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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé, pelliculé, contient:

    substance active: le kétorolac trométamol (kétorolac trométhamine) 10 mg;

    Excipients: cellulose microcristalline 120 mg, lactose monohydraté (comprimés 80 mesh) 69 mg, stéarate de magnésium 1 mg, opadrai II [hydroxypropylméthylcellulose (hypromellose), lactose monohydraté, macrogol 4000, dioxyde de titane] 5 mg.

    La description:Les comprimés recouverts d'une couverture de film, de couleur blanche, rugueuse, ronde, forme biconcave.
    Groupe pharmacothérapeutique:anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)
    ATX: & nbsp

    M.01.A.B.15   Kétorolac

    Pharmacodynamique:Médicament anti-inflammatoire non stéroïdien. A un effet analgésique prononcé, a également anti-inflammatoire et antipyrétique modérée action. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité de la cyclo-oxygénase1 et les cyclooxygénases2, qui catalyse la formation de prostaglandines à partir de l'acide arachidonique, qui jouent un rôle important dans la pathogenèse de la douleur, l'inflammation et la fièvre. Par la force de l'effet analgésique comparable à la morphine, elle est supérieure aux autres anti-inflammatoires non stéroïdiens .

    Après l'ingestion, le début de l'action analgésique est noté 0,5-1 h, l'effet maximal est atteint en 2-3 heures.

    Pharmacocinétique

    Absorption à l'ingestion - rapide, biodisponibilité - 80-100%. La concentration maximale (Cmah) après avoir pris 10 mg - 0,82-1,46 μg / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TCmah) - 10-78 minutes.

    La concentration d'équilibre (Css) est atteint après 24 heures au rendez-vous 4 une fois par jour et après avoir pris 10 mg - 0,39-0,79 μg / ml. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%.

    Le volume de distribution est de 0,15-0,33 l / kg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le volume de distribution du kétorolac peut augmenter de 2 fois et le volume de distribution du kétorolac R-énantiomère de 20%.

    Pénètre dans le lait maternel: lorsque la mère reçoit 10 mg de kétorolac, la concentration maximale (Cmah) dans le lait est atteint 2 heures après la première dose et est de 7,3 ng / ml, 2 heures après la deuxième dose de kétorolac (en utilisant le médicament 4 fois par jour) - 7,9 ng / l.

    Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés par les reins, et le p-hydroxycétorolac.

    Il est excrété sur 91% par les reins, 6% - à travers les intestinsà.

    La demi-vie chez les patients ayant une fonction rénale normale est de 2,4 à 9 heures après la prise de 10 mg. La demi-vie est prolongée chez les patients âgés et est raccourcie chez les patients jeunes. La fonction du foie n'a aucun effet sur la demi-vie. Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma de 19-50 mg / l (168-442 μmol / L), la demi-vie est de 10,3-10,8 heures, avec une insuffisance rénale plus prononcée - plus de 13,6 heures.

    La clairance totale est de 10 mg 0,025 l / h / kg; chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration plasmatique de créatinine de 19-50 mg / l avec 10 mg - 0,016 l / h / kg.

    Il n'est pas excrété par hémodialyse.

    Les indications:Syndrome douloureux de gravité sévère et modérée: traumatisme, mal de dents, douleurs post-partum et postopératoires, maladies oncologiques, myalgies, arthralgies, névralgies, sciatique, lésions ligamentaires, maladies rhumatismales.
    Contre-indications

    Hypersensibilité, une combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (y compris l'anamnèse), urticaire, rhinite causée par l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens. médicaments (dans l'anamnèse); intolérance aux médicaments de la série pyrazolone, hypovolémie (quelle qu'en soit la cause), lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal au stade aigu, hypocoagulation (y compris hémophilie), saignement ou risque élevé de développement, insuffisance rénale sévère ( clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive, état après manœuvre aortocoronarienne, hyperkaliémie confirmée, grossesse (III trimestre), maladies inflammatoires de l'intestin, accouchement, allaitement, enfants de moins de 16 ans (innocuité et efficacité non-établi).

    Soigneusement:

    L'asthme bronchique, la présence de facteurs qui augmentent la toxicité gastro-intestinale: l'alcoolisme, le tabagisme et la cholécystite; période postopératoire, insuffisance cardiaque chronique, syndrome œdémateux, hypertension artérielle, altération de la fonction rénale (créatininémie inférieure à 50 mg / L), cholestase, hépatite active, septicémie, lupus érythémateux disséminé, administration simultanée avec d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, coronaropathie maladie cardiaque, maladie cérébrovasculaire, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, maladies artères périphériques, insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine 30-60 ml / min), lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal dans une anamnèse, la présence d'une infection H.pylori, l'utilisation à long terme d'anti-inflammatoires non stéroïdiens, de maladies somatiques sévères, l'administration simultanée de glucocorticostéroïdes oraux (y compris la prednisolone), d'anticoagulants (y compris la warfarine), d'antiagrégants plaquettaires (y compris le clopidogrel), de citalopram et de fluoxétine. , paroxétine, sertraline), âge avancé (plus de 65 ans), grossesse.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur.

    Patients de 16 à 64 ans ayant un poids supérieur à 50 kg, la dose recommandée est de 20 mg dans la première dose, puis de 10 mg 4 fois par jour, mais pas plus de 40 mg / jour.

    Patients adultes ayant un poids corporel inférieur à 50 kg ou présentant une insuffisance rénale - 10 mg dans la première dose, puis 10 mg 4 fois par jour.

    La dose quotidienne maximale est de 40 mg.

    La durée du traitement ne doit pas dépasser 5 jours.

    Effets secondaires:

    Souvent - plus de 3%, moins souvent - 1-3%, rarement - moins de 1%.

