Glimepiride - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté 107,8 mg, cellulose microcristalline 14,0 mg, amidon prégélatinisé 3,9 mg, laurylsulfate de sodium 1,3 mg, stéarate de magnésium 1,0 mg;

pour un dosage de 3 mg:

substance active: glimépiride - 3 mg;

Excipients: lactose monohydraté - 106,1452 mg, cellulose microcristalline - 14,0 mg, amidon prégélatinisé - 3,9 mg, laurylsulfate de sodium - 1,95 mg, stéarate de magnésium 1,0 mg, colorant jaune soleil (E110) -0, 00056 mg, colorant jaune quinoléine (E104) -0,00424 mg.

La description:

Ploskotsilindricheskie les comprimés blanc ou la couleur presque blanche avec la facette et le risque (la dose 2 mg) et les comprimés plats-cylindriques de la couleur jaune clair avec la facette et le risque (la dose de 3 мг).

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémiant pour usage oral du groupe sulfonylurée de troisième génération

ATX: & nbsp

A.10.B.B.12 Glimepiride

Pharmacodynamique:

Glimepiride est une préparation hypoglycémique pour usage oral - un dérivé des sulfonylurées de la troisième génération.

Glimepiride agit principalement en stimulant la sécrétion et la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas (action pancréatique) .Comme avec d'autres sulfonylurées, cet effet est basé sur une augmentation de la réponse des cellules bêta du pancréas à la stimulation physiologique par le glucose, tandis que la quantité d'insuline sécrétée est significativement inférieure à celle des sulfonylurées traditionnelles. L'effet le moins stimulant du glimépiride sur la sécrétion d'insuline entraîne un risque moindre d'hypoglycémie. De plus, glimépiride a une action extra-pancréatique - la capacité d'améliorer la sensibilité des tissus périphériques (muscle, graisse) à l'action de leur propre insuline, de réduire l'absorption de l'insuline par le foie; inhibe la production de glucose dans le foie. Glimepiride inhibe sélectivement la cyclooxygénase et réduit la conversion de l'acide arachidonique en thromboxane A2, ce qui favorise l'agrégation plaquettaire, fournissant ainsi un effet antithrombotique.

Glimepiride favorise la normalisation de la teneur en lipides, réduit le taux d'aldéhyde malonique dans le sang, ce qui conduit à une réduction significative de la peroxydation des lipides, ce qui contribue à l'effet anti-athérogène du médicament.

Le glimépiride augmente le taux d'alpha-tocophérol endogène, l'activité de la catalase, Glutathion peroxydase et superoxyde dismutase, qui contribue à une diminution de la gravité stress oxydatif dans le corps du patient, qui est constamment présent dans le diabète sucré de type 2.

Pharmacocinétique

Avec l'administration répétée de glimépiride à la dose quotidienne de 4 mg, la concentration maximale dans le sérum (C_max) est atteint après environ 2,5 heures et est de 309 ng / ml; il y a une relation linéaire entre la dose et C_max, ainsi qu'entre la dose et AUC (zone sous la courbe "concentration-temps"). Lors de l'administration de glimépiride, sa biodisponibilité est de 100%. La consommation n'a pas d'effet significatif sur l'absorption, sauf pour un léger ralentissement du taux d'absorption.Le glimépiride se caractérise par un très faible volume de distribution (environ 8,8 litres), approximativement égal au volume de distribution de l'albumine, un fort degré de liaison à la protéine (plus de 99%) et une faible clairance (environ 48 ml / min) .

Après une dose unique glimépiride dans les reins est prélevée 58% et dans l'intestin - 35%. Une substance inchangée dans l'urine n'a pas été détectée. La demi-vie aux concentrations plasmatiques du médicament dans le sérum, correspondant à un régime posologique multiple, est de 5 à 8 heures. Après avoir pris des doses élevées, la demi-vie d'élimination augmente légèrement.

