Ketanov - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité de la cyclooxygénase de type 1 (COX-1) et de la COX-2 catalysant la formation de prostaglandines à partir de l'acide arachidonique jouant un rôle important dans la pathogenèse de la douleur, de l'inflammation, fièvre. Kétorolac est un mélange racémique [-]S et [+]R énantiomères, tandis que l'effet analgésique est dû à [-]S forme.En raison de la force de l'effet analgésique comparable à la morphine, il dépasse de manière significative les autres AINS.

Après l'injection intramusculaire et l'administration orale, le début de l'effet analgésique est noté respectivement après 0,5 et 1 heure, l'effet maximal est atteint en 2-3 heures.

Pharmacocinétique

Absorption à l'introduction / m - complète, rapide. Après une dose de 30 mg, la concentration maximale (Cmax) - 1,74-3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, le temps d'atteindre la concentration maximale de 15-73 min et 30-60 min, respectivement. La concentration d'équilibre (Css) est réalisée avec l'administration parentérale après 24 heures lorsqu'elle est appliquée 4 fois par jour et est de 30 mg -1,29-2,47 μg / ml pour IM.

Le volume de distribution est de 0,15-0,33 l / kg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le volume de distribution du médicament peut être multiplié par 2, et le volume de sa distribution R-énantiomère de 20%.

Pénètre dans le lait maternel: après avoir pris la mère 10 mg de kétorolac Cmah dans le lait est atteint 2 heures après la première dose et est de 7,3 ng / ml, 2 heures après la deuxième dose de kétorolac (en utilisant le médicament 4 fois par jour) - est de 7,9 ng / l.

Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés par les reins, et le p-hydroxycétorolac. Il est excrété à 91% par les reins, 6% par l'intestin.

La demi-vie (T₁/₂) chez les patients ayant une fonction rénale normale est de 3,5-9,2 heures après l'administration de 30 mg par jour. T₁/₂s'allonge chez les patients âgés et est raccourci chez les patients jeunes. La fonction du foie n'affecte pas T₁/₂. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma sanguin de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T₁/₂ est de 10,3-10,8 heures, avec une insuffisance rénale plus prononcée - plus de 13,6 heures. La clairance totale est de 30 mg / 0,033 l / kg / h (0,019 l / kg / h chez les patients âgés avec IM), chez les patients insuffisants rénaux avec une concentration de créatinine dans le plasma sanguin de 19-50 mg / l avec / m injection de 30 mg - 0,015 l / kg / h.

Il n'est pas excrété pendant l'hémodialyse.

Les indications:

Syndrome douloureux de sévérité sévère et modérée: traumatisme, mal de dents, douleurs post-partum et post-opératoire, maladies oncologiques, myalgie, arthralgie, névralgie, sciatique, luxation, distension, maladie rhumatismaleetJE.

Il est destiné à la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'utilisation, la progression de la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active ou aux composants auxiliaires.

Données anamnestiques sur une atteinte d'obstruction bronchique, rhinite, urticaire après la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS (combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, polypose du nez et intolérance à l'acide acétylsalicylique et autres AINS).

Lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal au stade aigu, ulcères gastro-duodénaux, saignements ou risque élevé de développement, hypocoagulation (y compris hémophilie), maladie inflammatoire de l'intestin (maladie de Crohn, rectocolite hémorragique).

Insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive.

Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), maladie rénale évolutive.

Hyperkaliémie confirmée.

Insuffisance cardiaque décompensée.

Contre-indiqué dans la période après un pontage aortocoronarien.

Le médicament n'est pas utilisé pour l'anesthésie avant et pendant les opérations chirurgicales en raison du risque élevé de saignement.

III trimestre de la grossesse, l'accouchement, la période de lactation (doit être abandonné de l'alimentation pour la période de consommation de drogues).

Enfants de moins de 16 ans (efficacité et sécurité non établies).

Soigneusement:

L'asthme bronchique, la présence de facteurs qui augmentent la toxicité par rapport au tractus gastro-intestinal, l'alcoolisme et la cholécystite; insuffisance cardiaque chronique, syndrome œdémateux, hypertension; dysfonction rénale, cholestase, septicémie, prise simultanée avec d'autres AINS, âge avancé (plus de 65 ans), grossesse (trimestre I-II). Cardiopathie ischémique, maladie cérébrovasculaire, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique, tabagisme, clairance de la créatinine 30-60 ml / min.

Données anamnestiques sur le développement des lésions gastro-intestinales, la présence d'infection Helicobacter pylori, utilisation à long terme des AINS, maladies somatiques graves, traitement concomitant avec les médicaments suivants:

- les anticoagulants (par exemple, warfarine);

- antiagrégants (par exemple, l'acide acétylsalicylique, clopidogrel);

- glucocorticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone);

- les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (p. citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline).

