Instolit - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté - 67,5 mg / 135,0 mg / 202,5 mg /10,0 mg; cellulose microcristalline (200) - 10,0 mg / 20,0 mg / 30,0 mg /40,0 mg; amidon carboxyméthylique de sodium (type A) 4,0 mg / 8,0 mg / 12,0 mg / 16,0 mg; povidone K30 - 1,2 mg / 2,4 mg / 3,6 mg / 4,8 mg; polysorbate 80 (Tween 80) 0,8 mg / 1,6 mg / 2,4 mg / 3,2 mg; stéarylfumarate de sodium - 0,5 mg / 1,0 mg / 1,5 mg / 2,0 mg.

La description:

Comprimés 1 mg, 4 mg: comprimés ronds biconvexes blancs ou blancs avec une teinte jaunâtre.

Comprimés 2 mg: comprimés planocylindriques ronds blancs ou blancs avec une teinte jaunâtre avec un biseau.

Comprimés 3 mg: comprimés ronds biconvexes blancs ou blancs avec une teinte jaunâtre avec un risque d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémiant pour usage oral du groupe sulfonylurée de troisième génération

ATX: & nbsp

A.10.B.B.12 Glimepiride

Pharmacodynamique:

Le glimépiride réduit la concentration de glucose dans le sang, principalement en stimulant la libération d'insuline par les cellules β pancréatiques. Son effet est principalement associé à une amélioration de la capacité des cellules β Le pancréas répond à la stimulation physiologique avec du glucose. Comparé au glibenclamide, l'administration de faibles doses de glimépiride entraîne la libération d'une quantité moindre d'insuline diminution de la concentration de glucose dans le sang. Ce fait témoigne en faveur de la présence dans le glimépiride d'effets hypoglycémiques extrapancréatiques (augmentation de la sensibilité des tissus à l'insuline et effet insulinomimétique).

Sécrétion d'insuline

Comme tous les autres sulfonylurées, glimépiride régule la sécrétion d'insuline par interaction avec des canaux potassiques sensibles à l'ATP sur les membranes des cellules β. Contrairement à d'autres produits dérivés sulfonylurées, glimépiride se lie sélectivement à une protéine d'un poids moléculaire de 65 kDa, située dans les membranes des cellules bêta pancréas. Cette interaction du glimépiride avec la liaison protéique régule l'ouverture ou la fermeture des canaux potassiques sensibles à l'ATP.

Glimepiride couvre les canaux potassiques. Ceci provoque la dépolarisation des cellules β et conduit à la découverte de canaux calciques sensibles à la tension et l'apport de calcium à l'intérieur de la cellule. En conséquence, une augmentation de la concentration en calcium intracellulaire active la sécrétion d'insuline par exocytose. Glimepiride beaucoup plus rapide et, par conséquent, entre plus souvent dans un lien et est libéré de la connexion avec la protéine qui le lie, que glibenclamide. Il est supposé que cette propriété d'un taux élevé de métabolisme du glimépiride avec la protéine qui s'y lie provoque son effet prononcé de sensibilisation des cellules β au glucose et leur protection contre la désensibilisation et l'épuisement prématuré.

L'effet de l'augmentation de la sensibilité des tissus à l'insuline

Glimepiride augmente les effets de l'insuline sur l'absorption du glucose par les tissus périphériques.

Effet insulinomimétique

Le glimépiride a des effets similaires à ceux de l'insuline sur l'absorption du glucose par les tissus périphériques et la production de glucose par le foie. L'absorption du glucose par les tissus périphériques est réalisée par son transport à l'intérieur des cellules musculaires et des adipocytes. Glimepiride augmente directement la quantité de molécules transportant le glucose dans les membranes plasmiques des cellules musculaires et des adipocytes. L'augmentation de l'apport de glucose dans les cellules conduit à l'activation de la phospholipase C spécifique du glycosylphosphatidylinositol.En conséquence, la concentration de calcium intracellulaire diminue, entraînant une diminution de l'activité de la protéine kinase A, qui à son tour conduit à une stimulation du métabolisme du glucose. Glimepiride inhibe la production de glucose du foie en augmentant la concentration de fructose-2,6-bisphosphate, qui inhibe la gluconéogenèse.