Dans l'urine et les fèces, deux métabolites inactifs sont identifiés, probablement formés à la suite du métabolisme dans le foie, l'un d'entre eux est un dérivé hydroxy, et l'autre est un dérivé carboxy. Après l'ingestion de glimépiride, la demi-vie terminale de ces métabolites est de 3 à 5 heures et de 5 à 6 heures, respectivement.

Glimepiride est excrété dans le lait maternel et pénètre dans la barrière placentaire. Le médicament pénètre mal à travers la barrière hémato-encéphalique.

Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale (faible clairance de la créatinine), on a observé une tendance à augmenter la clairance du glimépiride et à réduire ses concentrations sériques moyennes, probablement en raison d'une élimination plus rapide du médicament. . Ainsi, dans cette catégorie de patients, il n'y a pas de risque supplémentaire de cumul du médicament.

Les indications:

Le médicament est indiqué pour le traitement du diabète de type 2 avec l'inefficacité d'un régime et d'exercice précédemment prescrits.

Si la monothérapie au glomépiride est inefficace, son utilisation en association avec la metformine ou avec l'insuline est possible.

Contre-indications

Diabète sucré de type 1;
l'acidocétose diabétique, le pré-diabète et le coma;
conditions, accompagnées d'une violation de la prise alimentaire et le développement de l'hypoglycémie (maladies infectieuses);
la leucopénie;
violations graves de la fonction hépatique;
violations graves de la fonction rénale (y compris les patients sous hémodialyse);
hypersensibilité au glimépiride ou à tout composant inactif du médicament, à d'autres dérivés de sulfonylurées ou à des préparations de sulfonamide (risque de développer des réactions d'hypersensibilité);
intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;
Grossesse et allaitement;
l'âge des enfants jusqu'à 18 ans.

Soigneusement:Conditions nécessitant le transfert d'un patient vers l'insulinothérapie: brûlures étendues, lésions multiples graves, interventions chirurgicales étendues, ainsi qu'une mauvaise absorption des aliments et des médicaments dans le tractus gastro-intestinal - obstruction intestinale, parésie de l'estomac, etc.

Grossesse et allaitement:

Glimepiride est contre-indiqué chez les femmes enceintes. Dans le cas d'une grossesse planifiée ou au début de la grossesse, une femme doit être transférée à l'insulinothérapie.

Comme glimépiridesemble pénétrer dans le lait maternel, il ne devrait pas être prescrit aux femmes pendant l'allaitement. Dans ce cas, vous devez passer à l'insulinothérapie ou arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Le médicament est administré par voie orale. Les doses initiales et d'entretien du glimépiride sont fixées individuellement en fonction des résultats de la surveillance régulière de la concentration de glucose dans le sang.

Dose initiale et sélection de la dose

Au début du traitement, 1 mg de glimépiride est prescrit une fois par jour. Lorsque l'effet thérapeutique optimal est atteint, il est recommandé de prendre cette dose comme dose de soutien.

En l'absence de contrôle glycémique, la dose quotidienne doit être progressivement augmentée par un contrôle régulier des concentrations de glucose sanguin (à intervalles de 1 à 2 semaines) à 2 mg, 3 mg ou 4 mg par jour. Les doses supérieures à 4 mg par jour ne sont efficaces que dans des cas exceptionnels. La dose quotidienne maximale recommandée est de 6 mg.

Heure et fréquence d'admission La dose journalière est déterminée par le médecin en tenant compte du mode de vie du patient. La dose quotidienne est prescrite en une séance immédiatement avant ou pendant un copieux petit-déjeuner, ou le premier repas de base. Les comprimés de glimépiride sont pris entiers, non liquides, avec une quantité suffisante de liquide (environ 0,5 tasse). Il est déconseillé de sauter des repas après avoir pris du glimépiride.

Durée du traitement

Traitement avec glimépiride pendant une longue période, sous le contrôle du glucose dans le sang et l'urine.

