Glimepiride-Teva - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

1 comprimé contient: substance active glimépiride 4,00 mg, Excipients: lactose monohydraté 199,34 mg, amidon de maïs 6,21 mg, sodium carboxyméthylamidon type A 13,33 mg, povidone-KZO 9,33 mg, polysorbate 80 1,79 mg, talc 2,67 mg, stéarate de magnésium 1, 60 mg, oxyde de fer, oxyde jaune (E 172) 0,40 mg.

La description:

Les comprimés de la forme oblongue de la couleur jaune avec le marbre clair avec les bords chanfreinés et le risque d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémiant pour usage oral du groupe sulfonylurée de troisième génération

ATX: & nbsp

A.10.B.B.12 Glimepiride

Pharmacodynamique:

Le glimépiride agit principalement en stimulant la sécrétion et la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas (action pancréatique). Comme avec d'autres dérivés de sulfonylurée, cet effet est basé sur une augmentation de la réponse des cellules bêta du pancréas à la stimulation physiologique avec le glucose, tandis que la quantité d'insuline sécrétée est significativement inférieure à celle des autres dérivés de sulfonylurée. L'effet le moins stimulant du glimépiride sur la sécrétion d'insuline entraîne un risque moindre d'hypoglycémie. De plus, glimépiride a une action extra-pancréatique - la capacité d'améliorer la sensibilité des tissus périphériques (muscle, graisse) à l'action de leur propre insuline, de réduire l'absorption de l'insuline par le foie; inhibe la production de glucose dans le foie.

Le glimépiride inhibe sélectivement la cyclo-oxygénase et réduit la conversion de l'acide arachidonique en thromboxane A2, ce qui favorise l'agrégation plaquettaire, conférant un effet antiagrégant.

Glimepiride favorise la normalisation de la teneur en lipides, réduit la concentration d'aldéhyde malonique dans le plasma, ce qui conduit à une diminution significative de la peroxydation des lipides, ce qui contribue à la manifestation de l'action anti-athérogène du glimépiride.

Glimepiride augmente la concentration d'alpha-tocophérol endogène, l'activité de la catalase, la glutathion peroxydase et la superoxyde dismutase, ce qui contribue à la réduction du stress oxydatif dans le corps du patient, qui est constamment présent dans le diabète de type 2.

Pharmacocinétique

Avec une prise multiple de glimépiride à une dose quotidienne de 4 mg, sa concentration maximale dans le sérum sanguin (Cmax) est atteinte après environ 2,5 heures et est de 309 ng / ml; il existe une relation linéaire entre la dose et la Cmax, ainsi qu'entre la dose et l'aire sous la courbe «concentration-temps». La biodisponibilité du glimépiride est de 100%. L'absorption de nourriture n'a pas d'effet significatif sur l'absorption, sauf pour un léger ralentissement, le taux d'absorption: Glimepiride a un très faible volume de distribution (environ 8,8 litres), approximativement égal au volume de distribution d'albumine, un haut degré de liaison aux protéines plasmatiques (plus de 99%) et une faible clairance (environ 48 ml / min).

Après une dose unique glimépiride dans les reins est prélevée 58% et dans l'intestin - 35%. Une substance inchangée dans l'urine n'a pas été détectée. La demi-vie (T1 / 2) à des concentrations sériques plasmatiques de glimépiride correspondant à un régime posologique multiple est de 5 à 8 heures. Après avoir pris des doses élevées, T1 / 2 augmente légèrement.

Glimepiride est excrété dans le lait maternel et pénètre dans la barrière placentaire. Pénètre mal la barrière hémato-encéphalique.

Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale (faible clairance de la créatinine (CC)), il existe une tendance à augmenter la clairance du glimépiride et à réduire ses concentrations sériques moyennes, probablement en raison de l'élimination plus rapide du glimépiride. Ainsi, dans cette catégorie de patients, il n'y a pas de risque supplémentaire de cumul du médicament.

Les indications:

Diabète sucré de type 2 avec inefficacité du régime alimentaire et de l'exercice (en monothérapie ou en association avec la metformine ou l'insuline).

Contre-indications

diabète sucré de type 1;
l'acidocétose diabétique, le pré-diabète et le coma;
la leucopénie;
violations graves de la fonction hépatique;
violations graves de la fonction rénale (y compris les patients sous hémodialyse);
sensibilité accrue au glimépiride ou à d'autres composants du médicament, à d'autres dérivés de sulfonylurées ou à des préparations de sulfonamide (risque de développer des réactions d'hypersensibilité);
Grossesse et allaitement;
intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;
l'âge des enfants jusqu'à 18 ans.

