Dolak - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: chlorure de sodium, édétate disodique, propylèneglycol, solution tampon (dihydrogénophosphate de potassium, hydroxyde de sodium, eau pour injection), hydroxyde de sodium et acide chlorhydrique - pour ajuster le pH, eau pour injection.

La description:Une solution claire et incolore.

Groupe pharmacothérapeutique:anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)

ATX: & nbsp

M.01.A.B.15 Kétorolac

Pharmacodynamique:

AINS. Il a un effet analgésique prononcé, a également un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité de COX1 et COX2 catalysant la formation de prostaglandines à partir de l'acide arachidonique, qui jouent un rôle important dans la pathogenèse de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre. Kétorolac est un mélange racémique [-]S et [+]R énantiomères, tandis que l'effet analgésique est dû à [-]S forme.En raison de la force de l'effet analgésique comparable à la morphine, il dépasse de manière significative les autres AINS.Après l'administration intramusculaire (intramusculaire) et l'administration orale, le début de l'action analgésique est observé respectivement après 0,5 et 1 heure, l'effet maximal est atteint après 1-2 heures et 2-3 heures.

Pharmacocinétique

Absorption à l'admission - rapide, biodisponibilité - 80-100%; avec l'introduction / m - complète et rapide. La concentration maximale (C_mOh) après administration orale de 10 mg - 0,7-1,1 μg / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TC_mOh) - 10-78 min; après l'introduction de / m de 30 mg C_mOh - 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, TS_mOh - 15-73 min et 30-60 min respectivement. Après perfusion IV, 15 mg C_mOh - 1,96-2,98 μg / ml, 30 mg - 3,69-5,61 μg / ml. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%.

La concentration d'équilibre (Css) est obtenue par administration parentérale et orale après 24 heures lorsqu'elle est administrée 4 fois par jour (au-dessus du sous-thérapeutique) et est de 15 mg-0,65-1,13 μg / ml, 30 mg-1,29-2, 47 μg / ml; après administration orale de 10 mg - 0,39-0,79 μg / ml.

Le volume de distribution est de 0,15-0,33 l / kg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le volume de distribution du médicament peut être multiplié par 2, et le volume de sa distribution R-énantiomère de 20%.

Pénètre dans le lait maternel: lorsque la mère reçoit 10 mg de kétorolac C_mOh dans le lait est atteint 2 heures après la première dose et est de 7,3 ng / ml, 2 heures après la deuxième dose de kétorolac (lorsque le médicament est utilisé 4 fois par jour) -7,9 ng / l.

Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés par les reins, et le p-hydroxycétorolac. Il est excrété à 91% par les reins, 6% par l'intestin.

La demi-vie (T1 / 2) chez les patients ayant une fonction rénale normale était de 5,3 heures en moyenne (3,5-9,2 heures après IM / 30 mg et 2,4-9 heures après l'administration orale de 10 mg). T1 / 2 augmente chez les patients âgés et est raccourci chez les jeunes patients. La fonction hépatique n'affecte pas T1 / 2. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T1 / 2 - 10,3-10,8 h , avec une insuffisance rénale plus prononcée - plus de 13,6 heures.

La clairance totale est de 30 mg à 0,023 l / h / kg (0,019 l / h / kg chez les patients âgés) avec administration orale, administration orale de 10 mg à 0,025 l / h / kg; chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration plasmatique de créatinine de 19-50 mg / l avec une injection de 30 mg / m de 0,015 l / h / kg, avec une administration orale de 10 mg à 0,016 l / h / kg.

Il n'est pas excrété par hémodialyse.

Les indications:

Syndrome douloureux de sévérité forte et modérée: traumatisme, douleurs post-partum et post-opératoire, maladies oncologiques, myalgies, arthralgies, névralgies, sciatique.

Contre-indications

Hypersensibilité, triade "aspirine" (combinaison d'asthme bronchique, polypose nasale récurrente et sinus paranasaux et intolérance à l'acide acétylsalicylique et aux médicaments de la série pyrazolone), hypovolémie (quelle qu'en soit la cause), lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal au stade aigu , hypocoagulation (y compris hémophilie), saignement ou risque élevé de développement, insuffisance rénale sévère (créatininémie supérieure à 50 mg / l), insuffisance hépatique, période d'accouchement, période d'allaitement et âge des enfants (jusqu'à 16 ans - sécurité et efficacité non établi).

