Substance activeGlimepirideGlimepiride
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    Composition:

    Une tablette contient:

    Substance active - glimépiride - 1 000 mg / 2 000 mg / 3 000 mg;

    Excipients: lactose monohydrate 75,40 mg / 150,80 mg / 149,50 mg, amidon de maïs 2,33 mg / 4,66 mg / 4,66 mg, amidon carboxyméthylique de sodium 5,00 mg / 10,00 mg / 10,00 mg, povidone 3,00 mg / 6,00 mg / 7,00 mg, polysorbate 80 0,67 mg / 1,34 mg / 1,34 mg, talc 1,0 mg / 2,0 mg / 2,00 mg, stéarate de magnésium 0,60 mg / 1,20 mg / 1,20 mg, oxyde de fer colorant jaune (E 172) - / - / 0,30 mg.

    La description:

    Comprimés 1 mg: Blanc, oblong, avec des bords biseautés de la tablette

    Comprimés 2 mg: Blanc, oblong, avec des bords biseautés d'une tablette avec une ligne de faille sur une fête

    Comprimés 3 mg: Jaune clair avec une teinte brunâtre avec une surface de marbre, oblongue, avec des bords biseautés d'une tablette avec une ligne de faille d'un côté.

    Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémiant pour usage oral du groupe sulfonylurée de troisième génération
    ATX: & nbsp

    A.10.B.B.12   Glimepiride

    Pharmacodynamique:

    Glimepiride est une préparation hypoglycémique à usage oral - un dérivé des sulfonylurées d'une nouvelle (troisième) génération.

    Glimepiride agit principalement en stimulant la sécrétion et la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas (action pancréatique) .Comme avec d'autres sulfonylurées, cet effet est basé sur une augmentation de la réponse des cellules bêta du pancréas à la stimulation physiologique par le glucose, tandis que la quantité d'insuline sécrétée est significativement inférieure à celle des dérivés sulfonylurée traditionnels. L'effet le moins stimulant du glimépiride sur la sécrétion d'insuline entraîne un risque moindre d'hypoglycémie. De plus, glimépiride a une action extra-pancréatique - la capacité d'améliorer la sensibilité des tissus périphériques (muscle, graisse) à l'action de leur propre insuline, de réduire l'absorption de l'insuline par le foie; inhibe la production de glucose dans le foie. Glimepiride inhibe sélectivement la cyclooxygénase et réduit la conversion de l'acide arachidonique en thromboxane A2, qui favorise l'agrégation plaquettaire, fournissant ainsi un effet antithrombotique.

    Glimepiride favorise la normalisation de la teneur en lipides, réduit le niveau de petit aldéhyde dans le sang, ce qui conduit à une diminution significative de la peroxydation des lipides, ce qui contribue à l'effet anti-athérogène du médicament.

    Glimepiride augmente le taux d'alpha-tocophérol endogène, l'activité de la catalase, de la glutathion peroxydase et de la superoxyde dismutase, qui contribue à la réduction du stress oxydatif dans le corps du patient, constamment présent dans le diabète sucré de type 2.

    Pharmacocinétique

    Avec l'administration répétée de glimépiride à la dose quotidienne de 4 mg, la concentration maximale dans le sérum (Cmax) est atteint après environ 2,5 heures et est de 309 ng / ml; il y a une relation linéaire entre la dose et Cmax, ainsi qu'entre la dose et AUC (zone sous la courbe "concentration - temps"). Lors de l'administration de glimépiride, sa biodisponibilité est de 100%.La consommation n'a pas d'effet significatif sur l'absorption, sauf pour un léger ralentissement du taux d'absorption. Pour le glimépiride caractérisé par un très faible volume de distribution (environ 8,8 litres) approximativement égal au volume de distribution de l'albumine, un haut degré de liaison aux protéines plasmatiques (99%) et une faible clairance (environ 48 ml / min).

    Après un seul apport de glimépiride, 58% sont excrétés par les reins et 35% par l'intestin. Une substance inchangée dans l'urine n'a pas été détectée. La demi-vie aux concentrations plasmatiques du médicament dans le sérum, correspondant à un régime posologique multiple, est de 5 à 8 heures. Après avoir pris des doses élevées, la demi-vie d'élimination augmente légèrement.

    Dans l'urine et les fèces, deux métabolites inactifs sont identifiés, probablement formés à la suite du métabolisme dans le foie, l'un d'entre eux est un dérivé hydroxy, et l'autre est un dérivé carboxy. Après l'ingestion de glimépiride, la demi-vie terminale de ces métabolites est de 3 à 5 heures et de 5 à 6 heures, respectivement.

