Ketorolac - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: éthanol 95% (en termes d'anhydre) - 100,0 mg; chlorure de sodium - 4,35 mg; solution d'hydroxyde de sodium 1 M ou solution d'acide chlorhydrique 1 M - à pH 6,9-7,9; eau pour injection - jusqu'à 1,0 ml.

La description:

Une solution claire de couleur jaune clair.

Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)

ATX: & nbsp

M.01.A.B.15 Kétorolac

Pharmacodynamique:

Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), a un effet analgésique prononcé, a également un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modérée. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité de la cyclo-oxygénase-1 (COX-1) et à la cyclo-oxygénase-2 (COX-2) catalysant la formation de prostaglandinesPg) de l'acide arachidonique, qui joue un rôle important dans la pathogenèse de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre. Par la force de l'effet analgésique comparable à la morphine, il dépasse de manière significative les autres AINS.

Après l'injection intramusculaire, le début de l'effet analgésique est observé après 30 minutes, l'effet maximal est atteint en 1-2 heures.

Le médicament n'affecte pas les récepteurs opioïdes, ne déprime pas la respiration, ne provoque pas de pharmacodépendance, n'a pas d'effet sédatif et anxiolytique.

Pharmacocinétique

L'absorption pour l'injection intramusculaire est complète et rapide. Après l'injection intramusculaire, 30 mg la concentration maximale dans le plasma (C_mune_X) est de 1,74-3,1 μg / ml, après l'administration de / m de 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml. Temps pour atteindre la concentration maximale (TC_mune_X) dans le plasma - 15-73 min et 30-60 min respectivement. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%.

Temps pour atteindre la concentration d'équilibre (Css) avec l'administration parenteral - 24 heures lorsqu'il est administré 4 fois par jour (au-dessus du sous-thérapeutique) et est de 15 mg-0,65-1,13 μg / ml pour l'injection intramusculaire, 30 mg-1,29-2,47 μg / ml.

Le volume de distribution est de 0,15-0,33 l / kg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le volume de distribution du médicament peut être multiplié par 2, et le volume de sa distribution R-énantiomère de 20%.

Pénètre dans le lait maternel: lorsque la mère reçoit 10 mg de kétorolac C_mOh dans le lait maternel est atteint dans les 2 heures après la première dose et est d'environ 7,3 ng / ml, 2 heures après la deuxième dose de kétorolac (en utilisant le médicament 4 fois par jour) - 7,9 ng / ml.

Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés par les reins, et le p-hydroxycétorolac.

Il est excrété à 91% par les reins, 6% par l'intestin. Demi vie (T_1/2) Chez les patients avec une fonction rénale normale - une moyenne de 5,3 heures (3,5 - 9,2 heures après l'injection intramusculaire de 30 mg de médicament). T_1/2 augmente chez les patients âgés et est raccourci chez les jeunes. La fonction hépatique n'affecte pas T_1/2. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration plasmatique de créatinine de 19-50 mg / l (168-442 μmol / L) T_1/2 - 10,3-10,8 h, avec une insuffisance rénale plus sévère - plus de 13,6 heures.

La clairance totale est l'administration intramusculaire de 30 mg de médicament 0,023 L / h / kg (0,019 l / h / kg chez les patients âgés, patients atteints d'insuffisance rénale à une concentration plasmatique de créatinine de 19-50 mg / l 30 mg par voie intramusculaire de la préparation - 0,015 litres / h / kg).

Il n'est pas excrété par hémodialyse.

Les indications:

Syndrome douloureux de sévérité forte et modérée: traumatisme, mal de dents, douleurs post-partum et post-opératoire, maladies oncologiques, myalgies, arthralgies, névralgies, sciatique, luxations, entorses, maladies rhumatismales.

Conçu pour la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation; sur la progression de la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

Hypersensibilité au kétorolac.

La combinaison complète ou incomplète de l'asthme bronchique, la polypose nasale récurrente et les sinus paranasaux et l'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris dans l'anamnèse).

