Substance activeKétorolacKétorolac
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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:

    1 ml de la solution contient:

    unesubstance active: kétorolac trométamol (kétorolac trométhamine) 30,0 mg;

    àExcipients: éthanol 95% 100,0 mg, chlorure de sodium 4,35 mg, sodium hydroxyde 1 M solution ou chlorhydrated'un acide natif de solution 1 M jusqu'à pH 6,9-7,9, eau pour injection jusqu'à 1 ml.

    La description:

    Liquide transparent de couleur jaune clair.

    Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)
    ATX: & nbsp

    M.01.A.B.15   Kétorolac

    Pharmacodynamique:

    Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS). A un effet analgésique prononcé, a un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité de la cyclo-oxygénase-1 et de la cyclo-oxygénase-2 catalysant la formation de prostaglandines (Pg) de l'acide arachidonique, qui joue un rôle important dans la pathogenèse de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre. Par la force de l'effet analgésique comparable à la morphine, il dépasse de manière significative les autres AINS.

    Pharmacocinétique

    Après l'injection intramusculaire, le début de l'action analgésique se produit après 30 minutes, l'effet maximal est atteint après 1-2 heures. L'accumulation maximale dans les tissus (CmOh) 30 mg - 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, La période d'atteinte de la concentration maximale (TDEmOh) - 15-73 min. DEmOh après perfusion intraveineuse 15 mg - 1,96-2,98 mcg / ml, 30 mg - 3,69-5,61 mcg / ml. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%.

    Temps pour atteindre la concentration d'équilibre (CSS) - 24 heures lorsqu'il est administré 4 fois par jour (plus élevé que sous-thérapeutique) et est de 15 mg-0,65-1,13 μg / ml pour injection intramusculaire, 30 mg-1,29-2,47 μg / ml, avec perfusion intraveineuse de 15 mg à 0,79 1,39 ug / ml, 30 mg à 1,68 à 2,76 ug / ml. Le volume de distribution est de 0,15-0,33 l / kg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le volume de distribution du médicament peut être multiplié par 2, et le volume de sa distribution R-énantiomère de 20%. Pénètre dans le lait maternel, lorsque la mère est prise 10 mg de kétorolac DEmOh dans le lait est atteint grâce à 2 h après la première dose et est de 7,3 ng / ml, 2 heures après la deuxième dose de kétorolac (en utilisant le médicament 4 fois par jour) - 7,9 ng / l.

    Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés par les reins, et p-hydroxycetorolac.

    Il est excrété sur 91 reins, 6% - à travers l'intestin. La demi-vie (T1/2) Chez les patients ayant une fonction rénale normale - en moyenne 5,3 h (3,5-9,2 heures après l'injection intramusculaire de 30 mg, 4-7,9 heures après l'administration intraveineuse de 30 mg de T.1/2 augmente chez les patients âgés et est raccourci chez les jeunes. La fonction du foie n'affecte pas T1/2. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma de 19-50 mg / l (168-442 μmol / L) T1/2 - 10,3-10,8 h, plus d'insuffisance rénale -. Plus de 13,6 heures La clairance totale est par administration intramusculaire de 30 mg - 0,023 L / h / kg (0,019 l / h / kg chez les personnes âgées), perfusion intraveineuse de 30 mg - 0,03 l / h / kg; patients présentant une insuffisance rénale à une concentration plasmatique de créatinine de 19-50 mg / l après administration intramusculaire de 30 mg - 0,015 L / h / kg.

    Il n'est pas excrété par hémodialyse.

    Les indications:

    Syndrome douloureux de sévérité forte et modérée: traumatisme, mal de dents, douleurs postopératoires, maladies oncologiques, myalgies, arthralgies, névralgies, sciatique, luxations, entorses, maladies rhumatismales.

    Conçu pour la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation; sur la progression de la maladie n'est pas affectée.

    Contre-indications

    Hypersensibilité à la substance active ou aux composants auxiliaires. Combinaison complète ou incomplète de l'asthme bronchique, la polypose nasale récurrente et les sinus paranasaux et l'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS (y compris dans l'anamnèse), l'urticaire, la rhinite causée par la prise d'AINS (dans l'anamnèse); intolérance aux médicaments de la série pyrazolone, hypovolémie (quelle qu'en soit la cause), lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal au stade aigu, hypocoagulation (y compris hémophilie), saignement ou risque élevé de développement, insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine moins 30 ml / min), insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive, état après manœuvre aortocoronarienne, hyperkaliémie confirmée, grossesse (III trimestre), maladie inflammatoire de l'intestin, période d'accouchement, période d'allaitement, enfants de moins de 16 ans (sécurité et efficacité non établies).

