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  • Forme de dosage: & nbspsolution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:

    Dans 1 ml du médicament contient:

    substance active: ketorolac trométamol 30,0 mg;

    Excipients: éthanol 96% 100,0 mg, chlorure de sodium 4,35 mg, édétate disodique dihydraté 0,50 mg, solution d'hydroxyde de sodium 1M ou solution d'acide chlorhydrique jusqu'à pH = 7,4-7,5, eau pour injection jusqu'à 1 ml.

    La description:

    Liquide jaune clair transparent.

    Groupe pharmacothérapeutique:anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)
    ATX: & nbsp

    M.01.A.B.15   Kétorolac

    Pharmacodynamique:

    Ketorolaka trométamol se réfère à des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens. Ketorolaka trométamol a un effet analgésique prononcé, a également un effet anti-inflammatoire et antipyrétique modéré. Le mécanisme d'action est associé à une inhibition non sélective de l'activité cyclooxygénase 1 (COX1) et cyclooxygénase 2 (COX2) catalysant la formation de prostaglandines (Pg) à partir de l'acide arachidonique jouant un rôle important dans la pathogénèse de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre. Par la force de l'effet analgésique comparable à la morphine, il dépasse de manière significative les autres AINS.

    Le début de l'effet analgésique est observé respectivement après 0,5 h, l'effet maximal est atteint en 1-2 heures.

    Pharmacocinétique

    La biodisponibilité est complète et rapide. La concentration maximale après injection intramusculaire (Cmax) - 1,74-3,1 mcg / ml, le temps d'atteindre la concentration maximale (TCmah) - 15-73 minutes; DEmah après l'administration intraveineuse - 3,69-5,61 mcg / ml. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 99%. Temps pour atteindre la concentration d'équilibre (Css) - 24 heures lorsqu'il est administré 4 fois par jour (plus que la dose quotidienne recommandée) et est injection intramusculaire - 1,29-2,47 mcg / ml, avec injection intraveineuse - 1,68-2,76 mcg / ml.

    Le volume de distribution est de 0,15-0,33 l / kg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, le volume de distribution du kétorolac peut augmenter de 2 fois et le volume de distribution du kétorolac R-énantiomère de 20%.

    Plus de 50% de la dose administrée est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement inactifs. Les principaux métabolites sont les glucuronides, qui sont excrétés par les reins, et le p-hydroxycétorolac. Il est excrété à 91% par les reins, 6% par l'intestin.

    La demi-vie (T1 / 2) chez les patients ayant une fonction rénale normale était de 5: 3 heures en moyenne (3,5-9,2 heures après l'injection intramusculaire, 4-7,9 heures après l'administration intraveineuse) .T1 / 2 augmente chez les patients âgés et est raccourcie chez les jeunes patients. La fonction hépatique n'affecte pas T1 / 2. Chez les patients présentant une insuffisance rénale avec une concentration de créatinine dans le plasma de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T1 / 2 - 10,3-10,8 h , avec une insuffisance rénale plus prononcée - plus de 13,6 heures.

    La clairance totale est à l'injection intramusculaire - 0,023 l / h / kg (0,019 l / h / kg chez les patients âgés), administration intraveineuse - 0,03 l / h / kg, patients avec l'insuffisance rénale à la concentration de la créatinine dans le plasma de 19-50 mg / l - 0,015 l / h / kg.

    Il n'est pas excrété par hémodialyse.

    Les indications:

    Syndrome douloureux de sévérité forte et modérée: traumatisme, mal de dents, douleurs postopératoires, maladies oncologiques, myalgies, arthralgies, névralgies, sciatique, luxations, entorses, maladies rhumatismales.

    Il est destiné à la thérapie symptomatique, réduisant la douleur et l'inflammation au moment de l'application, la progression de la maladie n'est pas affectée.

    Contre-indications

    Hypersensibilité, une combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique (AAS) ou autres AINS (y compris dans l'anamnèse), urticaire, rhinite causée par l'AINS (dans l'anamnèse). ) intolérance aux médicaments (médicaments) pyrazolone, hypovolémie (quelle qu'en soit la cause), lésions érosives et ulcératives du tractus gastro-intestinal au stade aigu, hypocoagulation (y compris hémophilie), saignement ou risque élevé de développement, insuffisance rénale sévère 30 ml / min), insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive, état après shunt aortocoronarien (ASCh), hyperkaliémie confirmée, maladie intestinale inflammatoire, accouchement, allaitement, rétablissement des enfants jusqu'à 16 ans (innocuité et efficacité non établies).

