Glimepiride Canon - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: hydrogénophosphate de calcium dihydraté 24,4 mg, croscarmellose sodique 3 mg, amidon de maïs 14 mg, mannitol 45 mg, stéarate de magnésium 0,6 mg, povidone-KZO 2 mg.

Dosage 2 mg

1 comprimé contient:

substance active: glimépiride 2 mg;

Excipients: hydroxyphosphate de calcium dihydraté 30 mg, croscarmellose sodique 3,7 mg, amidon de maïs 16 mg, mannitol 55 mg, stéarate de magnésium 0,8 mg, povidone-KZO 2,5 mg.

Dosage 3 mg

1 comprimé contient:

substance active: glimépiride 3 mg;

Excipients: hydroxyphosphate de calcium dihydraté 40,5 mg, croscarmellose sodique 5 mg, amidon de maïs 22,1 mg, mannitol 75 mg, stéarate de magnésium 1 mg, povidone-KZO 3,4 mg.

Dosage 4 mg

1 comprimé contient:

substance active: glimépiride 4 mg;

Excipients: hydroxyphosphate de calcium dihydraté 53,3 mg, croscarmellose sodique 6,7 mg, amidon de maïs 30 mg, mannitol 100 mg, stéarate de magnésium 1,5 mg, povidone-KZO 4,5 mg.

La description:

Les comprimés sont ronds, plats-cylindriques, avec la facette (les doses de 1 mg et 3 mgs); rond, planocylindrique, avec une facette et un risque (dosages de 2 mg et 4 mg), blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémiant pour l'administration orale des sulfonylurées de troisième génération.

ATX: & nbsp

A.10.B.B.12 Glimepiride

Pharmacodynamique:

Glimepiride stimule la sécrétion et la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas (action pancréatique). Cet effet est basé sur une augmentation de la réponse des cellules bêta du pancréas à la stimulation physiologique par le glucose, tandis que la quantité d'insuline sécrétée est significativement inférieure à celle des autres sulfonylurées, ce qui réduit le risque d'hypoglycémie. Outre, glimépiride a une action extra-pancréatique - la capacité d'améliorer la sensibilité des tissus périphériques (muscle, graisse) à l'action de leur propre insuline, de réduire l'absorption de l'insuline par le foie; inhibe la production de glucose dans le foie. Glimepiride inhibe sélectivement la cyclooxygénase et réduit la conversion de l'acide arachidonique en thromboxane A2, ce qui favorise l'agrégation plaquettaire, fournissant ainsi un effet anti-agrégant.

Glimepiride favorise la normalisation de la teneur en lipides, réduit la concentration d'aldéhyde malonique dans le sang, ce qui conduit à une diminution significative de la peroxydation des lipides, ce qui contribue à l'effet anti-athérogène du médicament. Glimepiride contribue à la réduction du degré de stress oxydatif dans le corps du patient, qui est constamment présente dans le diabète sucré de type 2.

Pharmacocinétique

Avec l'administration répétée de glimépiride à la dose quotidienne de 4 mg, la concentration maximale dans le sang (Смах) est atteint après 2,5 heures et est de 309 ng / ml. Il existe une relation linéaire entre la dose et Смах une également entre la dose et la zone sous la courbe concentration-temps (AUC). Lors de l'administration de glimépiride, sa biodisponibilité est de 100%.La consommation n'a pas d'effet significatif sur l'absorption, sauf pour un léger ralentissement du taux d'absorption. Le volume de distribution est de 8,8 litres. Communication avec les protéines - 99%, clairance - 48 ml / min.

Métabolisé dans le foie. Il est excrété principalement sous la forme de métabolites par les reins (60% de la dose administrée) et l'intestin (40%). Glimepiride est excrété dans le lait maternel et pénètre dans la barrière placentaire. Pénètre mal la barrière hémato-encéphalique. La demi-vie (T1 / 2) est de 5-8 heures.

Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale (faible clairance de la créatinine), on a tendance à augmenter la clairance du glimépiride et à réduire ses concentrations sériques moyennes, ce qui, selon toute vraisemblance, est dû à une élimination plus rapide du glimépiride aux protéines plasmatiques. Ainsi, dans cette catégorie de patients, il n'y a pas de risque supplémentaire de cumul du médicament.

Les indications:

Diabète sucré de type 2 avec inefficacité du régime alimentaire et de l'exercice (en monothérapie ou en association avec la metformine ou l'insuline).

Contre-indications

le diabète sucré de type 1;
hypersensibilité au glimépiride ou à d'autres composants du médicament, autres dérivés de sulfonylurées ou de sulfamides;
acidocétose diabétique, précoma et coma diabétique, coma hyperosmolaire;
insuffisance hépatique et rénale sévère (y compris les patients hémodialyse);

la leucopénie;
grossesse, allaitement;
l'âge des enfants jusqu'à 18 ans.

Soigneusement:

dans les premières semaines de traitement (risque accru d'hypoglycémie);
s'il existe des facteurs de risque pour le développement de l'hypoglycémie;
en présence de conditions nécessitant un transfert vers l'insulinothérapie (brûlures étendues, lésions multiples graves, interventions chirurgicales extensives);
avec des violations de l'absorption des aliments et des médicaments dans le tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal) (y compris l'obstruction intestinale, la parésie intestinale);
avec insuffisance de glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Grossesse et allaitement:

Glimepiride est contre-indiqué chez les femmes enceintes. Dans le cas d'une grossesse planifiée ou au début de la grossesse, une femme doit être transférée à l'insulinothérapie.

Comme glimépiride pénètre dans le lait maternel, il ne doit pas être prescrit aux femmes pendant la période d'allaitement. Dans ce cas, vous devez passer à l'insulinothérapie ou arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Au début du traitement, la préparation de Glimepiride Canon est administrée par voie orale à la dose de 1 mg 1 fois par jour (immédiatement avant ou pendant un petit-déjeuner copieux), augmentant graduellement la dose de 1 mg pendant 1-2 semaines à 2 mg 3 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg. La dose quotidienne maximale recommandée est de 6 mg. Les doses supérieures à 6 mg ne sont efficaces que dans des cas exceptionnels.

Il est très important de ne pas sauter de repas après avoir pris du glimépiride.

L'admission du médicament ne peut pas être éliminée par l'administration subséquente de sa dose plus élevée menant à l'hypoglycémie. Les comprimés sont pris entiers, pas liquides, pressés avec assez d'eau (environ 0,5 tasse).

Le traitement est long, sous le contrôle du glucose dans le sang.

Application en combinaison avec la metformine

En cas de stabilisation insuffisante de la concentration de glucose dans le sang chez les patients, hôte metformine, un traitement concomitant par le glimépiride peut être instauré.

Si la dose de metformine reste au même niveau, le traitement par glimépiride commence avec une dose minimale de 1 mg, puis sa dose augmente progressivement en fonction de la concentration de glucose désirée dans le sang, jusqu'à la dose quotidienne maximale. La thérapie combinée doit être effectuée sous étroite surveillance médicale.

Application en combinaison avec l'insuline

Dans les cas où il n'est pas possible de normaliser la glycémie en prenant la dose maximale de glimépiride en monothérapie ou en association avec la dose maximale de metformine, une combinaison de glimépiride et d'insuline est possible.

Dans ce cas, la dernière dose de glimépiride prescrite au patient reste inchangée.

Dans ce cas, le traitement par l'insuline commence par une dose minimale, suivie d'une augmentation progressive de la dose d'insuline sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang.

Le traitement combiné nécessite une surveillance médicale obligatoire.