    Soigneusement:

    L'asthme bronchique, la présence de facteurs qui augmentent la toxicité par rapport au tractus gastro-intestinal (TIG): l'alcoolisme et la cholécystite; insuffisance cardiaque chronique, syndrome œdémateux, hypertension artérielle, altération de la fonction rénale, cholestase, hépatite active, septicémie, prise simultanée avec d'autres AINS, âge avancé (plus de 65 ans), grossesse (je-II trimestre).

    Cardiopathie ischémique, maladie cérébrovasculaire, insuffisance cardiaque congestive, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique, tabagisme, clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / min.

    Données anamnestiques sur le développement des lésions gastro-intestinales, la présence d'infection Helicobacter pylori, utilisation à long terme des AINS, maladies somatiques graves, traitement concomitant avec les médicaments suivants:

    - anticoagulants (incl. warfarine);

    - antiagrégants (incl. l'acide acétylsalicylique, clopidogrel);

    - les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (y compris le citalopram, la fluoxétine, la paroxétine, la sertraline);

    - glucocorticoïdes (incl. prednisolone).

    Afin de réduire le risque de survenue d'événements indésirables sur le tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

    Grossesse et allaitement:

    Il pénètre dans le lait maternel en petites quantités.

    Application dans III trimestre de la grossesse et lorsque l'allaitement est contre-indiqué (doit être abandonné de l'alimentation pour la période d'application de la drogue).

    Dans les cas extrêmes, si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant la grossesse et l'allaitement, vous devriez comparer les avantages pour la mère et le risque pour le fœtus ou le bébé.
    Dosage et administration:

    Par voie intramusculaire, intraveineuse.

    Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, la dose doit être administrée au moins 15 secondes (pour les formes posologiques contenant éthanol).

    Les patients âgés de 16 à 64 ans dont le poids corporel dépasse 50 kg par voie intramusculaire pour une administration ne reçoivent pas plus de 60 mg (y compris la dose orale); habituellement 30 mg toutes les 6 heures, par voie intraveineuse - 30 mg (pas plus de 15 doses par 5 jours).

    Par voie intramusculaire, pour les adultes ayant un poids corporel inférieur à 50 kg ou souffrant d'insuffisance rénale chronique (IRC), pas plus de 30 mg (y compris la dose orale) sont administrés par administration; habituellement - 15 mg (pas plus de 20 doses par 5 jours); in / in - pas plus de 15 mg toutes les 6 heures (pas plus de 20 doses en 5 jours).

    Les doses quotidiennes maximales pour l'administration intramusculaire et intraveineuse sont pour les patients de 16 à 64 ans avec un poids corporel supérieur à 50 kg, 90 mg / jour; patients adultes de moins de 50 kg ou avec CRF, ainsi que les patients âgés (plus de 65 ans) - pour l'administration intramusculaire et intraveineuse de 60 mg. La durée du traitement ne doit pas dépasser 5 jours.

    Effets secondaires:

    Souvent - plus de 3%, moins souvent - 1-3%, rarement - moins de 1%.

    Du système digestif: souvent - gastralgie, diarrhée; moins souvent - la stomatite, la flatulence, la constipation, le vomissement, la sensation du débordement de l'estomac; rarement - diminution de l'appétit, nausées, lésions érosives et ulcératives du tube digestif (y compris avec perforation et / ou saignement - douleurs abdominales, spasmes ou brûlures dans la région épigastrique, sang dans les fèces ou méléna, vomissements avec du sang ou le type de café épais, "nausée, brûlure d'estomac, etc.), ictère cholestatique, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë.

    Du système urinaire: rare - insuffisance rénale aiguë, maux de dos, hématurie, azotémie, syndrome hémolytique et urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), mictions fréquentes, augmentation ou diminution du volume urinaire, néphrite, œdème de la genèse rénale.

    Depuis les organes des sens: rarement - perte auditive, bourdonnement dans les oreilles, déficience visuelle (y compris vision floue).

    Du système respiratoire: rarement - bronchospasme ou dyspnée, rhinite, œdème pulmonaire, œdème laryngé (essoufflement, difficulté à respirer).

    Du système nerveux central (SNC): souvent - maux de tête, vertiges, somnolence; rarement - méningite aseptique (fièvre, céphalée sévère, crampes, raideur des muscles du cou et / ou du dos), hyperactivité (changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose, évanouissement.