Utilisation en combinaison avec la metformine

En l'absence de contrôle glycémique chez les patients prenant metformine, un traitement concomitant par le glimépiride peut être instauré. Si la dose de metformine reste au même niveau, le traitement par le glimépiride commence par une dose minimale, puis la dose augmente progressivement, en fonction du niveau de contrôle glycémique souhaité, jusqu'à la dose quotidienne maximale. La thérapie combinée doit être effectuée sous étroite surveillance médicale.

Utilisation en combinaison avec l'insuline

Dans les cas où il n'est pas possible d'obtenir un contrôle glycémique en prenant la dose maximale de glimépiride en monothérapie ou en association avec la dose maximale de metformine, une combinaison de glimépiride et d'insuline est possible. Dans ce cas, la dernière dose de glimépiride prescrite au patient reste inchangée. Dans ce cas, le traitement par l'insuline commence par une dose minimale, suivie d'une augmentation graduelle de la dose, sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang. Le traitement combiné nécessite une surveillance médicale obligatoire.

Transfert d'un patient d'un autre médicament hypoglycémique oral à glimépiride

Lors du transfert d'un patient d'un autre médicament hypoglycémiant oral à glimépiride la dose quotidienne initiale de ce dernier doit être de 1 mg (même si le patient est transféré glimépiride avec une dose maximale d'un autre médicament hypoglycémique oral). Toute augmentation de la dose de glimépiride doit être effectuée par étapes conformément aux recommandations ci-dessus. Il est nécessaire de prendre en compte l'efficacité, la dose et la durée d'action de l'hypoglycémiant utilisé. Dans certains cas, en particulier lors de la prise de médicaments hypoglycémiques à longue demi-vie (chlorpropamide par exemple), il peut être nécessaire (dans quelques jours) l'arrêt du traitement pour éviter un effet additif qui augmente le risque de développer une hypoglycémie.

Transfert d'un patient de l'insuline au glimépiride

Dans des cas exceptionnels, lorsqu'une insulinothérapie est réalisée chez des patients atteints de diabète sucré de type 2, avec une compensation de la maladie et avec la fonction sécrétoire des cellules bêta du pancréas, le remplacement de l'insuline par le glimépiride est possible. La traduction doit être effectuée sous la surveillance étroite d'un médecin. Dans ce cas, le transfert du patient vers glimépiride commencer avec une dose minimale de 1 mg.

Effets secondaires:

Du côté du métabolisme: dans de rares cas, le développement de réactions hypoglycémiques est possible. Ces réactions, qui surviennent principalement peu de temps après la prise du médicament, peuvent avoir une forme et une évolution graves et ne peuvent pas toujours être facilement arrêtées. L'apparition de ces symptômes dépend de facteurs individuels, tels que les habitudes alimentaires et le dosage.

Du côté de l'organe de vision: pendant le traitement (en particulier au début), on peut observer des déficits visuels transitoires dus à des changements dans la concentration de glucose dans le sang.

De la part du système digestif: parfois il peut y avoir des nausées, des vomissements, une sensation de lourdeur ou d'inconfort dans l'épigastre, des douleurs abdominales, de la diarrhée, conduisant très rarement à l'arrêt du traitement; dans de rares cas - l'activité augmentée "des ferments du foie", la cholestase, la jaunisse, l'hépatite (jusqu'à l'apparition de l'insuffisance de foie).

De la part du système hématopoïèse: rarement thrombocytopénie possible (de modérée à sévère), leucopénie, anémie hémolytique ou aplasique, érythrocytopénie, granulocytopénie, agranulocytose et pancytopénie.