    Glimepiride est excrété dans le lait maternel et pénètre dans la barrière placentaire. Le médicament ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique mal.

    Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale (faible clairance de la créatinine), on a observé une tendance à augmenter la clairance du glimépiride et à réduire ses concentrations sériques moyennes, probablement en raison d'une élimination plus rapide du médicament. . Ainsi, dans cette catégorie de patients, il n'y a pas de risque supplémentaire de cumul du médicament.

    Les indications:

    Le médicament est indiqué pour le traitement du diabète de type 2 avec l'inefficacité d'un régime et d'exercice précédemment prescrits.

    Avec l'inefficacité de la monothérapie avec Glimepiride-Teva, son utilisation en association avec la metformine ou avec l'insuline est possible.

    Contre-indications
    • Diabète sucré de type 1;
    • l'acidocétose diabétique, le pré-diabète et le coma;
    • coma hyperosmolaire;
    • hypersensibilité au glimépiride ou à tout composant inactif du médicament, à d'autres dérivés de sulfonylurées ou à des préparations de sulfonamide (risque de développer des réactions d'hypersensibilité);
    • violations graves de la fonction hépatique;
    • violations graves de la fonction rénale (y compris les patients sous hémodialyse);
    • intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;
    • l'âge d'enfant jusqu'à 18 ans;
    • insuffisance de glucose-6-phosphate déshydrogénase;
    • la grossesse et la période d'allaitement.
    Soigneusement:Conditions nécessitant le transfert du patient vers l'insulinothérapie (brûlures étendues, lésions multiples graves, interventions chirurgicales extensives); insuffisance surrénale; Les maladies des glandes thyroïdiennes (hypothyroïdie, thyréotoxicose); troubles de l'absorption des aliments et des médicaments dans le tractus gastro-intestinal, y compris l'obstruction intestinale, la parésie intestinale; fièvre infectieuse; alcoolisme; dans les premiers jours de traitement (risque accru d'hypoglycémie); à un risque accru d'hypoglycémie (voir rubrique "Instructions spéciales"); avec des maladies intercurrentes pendant le traitement ou lors du changement du mode de vie du patient (changement du régime alimentaire et des repas, augmentation ou diminution de l'activité physique).
    Grossesse et allaitement:

    Glimepiride est contre-indiqué chez les femmes enceintes. Dans le cas d'une grossesse planifiée ou au début de la grossesse, une femme doit être transférée à l'insulinothérapie.

    Comme glimépiridesemble pénétrer dans le lait maternel, il ne devrait pas être prescrit aux femmes pendant l'allaitement. Dans ce cas, vous devez passer à l'insulinothérapie ou arrêter l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Le médicament est administré par voie orale. Les doses initiales et d'entretien de Glimepiride-Teva sont fixées individuellement en fonction des résultats d'un suivi régulier des concentrations de glucose dans le sang.

    Dose initiale et sélection de la dose

    Au début du traitement, 1 mg de Glimepiride-Teva est prescrit une fois par jour. Lorsque l'effet thérapeutique optimal est atteint, il est recommandé de prendre cette dose comme dose de soutien. En l'absence de contrôle glycémique, la dose quotidienne doit être augmentée progressivement en surveillant régulièrement les concentrations de glucose sanguin (à intervalles de 1 à 2 semaines) à 2 mg, 3 mg ou 4 mg par jour. Les doses supérieures à 4 par jour ne sont efficaces que dans des cas exceptionnels. Maximum recommandé dose quotidienne de 6 mg.

    Utilisation en combinaison avec la metformine

    En l'absence de contrôle glycémique chez les patients prenant metformine, un traitement concomitant par Glimepiride-Teva peut être initié. Si la dose de metformine reste au même niveau, le traitement par Glimepiride-Teva commence par une dose minimale, puis la dose augmente progressivement en fonction du niveau de contrôle glycémique souhaité, jusqu'à la dose quotidienne maximale. La thérapie combinée doit être effectuée sous étroite surveillance médicale.

    Utilisation en combinaison avec l'insuline

    Dans les cas où le contrôle glycémique ne peut être obtenu en prenant la dose maximale de Glimepiride-Teva, en monothérapie ou en association avec une dose maximale de metformine, une association de Glimepiride-Teva et d'insuline est possible.