Transfert du médicament d'une autre préparation hypoglycémique orale à glimépiride

Il n'y a pas de corrélation exacte entre les doses de glimépiride et d'autres médicaments hypoglycémiants oraux. Lors du transfert de ces médicaments à glimépiride la dose quotidienne initiale de ce dernier doit être de 1 mg (même si le patient est transféré glimépiride avec une dose maximale d'un autre médicament hypoglycémique oral). Toute augmentation de la dose de glimépiride doit être effectuée par étapes, en tenant compte de la réponse glimépiride conformément aux recommandations ci-dessus. Il est nécessaire de prendre en compte la dose utilisée et la durée de l'effet de l'agent hypoglycémiant précédent. Dans certains cas, en particulier lors de la prise de médicaments hypoglycémiques avec une longue demi-vie, il peut être nécessaire de cesser temporairement (en quelques jours) le traitement pour éviter un effet additif qui augmente le risque de développer une hypoglycémie.

Transfert d'un patient de l'insuline au glimépiride

Dans des cas exceptionnels, lors de la réalisation d'une insulinothérapie chez des patients atteints de diabète sucré de type 2, avec compensation de la maladie et avec la fonction sécrétoire des cellules bêta du pancréas, la traduction en glimépiride. La traduction doit être effectuée sous la surveillance étroite d'un médecin.Dans ce cas, le transfert du patient vers glimépiride commencer avec une dose minimale de glimépiride dans 1 mg.

Effets secondaires:

Du côté du métabolisme: des réactions hypoglycémiques peuvent se développer. Ces réactions, qui surviennent principalement peu de temps après la prise du médicament, peuvent avoir une forme et une évolution graves et ne peuvent pas toujours être facilement arrêtées. L'apparition de ces symptômes dépend de facteurs individuels, tels que les habitudes alimentaires et le dosage.

Du côté de l'organe de la vision: Pendant le traitement (surtout au début), on peut observer des déficiences visuelles transitoires dues à des changements dans la concentration de glucose dans le sang.

De la part du système digestif: nausées, vomissements, sensation de lourdeur ou d'inconfort dans l'épigastre, douleurs abdominales, diarrhée, entraînant très rarement l'arrêt du traitement; augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», cholestase, jaunisse, hépatite (jusqu'au développement d'une insuffisance hépatique).

De la part du système hématopoïèse: thrombocytopénie (modérée à sévère), leucopénie, anémie hémolytique ou aplasique, érythrocytopénie, granulocytopénie, agranulocytose et pancytopénie.

Réactions allergiques peut-être l'apparition d'urticaire, d'éruption cutanée, de démangeaisons. De telles réactions sont, en règle générale, modérément exprimées, mais peuvent progresser, accompagnées d'une diminution de la pression artérielle, de l'essoufflement, jusqu'au développement du choc anaphylactique. Lorsque l'urticaire apparaît, consultez immédiatement un médecin. Une éventuelle allergie croisée avec d'autres dérivés des sulfonylurées, sulfamides et autres sulfamides peut également entraîner une vascularite allergique.

Autre: dans des cas exceptionnels, le développement de maux de tête, asthénie, hyponatrémie, photosensibilisation, porphyrie cutanée tardive est possible.

Surdosage:

Lors de l'ingestion d'une forte dose de glimépiride, le développement d'une hypoglycémie d'une durée de 12 à 72 heures est possible, ce qui peut être répété après le rétablissement initial de la concentration de glucose dans le sang.

Traitement: si le patient est conscient - réception immédiate de glucides (glucose ou un morceau de sucre, jus de fruit sucré ou de thé). Dans la plupart des cas, la surveillance dans un hôpital est recommandée. Lors de la réception d'une grande quantité de médicament a montré un lavage gastrique suivi par l'introduction de charbon actif (adsorbant) et de sulfate de sodium (laxatif), l'introduction de dextrose intraveineuse struino: 50 ml de solution à 40%, puis perfusion de solution à 10%. Il est nécessaire de surveiller constamment et de maintenir les fonctions vitales, la concentration de glucose dans le sang (au moins 5,5 mmol / l) pendant au moins 24-48 heures (épisodes répétés d'hypoglycémie). Après la restauration de la conscience, il est nécessaire de donner au patient une alimentation riche en glucides facilement digestibles (afin d'éviter le re-développement de l'hypoglycémie). À l'avenir, le traitement devrait être symptomatique.