Effet sur l'agrégation plaquettaire

Le glimépiride réduit l'agrégation plaquettaire dans in vitro et dans vivo. Cet effet semble être dû à l'inhibition sélective de la cyclo-oxygénase, responsable de la formation du thromboxane A, un important facteur d'agrégation plaquettaire endogène.

Action antiathérogène du médicament

Glimepiride favorise la normalisation de la teneur en lipides, réduit la teneur en aldéhyde malonique dans le sang, ce qui conduit à une diminution significative de la peroxydation des lipides. Chez les animaux glimépiride conduit à une diminution significative de la formation de plaques athérosclérotiques.

Réduire la sévérité du stress oxydatif, qui est constamment présent chez les patients atteints de diabète sucré de type 2. Glimepiride augmente la teneur en α-tocophérol endogène, l'activité de la catalase, de la glutathion peroxydase et de la superoxyde dismutase.

Effets cardiovasculaires

Grâce aux canaux potassiques sensibles à l'ATP (voir ci-dessus), les dérivés sulfonylurées ont également un effet sur le système cardiovasculaire. Comparé aux dérivés traditionnels de la sulfonylurée, le glimépiride a un effet significativement plus faible sur le système cardiovasculaire, ce qui peut s'expliquer par la nature spécifique de son interaction avec la protéine ATP-sensible du canal potassique qui s'y lie.

Chez les volontaires sains, la dose minimale efficace de glimépiride est de 0,6 mg. L'effet du glimépiride est dose-dépendante et reproductible. La réponse physiologique à l'activité physique (diminution de la sécrétion d'insuline) avec la prise de glimépiride est préservée.

Il n'y a pas de différences significatives dans l'effet, selon que le médicament a été pris 30 minutes avant les repas ou juste avant les repas. Chez les patients atteints de diabète sucré, un contrôle métabolique suffisant peut être atteint dans les 24 heures suivant une seule administration du médicament. Dans une étude clinique, un contrôle métabolique suffisant a également été atteint chez 12 des 16 patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine 4-79 ml / min).

Thérapie combinée avec la metformine

Chez les patients ayant un contrôle métabolique insuffisant avec la dose maximale de glimépiride, un traitement combiné avec le glimépiride et la metformine peut être initié. Dans deux études, la thérapie combinée a montré un meilleur contrôle métabolique par rapport au traitement individuel de chacun de ces médicaments. Thérapie de combinaison avec l'insuline

Chez les patients dont le contrôle métabolique est insuffisant, une insulinothérapie simultanée peut être instaurée avec les doses maximales de glimépiride. Sur la base des résultats de deux études, cette combinaison permet d'obtenir la même amélioration du contrôle métabolique qu'avec une seule insuline; Cependant, la thérapie combinée nécessite une dose plus faible d'insuline.

Utiliser chez les enfants

Les données sur l'efficacité et l'innocuité à long terme du médicament chez les enfants sont insuffisantes.

Pharmacocinétique

Absorption

En cas d'administration répétée de glimépiride à la dose quotidienne de 4 mg, la concentration maximale (Cmah) dans le plasma sanguin est atteint en environ 2,5 heures et est de 309 ng / ml. Il y a une relation linéaire entre la dose et Cmglimépiride dans le plasma sanguin, ainsi qu'entre la dose et l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC). Lorsque le glimépiride est ingéré, sa biodisponibilité absolue est complète. Manger n'a pas d'effet significatif sur l'absorption, sauf pour un léger ralentissement de sa vitesse.

Distribution

Pour le glimépiride caractérisé par un très faible volume de distribution (environ 8,8 litres) approximativement égal au volume de distribution de l'albumine, un haut degré de liaison aux protéines plasmatiques (99%) et une faible clairance (environ 48 ml / min).