Soigneusement:

Dans les premières semaines de traitement (risque accru de développer une hypoglycémie); s'il existe des facteurs de risque de développement de l'hypoglycémie, des conditions nécessitant le transfert du patient vers l'insuline (brûlures étendues, traumatismes multiples graves, intervention chirurgicale extensive, ainsi qu'une violation de l'absorption des aliments et des médicaments dans le tractus gastro-intestinal (GI tract), y compris l'obstruction intestinale, la parésie intestinale, la fièvre infectieuse, l'alcoolisme); insuffisance de glucose-6-phosphate déshydrogénase (G6PD).

Grossesse et allaitement:

Glimepiride est contre-indiqué chez les femmes enceintes. Dans le cas d'une grossesse planifiée ou au début de la grossesse, une femme doit être transférée à l'insulinothérapie.

Comme glimépiride pénètre dans le lait maternel, il ne doit pas être prescrit aux femmes pendant l'allaitement. Dans un tel cas, il est nécessaire de passer à l'insulinothérapie ou d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

À l'intérieur.

Les doses initiales et d'entretien du glimépiride sont fixées individuellement en fonction des résultats de la surveillance régulière de la concentration de glucose dans le sang.

Dose initiale et sélection de la dose

Au début du traitement, 1 mg de glimépiride est prescrit une fois par jour. Lorsque l'effet thérapeutique optimal est atteint, il est recommandé de prendre cette dose comme dose de soutien.

En l'absence de contrôle glycémique, la dose quotidienne doit être augmentée progressivement en contrôlant régulièrement les concentrations de glucose sanguin (à intervalles de 1 à 2 semaines) à 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg (8 mg). La dose quotidienne recommandée est de 6 mg. Les doses supérieures à 6 mg par jour ne sont efficaces que dans des cas exceptionnels.

Le temps et la fréquence de l'apport quotidien sont déterminés par le médecin, en tenant compte du mode de vie du patient. La dose quotidienne est prescrite en une séance immédiatement avant ou pendant un copieux petit-déjeuner, ou le premier repas de base. Les comprimés de glimépiride sont pris entiers, non liquides, avec une quantité suffisante de liquide (environ 0,5 tasse). Il est déconseillé de sauter des repas après avoir pris du glimépiride.

Traitement avec le glimépiride pendant une longue période, sous le contrôle du glucose dans le sang.

Utilisation en combinaison avec la metformine

En l'absence de contrôle glycémique chez les patients prenant metformine, un traitement concomitant par le glimépiride peut être instauré. Lorsque la dose de metformine est maintenue, le traitement par le glimépiride commence par une dose minimale, puis la dose augmente progressivement, en fonction de la concentration de glucose sanguin désirée, jusqu'à la dose quotidienne maximale. La thérapie d'association devrait être conduite sous la surveillance médicale prudente.

Utilisation en combinaison avec l'insuline

Dans les cas où il n'est pas possible d'obtenir un contrôle glycémique en prenant la dose maximale de glimépiride en monothérapie ou en association avec la dose maximale de metformine, une combinaison de glimépiride et d'insuline est possible. Dans ce cas, la dernière dose de glimépiride prescrite au patient reste inchangée. Dans ce cas, le traitement par l'insuline commence par une dose minimale, avec une éventuelle augmentation progressive ultérieure, sa dose, sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang. Le traitement combiné nécessite une surveillance médicale obligatoire.

Transfert d'un patient d'une autre préparation hypoglycémique orale à glimépiride

La dose quotidienne initiale de glimépiride doit être de 1 mg (même si le patient est transféré glimépiride avec une dose maximale d'un autre médicament hypoglycémique oral). Toute augmentation de la dose de glimépiride doit être effectuée étape par étape conformément aux recommandations ci-dessus. Il est nécessaire de prendre en compte l'efficacité, la dose et la durée d'action de l'agent hypoglycémiant utilisé. Dans certains cas, en particulier lors de la prise de médicaments hypoglycémiants avec une grande T1 / 2, il peut être nécessaire de cesser temporairement (dans quelques jours) le traitement afin d'éviter un effet additif qui augmente le risque de développer une hypoglycémie.

Transfert d'un patient de l'insuline au glimépiride

Dans des cas exceptionnels, avec une insulinothérapie chez des patients atteints de diabète sucré de type 2, avec une compensation de la maladie et avec la fonction sécrétrice des cellules bêta du pancréas, un remplacement de l'insuline par le glimépiride est possible. La traduction doit être faite sous la surveillance étroite d'un médecin. Dans ce cas, le transfert du patient vers glimépiride commencer avec une dose minimale de 1 mg.

