Substance activeGlimepirideGlimepiride
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    Composition:


    1 mg

    2 mg

    3 mg

    4 mg

    6 mg

    Substance active:

    MG

    MG

    MG

    MG

    MG

    glimépiride

    1,00

    2,00

    3,00

    4,00

    6 mg

    Auxiliaire

    substances:

    Monohydrate de lactose

    138,95

    137,20

    136,95

    135,85

    133,95

    Amidon carboxyméthylique de sodium

    8,00

    8,00

    8,00

    8,00

    8,00

    Micro-cellulose

    cristalline


    20,00


    20,00


    20,00


    20,00


    20,00

    Povidone KZO

    1,00

    1,00

    1,00

    1,00

    1,00

    Stéarate de magnésium

    1,00

    1,00

    1,00

    1,00

    1,00

    oxyde de fer rouge oxyde (E172);

    0,05





    oxyde de fer et de colorant jaune (E172);


    0,4

    0,05



    colorant indigo carmin (E132)



    0,40


    0,15


    teindre le coucher du soleil coucher de soleil jaune (E110);






    0,05

    La description:

    Comprimés 1 mg: comprimés oblongs de couleur rose clair, avec un risque des deux côtés. Il y a un léger marbrage.

    Comprimés 2 mg: comprimés oblongs de couleur vert clair, avec un risque des deux côtés. Il y a un léger marbrage.

    Comprimés 3 mg: pilules oblongues de couleur jaune clair, avec un risque des deux côtés. Il y a un léger marbrage.

    Groupe pharmacothérapeutique:hypoglycémiant pour usage oral du groupe sulfonylurée de troisième génération
    ATX: & nbsp

    A.10.B.B.12   Glimepiride

    Pharmacodynamique:

    Glimepiride est une préparation hypoglycémique à usage oral - un dérivé des sulfonylurées d'une nouvelle (troisième) génération.

    Glimepiride agit principalement en stimulant la sécrétion et la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas (action pancréatique). Comme avec d'autres sulfonylurées, cet effet est basé sur une augmentation de la réponse des cellules bêta du pancréas à la stimulation physiologique avec du glucose, alors que la quantité d'insuline sécrétée est significativement inférieure à celle des sulfonylurées traditionnelles. L'effet le moins stimulant du glimépiride sur la sécrétion d'insuline entraîne un risque moindre d'hypoglycémie. En outre, glimépiride a une action extra-pancréatique - la capacité d'améliorer la sensibilité des tissus périphériques (muscle, graisse) à l'action de leur propre insuline, de réduire l'absorption de l'insuline par le foie; inhibe la production de glucose dans le foie. Glimepiride inhibe sélectivement la cyclooxygénase et réduit la conversion de l'acide arachidonique en thromboxane A2, ce qui favorise l'agrégation plaquettaire, fournissant ainsi un effet antithrombotique.

    Glimepiride favorise la normalisation de la teneur en lipides, réduit le niveau de petit aldéhyde dans le sang, ce qui conduit à une diminution significative de la peroxydation des lipides, ce qui contribue à l'effet anti-athérogène du médicament. Glimepiride augmente le taux d'alpha-tocophérol endogène, l'activité de la catalase, de la glutathion peroxydase et de la superoxyde dismutase, qui contribue à la réduction du stress oxydatif dans le corps du patient, constamment présent dans le diabète sucré de type 2.

    PharmacocinétiqueEn cas d'administration répétée de glimépiride à la dose quotidienne de 4 mg, la concentration maximale dans le sérum sanguin (Смах) est atteint après environ 2,5 heures et est de 309 ng / ml; il y a une relation linéaire entre la dose et Смах, ainsi qu'entre la dose et AUC (zone sous la courbe "concentration - temps"). Lors de l'administration de glimépiride, sa biodisponibilité est de 100%.La consommation n'a pas d'effet significatif sur l'absorption, sauf pour un léger ralentissement du taux d'absorption. Pour le glimépiride caractérisé par un très faible volume de distribution (environ 8,8 litres) approximativement égal au volume de distribution de l'albumine, un haut degré de liaison aux protéines plasmatiques (99%) et une faible clairance (environ 48 ml / min).