Dans le traitement de l'hypoglycémie, qui résulte de l'administration involontaire de glimépiride par un enfant thoracique ou de petite taille, la dose de dextrose doit être soigneusement contrôlée afin d'éviter une hyperglycémie dangereuse.

Interaction:

L'utilisation simultanée de glimépiride avec certains médicaments peut provoquer à la fois une augmentation et une diminution de l'effet hypoglycémique du médicament. Par conséquent, d'autres médicaments peuvent être pris qu'après consultation avec le médecin.

L'augmentation de l'action hypoglycémiante et, par conséquent, le développement possible de l'hypoglycémie peuvent être observés avec l'utilisation simultanée du glimépiride avec l'insuline, la metformine ou d'autres hypoglycémiants oraux, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, l'allopurinol et les mâles. hormones, chloramphénicol, dérivés de la coumarine, cyclophosphamide, trophosphamide et ifosfamide, fenfluramine, fibrates, fluoxétine, sympatholytiques (guanéthidine), inhibiteurs monovalents (IMAO), miconazole, pentoxifylline (avec administration parenterale à fortes doses), phénylbutazone, azaprope, oxyphenbutazone, probénécide, agents antimicrobiens - dérivés de quinolone, salicylates (y compris l'acide aminosalicylique), sulfinpyrazone, certains sulfanilamides à libération prolongée, tétracyclines, tritqualin, fluconazole.

L'affaiblissement de l'action hypoglycémiante, associée à une augmentation de la concentration de glucose dans le sang, peut être observée avec l'utilisation simultanée du glimépiride avec l'acétazolamide, les barbituriques, les glucocorticostéroïdes, le diazoxide, les diurétiques thiazidiques, l'adrénaline et d'autres sympathomimétiques, glucagon, laxatifs! (à usage prolongé), l'acide nicotinique (à fortes doses) et les dérivés de l'acide nicotinique, les oestrogènes et les progestatifs, les dérivés de la phénothiazine, y compris la chlorpromazine, la phénytoïne, la rifampicine, les hormones thyroïdiennes, les sels de lithium.

Les bloqueurs des récepteurs H2-histamine, la clonidine et réserpine sont capables à la fois de potentialiser et d'affaiblir l'action hypoglycémique du glimépiride.

Sous l'action des bêta-adrénobloquants, de la clonidine, de la guanetidine et de la réserpine, l'affaiblissement ou l'absence de signes cliniques d'hypoglycémie est possible. Dans le contexte de la prise de glimépiride, il peut y avoir une augmentation ou une diminution de l'action des dérivés de la coumarine.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments qui dépriment hématopoïèse de la moelle osseuse, le risque de myélosuppression augmente.

Une consommation unique ou chronique d'alcool peut à la fois renforcer et affaiblir l'effet hypoglycémiant du glimépiride.

Instructions spéciales:

Glimepiride devrait être pris aux doses recommandées et à l'heure indiquée. Les erreurs dans l'utilisation du médicament, par exemple l'admission, ne peuvent jamais être éliminées par l'administration ultérieure d'une dose plus élevée.Le médecin et le patient doivent préalablement discuter des mesures à prendre en cas de telles erreurs (par exemple, sauter un médicament ou manger un repas) ou dans des situations où il n'est pas possible de prendre la prochaine dose du médicament à l'ensemble. temps. Le patient doit immédiatement informer le médecin si la dose est trop élevée.

Le développement de l'hypoglycémie chez un patient après prise de 1 mg de glimépiride par jour signifie la possibilité de contrôler la glycémie uniquement à l'aide d'un régime alimentaire. Lorsque vous atteignez la compensation du diabète de type 2, la sensibilité à l'insuline augmente. À cet égard, le processus de traitement peut réduire le besoin de glimépiride. Pour éviter le développement de l'hypoglycémie, il est nécessaire de réduire temporairement la dose ou d'annuler glimépiride. La correction de la dose doit également être effectuée en fonction d'une modification du poids corporel du patient, du mode de vie ou d'autres facteurs contribuant à un risque accru d'hypo- ou d'hyperglycémie.