    Soigneusement:

    L'asthme bronchique; présence de facteurs qui augmentent la toxicité gastro-intestinale: alcoolisme, tabagisme et cholécystite; période postopératoire, insuffisance cardiaque chronique (ICC), syndrome œdémateux, hypertension, altération de la fonction rénale (créatininémie inférieure à 50 mg / l), cholestase, septicémie, lupus érythémateux systémique (SLE), administration simultanée avec d'autres AINS, cardiopathie ischémique IHD) , maladie cérébrovasculaire, dyslipidémie / hyperlipidémie, diabète sucré, maladies des artères périphériques, insuffisance rénale chronique (CRF) (KK 30-60 ml / min), lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (GI) dans l'anamnèse, présence d'infection H.pylori, usage concomitant de corticostéroïdes oraux (GCS) (y compris la prednisolone), d'anticoagulants (y compris la warfarine), d'antiagrégants (y compris le clopidogrel), d'inhibiteurs sélectifs de la sérotonine de recaptage (y compris le citalopram, la fluoxétine, paroxétine, sertraline), âge avancé (plus de 65 ans).

    Grossesse et allaitement:

    Contre-indiqué pendant la grossesse.

    Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    Intramusculaire (in / m), intraveineuse (iv).

    En cas d'administration iv, la dose doit être administrée au moins 15 secondes (pour les formes posologiques éthanol).

    Les patients de 16 à 64 ans dont le poids corporel est supérieur à 50 kg, in / m pour 1 administration, n'administrent pas plus de 60 mg (en tenant compte de l'administration orale); habituellement 30 mg toutes les 6 heures; in / in - 30 mg (pas plus de 15 doses pendant 5 jours).

    Chez les adultes dont le poids corporel est inférieur à 50 kg ou avec le FRC pour 1 administration, on n'administre pas plus de 30 mg (y compris la dose orale); habituellement - 15 mg (pas plus de 20 doses par 5 jours); in / in - pas plus de 15 mg toutes les 6 heures (pas plus de 20 doses en 5 jours).

    Les doses quotidiennes maximales pour l'administration intramusculaire et intraveineuse sont pour les patients de 16 à 64 ans ayant un poids corporel supérieur à 50 kg, 90 mg / jour; les patients adultes ayant un poids corporel inférieur à 50 kg ou avec un ERC, ainsi que les patients âgés (plus de 65 ans) pour les injections intraveineuses et / ou 60 mg.

    La durée du traitement ne doit pas dépasser 5 jours.

    Effets secondaires:

    Souvent - plus de 3%, moins souvent - 1-3%, rarement - moins de 1%.

    Du système digestif: souvent - gastralgie, diarrhée; Moins souvent - la stomatite, la flatulence, la constipation, le vomissement, la sensation du débordement de l'estomac; rarement - diminution de l'appétit, nausées, lésions érosives et ulcératives du tube digestif (y compris avec perforation et / ou saignement - douleurs abdominales, spasmes ou brûlures dans la région épigastrique, sang dans les fèces ou méléna, vomissements avec du sang ou le type de café épais, "nausée, brûlure d'estomac, etc.), ictère cholestatique, hépatite, hépatomégalie, pancréatite aiguë.

    Du système urinaire: insuffisance rénale aiguë rarement, maux de dos, hématurie, azotémie, syndrome hémolytique et urémique (anémie hémolytique, insuffisance rénale, thrombocytopénie, purpura), augmentation de la fréquence des mictions, augmentation ou diminution du volume urine, néphrite, œdème de la genèse rénale.

    Depuis les organes des sens: rarement - perte auditive, bourdonnement dans les oreilles, déficience visuelle (y compris vision floue).

    Du système respiratoire: rarement - bronchospasme ou dyspnée, rhinite, œdème pulmonaire, œdème laryngé (difficulté à respirer).

    Du système nerveux central (SNC): souvent - maux de tête, vertiges, somnolence; rarement - méningite aseptique (fièvre, céphalée sévère, convulsions, raideur du cou et / ou du cou), hyperactivité (changements d'humeur, anxiété), hallucinations, dépression, psychose, évanouissement.

    Du côté du système cardiovasculaire (SSS): moins souvent - une augmentation de la pression artérielle (BP).

    De la part des organes de l'hématopoïèse: rarement - l'anémie, l'éosinophilie, la leucopénie.

    Du côté du système d'hémostase: rarement saignant d'une plaie postopératoire, épistaxis, saignement rectal.

    De la peau: moins souvent - éruption cutanée (y compris éruption maculo-papuleuse), purpura, rarement - dermatite exfoliatrice (fièvre avec frissons ou sans, hyperémie, densification ou desquamation de la peau, hypertrophie et / ou endolorissement des amygdales palatines), urticaire, érythème exsudatif malin (Stevens -Johnson syndrome), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell).

    Réactions locales: moins souvent - brûlure ou douleur au site d'injection.

    Réactions allergiques: rarement - anaphylaxie ou réactions anaphylactoïdes (décoloration de la peau, éruption cutanée, urticaire, démangeaison cutanée, tachypnée, œdème des paupières, œdème périorbitaire, lourdeur thoracique, respiration sifflante).