Réactions allergiques Parfois, il est possible que l'apparition de l'urticaire (démangeaisons, éruption cutanée). De telles réactions sont, en règle générale, modérément exprimées, mais peuvent progresser, accompagnées d'une chute de la pression artérielle, dyspnée, jusqu'à l'apparition du choc anaphylactique. Lorsque l'urticaire apparaît, consultez immédiatement un médecin. Une allergie croisée avec d'autres dérivés de la sulfonylurée, sulfamides est possible, et le développement de la vascularite allergique est également possible.

D'autres effets secondaires: dans des cas exceptionnels peuvent développer des maux de tête, fatigue, hyponatrémie, photosensibilité, porphyrie cutanée tardive.

Certains effets indésirables (hypoglycémie sévère, modifications graves du bilan sanguin, réactions allergiques sévères, insuffisance hépatique) peuvent dans certains cas constituer une menace pour la vie du patient. En cas de réactions indésirables ou graves, le patient doit en informer immédiatement le médecin traitant et ne doit en aucun cas continuer à prendre le médicament sans sa recommandation.

Surdosage:

Après une dose orale élevée, le glimépiride peut développer une hypoglycémie, d'une durée de 12 à 72 heures, qui peut être répétée après le traitement initial. restaurer la glycémie. Dans la plupart des cas, la surveillance dans un hôpital est recommandée. Peut ressentir une augmentation des sueurs, de l'anxiété, de la tachycardie, de l'hypertension, des palpitations, des douleurs cardiaques, des arythmies, des maux de tête, des vertiges, une augmentation brutale de l'appétit, des nausées, vomissements, léthargie, somnolence, agitation, agitation, dépression, parésie, trouble de la sensibilité, convulsions de la genèse centrale. Parfois, le tableau clinique de l'hypoglycémie peut ressembler à un accident vasculaire cérébral. Possible le développement du coma.

Le traitement comprend induction de vomissements, une boisson abondante avec du charbon actif (adsorbant) et du picosulfate de sodium (laxatif). Lors de la réception d'une grande quantité de la drogue montre un lavage gastrique, suivie par l'introduction de picosulfate de sodium et de charbon actif. Dès que possible, commencer l'injection de dextrose, si nécessaire sous la forme d'injection intraveineuse de 50 ml d'une solution à 40%, suivie d'une perfusion de solution à 10%, avec un suivi attentif de la concentration de glucose dans le sang. À l'avenir, le traitement devrait être symptomatique.

Dans le traitement de l'hypoglycémie, due à l'utilisation occasionnelle du glimépiride chez le nourrisson ou le jeune enfant, afin d'éviter l'hyperglycémie, il faut surveiller la dose de dextrose (50 ml de solution à 40%) et la concentration de glucose dans le sang. surveillé en continu.

Interaction:

L'utilisation simultanée de glimépiride avec certains médicaments peut provoquer à la fois une augmentation et une diminution de l'effet hypoglycémique du médicament. Par conséquent, d'autres médicaments peuvent être pris qu'après consultation avec le médecin.

Action hypoglycémique accrue et associé, le développement possible de l'hypoglycémie peut être observé avec l'utilisation simultanée du glimépiride avec l'insuline, la metformine ou d'autres hypoglycémiants oraux, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE), l'allopurinol, les stéroïdes anabolisants et les hormones sexuelles masculines, le chloramphénicol dérivés, cyclophosphamide, trophosphamide et ifosfamide, fenfluramine, fibrates, fluoxétine, sympatholytiques (guanéthidine), inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), miconazole, pentocaïne ifillinom (administré par voie parentérale à fortes doses), phénylbutazone, azapropazone, oxyphenbutazone, probénécide, antibiotiques quinolones, les salicylates et l'acide aminosalicylique, la sulfinpyrazone, une action prolongée de certains sulfamides, les tétracyclines, le tritokvalinom, le fluconazole.