Urticaire, rhinite causée par l'utilisation de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (dans l'anamnèse).

Intolérance aux médicaments de la série pyrazolone.

Déshydratation

Hypovolémie (indépendamment de la cause qui l'a causé).

Saignement ou un risque élevé de leur développement.

Condition après chirurgie de pontage aortocoronarien.

Hyperkaliémie confirmée.

Maladie inflammatoire de l'intestin.

Lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal dans la phase d'exacerbation (y compris la colite ulcéreuse, la maladie de Crohn). Ulcères peptiques.

Troubles de la coagulation du sang (y compris l'hémophilie).

Insuffisance hépatique et / ou rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min).

AVC hémorragique (confirmé ou soupçonné).

Diathèse hémorragique, hématopoïèse.

Utilisation simultanée avec le probénécide, la pentoxifylline, l'acide acétylsalicylique et d'autres AINS (y compris les inhibiteurs de la cyclo-oxygénase-2), les sels de lithium, les anticoagulants, y compris warfarine et l'héparine.

Grossesse, accouchement et période d'allaitement.

Enfants de moins de 16 ans (sécurité et efficacité non établies).

Le médicament n'est pas utilisé pour l'analgésie préventive avant et pendant une chirurgie extensive en raison du risque élevé de saignement, ainsi que pour le traitement de la douleur chronique.

Soigneusement:

Hypersensibilité à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), asthme bronchique, présence de facteurs augmentant la toxicité gastro-intestinale: alcoolisme, tabagisme et cholécystite, période postopératoire, insuffisance cardiaque chronique, cardiopathie ischémique, syndrome œdémateux; hypertension artérielle, altération de la fonction rénale (clairance de la créatinine 30-60 ml / min), cholestase, hépatite active, septicémie, lupus érythémateux disséminé, administration simultanée avec d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), utilisation à long terme d'anti-inflammatoires non stéroïdiens. -inflammatory drugs (AINS), maladies cérébrovasculaires, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathies périphériques, antécédents d'ulcères gastro-intestinaux, infection Helicobacter pylori(incluant la prednisolone), les anticoagulants (y compris la warfarine), les antiplaquettaires (incluant le clopidogrel), les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (incluant le citalopram, la fluoxétine, la paroxétine, la sertraline), l'âge avancé (plus de 65 ans).

Grossesse et allaitement:

Il n'est pas recommandé de prendre le médicament pendant la grossesse (effet néfaste sur le système cardiovasculaire fœtal - fermeture prématurée du canal artériel), pendant le travail, au début du post-partum (en inhibant la synthèse des prostaglandines, il peut nuire au sang fœtal circulation et affaiblir l'activité contractile de l'utérus qui augmente le risque de saignement utérin) et pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

Par voie intramusculaire, intraveineuse.

Le médicament est administré par voie intraveineuse struino pendant au moins 15 secondes ou par voie intramusculaire lentement, profondément dans le muscle fessier, en doses minimalement efficaces dans un cours minimalement court. Si nécessaire, il est également possible d'utiliser des analgésiques opioïdes à doses réduites.

Des doses uniques pour une administration unique:

- Patients âgés de 16 à 65 ans et pesant plus de 50 kg - 60 mg (2 ml) par voie intramusculaire ou 30 mg (1 ml) par voie intraveineuse.

- Les patients de plus de 65 ans ou présentant une insuffisance rénale (créatininémie 170-442 μmol / L) ou un poids corporel inférieur à 50 kg sont 30 mg (1 ml) par voie intramusculaire ou 15 mg (0,5 ml) par voie intraveineuse.

Doses avec administration répétée:

- Patients âgés de 16 à 65 ans et pesant plus de 50 kg - 30 mg (1 ml) par voie intramusculaire ou intraveineuse au besoin toutes les 6 heures. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 90 mg (3 ml).

- Patients de plus de 65 ans, ou présentant une insuffisance rénale (créatinine sérique 170-442 μmol / L), ou un poids corporel inférieur à 50 kg -15 mg (0,5 ml) par voie intramusculaire ou intraveineuse au besoin toutes les 6 heures. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 60 mg (2 ml).