Dans les premières semaines de traitement, le risque de développer une hypoglycémie peut augmenter, ce qui nécessite une surveillance particulièrement attentive du patient. Les facteurs qui contribuent au risque de développer une hypoglycémie comprennent:

la réticence ou l'incapacité du patient à coopérer avec un médecin (plus souvent observé chez les patients âgés);
malnutrition, manger irrégulier ou sauter des repas;
un déséquilibre entre l'exercice et l'apport en glucides;
changement de régime alimentaire
la consommation d'alcool, en particulier lorsqu'il est combiné avec les repas;
dysfonction rénale sévère;
une surdose de glimépiride;
certains troubles endocriniens décompensés qui perturbent le métabolisme des glucides ou la contre-régulation adrénergique en réponse à l'hypoglycémie (p. ex. dysfonctionnement de la glande thyroïde et de l'hypophyse antérieure, insuffisance du cortex surrénalien);
l'utilisation concomitante de certains médicaments.section "Interaction avec d'autres médicaments";
réception glimepirida en l'absence d'indications pour sa réception.

Les symptômes de l'hypoglycémie peuvent être lissés ou complètement absents chez les personnes âgées, chez les patients atteints de neuropathie autonome ou recevant un traitement simultané avec des bêta-bloquants, la clonidine, la réserpine, la guanéthidine. L'hypoglycémie peut presque toujours être rapidement arrêtée par la prise immédiate de glucides (glucose ou sucre, par exemple, sous la forme d'un morceau de sucre, de jus de fruit sucré ou de thé). À cet égard, le patient doit toujours avoir au moins 20 grammes de glucose (4 morceaux de sucre). Les succédanés sucrés ne sont pas efficaces dans le traitement de l'hypoglycémie.

Traitement avec des dérivés de sulfonylurée, qui comprend glimépiride, peuvent conduire au développement de l'anémie hémolytique, par conséquent, les patients atteints de déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase doivent être particulièrement prudent dans la nomination de glimépiride et il est préférable d'utiliser des agents hypoglycémiques qui ne sont pas des dérivés de sulfonylurée.

Pendant le traitement par le glimépiride, une surveillance régulière de la fonction hépatique et du profil sanguin périphérique (en particulier le nombre de leucocytes et de plaquettes) est requise.

Dans les situations stressantes (par exemple, traumatisme, chirurgie, maladies infectieuses accompagnées de fièvre), il peut être nécessaire de transférer temporairement le patient en insulinothérapie.

Il n'y a aucune expérience avec le glimépiride chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale grave ou chez les patients sous hémodialyse. Les patients présentant une altération sévère de la fonction rénale et hépatique sont indiqués par un transfert vers l'insulinothérapie. Pendant le traitement par le glimépiride, un contrôle régulier de la concentration de glucose dans le sang ainsi que la concentration d'hémoglobine glycosylée sont nécessaires.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.

Emballage:

Pour 10, 20 ou 30 comprimés par paquet de cellules de contour chlorure de polyvinyle et aluminium imprimé laqué.

Selon 1, 3, 6 packs de cellules de contour de 10 comprimés ou 3, 5 packs contour de cellules de 20 comprimés ou 1,2, 3, 4 packs de cellules de contour de 30 comprimés ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton .

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001446

Date d'enregistrement:20.01.2012 /17.01.2013

Le propriétaire du certificat d'inscription:CANONFARMA PRODUCTION, CJSC CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

CANONFARMA PRODUCTION, CJSC Russie

Représentation: & nbspCANONFARMA PRODUCTION CJSC CANONFARMA PRODUCTION CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.01.2016

Instructions illustrées

Instructions

Glimepiride Canon (Glimepiride)