Dolomin - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

Excipients: éthanol (alcool éthylique 95% en termes de substance à 100%) 100 mg, chlorure de sodium 4,35 mg, hydroxyde de sodium ou acide chlorhydrique jusqu'à> H 6,9-7,9, eau pour injection jusqu'à 1 ml.

La description:Une solution claire de couleur jaune clair.

Groupe pharmacothérapeutique:anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)

ATX: & nbsp

M.01.A.B.15 Kétorolac

Pharmacodynamique:

Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS). A un effet analgésique prononcé, a un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité de la cyclo-oxygénase-1 et de la cyclo-oxygénase-2 catalysant la formation de prostaglandines (Pg) de l'acide arachidonique, qui joue un rôle important dans la pathogenèse de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre.

Par la force de l'effet analgésique comparable à la morphine, il dépasse de manière significative les autres AINS.

Après l'injection intramusculaire, le début de l'action analgésique est observé après 30 minutes, l'effet maximal est atteint en 1-2 heures.

Pharmacocinétique

Accumulation maximale dans les tissus (Cmah) 30 mg - 1,5-3 μg / ml, 60 mg - 3-5,5 μg / ml. Temps pour atteindre la concentration maximale (TCmah) - 15-70 minutes. DEmah après perfusion intraveineuse 15 mg - 1,5-3 μg / ml, 30 mg 3-5 μg / ml. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%.

Temps pour atteindre la concentration d'équilibre (Css) - 24 heures lorsqu'il est administré 4 fois par jour (au-dessus du sous-thérapeutique) et est de 15 mg à 0,5-1 μg / ml, 30 mg à 1-2,5 μg / ml, avec perfusion intramusculaire de 15 mg - 0, 5-1 μg / ml, 30 mg - 1,5-3 μg / ml. Le volume de distribution est de 0,15-0,3 l / kg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le volume de distribution du kétorolac peut augmenter de 2 fois et le volume de distribution du kétorolac R-énantiomère de 20%. Pénètre dans le lait maternel: lorsque la mère reçoit 10 mg de kétorolac Cmah dans le lait est atteint 2 heures après la première dose et est de 7 mg / ml, 2 heures après la deuxième dose de kétorolac (avec le médicament 4 fois par jour) - 8 mg / ml. Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés par les reins, et le p-hydroxycétorolac. Il est excrété à 90% par les reins, 6% par l'intestin.

La demi-vie (T_1/2) chez les patients ayant une fonction rénale normale - en moyenne 5 h. T_1/2 augmente chez les patients âgés et est raccourci chez les jeunes. La fonction hépatique n'affecte pas T_1/2. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma de 20-50 mg / l T_1/2 - 10-11 h, avec une insuffisance rénale plus sévère - plus de 13 heures. Il n'est pas excrété par hémodialyse.

Les indications:

Syndrome douloureux de sévérité forte et modérée dans les conditions suivantes:

- blessure;

- mal aux dents;

- douleur dans la période postopératoire;

- maladies oncologiques;

- la myalgie;

- arthralgie;

- névralgie;

- la radiculite;

- dislocations, entorses;

- maladies rhumatismales.

Il est destiné à la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'application; sur la progression de la maladie n'est pas affectée.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la substance active ou aux composants auxiliaires;

- combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres AINS (y compris dans l'anamnèse);

- urticaire, rhinite causée par la prise d'un AINS (dans l'histoire);

- intolérance aux médicaments pyrazolone série;

- Hypovolemia (indépendamment de la cause qui l'a causé);

- lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal (TIG) au stade aigu;

- l'hypocoagulation (y compris l'hémophilie);

- saignement ou un risque élevé de leur développement;

- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min);

- insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive;

- état après chirurgie de pontage aortocoronarien;

- hyperkaliémie confirmée;

- maladie inflammatoire de l'intestin;

- grossesse (III trimestre);

- période de livraison, période de lactation;

- enfants de moins de 16 ans (sécurité et efficacité non établies).

Soigneusement:

L'asthme bronchique, la présence de facteurs qui augmentent la toxicité par rapport au tractus gastro-intestinal (TIG): l'alcoolisme et la cholécystite, l'insuffisance cardiaque chronique, le syndrome œdémateux; hypertension artérielle, altération de la fonction rénale, cholestase, septicémie, utilisation simultanée avec d'autres AINS, âge avancé (plus de 65 ans), grossesse (je-II trimestre).