    Du système digestif: souvent (en particulier chez les patients âgés de plus de 65 ans, ayant des antécédents de lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal) - gastralgie, diarrhée; moins souvent - la stomatite, la flatulence, la constipation, le vomissement, la sensation du débordement de l'estomac; rarement - perte d'appétit, nausée, lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal (y compris avec perforation et / ou saignement - douleur abdominale, spasme ou brûlure dans la région épigastrique, sang dans les selles ou méléna, vomissements avec le sang ou par type) marc de café, "nausées, brûlures d'estomac et autres), ictère cholestatique, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë.

    Du système urinaire: rarement une insuffisance rénale aiguë, maux de dos, hématurie, azotémie, syndrome hémolytique et urémique (hémolytique anémie, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), augmentation de la miction, augmentation ou diminution du volume urinaire, néphrite, œdème de la genèse rénale.

    Depuis les organes des sens: rarement - perte auditive, bourdonnement dans les oreilles, déficience visuelle (y compris vision floue).

    Du système respiratoire: rarement - bronchospasme ou dyspnée, rhinite, œdème pulmonaire, œdème laryngé (essoufflement, difficulté à respirer).

    Du système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges, somnolence; rarement - méningite aseptique (fièvre, céphalée sévère, crampes, raideur des muscles du cou et / ou du dos), hyperactivité (changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose, évanouissement.

    Du système cardiovasculaire: moins souvent - augmentation de la pression artérielle.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement - anémie, éosinophilie, leucopénie.

    Du côté du système d'hémostase: rarement - saignement d'une plaie post-opératoire, épistaxis, saignement rectal.

    De la peau: moins souvent - éruption cutanée (y compris une éruption maculo-papuleuse), purpura; dermatite exfoliatrice rarement (fièvre avec frissons ou sans, hyperémie, densification ou desquamation de la peau, gonflement et / ou sensibilité des amygdales), urticaire, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

    Réactions allergiques rarement des réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (changement de couleur de la peau du visage, éruption cutanée, urticaire, démangeaison cutanée, tachypnée ou dyspnée, œdème des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, essoufflement, douleur thoracique, respiration sifflante).

    Autre: souvent - gonflement (visage, jambes, chevilles, doigts, pieds, prise de poids); moins souvent - augmentation de la transpiration, rarement - gonflement de la langue, fièvre.

    Surdosage:

    Symptômes: nausées, vomissements, douleurs abdominales, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, dysfonction rénale acidose métabolique.

    Traitement: traitement symptomatique (maintien des fonctions vitales du corps). La dialyse est inefficace.
    Interaction:

    La co-administration avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité du kétorolac.

    L'utilisation avec d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, les glucocorticostéroïdes, l'éthanol, la corticotropine, les préparations de calcium augmente le risque d'ulcération de la muqueuse gastro-intestinale et le développement de saignements gastro-intestinaux.

    Administration simultanée avec des anticoagulants dérivés de la coumarine et de l'indanedione,

    héparine, thrombolytique (alteplase, streptokinase, urokinase), les agents antiplaquettaires, les céphalosporines, l'acide valproïque et l'acide acétylsalicylique augmentent le risque de saignement.

    Réduit l'effet des médicaments antihypertenseurs et diurétiques (réduit la synthèse de la prostaglandine dans les reins).

    Le rendez-vous avec le méthotrexate augmente l'hépatotoxicité et la néphrotoxicité (leur rendez-vous conjoint n'est possible qu'avec l'utilisation de faibles doses de ce dernier et le contrôle de sa concentration dans le plasma).

    Au rendez-vous avec d'autres produits médicaux nefrotoksicnymi (y compris avec des préparations d'or) le risque de développement nefrotoksichnosti augmente.

    Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma.

    Augmente l'effet des analgésiques narcotiques.

    Médicaments myélotoxiques - augmentation de l'hématotoxicité.

    Instructions spéciales:

    Avant de prescrire le médicament, il est nécessaire de clarifier la question d'une allergie antérieure sur un médicament ou un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS). En raison du risque de développer des réactions allergiques, la première dose est administrée sous étroite surveillance du médecin.

    L'hypovolémie augmente le risque de développer des effets indésirables néphrotoxiques.

    Si nécessaire, vous pouvez prescrire en combinaison avec des analgésiques narcotiques.

    Il n'est pas recommandé d'être utilisé comme médicament pour la prémédication, le maintien de l'anesthésie.

    Lorsqu'il est combiné avec d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, la rétention d'eau, la décompensation cardiaque et l'augmentation de la pression artérielle peuvent survenir. L'effet sur l'agrégation plaquettaire s'arrête après 24-48 heures.

    Ne pas utiliser simultanément avec le paracétamol pendant plus de 5 jours.

    Les patients atteints de troubles de la coagulation du sang sont désignés uniquement par un contrôle constant du nombre de plaquettes, il est particulièrement important pour les patients postopératoires nécessitant un contrôle soigneux de l'hémostase.

    Le risque de développer des complications médicamenteuses augmente avec un traitement prolongé (chez les patients souffrant de douleur chronique) et une augmentation de la dose du médicament de plus de 40 mg / jour.

    Pour réduire le risque d'AINS-gastropathie, les antiacides sont prescrits, misoprostol, oméprazole.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 10 mg.

    Emballage:

    Pour 10 ou 20 comprimés dans un paquet de maille de contour.

    1, 2 packs de 10 pastilles contourcell ou 1 pack de 20 circuits avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après l'heure indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-000902
    Date d'enregistrement:18.10.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:TATHIMFARMPREPARATY, JSC TATHIMFARMPREPARATY, JSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspPRÉPARATIONS TATHIMFARM OJSC PRÉPARATIONS TATHIMFARM OJSC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.10.2011
    Instructions illustrées
      Instructions
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