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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:

    1 ml de la préparation contient:

    substance active: ketorolac trométamol 30 mg;

    Excipients: éthanol 96% 100 mg, chlorure de sodium 4,35 mg, hydroxyde de sodium pour ajuster le pH 7,4, eau pour injection jusqu'à 1 ml.

    La description:

    Transparent, d'une solution incolore à jaune clair.

    Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)
    ATX: & nbsp

    M.01.A.B.15   Kétorolac

    Pharmacodynamique:Le kétorolac appartient aux anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), a un effet analgésique prononcé et a un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité de la cyclo-oxygénase 1 (COX 1) et de la cyclo-oxygénase 2 (COX 2) catalysant la formation de prostaglandines (Pg) de l'acide arachidonique, qui joue un rôle important dans la pathogenèse de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre. Kétorolac est un mélange racémique [-]S et [+]R énantiomères, tandis que l'effet analgésique est dû à [-]S Par la force de l'action analgésique comparable à la morphine, il est nettement supérieur aux autres AINS. Le début de l'action analgésique se produit après 0,5 h, l'effet maximal est atteint en 1-2 heures et dure environ 4-6 heures.
    Pharmacocinétique

    Succion. La biodisponibilité est complète et rapide. Après injection intramusculaire, une concentration maximale de 30 mg (Cma) - 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (Tcmax) - 15-73 min et 30-60 min respectivement. Après l'administration intraveineuse à dose de 15 mg Cmah est 1,96-2,98 mcg / ml, dans une dose de 30 mg - Cmah est 3,69-5,61 μg / ml.

    Distribution. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%. Temps pour atteindre la concentration d'équilibre (Css) - 24 heures, Css Administré par voie intramusculaire 15 mg 4 fois par jour - 0,65-1,13 μg / ml, 30 mg - 1,29-2,47 μg / ml.

    Le volume de distribution est de 0,15-0,33 l / kg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la distribution du kétorolac peut augmenter d'un facteur 2 et le volume de distribution du kétorolac R-énantiomère de 20%.

    Pénètre dans le lait maternel: après l'administration de 10 mg de kétorolac Cmdans le lait est atteint après 2 heures et est de 7,3 ng / ml, 2 heures après la deuxième dose de kétorolac (avec le médicament 4 fois par jour) - est de 7,9 ng / l.

    Métabolisme. Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés par les reins, et le p-hydroxysilicate. Il est excrété à 91% par les reins, 6% par l'intestin.

    Excrétion. La demi-vie (T1/2) Chez les patients ayant une fonction rénale normale, une moyenne de 5,3 heures (3,5-9,2 heures après l'injection intramusculaire de 30 mg). T1/2 augmente chez les patients âgés et diminue chez les jeunes patients. La fonction du foie n'a aucun effet sur T1/2. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma de 19-50 mg / l (168-442 μmol / L) T1/2 est de 10,3-10,8 heures, avec une insuffisance rénale plus prononcée - plus de 13,6 heures. L'autorisation totale pour l'injection intramusculaire de 30 mgs est 0.023 l / h / kg, avec l'injection intraveineuse de 30 mgs - 0.03 l / kg / h.

    Le kétorolac n'est pas excrété par hémodialyse.

    Les indications:

    Syndrome douloureux de sévérité forte et modérée: traumatisme, mal de dents, douleurs postopératoires, maladies oncologiques, myalgies, arthralgies, névralgies, sciatique, luxations, entorses, maladies rhumatismales.

    Il est destiné à la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'application, la progression de la maladie n'est pas affectée.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'un des composants du médicament

    - des données anamnestiques sur l'atteinte de l'obstruction bronchique, la rhinite, l'urticaire après la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS (combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique et autres AINS);

    - hypovolémie (indépendamment de la cause qui l'a causé);

    - lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal au stade aigu, ulcères peptiques, saignements ou risque élevé de développement, hypocoagulation (y compris hémophilie), maladie intestinale inflammatoire (maladie de Crohn, colite ulcéreuse);

    - insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive;

    - insuffisance rénale sévère (créatininémie> 700 μmol / L), maladie rénale évolutive;

    - hypokaliémie confirmée;

    - insuffisance cardiaque décompensée, état après pontage aorto-coronarien;

    - Le médicament n'est pas utilisé pour l'anesthésie avant et pendant la chirurgie en raison du risque élevé de saignement;

    - administration simultanée de probénécide, de pentoxifylline, de sels de lithium;

    - Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément des anticoagulants, y compris warfarine et l'héparine;

    - hémorragie intracrânienne ou suspicion de celle-ci;

    - hyperkaliémie confirmée;

    - la grossesse, la période de l'accouchement, la période de l'allaitement maternel;

    - enfants de moins de 16 ans (efficacité et sécurité non établies).