Pour réduire le risque de développer des événements indésirables dans le tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec un traitement de courte durée minimum.

Grossesse et allaitement:

Il pénètre dans le lait maternel en petites quantités.

Utilisation dans le III trimestre de la grossesse et la période d'allaitement est contre-indiquée (doit être abandonnée de l'alimentation pour la période d'application de la drogue).

Dosage et administration:

Ketanov® est administré par voie intramusculaire, à des doses minimalement efficaces, choisies en fonction de l'intensité de la douleur et de la réponse du patient.

Si nécessaire, il est également possible d'utiliser des analgésiques opioïdes à doses réduites.

Des doses uniques pour une injection intramusculaire unique:

- patients de moins de 65 ans -10-30 mg, selon la gravité du syndrome douloureux;

- les patients de plus de 65 ans ou avec un dysfonctionnement rénal de 10 à 15 mg.

Les doses avec injection intramusculaire multiple:

- les patients de moins de 65 ans reçoivent 10-30 mg, puis 10-30 mg toutes les 4-6 heures;

- patients âgés de plus de 65 ans ou présentant une insuffisance rénale - 10-15 mg toutes les 4-6 heures.

La dose quotidienne maximale pour les patients de moins de 65 ans ne doit pas dépasser 90 mg, et pour les patients âgés de plus de 65 ans ou avec une insuffisance rénale, 60 mg par voie intramusculaire.

Pour l'administration parentérale, la durée du traitement ne doit pas dépasser 5 jours.

Lorsqu'on passe de l'administration par voie parentérale du médicament à son administration par voie orale, la dose quotidienne totale des deux formes posologiques le jour du transfert ne doit pas dépasser 90 mg chez les patients de moins de 65 ans et 60 mg chez les patients de plus de 65 ans. altération de la fonction rénale. Dans ce cas, la dose de médicament en comprimés le jour de la transition ne doit pas dépasser 30 mg.

Effets secondaires:

Souvent - plus de 3%, moins souvent -1-3%, rarement - Moins que 1%.

Du système digestif: souvent (en particulier chez les patients âgés de plus de 65 ans, ayant des antécédents de lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal) - gastralgie, diarrhée; moins souvent - la stomatite, la flatulence, la constipation, le vomissement, la sensation du débordement de l'estomac; rarement - nausées, lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal (y compris avec perforation et / ou saignement - douleurs abdominales, spasmes ou brûlures dans la région épigastrique, méléna, vomissements comme "marc de café", nausées, brûlures d'estomac, etc.), ictère cholestatique, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë.

Du système urinaire: rarement - insuffisance rénale aiguë, lombalgie avec ou sans hématurie et / ou azotémie, syndrome hémolytique-urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), mictions fréquentes, volume urinaire accru ou diminué, néphrite, œdème de la genèse rénale .

Depuis les organes des sens: rarement - perte auditive, bourdonnement dans les oreilles, déficience visuelle (y compris vision floue).

Du système respiratoire: rarement - bronchospasme, rhinite, œdème laryngé (essoufflement, difficulté à respirer).

Du côté du système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges, somnolence; rarement - méningite aseptique (fièvre, céphalée sévère, convulsions, raideur du cou et / ou du cou), hyperactivité (changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose.

Du côté du système cardio-vasculaire: moins souvent - augmentation de la pression artérielle; rarement - œdème pulmonaire, évanouissement.

De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement - anémie, éosinophilie, leucopénie.

Du côté du système d'hémostase: rarement - Saignement d'une plaie post-opératoire, épistaxis, saignement rectal.

De la peau: moins souvent - éruption cutanée (y compris éruption maculo-papuleuse), purpura; rarement - dermatite exfoliative (fièvre avec frissons ou sans, rougeur, densification ou desquamation de la peau, gonflement et / ou sensibilité des amygdales), urticaire, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell.

Réactions locales: moins souvent - brûlure ou douleur au site d'injection.

Réactions allergiques: rarement - Réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (changement de couleur de la peau du visage, éruption cutanée, urticaire, démangeaison cutanée, tachypnée, œdème des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, essoufflement, lourdeur thoracique, respiration sifflante).

Autre: souvent - gonflement (visage, jambes, chevilles, doigts, pieds, prise de poids); moins fréquent - augmentation de la transpiration; rarement - gonflement de la langue, fièvre.

Surdosage:

Symptômes: douleurs abdominales, nausées, vomissements, apparition d'ulcères peptiques de l'estomac ou de gastrite érosive, altération de la fonction rénale, acidose métabolique.