Cardiopathie ischémique, maladie cérébrovasculaire, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, artériopathie périphérique, tabagisme, clairance de la créatinine 30-60 ml / min.

Données anamnestiques sur le développement de l'ulcère gastro-œsophagien, présence confirmée d'infection Helicobacter pylori, utilisation à long terme des AINS, maladies somatiques graves, traitement concomitant avec les médicaments suivants:

- anticoagulants (incl. warfarine);

- antiagrégants (incl. l'acide acétylsalicylique, clopidogrel);

- inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (incl. citalopram, fluoxétine, paroxétine, sertraline);

- Glucocorticostéroïdes (incl. prednisolone).

Afin de réduire le risque de survenue d'événements indésirables sur le tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

Grossesse et allaitement:

Il pénètre dans le lait maternel en petites quantités. L'application dans le III trimestre de la grossesse et avec l'allaitement est contre-indiquée (doit être abandonnée de l'alimentation pour la période d'application de la drogue). Dans les cas extrêmes, si vous devez utiliser le médicament pendant les trimestres I et II de la grossesse, vous devriez comparer les avantages pour la mère et le risque pour le fœtus.

Dosage et administration:

Par voie intramusculaire, intraveineuse.

Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, la dose doit être administrée au moins 15 secondes (pour les formes posologiques contenant éthanol).

Les patients âgés de 16 à 64 ans dont le poids corporel dépasse 50 kg par voie intramusculaire pour une administration ne reçoivent pas plus de 60 mg (y compris la dose orale); habituellement 30 mg toutes les 6 heures; par voie intraveineuse - 30 mg (pas plus de 15 doses par 5 jours).

Par voie intramusculaire, pour les adultes ayant un poids corporel inférieur à 50 kg ou souffrant d'insuffisance rénale chronique (IRC), pas plus de 30 mg (y compris la dose orale) sont administrés par administration; habituellement - 15 mg (pas plus de 20 doses par 5 jours); in / in - pas plus de 15 mg toutes les 6 heures (pas plus de 20 doses en 5 jours).

Les doses quotidiennes maximales pour l'administration intramusculaire et intraveineuse sont de 16 avant 64 ans avec un poids corporel supérieur à 50 kg - 90 mg / jour; patients adultes de poids inférieur à 50 kg ou avec CRF, ainsi que les patients âgés (plus de 65 ans) - pour l'administration intramusculaire et intraveineuse de 60 mg. La durée du traitement ne doit pas dépasser 5 jours.

Effets secondaires:

Souvent - plus de 3%, moins souvent -1-3%, rarement - moins de 1%.

Du système digestif: souvent - gastralgie, diarrhée; moins souvent - stomatite, flatulence, constipation, vomissements, sensation de débordement gastrique; rarement - perte d'appétit, nausée, lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal (y compris avec perforation et / ou saignement - douleurs abdominales, spasmes ou brûlures dans la région épigastrique, sang dans les fèces ou méléna, vomissements avec du sang ou type de "marc de café", nausée, brûlure d'estomac, etc.), jaunisse cholestatique, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë.

Du système urinaire: Rarement - insuffisance rénale aiguë, maux de dos, hématurie, azotémie, syndrome hémolytique et urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie purpura), mictions fréquentes, augmentation ou diminution du volume d'urine, néphrite, œdème, origine rénale.

Depuis les organes des sens: rarement - perte auditive, bourdonnement dans les oreilles, déficience visuelle (y compris vision floue).

Du système respiratoire: rarement - bronchospasme, rhinite, œdème pulmonaire, œdème laryngé (essoufflement, difficulté à respirer).

Du système nerveux central (SNC): souvent - maux de tête, étourdissements, somnolence, rarement - méningite aseptique (fièvre, céphalée sévère, convulsions, raideur cervicale et / ou cervicale), hyperactivité (changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose, évanouissement.

Du côté du système cardio-vasculaire: moins souvent - augmentation de la pression artérielle.

De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement - anémie, éosinophilie, leucopénie.

Du côté du système d'hémostase: rarement - saignement d'une plaie post-opératoire, épistaxis, saignement rectal.