    Après un seul apport de glimépiride, 58% sont excrétés par les reins et 35% par l'intestin. Aucune substance inchangée dans l'urine n'a été détectée. La demi-vie aux concentrations plasmatiques du médicament dans le sérum, correspondant à un régime posologique multiple, est de 5-8 heures. Après avoir pris des doses élevées, la demi-vie d'élimination augmente légèrement.

    Dans l'urine et les fèces, deux métabolites inactifs sont identifiés, probablement formés à la suite du métabolisme dans le foie, l'un d'entre eux est un dérivé hydroxy, et l'autre est un dérivé carboxy. Après l'ingestion de glimépiride, la demi-vie terminale de ces métabolites est de 3 à 5 heures et de 5 à 6 heures, respectivement.

    Glimepiride est excrété dans le lait maternel et pénètre dans la barrière placentaire. Le médicament ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique mal.

    Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale (faible clairance de la créatinine), on a observé une tendance à augmenter la clairance du glimépiride et à réduire ses concentrations sériques moyennes, probablement en raison d'une élimination plus rapide du médicament. Ainsi, dans cette catégorie de patients, il n'y a pas de risque supplémentaire de cumul du médicament.

    Les indications:

    Le médicament est indiqué pour le traitement du diabète de type 2 avec l'inefficacité d'un régime et d'exercice précédemment prescrits.

    Si la monothérapie au glomépiride est inefficace, son utilisation en association avec la metformine ou avec l'insuline est possible.

    Contre-indications

    • diabète sucré de type 1;
    • l'acidocétose diabétique, le pré-diabète et le coma; hypersensibilité au glimépiride ou à tout composant inactif du médicament, à d'autres dérivés de sulfonylurées ou à des préparations de sulfonamide (risque de développer des réactions d'hypersensibilité);
    • violations graves de la fonction hépatique;
    • violations graves de la fonction rénale (y compris les patients sous hémodialyse);
    • Grossesse et allaitement
    • intolérance héréditaire au galactose, déficit en lactase Lalpa ou malabsorption du glucose-galactose.


    Soigneusement:conditions nécessitant le transfert à l'insulinothérapie: brûlures étendues, lésions multiples graves, interventions chirurgicales étendues, altération de l'absorption des aliments et des médicaments dans le tractus gastro-intestinal (obstruction intestinale, parésie de l'estomac), syndrome fébrile, alcoolisme, insuffisance surrénalienne, thyroïde maladie (hypothyroïdie ou thyréotoxicose).
    Grossesse et allaitement:

    Glimepiride est contre-indiqué chez les femmes enceintes. Dans le cas d'une grossesse planifiée ou au début de la grossesse, une femme doit être transférée à l'insulinothérapie.

    Comme glimépiridesemble pénétrer dans le lait maternel, il ne devrait pas être prescrit aux femmes pendant l'allaitement. Dans ce cas, vous devez passer à l'insulinothérapie ou arrêter l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Le médicament est administré par voie orale. Les doses initiales et d'entretien de Meglimate sont déterminées individuellement en fonction des résultats de la surveillance régulière de la concentration de glucose dans le sang.

    Dose initiale et sélection de la dose

    Au début du traitement, 1 mg de Meglimate est prescrit une fois par jour. Lorsque l'effet thérapeutique optimal est atteint, il est recommandé de prendre cette dose comme dose de soutien. En l'absence de contrôle glycémique, la dose quotidienne doit être progressivement augmentée par un contrôle régulier des concentrations de glucose sanguin (à intervalles de 1 à 2 semaines) à 2 mg, 3 mg ou 4 mg par jour. Les doses supérieures à 4 mg par jour ne sont efficaces que dans des cas exceptionnels. La dose quotidienne maximale recommandée est de 6 mg.