La durée maximale du traitement ne doit pas dépasser 2 jours. En passant de l'administration parentérale à l'administration orale, la dose quotidienne totale des deux formes posologiques par jour ne doit pas dépasser 90 mg chez les patients de moins de 65 ans et 60 mg chez les patients de plus de 65 ans, avec insuffisance rénale ou poids corporel. de moins de 50 kg. Dans ce cas, la dose de médicament en comprimés le jour de la transition ne doit pas dépasser 30 mg.

Effets secondaires:

La fréquence des effets secondaires est présentée selon la gradation suivante: très souvent - plus de 10%; souvent plus de 1,0%, mais moins de 10,0%; rarement - plus de 0,1%, mais moins de 1,0%; rarement - plus de 0,01%, mais moins de 0,1%; très rarement - moins de 0,01%.

Du système digestif: souvent - gastralgie, diarrhée; stomatite, flatulence, constipation, vomissements, sensation de débordement gastrique; lésions de l'appétit, de la nausée, érosives et ulcéreuses peu fréquentes du tractus gastro-intestinal (y compris celles avec perforation et / ou saignement pouvant se manifester par des douleurs abdominales, spasmes ou brûlures dans la région épigastrique, sang dans les selles ou méléna, vomissements de «marc de café», nausée, brûlure d'estomac, etc.), jaunisse cholestatic, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë.

Du système urinaire: insuffisance rénale aiguë peu fréquente, mal de dos, hématurie, azotémie, syndrome hémolytique et urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), mictions fréquentes, augmentation ou diminution du volume d'urine, néphrite, œdème de la genèse rénale.

Depuis les organes des sens: rarement - perte auditive, bourdonnement dans les oreilles, déficience visuelle (y compris vision floue).

Du système respiratoire: rarement - bronchospasme ou essoufflement, rhinite, œdème pulmonaire, œdème laryngé (essoufflement, difficulté à respirer).

Du système nerveux central (SNC): souvent - maux de tête, vertiges, somnolence; rarement, méningite aseptique (fièvre, céphalée sévère, convulsions, raideur de la nuque et / ou du dos), hyperactivité (changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose, évanouissement.

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - augmentation de la pression artérielle, une sensation de rythme cardiaque.

De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement, l'anémie, l'éosinophilie et la leucopénie.

Du côté du système d'hémostase: rarement - saignant d'une plaie post-opératoire, épistaxis, saignement rectal.

De la peau: souvent - éruption cutanée (y compris maculopapular), purpura; rarement - dermatite exfoliatrice (fièvre avec frissons ou sans, hyperémie, peau squameuse et / ou squameuse, et / ou sensibilité des amygdales), urticaire, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

Réactions locales: souvent - brûlure ou douleur au site d'injection.

Réactions allergiques rarement, réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (décoloration de la peau, éruption cutanée, urticaire, démangeaisons cutanées, tachypnée ou essoufflement, œdème des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, essoufflement, lourdeur thoracique, respiration sifflante).

Autre: souvent - gonflement (visage, jambes, chevilles, doigts, pieds, gain de poids), augmentation de la transpiration; rarement - le gonflement de la langue, la fièvre.

Surdosage:

Symptômes (avec une administration unique): douleurs abdominales, nausées, vomissements, lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (TIG), altération de la fonction rénale, acidose métabolique.

Traitement: symptomatique (maintien des fonctions vitales du corps). La dialyse est inefficace.

Interaction:

L'administration simultanée de paracétamol augmente la néphrotoxicité du kétorolac.Admission avec d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), glucocorticostéroïdes, l'éthanol, la corticotropine, les préparations de calcium augmente le risque d'ulcération de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal et le développement de saignements gastro-intestinaux.

Rendez-vous simultané avec des médicaments anticoagulants - dérivés de la coumarine et de l'indanedione, de l'héparine, des thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase), les médicaments antiplaquettaires, les céphalosporines, l'acide valproïque et l'acide acétylsalicylique augmentent le risque de saignement.