    Du côté du système cardio-vasculaire: moins souvent - augmentation de la pression artérielle.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement - anémie, éosinophilie, leucopénie.

    Du côté du système d'hémostase: rarement - saignement d'une plaie post-opératoire, épistaxis, saignement rectal.

    De la peau: moins souvent - éruption cutanée (y compris une éruption maculo-papuleuse), purpura; dermatite exfoliatrice rarement (fièvre avec frissons ou sans, hyperémie, densification ou desquamation de la peau, hypertrophie et / ou sensibilité des amygdales), urticaire, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

    Les réactions locales: moins souvent - brûlure ou douleur au site d'injection.

    Réactions allergiques: rarement - anaphylaxie ou réactions anaphylactoïdes (changement de couleur de la peau du visage, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons de la peau, tachypnée ou dyspnée, œdème des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, essoufflement, lourdeur thoracique, respiration sifflante).

    Autre: souvent - gonflement (visage, jambes, chevilles, doigts, pieds, prise de poids); moins souvent - augmentation de la transpiration, rarement - fièvre.

    Surdosage:

    Symptômes (avec une administration unique): douleurs abdominales, nausées, vomissements, lésion gastro-intestinale érosive-ulcéreuse, dysfonctionnement rénal, acidose métabolique

    Traitement: symptomatique (maintien des fonctions vitales du corps).

    La dialyse est inefficace.

    Interaction:

    La co-administration avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité du kétorolac. Admission avec d'autres AINS, glucocorticostéroïdes, éthanol, corticotropine, les préparations de calcium augmente le risque d'ulcération de la muqueuse gastro-intestinale et le développement de saignements gastro-intestinaux.

    Rendez-vous simultané avec des médicaments anticoagulants (LS) - dérivés de la coumarine et de l'indanedione, de l'héparine, des thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase), les médicaments antiplaquettaires, les céphalosporines, l'acide valproïque et l'acide aminosalicylique augmentent le risque de saignement.

    Réduit l'effet de l'hypotension et des diurétiques (réduit la synthèse Pg dans les reins).

    Le rendez-vous avec le méthotrexate augmente l'hépatotoxicité et la néphrotoxicité (leur rendez-vous conjoint n'est possible qu'avec l'utilisation de faibles doses de ce dernier et le contrôle de sa concentration dans le plasma).

    Lorsqu'il est prescrit avec d'autres médicaments néphrotoxiques (y compris avec des médicaments d'or), le risque de développer une néphrotoxicité augmente.

    Les LS, qui bloquent la sécrétion tubulaire, réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma.

    Augmente l'effet des analgésiques narcotiques.

    Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.

    Instructions spéciales:

    Avant de prescrire le médicament, il est nécessaire de clarifier la question de l'allergie précédente à la drogue ou aux AINS. En raison du risque de développer des réactions allergiques, la première dose est administrée sous étroite surveillance du médecin.

    L'hypovolémie augmente le risque de développer des effets indésirables néphrotoxiques.

    Si nécessaire, vous pouvez prescrire en combinaison avec des analgésiques narcotiques.

    Il n'est pas recommandé d'être utilisé comme médicament pour la prémédication, le maintien de l'anesthésie.

    Lorsqu'il est combiné avec d'autres AINS, la rétention d'eau, la décompensation cardiaque et l'hypertension artérielle peuvent survenir. L'effet sur l'agrégation plaquettaire s'arrête après 24-48 heures. Ne pas utiliser simultanément avec le paracétamol pendant plus de 5 jours.

    Les patients atteints de troubles de la coagulation du sang sont désignés uniquement par un contrôle constant du nombre de plaquettes, il est particulièrement important pour les patients postopératoires nécessitant un contrôle soigneux de l'hémostase.

    Le risque de développer des complications médicamenteuses augmente avec un traitement prolongé (chez les patients souffrant de douleur chronique) et une augmentation de la dose du médicament.

    Pour réduire le risque de développer des AINS, des gastropathies sont prescrites misoprostol, oméprazole.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 30 mg / ml.
    Emballage:

    1 ml de la drogue en ampoules.

    Pour 5 ou 10 ampoules dans un boîtier de cellules de contour.

    Pour 1 ou 2 paquets de contour avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-004693/09
    Date d'enregistrement:10.06.2009
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ESKOM NPK, OAO ESKOM NPK, OAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspESKOM NPK, OAOESKOM NPK, OAO
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.01.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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