    Soigneusement:

    Hypersensibilité à d'autres AINS, asthme bronchique, présence de facteurs qui augmentent la toxicité par rapport au tractus gastro-intestinal (alcoolisme, tabagisme, cholécystite); période postopératoire; insuffisance cardiaque chronique (ICC), cardiopathie ischémique (IHD), syndrome œdémateux, hypertension; insuffisance rénale de sévérité modérée (créatinine sérique 300-700 μmol / l); cholestase; état septique; le lupus érythémateux disséminé; la réception simultanée avec d'autres AINS, la consommation à long terme d'AINS; les maladies cérébrovasculaires; Dyslipidémie, hyperlipidémie, diabète sucré; les maladies des artères périphériques; lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal dans l'anamnèse, la présence d'une infection H. pylori; maladie physique grave; maladies systémiques du tissu conjonctif; maladie inflammatoire de l'intestin sans exacerbation; administration simultanée d'agents glucocorticostéroïdes oraux (y compris la prednisolone), d'anticoagulants (y compris la warfarine), d'agents antiplaquettaires (y compris le clopidogrel), d'inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline), âgés de plus de 65 ans.

    Grossesse et allaitement:

    Il n'est pas recommandé de prendre le médicament pendant la grossesse (effet néfaste sur le système cardiovasculaire fœtal - fermeture prématurée du canal artériel), pendant le travail, dans la période post-partum précoce (inhibe la synthèse des prostaglandines, le médicament peut nuire à la circulation sanguine du foetus et affaiblir l'activité contractile de l'utérus qui augmente le risque de saignement utérin) et pendant l'allaitement (le médicament pénètre dans le lait maternel).

    S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, il est nécessaire d'arrêter l'alimentation difficile.

    Dosage et administration:

    Par voie intramusculaire, intraveineuse.

    Le médicament est destiné à un usage à court terme.

    Le médicament est administré par voie intraveineuse struino pendant au moins 15 secondes ou par voie intramusculaire lentement, profondément dans le muscle fessier, en doses minimalement efficaces dans un cours minimalement court.Si nécessaire, il est également possible d'utiliser des analgésiques opioïdes en doses réduites.

    Des doses uniques pour une administration unique:

    - patients âgés de 16 à 65 ans et pesant plus de 50 kg - 60 mg (2 ml) par voie intramusculaire ou 30 mg (1 ml) par voie intraveineuse;

    - les patients de plus de 65 ans, ou présentant une insuffisance rénale (créatininémie 170-442 μmol / L), ou un poids corporel inférieur à 50 kg - 30 mg (1 ml) par voie intramusculaire ou 15 mg (0,5 ml) par voie intraveineuse.

    Les doses avec administration répétée:

    - patients âgés de 16 à 65 ans et pesant plus de 50 kg - 30 mg (1 ml) par voie intramusculaire ou intraveineuse si nécessaire toutes les 6 heures. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 90 mg (3 ml);

    - patients âgés de plus de 65 ans, ou présentant une insuffisance rénale (créatininémie 170-442 μmol / l), ou un poids corporel inférieur à 50 kg - 15 mg (0,5 ml) par voie intramusculaire ou intraveineuse, si nécessaire toutes les 6 heures. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 60 mg (2 ml).