Affaiblissement de l'action hypoglycémique, et l'augmentation associée de la concentration de glucose dans le sang, peuvent survenir lors de l'application du glimépiride avec acétazolamide, barbituriques, corticostéroïdes, diazoxide, saluriques, diurétiques thiazidiques, adrénaline et autres sympathomimétiques, glucagon, laxatifs (à usage prolongé), acide nicotinique (à fortes doses) et les dérivés de l'acide nicotinique, les œstrogènes et les progestatifs, les phénothiazines, la chlorpromazine, la phénytoïne, la rifampicine, les hormones thyroïdiennes, les sels de lithium.

Bloqueurs H₂-gistaminovyh récepteurs, la clonidine et réserpine comment potentialiser ou affaiblir l'action hypoglycémique du glimépiride.

Sous l'influence d'agents sympatholytiques tels que les bêta-bloquants, la clonidine, guanéthidine et réserpine, éventuellement affaiblissement ou absence de signes cliniques d'hypoglycémie.

Dans le contexte de la prise de glimépiride, il peut y avoir une augmentation ou une diminution de l'action des dérivés de la coumarine.

Alors que l'utilisation de médicaments qui suppriment l'hématopoïèse de la moelle osseuse, risque accru mielosupreseii.

Une consommation unique ou chronique d'alcool peut à la fois renforcer et affaiblir l'effet hypoglycémiant du glimépiride.

Instructions spéciales:

Glimepiride devrait être pris aux doses recommandées et à l'heure indiquée. Les erreurs dans l'utilisation du médicament, par exemple l'admission, ne peuvent jamais être éliminées par l'administration ultérieure d'une dose plus élevée. Le médecin et le patient doivent préalablement discuter des mesures à prendre en cas de telles erreurs (par exemple, sauter un médicament ou manger un repas) ou dans des situations où il n'est pas possible de prendre la prochaine dose du médicament à l'heure fixée. . Le patient doit immédiatement informer le médecin si une dose trop élevée est prise.

Le développement de l'hypoglycémie chez un patient après prise de 1 mg de glimépiride par jour signifie la possibilité de contrôler la glycémie uniquement à l'aide d'un régime alimentaire.

À la réalisation de l'indemnité du diabète du type 2 augmente la sensibilité à l'insuline. À cet égard, le processus de traitement peut réduire le besoin de glimépiride. Pour éviter le développement de l'hypoglycémie, il est nécessaire de réduire temporairement la dose ou d'annuler glimépiride. La correction de la dose doit également être effectuée avec une modification du poids corporel du patient, de son mode de vie ou de l'apparition d'autres facteurs contribuant à un risque accru d'hypo- ou d'hyperglycémie.

Un régime alimentaire adéquat, un exercice physique régulier et suffisant et, si nécessaire, une perte de poids sont tout aussi importants pour obtenir un contrôle optimal de la glycémie, tout comme la prise régulière de glimépiride.

Symptômes cliniques hyperglycémie sont: fréquence accrue d'urination, soif sévère, bouche sèche et peau sèche.

Dans les premières semaines de traitement, le risque de développer une hypoglycémie peut augmenter, ce qui nécessite une surveillance particulièrement attentive du patient. Sur le fond du traitement avec le glimépiride avec un apport irrégulier de nourriture ou de sauter des repas peuvent se développer hypoglycémie. Ses symptômes possibles sont: maux de tête, faim, nausées, vomissements, fatigue, somnolence, troubles du sommeil, anxiété, agressivité, troubles de l'attention et de la réaction, dépression, confusion, troubles de la parole et de la vue, aphasie, tremblements, parésie, troubles sensoriels, vertiges, perte de la maîtrise de soi, du délire, des crampes cérébrales, de la confusion ou de la perte de conscience, y compris le coma, la respiration superficielle, la bradycardie. En outre, grâce au mécanisme de rétroaction adrénergique, des symptômes tels que le froid, la transpiration collante, l'anxiété, la tachycardie, l'augmentation de la tension artérielle, l'angine de poitrine et les troubles du rythme cardiaque peuvent survenir.