    Utilisation en combinaison avec la metformine

    En l'absence de contrôle glycémique, un traitement concomitant par Meglimide peut être instauré chez les patients prenant de la métromorphine. Tout en maintenant la dose de metformine au même niveau, le traitement par Meglimate commence avec une dose minimale, puis la dose augmente progressivement en fonction du niveau désiré. contrôle glycémique, jusqu'à la dose quotidienne maximale. La thérapie combinée doit être effectuée sous étroite surveillance médicale.

    Utilisation en combinaison avec l'insuline

    Dans les cas où il n'est pas possible d'obtenir un contrôle glycémique en prenant la dose maximale de Meglimide en monothérapie ou en association avec la dose maximale de metformine, une association de Meglimate avec l'insuline est possible. Dans ce cas, la dernière dose de Meglimate prescrite au patient reste inchangée. Dans ce cas, le traitement par l'insuline commence par une dose minimale, suivie d'une augmentation graduelle de la dose, sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang. Le traitement combiné nécessite une surveillance médicale obligatoire.

    Heure et fréquence d'admission La dose journalière est déterminée par le médecin en tenant compte du mode de vie du patient. Il est généralement suffisant d'administrer la dose quotidienne en une seule fois avant ou pendant le petit déjeuner ou le premier repas principal dense. Les comprimés de Meglymide sont pris entiers, pas liquide, avec une quantité suffisante de liquide (environ 0.5 tasse). Il est très important de ne pas sauter de repas après la prise de Meglimate.

    En règle générale, le traitement par Meglimate peut être long.

    Transfert d'un patient d'une autre préparation hypoglycémique orale à Meglimate

    Lors du transfert d'un patient d'un autre médicament hypoglycémiant oral à glimépiride la dose quotidienne initiale de ce dernier doit être de 1 mg (même si le patient est transféré à Meglimate à partir d'une dose maximale d'un autre médicament hypoglycémique oral). Toute augmentation de la dose de Meglimide doit être effectuée par étapes conformément aux recommandations ci-dessus. Il est nécessaire de prendre en compte l'efficacité, la dose et la durée d'action de l'agent hypoglycémiant utilisé. Dans certains cas, en particulier lors de la prise de médicaments hypoglycémiques à longue demi-vie (par exemple, chlorpropamide), il peut être nécessaire de cesser temporairement (dans quelques jours) le traitement pour éviter un effet additif qui augmente le risque de développer hypoglycémie.

    Transfert d'un patient de l'insuline à Meglimate.

    Dans des cas exceptionnels, lorsque l'insulinothérapie est réalisée chez des patients atteints de diabète sucré de type 2, lorsque la maladie est compensée et que la fonction sécrétoire des cellules bêta du pancréas est préservée, il est possible de remplacer l'insuline par le méglimide. La traduction doit être effectuée sous la surveillance étroite d'un médecin. Dans ce cas, le transfert du patient à Meglimate commence avec une dose minimale de 1 mg.

    Effets secondaires:

    Du côté du métabolisme; Dans de rares cas, le développement de réactions hypoglycémiques (vertiges, maux de tête, asthénie) est possible. Ces réactions se produisent principalement peu de temps après la prise du médicament, et elles ne peuvent pas toujours être facilement arrêtées.

    Du côté des organes de la vue: pendant le traitement (en particulier au début), on peut observer des déficits visuels transitoires dus à des changements dans la concentration de glucose dans le sang.

    De la part du système digestif: parfois il peut y avoir des nausées, des vomissements, une sensation de lourdeur ou d'inconfort dans l'épigastre, des douleurs abdominales, de la diarrhée; très rarement l'arrêt du traitement, dans de rares cas - l'augmentation de l'activité des enzymes du foie, la cholestase, la jaunisse, l'hépatite (jusqu'au développement de l'insuffisance de foie).