Traitement: lavage gastrique, administration d'adsorbants (Charbon actif) et la conduite de la thérapie symptomatique (maintien des fonctions vitales dans le corps). Il n'est pas excrété suffisamment par dialyse.

Interaction:

L'utilisation simultanée de kétorolac avec de l'acide acétylsalicylique ou d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, des préparations de calcium, des glucocorticoïdes, de l'éthanol, de la corticotropine peut entraîner la formation d'ulcères gastro-intestinaux et le développement de saignements gastro-intestinaux.

La co-administration avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité, avec méthotrexate-hépato- et néphrotoxicité.

L'application conjointe de kétorolac et de méthotrexate n'est possible qu'avec l'utilisation de faibles doses de ce dernier (contrôle de la concentration de méthotrexate dans le plasma sanguin).

Ne pas utiliser simultanément avec le paracétamol pendant plus de 5 jours.

Le probénécide réduit la clairance plasmatique et le volume de distribution du kétorolac, augmente sa concentration dans le plasma sanguin et augmente sa demi-vie.

Dans le contexte de l'utilisation du kétorolac, une diminution de la clairance du méthotrexate et du lithium et l'augmentation de la toxicité de ces substances sont possibles.

L'utilisation simultanée avec des anticoagulants indirects, l'héparine, les agents thrombolytiques, les antiagrégants, la céfopérazone, le céfotétan et la pentoxifylline augmente le risque de saignement.

Réduit l'effet des médicaments antihypertenseurs et diurétiques (diminue la synthèse des prostaglandines dans les reins).

Lorsqu'il est associé à des analgésiques opioïdes, les doses de ce dernier peuvent être considérablement réduites.

Les antiacides n'affectent pas l'absorption complète du médicament.

Augmentation de l'effet hypoglycémiant de l'insuline et des médicaments hypoglycémiants oraux (recalcul nécessaire de la dose).

L'application conjointe avec l'acide valproïque provoque une perturbation de l'agrégation plaquettaire.

Augmente la concentration dans le plasma sanguin du vérapamil et de la nifédipine.

Lorsqu'il est utilisé avec d'autres médicaments néphrotoxiques (y compris avec des préparations d'or), le risque de développer une néphrotoxicité augmente.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire, réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma sanguin.

La solution injectable ne doit pas être mélangée dans une seringue avec du sulfate de morphine, de la prométhazine et de l'hydroxyzine en raison de la précipitation.

Pharmaceutiquement incompatible avec une solution de tramadol, les préparations de lithium.

La solution pour injections est compatible avec une solution saline, une solution de dextrose à 5%, une solution de lactate de Ringer et Ringer, une solution de Plasma-Lit 148 et des solutions pour perfusion contenant aminophylline, le chlorhydrate de lidocaïne, le chlorhydrate de dopamine, l'insuline à action rapide et le sel de sodium d'héparine.

Instructions spéciales:

L'hypovolémie augmente le risque de réactions indésirables des reins.

Si nécessaire, peut être utilisé en combinaison avec des analgésiques opioïdes.

Il n'est pas recommandé d'être utilisé comme un moyen de prémédication, le maintien de l'anesthésie.

Chez les patients atteints de troubles de la coagulation, le médicament est utilisé uniquement avec un contrôle constant du nombre de plaquettes, particulièrement important dans la période postopératoire, ce qui nécessite un contrôle précis de l'hémostase.

Le risque de développer des complications médicamenteuses augmente avec un traitement prolongé (chez les patients souffrant de douleur chronique) et une augmentation de la dose du médicament de plus de 40 mg / jour.

Pour réduire le risque de développer des AINS, des antiacides gastropathiques sont utilisés, misoprostol, oméprazole.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Comme une partie importante des patients développent des effets secondaires du système nerveux central (somnolence, vertiges, maux de tête), il est recommandé d'éviter d'effectuer un travail nécessitant une attention accrue et une réponse rapide (conduite de véhicules, travail avec des mécanismes, etc.).

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intramusculaire 30 mg / ml.

Emballage:

1 ml dans une ampoule de verre transparente incolore, type I, marquée d'une bande bleue et d'un point rouge.

5 ou 10 ampoules dans un emballage contour en plastique.

1 paquet avec les instructions pour l'utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:П N012170 / 02

Date d'enregistrement:04.05.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:Ranbaxy Laboratories LimitedRanbaxy Laboratories Limited Inde

Fabricant: & nbsp

S.C. TERAPIA, S.A. Roumanie

Représentation: & nbspLABORATOIRE RABBAYS LIMITEDLABORATOIRE RABBAYS LIMITED

Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.05.2010

Instructions illustrées

Instructions

Ketanov® (Ketanov®)