administré par voie orale une fois dans une dose de 10 mgs ou de manière répétée, selon la sévérité du syndrome de douleur, 10 mgs jusqu'à 4 fois par jour.

    La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 40 mg.

    Si pris en interne, la durée du cours ne doit pas dépasser 5 jours.

    Effets secondaires:

    Souvent - 1/100 rendez-vous (> 1% et <10%), rarement - 1/1000 rendez-vous (> 0,1% et <1%).

    Réactions allergiques rarement des réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes couleur du visage, éruption cutanée, urticaire, démangeaison de la peau, tachypnée ou dyspnée, œdème des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, difficulté à respirer, lourdeur thoracique, respiration sifflante).

    Du système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges, somnolence; méningite rarement aseptique (fièvre, céphalée sévère, convulsions, rigidité des muscles du cou et / ou du dos), hyperactivité (changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose, évanouissement.

    De la peau: éruption cutanée peu fréquente (y compris les éruptions maculopapuleuses), purpura, dermatite exfoliatrice (fièvre avec frissons ou sans, hyperémie, densification ou desquamation de la peau, hypertrophie et / ou sensibilité des amygdales), urticaire, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson) ), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

    Du système urinaire: rarement - insuffisance rénale aiguë, maux de dos, hématurie, azotémie, syndrome hémolytique et urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie purpura), mictions fréquentes, volume urinaire accru ou diminué, néphrite, genèse de l'œdème rénal.

    Du système digestif: souvent - gastralgia, la diarrhée, la stomatite, la flatulence, la constipation, le vomissement, la sensation du débordement de l'estomac; rarement - diminution de l'appétit, nausées, lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal (y compris perforation et / ou saignement - douleur abdominale, sensation de crampes ou de brûlures dans la région épigastrique, méléna, vomissements, selon le «marc de café», nausées, brûlures d'estomac), ictère cholestatique, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë.

    Du côté du système de coagulation du sang: rarement - saignant du postopératoire plaies, épistaxis, saignement rectal.

    Du système respiratoire: rarement - bronchospasme ou essoufflement, rhinite, œdème pulmonaire, œdème laryngé (essoufflement, difficulté à respirer).

    Depuis les organes des sens: peu fréquent - perte auditive, bourdonnement dans les oreilles, vision altérée (y compris vision floue).

    Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - augmentation de la pression artérielle.

    Du côté du système d'hémostase: rarement - l'anémie, l'éosinophilie, la leucopénie.

    Autre: souvent - gonflement du visage, des jambes, des chevilles, des doigts, des pieds, prise de poids, augmentation de la transpiration; rarement - le gonflement de la langue, la fièvre.
    Surdosage:

    Symptômes: douleurs abdominales, nausées, vomissements, lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, altération de la fonction rénale, acidose métabolique.

    Traitement: lavage gastrique, administration d'adsorbants (Charbon actif) et la thérapie symptomatique. Kétorolac n'est pas excrété suffisamment par dialyse.

    Interaction:

    L'utilisation simultanée de kétorolac avec de l'acide acétylsalicylique ou d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, des préparations de calcium, des glucocorticoïdes, de l'éthanol, de la corticotropine peut entraîner la formation d'ulcères gastro-intestinaux et le développement de saignements gastro-intestinaux.

    L'administration concomitante de paracétamol augmente le risque de développer une néphrotoxicité avec méthotrexate-hépato-et néphrotoxicité.

    Dans le contexte de l'utilisation du kétorolac, une diminution de la clairance du méthotrexate et du lithium et

    augmentation de la toxicité de ces substances. L'administration conjointe de kétorolac et de méthotrexate n'est possible qu'avec l'utilisation de faibles doses de ce dernier (dans ce cas, la concentration de méthotrexate dans le plasma sanguin doit être surveillée).

    L'administration simultanée d'anticoagulants indirects, d'héparine, d'agents thrombolytiques, d'antiagrégants, de céfopérazone, de céfotétan et de pentoxifylline augmente le risque de

    saignement.

    Augmente l'effet des analgésiques narcotiques.

    Lorsqu'il est administré avec d'autres médicaments néphrotoxiques médicaments or) augmente le risque de développer une néphrotoxicité.

    Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma sanguin.

    Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.
    Instructions spéciales:

    Il convient de garder à l'esprit que l'effet du médicament sur l'agrégation plaquettaire persiste pendant 24 à 48 heures. L'hypovolémie augmente le risque de développer des réactions indésirables des reins. Si nécessaire kétorolac peut être prescrit en association avec des analgésiques narcotiques.

    Il n'est pas recommandé d'utiliser kétorolac simultanément avec du paracétamol pendant plus de 5 jours.

    Pour réduire le risque d'AINS-gastropathie, antiacide médicamenteuse installations, misoprostol, oméprazole.

    Les patients avec une violation du médicament de coagulation sanguine prescrite seulement avec un contrôle constant du nombre de plaquettes; Ceci est particulièrement important dans la période postopératoire et nécessite un suivi attentif de l'hémostase.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Une partie importante des patients traités par le kétorolac développent des effets secondaires du système nerveux central (somnolence, vertiges,mal de tête), il est recommandé d'éviter le travail qui nécessite une augmentation attention et réaction rapide (conduite de véhicules, travail avec des mécanismes).
    Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 10 mg.
    Emballage:

    10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

    1, 2, 3, 4, 5 ou 10 paquets de cellules de contour avec des instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:Dans un endroit sec et sombre à une température de 15 à 25 ° C
    Garder hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-001005
    Date d'enregistrement:26.08.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHESIS, JSC Joint-stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux SYNTHESIS, JSC Joint-stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspSYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux SYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.04.2012
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