Soigneusement:

Hypersensibilité à d'autres AINS, asthme bronchique, présence de facteurs qui augmentent la toxicité par rapport au tractus gastro-intestinal: alcoolisme, tabagisme et cholécystite; période postopératoire, insuffisance cardiaque chronique, syndrome œdémateux, hypertension, altération de la fonction rénale (créatininémie inférieure à 50 mg / l), cholestase, hépatite active, septicémie, lupus érythémateux disséminé, administration simultanée avec d'autres AINS, âge avancé (plus de 65 ans), grossesse.

Grossesse et allaitement:

Il pénètre dans le lait maternel en petites quantités. L'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement est contre-indiquée; dans des situations extrêmes, le bénéfice pour la mère et le risque pour le fœtus ou l'enfant doivent être comparés.

Dosage et administration:

Intraveineux, intramusculaire.

Pour l'administration par voie parentérale à des patients âgés de 16 à 64 ans ayant un poids corporel supérieur à 50 kg, pas plus de 60 mg (y compris la dose orale) administrés par voie intramusculaire pour 1 administration; Habituellement - 30 mg toutes les 6 heures pas plus de 3 fois par jour, in / in - 30 mg (pas plus de 15 doses par 5 jours).

Les patients adultes par voie intramusculaire dont le poids corporel est inférieur à 50 kg ou dont l'insuffisance rénale est chronique pour 1 administration ne reçoivent pas plus de 30 mg (y compris la dose orale); habituellement - 15 mg (pas plus de 20 doses en 5 jours).

Les doses quotidiennes maximales pour l'administration intramusculaire et intraveineuse sont pour les patients de 16 à 64 ans avec un poids corporel supérieur à 50 kg, 90 mg / jour; patients adultes de moins de 50 kg ou présentant une insuffisance rénale chronique, ainsi que les patients âgés (de plus de 65 ans) - administration intramusculaire et intraveineuse de 60 mg.

La durée du traitement ne doit pas dépasser 5 jours.

Effets secondaires:

Souvent - plus de 3%, moins souvent - 1-3%, rarement - moins de 1%.

Du système digestif: souvent - gastralgie, diarrhée; moins souvent - la stomatite, la flatulence, la constipation, le vomissement, la sensation du débordement de l'estomac; rare - perte d'appétit, nausée, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (perforation et / ou saignement - douleur abdominale, sensation de crampes ou de brûlures dans la région épigastrique, sang dans les selles ou méléna, vomissements de sang ou type de café motifs ", nausées, brûlures d'estomac, etc.), ictère cholestatique, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë.

Du système urinaire: Rarement - insuffisance rénale aiguë, maux de dos, hématurie, azotémie, syndrome hémolytique et urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie purpura), mictions fréquentes, augmentation ou diminution du volume d'urine, néphrite, œdème, origine rénale.

Depuis les organes des sens: rarement - perte auditive, bourdonnement dans les oreilles, déficience visuelle (y compris vision floue).

Du système respiratoire: rarement - bronchospasme ou dyspnée, rhinite, œdème pulmonaire, œdème laryngé (essoufflement, difficulté à respirer).

Du système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges, somnolence; rarement - méningite aseptique (fièvre, céphalée sévère, crampes, raideur des muscles du cou et / ou du dos), hyperactivité (changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose, évanouissement.

Du côté du système cardio-vasculaire: moins souvent - augmentation de la pression artérielle.

De l'hématopoïèse: rarement - l'anémie, l'éosinophilie, la leucopénie.

Du côté du système d'hémostase: rarement - saignement d'une plaie post-opératoire, épistaxis, saignement rectal.

De la peau: moins souvent - éruption cutanée (y compris éruption maculo-papuleuse), purpura; dermatite exfoliatrice rarement (fièvre avec frissons ou sans, hyperémie, densification ou desquamation de la peau, gonflement et / ou sensibilité des amygdales), urticaire, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

Réactions locales: moins souvent - brûlure ou douleur au site d'injection.