Métabolisme

Le glimépiride est métabolisé dans le foie (principalement avec la participation de l'isoenzyme) CYP2C9) avec la formation de deux métabolites - les dérivés hydroxylés et carboxylés, qui se trouvent dans l'urine et dans les fèces.

Excrétion

Après un seul apport de glimépiride, 58% de la dose est excrétée par les reins et 35% par l'intestin. Inchangé glimépiride dans l'urine n'est pas trouvé.

La demi-vie moyenne (T1 / 2), déterminée à partir des concentrations sériques sous administration répétée, est d'environ 5-8 heures. Après avoir pris des doses élevées, il y a une légère augmentation de T1 / 2.

Les métabolites hydroxylés et carboxylés T1 / 2 du glimépiride sont en moyenne 3-5 et 5-6 heures, respectivement.

Le glimépiride pénètre dans le lait maternel et traverse la barrière placentaire.

La comparaison de glimépiride unique et multiple (une fois par jour) n'a pas révélé de différences significatives dans les paramètres pharmacocinétiques; il y a une très faible variabilité entre différents patients.

Il n'y a pas d'accumulation significative de la drogue.

Pharmacocinétique dans des cas cliniques spéciaux

Les paramètres pharmacocinétiques sont similaires chez les patients de sexe différent et de groupes d'âge différents.

Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale (faible clairance de la créatinine), il existe une tendance à augmenter la clairance du glimépiride et à réduire ses concentrations sériques moyennes, ce qui est probablement dû à une libération plus rapide du médicament. Ainsi, dans cette catégorie de patients, il n'y a pas de risque supplémentaire de cumul du médicament.

Les indications:

Diabète sucré de type 2 (en monothérapie ou en association avec la metformine ou l'insuline).

Contre-indications

- Cdiabète sucré de type 1;

- l'acidocétose diabétique, le pré-diabète et le coma;

- violations graves du foie (manque d'expérience dans l'utilisation clinique);

- un dysfonctionnement rénal sévère, y compris chez les patients sous hémodialyse (manque d'expérience clinique);

- intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;

- Grossesse;

- allaitement maternel;

- l'âge des enfants jusqu'à 18 ans;

- hypersensibilité au glimépiride ou à tout composant inactif du médicament, à d'autres dérivés de sulfonylurées ou à des préparations de sulfonamide (risque de développer des réactions d'hypersensibilité).

Soigneusement:

- Dans les premières semaines de traitement (risque accru de développer une hypoglycémie).

- En présence de facteurs de risque de développement d'hypoglycémie (voir rubrique "Instructions particulières", il peut être nécessaire d'ajuster la dose de glimépiride ou l'ensemble du traitement).

- Avec des maladies intercurrentes pendant le traitement ou lors du changement du mode de vie des patients (changement du régime alimentaire et des repas, augmentation ou diminution de l'activité physique).

- Avec insuffisance de glucose-6-phosphate déshydrogénase.

- En violation de l'absorption des aliments et des médicaments dans le tractus gastro-intestinal (obstruction intestinale, parésie intestinale).

Grossesse et allaitement:

Glimepiride est contre-indiqué chez les femmes enceintes. Dans le cas d'une grossesse planifiée ou au début de la grossesse, une femme doit être transférée à l'insulinothérapie.

Le glimépiride pénètre dans le lait maternel et ne peut donc pas être pris pendant l'allaitement. Dans ce cas, vous devez passer à l'insulinothérapie ou arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Le glimépiride est pris par voie orale, entier, non liquide, pressé avec suffisamment de liquide (environ 0,5 tasse). Si nécessaire, les comprimés peuvent être divisés le long des risques en deux parties égales.

En règle générale, la dose de glimépiride est déterminée par la concentration cible de glucose dans le sang. La plus petite dose suffisante pour obtenir le contrôle glycémique requis doit être utilisée.