    Autre: souvent - gonflement (visage, jambes, chevilles, doigts, pieds, prise de poids); moins souvent - augmentation de la transpiration, rarement - gonflement de la langue, fièvre.

    Surdosage:

    Symptômes: douleurs abdominales, nausées, vomissements, ulcère peptique de l'estomac, gastrite érosive, altération de la fonction rénale, acidose métabolique.

    Traitement: thérapie symptomatique (maintien des fonctions vitales du corps). Il n'est pas excrété suffisamment par dialyse.

    Interaction:

    Application simultanée de kétorolac avec de l'acide acétylsalicylique, ou d'autres AINS, les préparations de calcium, les glucocorticoïdes, l'éthanol, la corticotropine peuvent entraîner la formation d'ulcères gastro-intestinaux et le développement de saignements gastro-intestinaux.

    La co-administration avec le paracétamol augmente la néphrotoxicité, avec méthotrexate-hépato- et néphrotoxicité.

    L'administration simultanée de kétorolac et de méthotrexate n'est possible qu'avec l'utilisation de faibles doses de ce dernier (le contrôle de la concentration de méthotrexate dans le plasma sanguin est nécessaire).

    Probénécide réduit la clairance plasmatique et le volume de la distribution de kétorolac, augmente sa concentration dans le plasma sanguin et augmente T1 / 2.

    Dans le contexte de l'utilisation du kétorolac, une diminution de la clairance du méthotrexate et du lithium et l'augmentation de la toxicité de ces substances sont possibles.

    L'administration simultanée d'anticoagulants indirects, d'héparine, d'agents thrombolytiques, d'antiagrégants, de céfopérazone, de céfotétan et de pentoxifylline augmente le risque de saignement. Réduit l'effet des médicaments antihypertenseurs et diurétiques (synthèse réduite Pg dans les reins).

    Lorsqu'il est combiné avec des analgésiques narcotiques, les doses de ce dernier peuvent être considérablement réduites.

    L'effet hypoglycémiant de l'insuline et des hypoglycémiants oraux est accru (un nouveau calcul de la dose est nécessaire).

    La co-administration avec l'acide valproïque provoque une perturbation de l'agrégation plaquettaire.

    Augmente la concentration dans le plasma sanguin du vérapamil et de la nifédipine.

    Lorsqu'il est associé à d'autres médicaments néphrotoxiques (LS) (y compris les préparations d'or), le risque de développement de la néphrotoxicité augmente.

    LS, qui bloquent la sécrétion tubulaire, réduisent la clairance du kétorolac et augmentent sa concentration dans le plasma sanguin.

    La solution injectable ne doit pas être mélangée dans une seringue avec de la morphine, prométhazine et hydroxyzine en raison de la précipitation.

    Pharmaceutiquement incompatible avec une solution de tramadol, les préparations de lithium.

    Solution Ketorolac Rhompharm ne doit pas être mélangé dans une seringue avec d'autres médicaments.

    Instructions spéciales:

    Afin de réduire le risque de survenue d'événements indésirables sur le tractus gastro-intestinal, une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

    L'hypovolémie augmente le risque de réactions indésirables des reins. Si nécessaire, vous pouvez prescrire en combinaison avec des analgésiques narcotiques. L'effet sur l'agrégation plaquettaire s'arrête après 24-48 heures.

    Ketorolac Rhompharm n'est pas recommandé pour l'utilisation comme un moyen de prémédication, qui prend en charge l'anesthésie et l'anesthésie dans la pratique obstétricale.

    Ne pas utiliser simultanément avec le paracétamol pendant plus de 5 jours.

    Les patients avec une violation du médicament de coagulation sanguine prescrite seulement avec un contrôle constant du nombre de plaquettes; Ceci est particulièrement important dans la période postopératoire et nécessite un suivi attentif de l'hémostase.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Comme une partie importante des patients traités par Ketorolac Rhompharm développent des effets secondaires du SNC (somnolence, étourdissements, céphalées), il est recommandé d'éviter d'effectuer un travail nécessitant une attention accrue et une réponse rapide (conduire des véhicules, travailler avec des mécanismes, etc.).
    Forme de libération / dosage:

    Solution pour injection intraveineuse et intramusculaire 30 mg / ml.

    Emballage:

    Pour 1,0 ml de la drogue dans des ampoules de verre foncé de classe hydrolytique I avec une capacité de 1 ml avec un anneau pour kink. Une étiquette est apposée sur chaque ampoule.

    Pour 5 ampoules sont placés dans des packs de cellules de contour.

    Pour 1 ou 2 emballages de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Dans un endroit inaccessible aux enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-000936
    Date d'enregistrement:18.10.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:K.O. Ромфарм Компани С.Р.Л.K.O. Ромфарм Компани С.Р.Л. Roumanie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspРомфарма ОООРомфарма ООО
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.10.2011
    Instructions illustrées
      Instructions
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