Réactions allergiques: rarement réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (décoloration de la peau, éruption cutanée, urticaire, démangeaison cutanée, tachypnée ou dyspnée, œdème des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, essoufflement, douleur thoracique, respiration sifflante).

Autre: souvent - gonflement (visage, jambes, chevilles, doigts, pieds, prise de poids); moins souvent - augmentation de la transpiration, rarement - gonflement de la langue, fièvre.

Surdosage:

Symptômes (avec une administration unique): douleurs abdominales, nausées, vomissements, lésions érosives-ulcératives du tractus gastro-intestinal, altération de la fonction rénale, acidose métabolique.

Traitement: symptomatique (maintien des fonctions vitales du corps). La dialyse est inefficace.

Interaction:

La co-administration avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité du kétorolac.

Admission avec d'autres AINS, glucocorticostéroïdes, éthanol, corticotropine, les préparations de calcium augmente le risque d'ulcération de la muqueuse gastro-intestinale et le développement de saignements gastro-intestinaux.

Rendez-vous simultané avec les anticoagulants - dérivés de la coumarine et de l'indanedione, de l'héparine, des thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase), les agents antiplaquettaires, les céphalosporines, l'acide valproïque et l'acide acétylsalicylique - augmentent le risque de saignement.

Réduit l'effet des médicaments antihypertenseurs et diurétiques (réduit la synthèse de la prostaglandine dans les reins).

Le rendez-vous avec le méthotrexate augmente l'hépatotoxicité et la néphrotoxicité (leur rendez-vous conjoint n'est possible qu'avec l'utilisation de faibles doses de ce dernier et le contrôle de sa concentration dans le plasma).

Au rendez-vous avec les autres préparations néphrotoxiques (y compris avec les préparations de l'or) augmente le risque du développement de la néphrotoxicité.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma.

Augmente l'effet des analgésiques narcotiques.

Médicaments myélotoxiques - augmentation de l'hématotoxicité.

Instructions spéciales:

Avant de prescrire le médicament, il est nécessaire de clarifier la question de l'allergie précédente à la drogue ou aux AINS. En raison du risque de développer des réactions allergiques, la première dose est administrée sous étroite surveillance du médecin.

L'hypovolémie augmente le risque de développer des effets indésirables néphrotoxiques.

Si nécessaire, vous pouvez prescrire en combinaison avec des analgésiques narcotiques.

Il n'est pas recommandé d'être utilisé comme médicament pour la prémédication, le maintien de l'anesthésie.

Lorsqu'il est combiné avec d'autres AINS, la rétention d'eau, la décompensation cardiaque et l'augmentation de la pression artérielle peuvent survenir. L'effet sur l'agrégation plaquettaire s'arrête après 24-48 heures. Ne pas utiliser simultanément avec le paracétamol pendant plus de 5 jours.

Les patients atteints de troubles de la coagulation du sang sont désignés uniquement par un contrôle constant du nombre de plaquettes, il est particulièrement important pour les patients postopératoires nécessitant un contrôle soigneux de l'hémostase.

Le risque de développer des complications médicamenteuses augmente avec un traitement prolongé (chez les patients souffrant de douleur chronique) et une augmentation de la dose du médicament de plus de 40 mg / jour.

Pour réduire le risque d'AINS-gastropathie, les antiacides sont prescrits, misoprostol, oméprazole.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 30 mg / ml.

Emballage:

1 ml de la drogue dans des ampoules de verre.

10 ampoules placées dans un bac rainuré avec des partitions pour chaque ampoule, dans un paquet de carton avec instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Dans le sec et protégé de la lumière et hors de portée des enfants à la température de 15-25 ° C.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:N ° N011254 / 01

Date d'enregistrement:11.05.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:Cadil Pharmaceuticals Co., Ltd.Cadil Pharmaceuticals Co., Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

CADILA PHARMACEUTICALS, Ltd. Inde

Représentation: & nbspCADILA PHARMACEUTICALS LTD. CADILA PHARMACEUTICALS LTD. Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.11.2012

Instructions illustrées

Instructions

Dolac (Dolac)