Réduit l'effet des médicaments antihypertenseurs et diurétiques (réduit la synthèse des prostaglandines dans les reins).

Le rendez-vous avec le méthotrexate augmente l'hépatotoxicité et la néphrotoxicité (leur rendez-vous conjoint n'est possible qu'avec l'utilisation de faibles doses de ce dernier et le contrôle de la concentration plasmatique de méthotrexate).

Au rendez-vous avec d'autres produits médicaux nefrotoksicnymi (y compris avec des préparations d'or) le risque de développement nefrotoksichnosti augmente.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma.

Augmente l'effet des analgésiques narcotiques.

Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.

Le probénécide réduit la clairance plasmatique et le volume de distribution du kétorolac, augmente sa concentration dans le plasma sanguin et augmente sa demi-vie.

L'effet hypoglycémiant de l'insuline et des hypoglycémiants oraux est accru (un nouveau calcul de la dose est nécessaire).

Instructions spéciales:

Avant de prescrire un médicament, il est nécessaire de clarifier la question de l'allergie Kétorolac ou d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS). En raison du risque de développer des réactions allergiques, la première dose est administrée sous étroite surveillance du médecin.

L'hypovolémie augmente le risque de développer des effets indésirables néphrotoxiques.

Si nécessaire, vous pouvez prescrire en combinaison avec des analgésiques narcotiques.

Il n'est pas recommandé d'être utilisé comme médicament pour la prémédication, le maintien de l'anesthésie.

Lorsqu'il est combiné avec d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), il peut se produire une rétention d'eau, une décompensation cardiaque et une augmentation de la pression artérielle.

L'effet sur l'agrégation plaquettaire s'arrête après 24-48 heures.

Ne pas utiliser simultanément avec le paracétamol pendant plus de 5 jours.

Les patients présentant un trouble de la coagulation sanguine ne sont dotés que d'un contrôle constant du nombre de plaquettes, ce qui est particulièrement important pour les patients postopératoires nécessitant une surveillance étroite de l'hémostase.

Pour réduire le risque de développer des événements indésirables, le médicament doit être utilisé à la dose efficace la plus faible, avec le moins possible de courte durée.

Pour réduire le risque d'AINS-gastropathie, les antiacides sont prescrits, misoprostol, oméprazole.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Il devrait s'abstenir de conduire et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices, car le médicament peut causer des étourdissements et d'autres effets secondaires qui peuvent affecter ces capacités.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 30 mg / ml.

Emballage:

1 ml ou 2 ml dans les ampoules du verre de protection contre la lumière.Par 3 ou 5 ampoules par paquet de cellules de contour d'un film de polychlorure de vinyle (PVC) ou d'un film de polyéthylène-phtalate (PET).

Pour 1 ou 2 packs contour avec notice d'utilisation et ampoule scarificateur dans un paquet de carton.

Par 3 ou 6; 5 ou 10 ampoules avec l'instruction d'utilisation et l'ampoule de scarificateur dans un paquet de carton avec une doublure ondulée.

Lors de l'utilisation d'ampoules avec un point ou un anneau de fracture, la cicatrice d'ampoule n'est pas insérée.

Emballage pour les hôpitaux. Pour 4, 5 ou 10 paquets de maillage de contour, ainsi que les instructions pour une utilisation dans une quantité égale au nombre de paquets de maillage de contour, dans un paquet de carton.

Pour 50, 100 paquets de maille de contour ainsi que les instructions pour une utilisation dans une quantité égale au nombre de paquets de maille de contour, dans une boîte de carton ondulé.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002623

Date d'enregistrement:16.09.2014 / 01.06.2017

Date d'expiration:16.09.2019

Le propriétaire du certificat d'inscription:ELLARA, LTD. ELLARA, LTD. Russie

Fabricant: & nbsp

ELLARA, LTD. Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.01.2018

Instructions illustrées

Instructions

Kétorolac (Kétorolac)