Effets secondaires:

L'incidence des effets secondaires est classée selon les recommandations de l'Organisation mondiale de la santé: très souvent - pas moins de 10%; souvent - pas moins de 1%, mais moins de 10%; rarement - pas moins de 0,1%, mais moins de 1%; rarement - pas moins de 0,01%, mais moins de 0,1%; très rarement - moins de 0,01%, y compris les cas isolés.

Du côté du métabolisme: rarement, une réaction hypoglycémique (cette réaction survient principalement peu de temps après la prise de glimépiride, elle peut avoir une forme et un écoulement sévères et il n'est pas toujours possible de l'arrêter facilement, son aspect dépend également des caractéristiques individuelles de nutrition et de dosage).

Du côté de l'organe de la vision: la fréquence n'est pas connue - pendant le traitement (en particulier au début), on peut observer des déficiences visuelles transitoires dues à des changements dans la concentration de glucose dans le sang.

Du système digestif: très rarement - nausée, vomissement, sensation de lourdeur ou d'inconfort dans la douleur abdominale épigastrique, diarrhée (dans les cas extrêmes entraînant l'arrêt du traitement), cholestase, jaunisse, hépatite (jusqu'au développement d'une insuffisance hépatique); la fréquence n'est pas connue - l'augmentation de l'activité des ferments "du foie".

Du côté du système sanguin et lymphatique: rarement - la thrombocytopénie (modérée à sévère), la leucopénie, l'anémie hémolytique et aplasique, eritrotsigopeniya, granulocytopenia, agranulocytosis et pantsigopeniya.

Réactions allergiques très rarement - urticaire, démangeaisons, éruption cutanée (ces réactions sont généralement modérées mais peuvent progresser, accompagnées d'une diminution de la pression artérielle (TA), de l'essoufflement, jusqu'au développement de choc anaphylactique); la fréquence n'est pas connue - l'allergie croisée à d'autres dérivés des sulfonylurées, sulfamides et autres sulfamides peut également développer une vascularite allergique.

Autre: très rarement - hyponatrémie; dans des cas isolés - maux de tête, asthénie; fréquence n'est pas connue - photosensibilité, porphyrie cutanée tardive.

Surdosage:

Après l'ingestion d'une forte dose de glimépiride, le développement d'une hypoglycémie, d'une durée de 12 à 72 heures, peut survenir, ce qui peut se reproduire après le rétablissement initial de la concentration de glucose dans le sang. Dans la plupart des cas, la surveillance dans un hôpital est recommandée.

Les symptômes de l'hypoglycémie: augmentation de la transpiration, anxiété, tachycardie, augmentation de la pression artérielle, palpitations, douleurs cardiaques, arythmie, maux de tête, vertiges, forte augmentation de l'appétit, nausées, vomissements, apathie, somnolence, anxiété, agressivité, troubles de la concentration, dépression, confusion, tremblements, parésie, trouble de la sensibilité, convulsion de la genèse centrale. Parfois, le tableau clinique de l'hypoglycémie peut ressembler à un accident vasculaire cérébral. Possible le développement du coma.

Lorsque de grandes quantités de glimépiride sont prises, un lavage gastrique est indiqué, suivi de picosulfate de sodium et de charbon actif. Dès que possible, commencer l'injection de dextrose, si nécessaire sous forme d'injection intraveineuse de 50 ml d'une solution à 40%, suivi d'une perfusion de solution à 10%, avec un suivi attentif de la concentration de glucose dans le sang. À l'avenir, le traitement devrait être symptomatique.

Interaction:

L'utilisation simultanée du glimépiride avec certains médicaments peut entraîner à la fois une augmentation et une diminution de l'effet hypoglycémique du médicament. Par conséquent, d'autres médicaments peuvent être pris qu'après consultation avec le médecin.

Action hypoglycémique accrue et associé à cela, le développement possible de l'hypoglycémie peut être observé avec l'utilisation simultanée du glimépiride avec l'insuline, la metformine ou d'autres hypoglycémiants oraux, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, l'allopurinol, les stéroïdes anabolisants et les hormones sexuelles mâles, le chloramphénicol , le trophosfamide et l'ifosfamide, la fenfluramine, le disopyramide, les fibrates, la fluoxétine, les sympatholytiques (guanéthidine), inhibiteurs de la monoamine oxydase, miconazole, fluconazole, pentoxifylline (administré par voie parentérale à doses élevées), phénylbutazone, azapropazone, oxyphenbutazone, probénécide, agents antimicrobiens - dérivés de quinolone, salicylés (y compris acide aminosalicylique), sulfinpyrazone, action prolongée des sulfamides, tétracyclines, tritvaline.