Pendant le traitement par le glimépiride, la concentration de glucose dans le sang doit être régulièrement déterminée. De plus, une surveillance régulière de l'hémoglobine glyquée est recommandée.

La prise incorrecte de médicaments, par exemple, en sautant la dose suivante, ne devrait jamais être réapprovisionnée par l'administration subséquente d'une dose plus élevée dose.

Les actions du patient en cas d'erreur dans la prise du médicament (en particulier, si la prochaine dose est sauté ou le repas est sauté) ou dans des situations où il n'est pas possible de prendre le médicament, doivent être discutées par le patient et le médecin. avance.

Dose initiale et sélection de la dose

La dose initiale est de 1 mg de glimépiride 1 fois par jour.

Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée progressivement (à intervalles de 1-2 semaines). Il est recommandé d'augmenter la dose sous contrôle régulier des concentrations de glucose dans le sang et conformément à l'étape suivante d'augmentation de la dose: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg - 8 mg

Dose chez les patients atteints de diabète sucré bien contrôlé

Habituellement, la dose quotidienne chez les patients atteints de diabète sucré bien contrôlé est de 1-4 mg de glimépiride. Une dose quotidienne de plus de 6 mg n'est plus efficace que chez un petit nombre de patients.

Régime de dosage

Le temps de prise du médicament et la distribution des doses au cours de la journée sont déterminés par le médecin en fonction du mode de vie du patient à un moment donné (temps de repas, quantité d'effort physique).

Habituellement, une seule dose du médicament est suffisante pour un jour.Il est recommandé que dans ce cas, la dose totale du médicament doit être prise immédiatement avant un petit déjeuner complet ou, si elle n'a pas été prise à ce moment, juste avant le premier repas principal. Il est très important après avoir pris les comprimés de ne pas sauter de repas.

Puisque l'amélioration du contrôle glycémique est associée à une augmentation de la sensibilité à l'insuline, le besoin de glimépiride peut diminuer pendant le traitement. Afin d'éviter le développement de l'hypoglycémie, il est nécessaire de réduire les doses en temps opportun ou d'arrêter de prendre le glimépiride.

Conditions dans lesquelles un ajustement de la dose peut également être requis:

- perte de poids;

- les changements de style de vie (changements dans l'alimentation, temps de repas, quantité d'exercice);

- l'apparition d'autres facteurs conduisant à une prédisposition au développement de l'hypoglycémie ou de l'hyperglycémie (voir rubrique "Instructions particulières").

Durée du traitement

Le traitement par le glimépiride est habituellement pratiqué pendant une longue période.

Transfert d'un patient d'un autre agent hypoglycémique pour administration orale au glimépiride

Il n'y a pas de corrélation exacte entre les doses de glimépiride et d'autres agents hypoglycémiants administrés par voie orale. Lorsqu'un autre agent hypoglycémiant est utilisé à des fins d'administration orale. glimépiride, il est recommandé que sa dose initiale soit la même que pour l'administration initiale de glimépiride, c'est-à-dire que le traitement doit commencer avec une faible dose de 1 mg (même si le patient est transféré dans un glimépiride la dose maximale d'une autre préparation hypoglycémique pour l'administration orale). Toute augmentation de la dose doit être effectuée par étapes, en tenant compte de l'efficacité du glimépiride conformément aux recommandations données ci-dessus.

Il est nécessaire de prendre en compte la force et la durée de l'effet de l'agent hypoglycémique précédent pour l'administration orale. Une interruption du traitement peut être nécessaire afin d'éviter toute addition d'effets pouvant augmenter le risque de développer une hypoglycémie.

Utilisation en combinaison avec la metformine

Chez les patients atteints de diabète sucré insuffisamment contrôlé, lors de la prise des doses quotidiennes maximales de glimépiride ou de metformine, un traitement par une combinaison de ces deux médicaments peut être démarré. Dans ce cas, le traitement antérieur par le glimépiride ou la metformine se poursuit à la même dose, et un apport supplémentaire de metformine ou de glimépiride commence par une faible dose, qui est ensuite titrée, selon le niveau cible de contrôle glycémique, jusqu'à dose quotidienne. Thérapie combinée devrait commencer sous surveillance médicale stricte.