    La durée maximale du traitement ne doit pas dépasser 2 jours.
    Dans la transition de l'administration parentérale du médicament à l'administration orale, la dose quotidienne totale des deux formes posologiques le jour du transfert ne doit pas dépasser 90 mg pour les patients jusqu'à 65 enfants et 60 mg pour les patients de plus de 65 ans, ou avec insuffisance rénale, ou poids corporel inférieur à 50 kg. Dans ce cas, la dose de médicament en comprimés le jour de la transition ne doit pas dépasser 30 mg.
    Effets secondaires:

    Selon l'Organisation mondiale de la santé (OMS), les événements indésirables sont classés selon leur fréquence de développement: très fréquente (> 10%), fréquente (> 1% <10%), rares (> 0,1% et <1%), rares (> 0,01% et <0,1%), très rares (<0,01%), la fréquence est inconnue (la fréquence ne peut être déterminée selon les données disponibles Les données).

    Réactions allergiques: peu fréquent - réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (décoloration cutanée, éruption cutanée, urticaire, démangeaison cutanée, tachypnée ou dyspnée, œdème des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, essoufflement, lourdeur thoracique).

    Réactions locales: fréquemment - brûlure ou douleur au site d'injection.

    Du système nerveux central: très fréquent - mal de tête; fréquents - étourdissements, morve, augmentation de la transpiration; rares - tremblements, rêves inhabituels, hallucinations, euphorie, symptômes extrapyramidaux du vertige, paresthésie, dépression, insomnie, nervosité, pensée pathologique, perte de concentration, hyperkinésie, stupeur, méningite aseptique (fièvre, céphalée sévère, crampes, raideur de la nuque et / ou muscles du dos), psychose, évanouissement.

    De la peau: fréquents - démangeaisons, éruption cutanée (y compris une éruption maculo-papuleuse); peu fréquents - urticaire, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), dermatite exfoliative (fièvre avec frissons ou sans, hyperémie, densification ou desquamation de la peau, hypertrophie et / ou endolorissement des amygdales).

    Du système urinaire: peu fréquents - hématurie, protéinurie, rétention urinaire, oligurie, polyurie, mictions fréquentes, insuffisance rénale aiguë, douleurs dorsales avec ou sans hématurie et / ou azotémie, néphrite interstitielle, hyponatrémie. hyperkaliémie, syndrome hémolytique-urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura).

    Du système digestif: très fréquent - gastralgie, dyspepsie, nausée; fréquents - la diarrhée, la constipation, la flatulence, la sensation de plénitude de l'estomac, le vomissement, la stomatite; peu fréquent - augmentation ou diminution de l'appétit, de l'anorexie, des lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal (y compris avec perforation et / ou saignement - douleurs abdominales, spasmes ou brûlures dans la région épigastrique, sang dans les fèces ou méléna, vomissements de "marc de café", nausée, brûlure d'estomac), ictère cholestatique, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë, polydipsie, bouche sèche; fréquence inconnue - exacerbation de la colite ulcéreuse ou de la maladie de Crohn.

    De l'hématopoïèse: fréquent - violet; peu fréquent - anémie, éosinophilie. Du système respiratoire: peu fréquent - bronchospasme ou dyspnée, œdème pulmonaire, rhinite, œdème laryngé (difficulté à respirer).

    Depuis les organes des sens: Peu fréquent - une violation du goût, une déficience visuelle (y compris une vision floue), une diminution de l'audition, des bourdonnements dans les oreilles.

    Du côté du système cardio-vasculaire: fréquent - augmentation de la pression artérielle; peu fréquent - un sentiment de palpitations, la pâleur de la peau, l'évanouissement, l'hyperémie; fréquence inconnue - abaissement de la pression artérielle, insuffisance cardiaque, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral.

    Du côté du système d'hémostase: peu fréquente - saignement d'une plaie postopératoire, épistaxis, saignement rectal.

    Autre: fréquent - œdème; peu fréquents - prise de poids, fièvre, infections, asthénie, transpiration accrue, gonflement de la langue; la fréquence est inconnue - une augmentation de la concentration d'urée et de créatinine dans le plasma sanguin.

    Surdosage:

    Symptômes: douleurs abdominales, nausées, vomissements, lésions érosives-ulcératives du tractus gastro-intestinal, altération de la fonction nocturne, acidose métabolique.

    Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique, un lavage gastrique est recommandé, administration d'adsorbants (Charbon actif) et la thérapie symptomatique (maintien des fonctions vitales du corps). Kétorolac n'est pas excrété suffisamment par dialyse.