Atténuation de l'action hypoglycémique et l'augmentation associée de la concentration de glucose dans le sang peut être observée avec l'utilisation simultanée de glimépiride avec acétazolamide, barbituriques, glucocorticostéroïdes, diazoxide, saluriques, diurétiques thiazidiques, épinéphrine et autres agents sympathomimétiques, glucagon, laxatifs (à usage prolongé), doses d'acide nicotinique) et les dérivés de l'acide nicotinique, les oestrogènes et les progestatifs, les dérivés de phénothiazine, y compris la chlorpromazine, la phénytoïne, la rifampicine, les hormones thyroïdiennes iodso ERZHAN, les sels de lithium. Les bloqueurs des récepteurs H2-histamine, la clonidine et réserpine peut à la fois potentialiser et affaiblir l'effet hypoglycémiant du glimépiride.

Sous l'action des bêta-adrénobloquants, de la clonidine, de la guanetidine et de la réserpine, l'affaiblissement ou l'absence de signes cliniques d'hypoglycémie est possible.

Dans le contexte de la prise de glimépiride, il peut y avoir une augmentation ou une diminution de l'action des dérivés de la coumarine.

Avec l'utilisation simultanée de médicaments qui inhibent l'hématopoïèse de la moelle osseuse, le risque de myélosuppression augmente.

Unique ou chronique, l'utilisation d'alcool peut à la fois renforcer et affaiblir l'effet hypoglycémiant du glimépiride.

Instructions spéciales:

Glimepiride devrait être pris aux doses recommandées et à l'heure indiquée.Les erreurs dans l'utilisation du médicament, par exemple l'admission, ne peuvent jamais être éliminées par l'administration ultérieure d'une dose plus élevée. Le médecin et le patient doivent préalablement discuter des mesures à prendre en cas de telles erreurs (par exemple, sauter un médicament ou manger un repas) ou dans des situations où il n'est pas possible de prendre la prochaine dose du médicament aux doses prescrites temps. Le patient doit immédiatement informer le médecin si la dose est trop élevée.

Le patient doit être averti de la nécessité d'informer immédiatement le médecin de l'apparition d'éruptions cutanées, de l'urticaire. De telles réactions allergiques peuvent rapidement progresser jusqu'au choc anaphylactique.

Le développement de l'hypoglycémie chez le patient après l'admission, 1 mg glimépiride par jour signifie la capacité de contrôler la glycémie uniquement par l'alimentation.

Lorsque vous atteignez la compensation du diabète de type 2, la sensibilité à l'insuline augmente. À cet égard, le processus de traitement peut réduire le besoin de glimépiride. Pour éviter le développement de l'hypoglycémie, il est nécessaire de réduire temporairement la dose ou d'annuler glimépiride. La correction de la dose doit également être effectuée en fonction d'une modification du poids corporel du patient, du mode de vie ou d'autres facteurs contribuant à un risque accru d'hypo- ou d'hyperglycémie.

Un régime alimentaire adéquat, un exercice régulier et suffisant et, si nécessaire, une perte de poids sont tout aussi importants pour obtenir un contrôle optimal de la glycémie, tout comme la prise régulière de glimépiride.

Les symptômes cliniques de l'hyperglycémie sont: fréquence accrue urination, soif sévère, bouche sèche et peau sèche.

Dans les premières semaines de traitement, le risque de développer une hypoglycémie peut augmenter, ce qui nécessite une surveillance particulièrement attentive du patient. Dans le contexte d'un traitement par le glimépiride, avec un apport alimentaire irrégulier ou des repas sautés, une hypoglycémie peut apparaître. Les facteurs contribuant au développement de l'hypoglycémie incluent:

la réticence ou (surtout à un âge avancé) l'incapacité du patient à coopérer avec un médecin;
repas inadéquats, irréguliers, sauter des repas, jeûner, changer un régime habituel;
un déséquilibre entre l'exercice et l'apport en glucides;
la consommation d'alcool, surtout lorsqu'il est combiné avec un repas à emporter;
dysfonctionnement hépatique sévère;
une surdose de glimépiride;
Certaines maladies non compensées du système endocrinien affectant le métabolisme des glucides (par exemple, dysfonction thyroïdienne, insuffisance hypophysaire ou insuffisance corticosurrénale);
l'utilisation simultanée de certains autres médicaments (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments").