Utilisation en combinaison avec l'insuline

Les patients avec le diabète sucré insuffisamment contrôlé à l'ingestion des doses quotidiennes maxima de glimépiride peuvent simultanément être prescrits l'administration d'insuline. Dans ce cas, la dernière dose de glimépiride prescrite au patient reste inchangée. Dans ce cas, le traitement par l'insuline commence avec de faibles doses, qui augmentent progressivement sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang. Le traitement combiné nécessite une surveillance médicale attentive.

Utilisation chez les patients atteints d'insuffisance rénale

Il existe une quantité limitée d'informations sur l'utilisation du glimépiride chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Les patients présentant une insuffisance rénale peuvent être plus sensibles à l'effet hypoglycémiant du glimépiride (voir les sections «Pharmacocinétique», «Contre-indications»).

Utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique

Il existe une quantité limitée d'information sur l'utilisation du glimépiride dans l'insuffisance hépatique (voir «Contre-indications»).

Utiliser chez les enfants

Les données sur l'utilisation du médicament chez les enfants ne sont pas suffisantes.

Effets secondaires:

La fréquence des événements indésirables a été déterminée conformément à la classification de l'Organisation mondiale de la santé (OMS): très souvent (≥10%); souvent (≥1% et <10%); rarement (≥ 0,1% et <1%); rarement (≥ 0,01% et <0,1%); très rarement (<0,01%); la fréquence est inconnue (ne peut être déterminée à partir des données disponibles).

Troubles métaboliques

Hypoglycémie

En raison de l'action hypoglycémiante du médicament, une hypoglycémie peut se développer, ce qui, comme avec les autres sulfonylurées, peut se prolonger.

Les symptômes de l'hypoglycémie sont: maux de tête, faim, nausée, vomissements, fatigue, somnolence, troubles du sommeil, anxiété, agressivité, altération de la concentration, vigilance et rapidité de réaction, dépression, sentiment d'impuissance, confusion, troubles du langage, aphasie, troubles visuels, tremblements, parésie, troubles de la sensibilité, vertiges, contrôle, délire, convulsions cérébrales, somnolence ou perte de conscience, y compris coma, respiration superficielle, bradycardie.

En outre, il peut se produire une contre-régulation adrénergique en réponse à l'hypoglycémie, telle que l'apparition de sueur collante froide, d'anxiété, de tachycardie, d'hypertension artérielle, d'angine de poitrine, de palpitations et de troubles du rythme cardiaque. Le tableau clinique de l'hypoglycémie grave peut être similaire à un accident vasculaire cérébral. Les symptômes de l'hypoglycémie disparaissent presque toujours après son élimination.

Gain de poids

Lors de la prise de glimépiride, ainsi que d'autres dérivés de sulfonylurées, il est possible d'augmenter le poids corporel - la fréquence est inconnue.

Les violations de la part de l'organe de la vue: pendant le traitement (en particulier au début), on peut observer des déficits visuels transitoires dus à des changements dans la concentration de glucose dans le sang. Leur cause est un changement temporaire du gonflement de la lentille, en fonction de la concentration de glucose dans le sang, et à cause de cela - un changement de l'indice de réfraction de la lentille.

Troubles du tractus gastro-intestinal: rarement - nausée, vomissement, une sensation de lourdeur ou de trop plein dans l'épigastre, douleurs abdominales, diarrhée: la fréquence est inconnue - dysgueusie (un trouble du goût).

Troubles du foie et des voies biliaires: très rarement - hépatite, augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques» et / ou cholestase et ictère, qui peuvent évoluer vers une insuffisance hépatique menaçant le pronostic vital, mais peuvent subir un développement inverse avec l'élimination du glimépiride.