Les facteurs contribuant au développement de l'hypoglycémie incluent:

la réticence ou (surtout à un âge avancé) l'incapacité du patient à coopérer avec un médecin;
repas inadéquats, irréguliers, sauter des repas, jeûner, changer un régime habituel;
un déséquilibre entre l'exercice et l'apport en glucides;
la consommation d'alcool, surtout lorsqu'il est combiné avec un repas à emporter;
altération de la fonction rénale;
dysfonctionnement hépatique sévère;
une surdose de glimépiride;
Certaines maladies non compensées du système endocrinien affectant le métabolisme des glucides (par exemple, dysfonction thyroïdienne, insuffisance hypophysaire ou insuffisance corticosurrénale);
l'utilisation simultanée de certains autres médicaments (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments").

Le médecin doit être informé des facteurs ci-dessus et des épisodes d'hypoglycémie, car ils nécessitent une surveillance très stricte du patient. En présence de facteurs qui augmentent le risque d'hypoglycémie, la dose de glimépiride ou l'ensemble du schéma thérapeutique doit être ajustée. Cela doit également être fait dans le cas d'une maladie intercurrente ou d'un changement dans le mode de vie du patient.

Les symptômes de l'hypoglycémie peuvent être lissés ou complètement absents chez les personnes âgées, chez les patients souffrant de neuropathie autonome ou recevant un traitement concomitant avec des bêta-bloquants, de la clonidine, de la réserpine, de la guanéthidine ou d'autres agents sympatholytiques. L'hypoglycémie peut presque toujours être rapidement arrêtée par la prise immédiate de glucides (glucose ou sucre, par exemple, sous la forme d'un morceau de sucre, de jus de fruit sucré ou de thé). À cet égard, le patient doit toujours avoir au moins 20 grammes de glucose (4 morceaux de sucre). Les succédanés sucrés sont inefficaces dans le traitement de l'hypoglycémie.

D'après l'expérience avec d'autres sulfonylurées, il est connu que, malgré le succès initial de l'arrêt de l'hypoglycémie, sa rechute est possible. À cet égard, un suivi continu et attentif du patient est nécessaire.Une hypoglycémie sévère nécessite un traitement immédiat sous la surveillance d'un médecin, et dans certaines circonstances et l'hospitalisation du patient.

Si un patient souffrant de diabète sucré est traité par différents médecins (par exemple, lors d'un séjour à l'hôpital après un accident, pendant une maladie de fin de semaine), il doit nécessairement les informer de sa maladie et du traitement antérieur.

Pendant le traitement par le glimépiride, une surveillance régulière de la fonction hépatique et du profil sanguin périphérique (en particulier le nombre de leucocytes et de plaquettes) est requise.

Dans des situations stressantes (par exemple, avec un traumatisme, une intervention chirurgicale, des maladies infectieuses accompagnées de fièvre), il peut être nécessaire de transférer temporairement le patient en insulinothérapie.

Il n'y a pas d'expérience avec le glimépiride chez les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique et rénale ou chez les patients sous hémodialyse. Les patients présentant une altération sévère de la fonction rénale et hépatique sont indiqués par un transfert vers l'insulinothérapie.

Pendant le traitement par le glimépiride, un contrôle régulier de la concentration de glucose dans le sang ainsi que la concentration d'hémoglobine glycosylée sont nécessaires.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Au début du traitement, lors du passage d'un médicament à un autre, ou avec un apport irrégulier de glimépiride, une hypoglycémie ou une hyperglycémie peut survenir, une diminution de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices du patient. Cela peut nuire à la capacité de conduire des véhicules ou de gérer diverses machines et mécanismes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 2 mg et 3 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

3, 6 ou 10 packs de contour ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-009962/09

Date d'enregistrement:08.12.2009 / 10.03.2016

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

PHARMSTANDART-FORESTERIE, OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp30.04.2017

Instructions illustrées

Instructions

Glimepiride (Glimepiride)