Le médecin doit être informé des facteurs ci-dessus et des épisodes d'hypoglycémie, car ils nécessitent une surveillance très stricte du patient. S'il existe de tels facteurs qui augmentent le risque d'hypoglycémie, ajuster la dose de glimépiride ou l'ensemble du régime, le traitement. Cela doit également être fait dans le cas d'une maladie intercurrente ou d'un changement dans le mode de vie du patient. Les symptômes de l'hypoglycémie peuvent être lissés ou complètement absents chez les patients âgés, chez les patients atteints de neuropathie autonome ou recevant un traitement concomitant avec des bêta-bloquants, la clonidine, la réserpine, la guanéthidine. L'hypoglycémie peut presque toujours être rapidement arrêtée par la prise immédiate de glucides (glucose ou sucre, par exemple, sous la forme d'un morceau de sucre, de jus de fruit sucré ou de thé). À cet égard, le patient doit toujours avoir au moins 20 grammes de glucose (4 morceaux de sucre). Les succédanés sucrés sont inefficaces dans le traitement de l'hypoglycémie.

D'après l'expérience avec d'autres sulfonylurées, il est connu que, malgré le succès initial de l'arrêt de l'hypoglycémie, une rechute de l'hypoglycémie est possible. À cet égard, une surveillance continue et attentive du patient est nécessaire. Une hypoglycémie sévère nécessite un traitement immédiat sous la supervision d'un médecin, et dans certaines circonstances et l'hospitalisation du patient.

Si un patient diabétique est traité par différents médecins (par exemple, pendant un séjour à l'hôpital après un accident, s'il ne se sent pas bien le week-end), il doit lui parler de sa maladie et du traitement précédent.

Pendant le traitement par le glimépiride, une surveillance régulière de la fonction hépatique et du profil sanguin périphérique (en particulier le nombre de leucocytes et de plaquettes) est requise.

Dans les situations stressantes (par exemple, en traumatologie, chirurgie, maladies infectieuses accompagnées de fièvre), il peut être nécessaire de transférer temporairement le patient en insulinothérapie.

Il n'y a aucune expérience avec le glimépiride chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale grave ou chez les patients sous hémodialyse. Les patients présentant une altération sévère de la fonction rénale et hépatique sont indiqués par un transfert vers l'insulinothérapie.

Pendant le traitement par le glimépiride, un contrôle régulier de la concentration de glucose dans le sang ainsi que la concentration d'hémoglobine glycosylée sont nécessaires.

Le traitement des patients atteints de déficit en G6PD en sulfonylurées, y compris le glimépiride, peut entraîner le développement d'une anémie hémolytique. Il faudrait envisager la possibilité d'utiliser d'autres médicaments n'appartenant pas à ce groupe chez ces patients.

Certains des effets secondaires du glimépiride (hypoglycémie sévère, changements sévères dans le sang, réactions allergiques, insuffisance hépatique) peuvent, dans certaines circonstances, menacer la vie du patient. Patient il est nécessaire d'avertir de la nécessité de consulter immédiatement un médecin et de l'informer de l'apparition d'effets indésirables.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Au début du traitement, lors du passage d'un médicament à un autre ou avec un apport irrégulier de glimépiride, il peut y avoir une diminution de la concentration d'attention et de la vitesse des réactions psychomotrices causées par l'hypo- ou l'hyperglycémie. Cela peut nuire à la capacité de conduire des véhicules ou de gérer diverses machines et mécanismes. Les patients doivent recevoir des conseils sur la prévention de l'hypoglycémie et de l'hyperglycémie. Ceci est particulièrement important pour les patients présentant un déficit ou une diminution de la sévérité des symptômes - précurseurs de l'hypoglycémie ou souffrant d'épisodes fréquents d'hypoglycémie.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 4 mg.

Emballage:

Pour 10 comprimés dans une plaquette de PVC / PVDC / feuille d'aluminium.

Par 3, 6 ou 10 blisters avec instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-001767

Date d'enregistrement:02.07.2012

Date d'expiration:02.07.2017

Le propriétaire du certificat d'inscription:Pliva de Hrvatska dooPliva de Hrvatska doo Croatie

Fabricant: & nbsp

USV, Ltd. Inde

Représentation: & nbspTeva Teva Israël

Date de mise à jour de l'information: & nbsp30.04.2017

Instructions illustrées

Instructions

Glimepiride-Teva (Glimepiride-Teva)