Violations du système sanguin et lymphatique: rarement thrombocytopénie; Très rarement - leucopénie, anémie hémolytique, érythrocytopénie, granulocytopénie, agranulocytose et pancytopénie; La fréquence est inconnue - thrombocytopénie sévère avec une numération plaquettaire inférieure à 10 000 / μL et un purpura thrombocytopénique.

Troubles du système immunitaire: rarement allergique et réactions pseudoallergiques, telles que prurit, urticaire, éruptions cutanées. De telles réactions ont presque toujours une forme facile, mais elles peuvent se transformer en réactions sévères avec un essoufflement, une forte diminution de la pression sanguine, qui peut parfois aller jusqu'à un choc anaphylactique. Lorsque des symptômes d'urticaire apparaissent, consultez immédiatement un médecin. Il peut y avoir une allergie croisée avec d'autres dérivés de la sulfonylurée, des sulfamides ou autres; Très rarement, vascularite allergique.

Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: fréquence inconnue - photosensibilité, alopécie.

Données de laboratoire et instrumentales: très rarement - hyponatrémie.

Surdosage:

Les symptômes du surdosage: un surdosage aigu, ainsi qu'un traitement à long terme avec des doses trop élevées de glimépiride, peuvent entraîner l'apparition d'une hypoglycémie grave mettant la vie en danger (voir la section «Effet secondaire»).

Traitement de surdosage: Dès qu'une surdose est découverte, le médecin doit être informé immédiatement. L'hypoglycémie peut presque toujours être rapidement arrêtée par l'ingestion immédiate de glucides (glucose ou un morceau de sucre, jus de fruit sucré ou thé).À cet égard, le patient doit toujours avoir au moins 20 grammes de glucose (4 morceaux de sucre). Les succédanés sucrés sont inefficaces dans le traitement de l'hypoglycémie.

Jusqu'à ce que le médecin décide que le patient est hors de danger, une surveillance médicale prudente du patient est nécessaire. L'hypoglycémie peut reprendre après la récupération initiale de la glycémie.

Si un patient diabétique est traité par des médecins différents (par exemple, lors d'un séjour à l'hôpital après un accident, d'une maladie le week-end), il doit nécessairement les informer de sa maladie et des traitements antérieurs.

Parfois, le patient peut avoir besoin d'être hospitalisé, même si ce n'est que par mesure de précaution. Un surdosage significatif et des réactions sévères avec des manifestations telles que la perte de conscience ou d'autres troubles neurologiques graves sont des conditions médicales urgentes et nécessitent un traitement immédiat et une hospitalisation.

Dans l'état inconscient du patient, une solution intraveineuse (iv) de dextrose concentrée (glucose) est nécessaire (chez les adultes, en commençant par 40 ml d'une solution à 20%). Comme alternative aux adultes, IV, administration sous-cutanée ou intramusculaire de glucagon, par exemple, à une dose de 0,5-1 mg, est possible. Dans le traitement de l'hypoglycémie due à la prise accidentelle de médicament par les nourrissons ou les jeunes enfants, la dose de dextrose administrée doit être soigneusement ajustée en fonction de la possibilité d'une hyperglycémie dangereuse, et l'administration de dextrose doit être contrôlée concentration de glucose dans le sang.

En cas de surdosage en glimépiride, il peut être nécessaire d'effectuer un lavage gastrique et de recevoir du charbon actif.

Après un rétablissement rapide de la concentration de glucose dans le sang, une perfusion intraveineuse de solution de dextrose à une concentration plus faible est nécessaire pour prévenir la reprise de l'hypoglycémie. La concentration de glucose sanguin chez ces patients doit être surveillée en permanence dans les 24 heures. Dans les cas graves d'hypoglycémie prolongée, le risque de réduire la concentration de glucose dans le sang jusqu'au niveau hypoglycémique peut persister plusieurs jours.