    De la part du système hématopoïèse: thrombocytopénie rarement (och modérée à sévère), leucopénie, anémie hémolytique ou aplasique, érythrocytopénie, granulocytopénie, agranulocytose et pancytopénie.

    Réactions allergiques Parfois, il est possible de développer des symptômes d'urticaire (prurit, éruption cutanée). De telles réactions sont généralement bénignes, mais elles peuvent progresser, accompagnées d'une chute de la pression artérielle, dyspnée, jusqu'à ce qu'un choc anaphylactique se développe. une allergie avec d'autres dérivés de sulfonylurée, des sulfamides, ou analogues, il est également possible de développer une vascularite allergique.

    D'autres effets secondaires: Dans des cas exceptionnels, il est possible de développer photosensibilisation, porphyrie cutanée tardive, hyponatrémie.

    Comme certains effets secondaires, tels qu'une hypoglycémie sévère, des modifications sévères de l'hémogramme, des réactions allergiques sévères, une insuffisance hépatique, peuvent dans certains cas constituer une menace pour la vie, si des réactions indésirables ou graves se manifestent, le patient doit immédiatement être averti. médecin et ne continuez pas à prendre le médicament sans sa recommandation.

    Surdosage:

    Symptômes: après l'ingestion d'une forte dose de glimépiride, il peut se produire une hypoglycémie qui dure de 12 à 72 heures et qui peut se reproduire après le rétablissement initial de la concentration de glucose dans le sang. Dans la plupart des cas, la surveillance dans un hôpital est recommandée. Des nausées, des vomissements et des douleurs dans la région épigastrique peuvent survenir. L'hypoglycémie s'accompagne de l'apparition de symptômes neurologiques, tels que l'anxiété, les tremblements, les troubles visuels, l'augmentation de la tension artérielle (TA), la tachycardie, l'altération de la coordination, la somnolence, le coma et les convulsions.

    Traitement: comprend l'induction de vomissements, une boisson abondante avec du charbon actif (adsorbant) et le sulfate de sodium (laxatif). Lorsque la réception d'une grande quantité de médicament montre un lavage gastrique, suivie par l'introduction de charbon actif et de sulfate de sodium. En cas de surdosage sévère, l'hospitalisation est indiquée. Dès que possible, commencer l'injection de dextrose, si nécessaire sous la forme d'une perfusion IV de 50 ml de solution à 40%, suivie d'une perfusion de solution à 10% avec une surveillance attentive de la glycémie, 1-2 mg de glucagon. À l'avenir, le traitement devrait être symptomatique.

    Interaction:

    L'augmentation de l'action hypoglycémiante et le développement possible de l'hypoglycémie peuvent être observés avec l'utilisation simultanée du glimépiride avec l'insuline ou d'autres médicaments hypoglycémiants oraux, metformine, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE), allopurinol, stéroïdes anabolisants et hormones sexuelles mâles, chloramphénicol, dérivés de la coumarine, cyclo-, tro- et isophosphamide, fenfetramine, fibrates, fluoxétine, sympatholytiques (guanéthidine), inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), miconazole, pentoxifylline (avec administration parenterale à doses élevées), phénylbutazone, azapropion, oxyphenbutazone, probénicide, quinolones, salicides et acide aminosalicylique, sulfin-pyrazone, sulfanilamides à action prolongée, tétracyclines, tritqualin.

    L'affaiblissement de l'action hypoglycémiante et l'augmentation associée de la concentration de glucose dans le sang peuvent être observés avec l'utilisation simultanée du glimépiride avec acétaminophène, barbituriques, glucocorticostéroïdes, diazoxide, salitiques, diurétiques thiazidiques, adrénaline et autres sympathomimétiques, glucagon, laxatifs (à usage prolongé), acide nicotinique (à fortes doses) et dérivés de l'acide nicotinique, œstrogènes et progestatifs, phénothiazines, chlorpromazine, phénytoïne, la rifampicine, les hormones thyroïdiennes, les sels de lithium.

    Les bloqueurs des récepteurs H2. la clonidine et réserpine comment potentialiser ou affaiblir l'action hypoglycémique du glimépiride.