De la peau: moins souvent - éruption cutanée (y compris éruption maculo-papuleuse), purpura; dermatite exfoliatrice rarement (fièvre avec frissons ou sans, hyperémie, densification ou desquamation de la peau, hypertrophie et / ou sensibilité des amygdales), urticaire, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

Réactions locales: moins souvent - brûlure ou douleur au site d'injection.

Réactions allergiques: rarement réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes (décoloration de la peau, éruption cutanée, urticaire, démangeaison cutanée, tachypnée ou dyspnée, œdème des paupières, œdème périorbitaire, essoufflement, essoufflement, douleur thoracique, respiration sifflante).

Autre: souvent - gonflement (visage, jambes, chevilles, doigts, pieds, prise de poids); moins souvent - augmentation de la transpiration, rarement - fièvre.

Surdosage:

Symptômes: douleurs abdominales, nausées, vomissements, lésion gastro-intestinale érosive-ulcéreuse, altération de la fonction rénale, acidose métabolique.

Traitement: symptomatique (maintien des fonctions vitales du corps). La dialyse est inefficace.

Interaction:

L'association avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité du kétorolac. Admission avec d'autres AINS, glucocorticostéroïdes, éthanol, corticotropine, les préparations de calcium augmente le risque d'ulcération de la muqueuse gastro-intestinale et le développement de saignements gastro-intestinaux.

Utilisation simultanée avec des médicaments anticoagulants (médicaments) - dérivés de la coumarine et de l'indanedione, de l'héparine, des thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase), les médicaments antiplaquettaires, les céphalosporines, l'acide valproïque et l'acide aminosalicylique augmentent le risque de saignement. Réduit l'effet de l'hypotension et des diurétiques (réduit la synthèse Pg dans les reins). L'utilisation avec le méthotrexate augmente l'hépatotoxicité et la néphrotoxicité du kétorolac (l'utilisation conjointe d'entre eux n'est possible qu'avec l'utilisation de faibles doses de ce dernier et le contrôle de sa concentration dans le plasma).

Lorsqu'il est utilisé avec d'autres médicaments néphrotoxiques (y compris les médicaments avec de l'or) le risque de développer une néphrotoxicité augmente.

Les LS, qui bloquent la sécrétion tubulaire, réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma.

Augmente l'effet des analgésiques narcotiques.

Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.

Instructions spéciales:

Avant de prescrire le médicament, il est nécessaire de clarifier la question de l'allergie précédente à la drogue ou aux AINS. En raison du risque de développer des réactions allergiques, la première dose est administrée sous étroite surveillance du médecin.

L'hypovolémie augmente le risque de développer des effets indésirables néphrotoxiques.

Si nécessaire, vous pouvez prescrire en combinaison avec des analgésiques narcotiques. Il n'est pas recommandé d'être utilisé comme médicament pour la prémédication, le maintien de l'anesthésie.

Lorsqu'il est combiné avec d'autres AINS, la rétention d'eau, la décompensation cardiaque et l'augmentation de la pression artérielle peuvent survenir. L'effet sur l'agrégation plaquettaire s'arrête après 24-48 heures. Ne pas utiliser simultanément avec le paracétamol pendant plus de 5 jours.

Les patients atteints de troubles de la coagulation du sang sont désignés uniquement par un contrôle constant du nombre de plaquettes, il est particulièrement important pour les patients postopératoires nécessitant un contrôle soigneux de l'hémostase.

Le risque de développer des complications médicamenteuses augmente avec un traitement prolongé (chez les patients souffrant de douleur chronique) et une augmentation de la dose du médicament.

Pour réduire le risque de développer des AINS, des gastropathies sont prescrites misoprostol, oméprazole.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 30 mg / ml.

Emballage:

Par 1,0 ml dans des ampoules de verre protecteur de type I avec un anneau de rupture de couleur ou avec un point de couleur et une encoche et / ou avec des anneaux d'identification de couleur supplémentaires ou un autre codage.

5 ampoules par paquet de cellules de contour.

Pour 1 ou 2 paquets de contour ainsi que des instructions pour une utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température de 15 à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-000430

Date d'enregistrement:06.05.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:FarmSirma Soteks, ZAO FarmSirma Soteks, ZAO Russie

Fabricant: & nbsp

FarmSirma Soteks, ZAO Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp17.04.2012

Instructions illustrées

Instructions

Dolomin® (Dolomine®)