Interaction:

Le glimépiride est métabolisé par le cytochrome P4502C9 (isoenzyme CYP2C9), ce qui devrait être pris en compte lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inducteurs (par exemple, rifampicine) ou des inhibiteurs (par exemple, fluconazole) CYP2C9.

La potentialisation de l'action hypoglycémiante et, dans certains cas, associée à ce développement possible d'hypoglycémie peut survenir en association avec l'un des médicaments suivants: insuline et autres hypoglycémiants pour usage oral, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE), stéroïdes anabolisants et sexe masculin les hormones, chloramphénicol, dérivés de la coumarine, cyclophosphamide, disopyramide, fenfluramine, phéniramidol, fibrates, fluoxétine, guanéthidine, ifosfamide, les inhibiteurs de la monoamine oxydase, fluconazole, l'acide para-aminosalicylique, pentoxifylline (doses parentérales élevées), phénylbutazone, azapropazone, oxyphenbutazone, probénécide, quinolones, salicylates, sulfinpyrazone, clarithromycine, les sulfonamides, les tétracyclines, la tritokvaline, le trophosfamide. L'affaiblissement de l'action hypoglycémique et l'augmentation associée de la concentration de glucose dans le sang peuvent être observés en association avec l'un des médicaments suivants: acétazolamide, les barbituriques, les glucocorticoïdes, le diazoxide, les diurétiques, épinéphrine et d'autres agents sympathomimétiques, glucagon, laxatifs (à usage prolongé), un acide nicotinique (à fortes doses), les œstrogènes et les progestatifs, les phénothiazines, phénytoïne, rifampicine, les hormones contenant de l'iode de la glande thyroïde.

Bloqueurs H₂-gistaminovyh récepteurs, β- les adrénobloquants, la clonidine et réserpine sont capables à la fois d'intensifier et d'affaiblir l'action hypoglycémique du glimépiride.

Sous l'influence d'agents sympatholytiques, tels que les β-adrénobloquants, la clonidine, guanéthidine et réserpine, les signes de contre-régulation adrénergique en réponse à l'hypoglycémie peuvent diminuer ou être absents.

Dans le contexte de la prise de glimépiride, il peut y avoir une augmentation ou une diminution de l'action des dérivés de la coumarine.

Une consommation unique ou chronique d'alcool peut à la fois renforcer et affaiblir l'effet hypoglycémiant du glimépiride.

Séquenceur d'acides biliaires: le kolesevelam se lie au glimépiride et réduit l'absorption du glimépiride par le tube digestif. Dans le cas de l'utilisation du glimépiride, Au moins 4 heures avant l'administration de Wheelsewell, aucune interaction n'est observée. donc glimépiride doit être pris au moins 4 heures avant la prise de kolesevelam.

Instructions spéciales:

Dans des conditions particulières de stress clinique telles qu'un traumatisme, une intervention chirurgicale, une infection à température fébrile, le contrôle métabolique peut s'aggraver chez les patients diabétiques et nécessiter un transfert temporaire à l'insuline pour maintenir un contrôle métabolique adéquat.

Au cours des premières semaines de traitement, le risque de développer une hypoglycémie peut augmenter et, à ce stade, un contrôle particulièrement attentif de la concentration de glucose dans le sang est nécessaire.

Les facteurs qui contribuent au risque de développer une hypoglycémie comprennent:

- réticence ou incapacité du patient (le plus souvent observé chez les patients âgés) à coopérer avec un médecin;

- la malnutrition, les repas irréguliers ou les repas sautés;

- déséquilibre entre les charges physiques et l'apport en hydrates de carbone;

- changer le régime alimentaire;

- boire de l'alcool, surtout lorsqu'il est combiné avec des repas manquants;

- un dysfonctionnement rénal sévère;

- violations graves de la fonction hépatique (chez les patients présentant une atteinte hépatique sévère, un transfert vers l'insulinothérapie est indiqué, au moins jusqu'à ce que le contrôle métabolique soit atteint);

- une surdose de glimépiride;

- Certains troubles endocriniens décompensés qui perturbent le métabolisme des glucides ou la contre-régulation adrénergique en réponse à l'hypoglycémie (par exemple, certains troubles de la glande thyroïde et de l'hypophyse antérieure, insuffisance du cortex surrénalien);

- prise simultanée de certains médicaments (voir section "Interactions avec d'autres médicaments");

- l'accueil du glimépiride en l'absence d'indications d'utilisation.