    Sous l'influence de tels agents sympatholytiques comme bêtaadéno-bloquants, clonidine, guanéthidine et réserpine, éventuellement affaiblissement ou absence de signes cliniques d'hypoglycémie.

    Dans le contexte de la prise de glimépiride, il peut y avoir une augmentation ou une diminution de l'action dérivés de la coumarine.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments, ophtalmique hématopoïèse de la moelle osseuse, le risque de myélosuppression augmente.

    Usage unique ou chronique de l'alcool peut à la fois renforcer et affaiblir l'effet hypoglycémiant du glimépiride.

    Instructions spéciales:

    Meglimate devrait être pris aux doses recommandées et à l'heure indiquée. Les erreurs dans l'utilisation du médicament, par exemple l'admission, ne peuvent jamais être éliminées par l'administration ultérieure d'une dose plus élevée. Le médecin et le patient doivent discuter à l'avance des mesures à prendre en cas de telles erreurs (par exemple, sauter un médicament ou manger un repas) ou dans des situations où il n'est pas possible de prendre une dose régulière du médicament au régler le temps. Le patient doit immédiatement informer le médecin si une dose trop élevée est prise.

    Si le patient développe une réaction hypoglycémique en prenant 1 mg de glimépiride par jour, ceci indique que chez ce patient la normalisation du taux de glucose sanguin peut être obtenue avec un seul régime.

    À la réalisation de l'indemnité du diabète du type 2 augmente la sensibilité à l'insuline. À cet égard, le processus de traitement peut réduire le besoin de glimépiride. Pour éviter le développement de l'hypoglycémie, il est nécessaire de réduire temporairement la dose ou d'annuler glimépirideUne correction de la dose doit également être effectuée lorsque le poids corporel du patient change, si son mode de vie change ou si d'autres facteurs contribuent à un risque accru de développer une hypo- ou une hyperglycémie.

    Un régime alimentaire adéquat, un exercice physique régulier et suffisant et, si nécessaire, une perte de poids sont tout aussi importants pour obtenir un contrôle optimal de la glycémie, tout comme la prise régulière de glimépiride. Symptômes cliniques hyperglycémie (réduction insuffisante de la glycémie): augmentation de la fréquence des mictions, soif sévère, bouche sèche et peau sèche.

    Dans les premières semaines de traitement, le risque de développer une hypoglycémie peut augmenter, ce qui nécessite une surveillance particulièrement attentive du patient. Sur le fond du traitement avec le glimépiride avec un apport irrégulier de nourriture ou de sauter des repas peuvent se développer hypoglycémie. Ses symptômes possibles sont: maux de tête, faim, nausées, vomissements, fatigue, somnolence, troubles du sommeil, agitation, agitation, troubles de la concentration, attention et réaction, dépression, confusion, élocution et troubles visuels, aphasie, tremblements, parésie, troubles sensoriels,

    vertiges, état d'impuissance, perte de maîtrise de soi, délire, convulsions cérébrales, confusion ou perte de conscience, coma, respiration superficielle, bradycardie. En outre, grâce au mécanisme de rétroaction adrénergique, des symptômes tels que le froid, la transpiration collante, l'anxiété, la tachycardie, l'augmentation de la tension artérielle, l'angine de poitrine et les troubles du rythme cardiaque peuvent survenir.

    Les facteurs contribuant au développement de l'hypoglycémie incluent:

    • la réticence ou (surtout à un âge avancé) l'incapacité du patient à coopérer avec un médecin;

    • repas inadéquats, irréguliers, sauter des repas, la famine, les changements dans le régime habituel;

    • un déséquilibre entre l'exercice et la consommation, les glucides;

    • la consommation d'alcool, surtout lorsqu'il est combiné avec un repas à emporter;

    • altération de la fonction rénale;

    • dysfonctionnement hépatique sévère;

    • une surdose de glimépiride;

    • Certaines maladies non compensées du système endocrinien affectant le métabolisme des glucides (par exemple, dysfonction thyroïdienne, insuffisance hypophysaire ou insuffisance corticosurrénale);

    • l'utilisation simultanée de certains autres médicaments (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments").