    Interaction:

    L'utilisation simultanée du kétorolac avec d'autres AINS, des glucocorticostéroïdes, de l'éthanol, de la corticotropine et des préparations de calcium augmente le risque d'ulcération de la muqueuse gastro-intestinale et le développement de saignements gastro-intestinaux.

    L'utilisation simultanée avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité du kétorolac, le méthotrexate augmentant l'hépatotoxicité et la néphrotoxicité.

    He utiliser simultanément avec du paracétamol pendant plus de 2 jours.

    L'utilisation combinée du kétorolac et du méthotrexate n'est possible qu'avec l'utilisation de faibles doses de ce dernier et le contrôle de sa concentration dans le plasma sanguin.

    Lorsqu'il est associé à d'autres médicaments néphrotoxiques (y compris les préparations à base d'or), le risque de développer une néphrotoxicité augmente.

    Le probénécide réduit la clairance plasmatique et le volume de distribution du kétorolac, augmente sa concentration dans le plasma sanguin et augmente sa demi-vie.

    Application simultanée avec des anticoagulants - dérivés de la coumarine et de l'indanedione, de l'héparine, des thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase), les médicaments antiplaquettaires, les céphalosporines, l'acide valproïque et l'acide acétylsalicylique augmentent le risque de saignement.

    Réduit l'effet des médicaments antihypertenseurs et diurétiques (réduit la synthèse des prostaglandines dans les reins).

    Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma sanguin.

    Lorsqu'il est associé à des analgésiques opioïdes, les doses de ce dernier peuvent être considérablement réduites.

    Augmente l'action hypoglycémiante de l'insuline et des médicaments hypoglycémiants oraux (le recalcul de dose est nécessaire). Augmente la concentration dans le plasma sanguin du vérapamil et de la nifédipine.

    Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.

    Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément les sels de lithium, la pentoxifylline, la zidovudine, la digoxine, le tacrolimus, les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, les antiacides, la mifépristone.

    Le médicament ne doit pas être mélangé dans une seringue avec du sulfate de morphine, du chlorhydrate de mépéridine, du chlorhydrate de prométhazine ou du chlorhydrate d'hydroxyzine (kétorolac précipité de la solution).

    Pharmaceutiquement incompatible avec une solution de tramadol, les préparations de lithium.

    Instructions spéciales:

    Avant de prescrire le médicament, il est nécessaire de clarifier la question de l'allergie précédente à kétorolac ou d'autres AINS. En raison du risque de développer des réactions allergiques, la première dose est administrée sous étroite surveillance du médecin.

    L'hypovolémie augmente le risque de développer des effets indésirables néphrotoxiques.

    Si nécessaire, peut être utilisé avec des analgésiques opioïdes.

    Il n'est pas recommandé d'être utilisé comme un moyen de prémédication, le maintien de l'anesthésie.

    Lorsqu'il est combiné avec d'autres AINS, la rétention d'eau, la décompensation cardiaque et l'augmentation de la pression artérielle peuvent survenir.

    Chez les patients présentant des troubles hémorragiques, le médicament est utilisé uniquement avec un contrôle constant du nombre de plaquettes et de l'hémostase, ce qui est particulièrement important dans la période postopératoire. L'effet sur l'agrégation plaquettaire s'arrête après 24-48 heures.

    Le risque de développer des complications médicamenteuses augmente avec un traitement prolongé (chez les patients souffrant de douleur chronique) et une augmentation de la dose du médicament.

    Pour réduire le risque de développer des AINS, des antiacides gastropathiques sont utilisés, misoprostol, oméprazole.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il faut faire attention en conduisant des véhicules et en se livrant à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration élevée d'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:

    Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 30 mg / ml.

    Emballage:

    1 ml de médicament en ampoules de verre ambré type 1, hermétiquement fermé.

    3 ampoules dans une palette en plastique ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-003002
    Date d'enregistrement:22.05.2015
    Date d'expiration:22.05.2020
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Novator Pharma, LLCNovator Pharma, LLC Royaume-Uni
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspNOVATOR PHARMA, LLCNOVATOR PHARMA, LLCRussie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.01.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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