Traitement avec des dérivés de sulfonylurée, qui comprend glimépiride, peuvent conduire au développement de l'anémie hémolytique, par conséquent, les patients atteints de déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase doivent être particulièrement prudent dans la nomination de glimépiride et il est préférable d'utiliser des agents hypoglycémiques qui ne sont pas des dérivés de sulfonylurée.

En cas de présence des facteurs de risque énumérés ci-dessus pour le développement de l'hypoglycémie, un ajustement posologique du glimépiride ou de l'ensemble du traitement peut être nécessaire. Ceci s'applique également à la survenue de maladies intercurrentes pendant le traitement ou à un changement du mode de vie des patients.

Les symptômes d'hypoglycémie qui reflètent les kontrregulyatsii adrénergiques du corps en réponse à l'hypoglycémie (voir la section «Effets secondaires») peuvent être légers ou absents au développement progressif de l'hypoglycémie chez les patients âgés, les patients atteints de neuropathie du système nerveux autonome ou les patients - les adrénobloquants, la clonidine, réserpine, la guanéthidine et d'autres agents sympatholytiques.

L'hypoglycémie peut être rapidement éliminée par l'ingestion immédiate d'hydrates de carbone à digestion rapide (glucose ou saccharose).

Comme avec l'administration d'autres sulfonylurées, malgré une réduction initiale réussie de l'hypoglycémie, l'hypoglycémie peut reprendre. Par conséquent, les patients doivent rester sous surveillance constante.

En cas d'hypoglycémie sévère, un traitement immédiat et une surveillance du médecin sont nécessaires, et dans certains cas - l'hospitalisation du patient.

Pendant le traitement par le glimépiride, une surveillance régulière de la fonction hépatique et du profil sanguin périphérique (en particulier le nombre de leucocytes et de plaquettes) est requise.

Étant donné que certains effets secondaires, tels qu'une hypoglycémie grave, des modifications sévères de l'hémogramme, des réactions allergiques sévères, une insuffisance hépatique, peuvent dans certains cas constituer une menace pour la vie, en cas de réactions indésirables ou graves, le patient doit En aucun cas, ne continuez pas à prendre le médicament sans sa recommandation.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

En cas d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie, notamment au début du traitement ou après un changement de traitement, ou lorsque le médicament n'est pas pris régulièrement, l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices peuvent diminuer. Cela peut perturber la capacité du patient à conduire des véhicules ou des mécanismes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

Pour 30, 60, 90, 100 ou 120 comprimés dans une boîte en polymère de polyéthylène avec un couvercle tiré avec le contrôle de la première ouverture. L'espace libre est rempli de coton. Les étiquettes sont apposées sur des boîtes de conserve à partir d'une étiquette en papier ou d'une écriture, ou à partir de matériaux polymères, auto-adhésifs.

Par 3, 6, 9 ou 10 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton pour les conteneurs de consommation.

Sur 1 banque avec les instructions sur la place de l'application dans le paquet du carton pour la tare du consommateur. Les paquets sont placés dans un paquet de groupe.

Conditions de stockage:

Dans l'emballage d'origine du fabricant à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 ans.Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-004334

Date d'enregistrement:13.06.2017

Date d'expiration:13.06.2022

Le propriétaire du certificat d'inscription:Pharmasintez-Tyumen, société ouvertePharmasintez-Tyumen, société ouverte Russie

Fabricant: & nbsp

FARMASINTEZ, JSC (Irkoutsk) Russie

Pharmasintez-Tyumen, société ouverte Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.10.2017

Instructions illustrées

Instructions

Instolit (Instolit)