    Le médecin doit être informé des facteurs ci-dessus et des épisodes d'hypoglycémie, car ils nécessitent une surveillance très stricte du patient. En présence de facteurs qui augmentent le risque d'hypoglycémie, la dose de glimépiride ou l'ensemble du schéma thérapeutique doit être ajustée. Cela doit également être fait dans le cas d'une maladie intercurrente ou d'un changement dans le mode de vie du patient. Les symptômes de l'hypoglycémie peuvent être lissés ou complètement absents chez les patients âgés, chez les patients souffrant de neuropathie autonome ou recevant un traitement simultané padrénoblocateurs, clonidine, réserpine, guanéthidine, ou autre immunopathie.Hypoglycémie peut presque toujours être rapidement arrêté par l'apport immédiat de glucides (glucose ou sucre, par exemple, sous la forme d'un morceau de sucre, jus de fruit sucré ou de thé). À cet égard, le patient doit toujours avoir au moins 20 grammes de glucose (4 morceaux de sucre). Les succédanés sucrés sont inefficaces dans le traitement de l'hypoglycémie.

    D'après l'expérience avec d'autres sulfonylurées, il est connu que, malgré le succès initial de l'arrêt de l'hypoglycémie, il est possible de rechuter. À cet égard, un suivi continu et attentif du patient est nécessaire. Une hypoglycémie sévère nécessite un traitement immédiat sous la surveillance d'un médecin, et dans certaines circonstances et l'hospitalisation du patient.

    Si un patient souffrant de diabète sucré est traité par différents médecins (par exemple, lors d'un séjour à l'hôpital après un accident, pendant une maladie de fin de semaine), il doit nécessairement les informer de sa maladie et du traitement antérieur.

    Pendant le traitement par le glimépiride, une surveillance régulière de la fonction hépatique et du profil sanguin périphérique (en particulier le nombre de leucocytes et de plaquettes) est requise.

    Dans des situations stressantes (par exemple, avec un traumatisme, une intervention chirurgicale, des maladies infectieuses accompagnées de fièvre), il peut être nécessaire de transférer le patient à l'insuline en temps opportun.

    Il n'y a aucune expérience avec le glimépiride chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale grave ou chez les patients sous hémodialyse. Les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique sévère sont indiqués par un transfert vers l'insulinothérapie. Pendant le traitement par le glimépiride, un contrôle régulier de la concentration de glucose dans le sang ainsi que la concentration d'hémoglobine glycosylée sont nécessaires.

    Au début du traitement, lorsque l'on passe d'un médicament à un autre, ou avec un apport irrégulier de glimépiride, il peut y avoir une diminution hypoglycémique ou hyperglycémique de la concentration d'attention et de la vitesse des réactions psychomotrices du patient. Cela peut nuire à la capacité de conduire des véhicules ou de gérer diverses machines et mécanismes.

    Les comprimés de Meglimate 6 mg contiennent un colorant jaune soleil (E110), qui peut causer des réactions allergiques.

    Le méglimate contient du lactose, par conséquent, ce médicament n'est pas recommandé chez les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose et un déficit en lactase de Lappa ou une malabsorption du glucose-galactose.

    Forme de libération / dosage:Comprimés 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg et 6 mg.
    Emballage:

    10 comprimés dans une plaquette thermoformée. Pour 1, 3, 6, 9 ou 12 ampoules dans un emballage en carton ainsi que des instructions d'utilisation.

    Conditions de stockage:

    Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    Comprimés 1 mg - 2 ans.

    Comprimés 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg - 3 années

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-007097/08
    Date d'enregistrement:05.09.2008 / 25.06.2013
    Date d'annulation:2018-02-06
    Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspKRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.02.2018
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