    Dans ce cas, ce dernier a assigné au patient une dose de glimépiride, Teva reste inchangé. Dans ce cas, le traitement par l'insuline commence par une dose minimale, suivie d'une augmentation graduelle de la dose, sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang. Le traitement combiné nécessite une surveillance médicale obligatoire.

    Le temps et la fréquence de l'apport quotidien sont déterminés par le médecin, en tenant compte du mode de vie du patient. Il est généralement suffisant d'administrer la dose quotidienne en une seule fois avant ou pendant le petit déjeuner ou le premier repas principal dense.Les comprimés de glimépiride prennent-Teva entiers, non mâchés, avec une quantité suffisante de liquide (environ 0,5 tasses). Il est très important de ne pas sauter de repas après avoir pris Glimepiride-Teva. Durée du traitement En règle générale, le traitement par Glimepirid-Teva est long.

    Transfert d'un patient d'une autre préparation hypoglycémique orale vers le glimépiride

    Lors du transfert du patient avec un autre médicament hypoglycémiant oral sous Glimepiride-Teva, la dose initiale initiale de ce dernier doit être de 1 mg (même si le patient est transféré au glimépiride-Teva avec une dose maximale d'un autre médicament hypoglycémique oral). Glimepiride-Teva devrait être réalisée par étapes conformément aux recommandations ci-dessus. Il est nécessaire de prendre en compte l'efficacité, la dose et la durée d'action de l'agent hypoglycémiant utilisé. Dans certains cas, en particulier lors de la prise de médicaments hypoglycémiques à longue demi-vie (p. Ex. Chlorpropamide), il peut être nécessaire de cesser temporairement (dans quelques jours) le traitement pour éviter un effet additif qui augmente le risque d'hypoglycémie. .

    Transfert d'un patient avec de l'insuline à Glimepiride-Teva

    Dans des cas exceptionnels, avec une insulinothérapie chez des patients atteints de diabète sucré de type 2, avec une compensation de la maladie et avec la fonction sécrétoire des cellules bêta du pancréas, le remplacement de l'insuline par Glimepirid-Teva est possible. La traduction doit être effectuée sous la surveillance étroite d'un médecin. Dans ce cas, le transfert du patient vers Glimepiride-Teva commence par une dose minimale de 1 mg.

    Effets secondaires:

    Rarement:

    Du côté du métabolisme: développement de réactions hypoglycémiques. Ces réactions se produisent principalement peu de temps après la prise du médicament, et elles ne peuvent pas toujours être facilement arrêtées.

    Du côté des organes de la vue: pendant le traitement (surtout au début), une diminution transitoire de la vision due à un changement de la concentration de glucose dans le sang peut être observée.

    De la part du système digestif: augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, cholestase, jaunisse, hépatite (jusqu'au développement de l'insuffisance hépatique).

    De la part du système hématopoïèse: thrombocytopénie (modérée à sévère), leucopénie, anémie hémolytique ou aplasique, érythrocytopénie, granulocytopénie, agranulocytose et pancytopénie.

    Parfois:

    De la part du système digestif: nausées, vomissements, sensation de lourdeur ou d'inconfort dans l'épigastre, douleurs abdominales, diarrhée, entraînant très rarement l'arrêt du traitement.

    Réactions allergiques l'apparition de symptômes d'urticaire (démangeaisons, éruption cutanée). De telles réactions sont, en règle générale, modérément exprimées, mais peuvent progresser, accompagnées d'une chute de la pression artérielle, dyspnée, jusqu'à l'apparition du choc anaphylactique. Lorsque des symptômes d'urticaire apparaissent, consultez immédiatement un médecin. Une allergie croisée avec d'autres dérivés de la sulfonylurée, des sulfamides ou d'autres substances similaires est possible, et le développement d'une vascularite allergique est également possible.

    Dans des cas exceptionnels:

    D'autres effets secondaires: éventuellement le développement de photosensibilisation, hyponatrémie.

    Comme certains effets secondaires, tels qu'une hypoglycémie sévère, des modifications sévères de l'hémogramme, des réactions allergiques sévères, une insuffisance hépatique, peuvent dans certains cas constituer une menace pour la vie, si des réactions indésirables ou graves se manifestent, le patient doit immédiatement être averti. médecin et ne continuez pas à prendre le médicament sans sa recommandation.

    Surdosage:

    Symptômes: hypoglycémie (nausées, vomissements et douleurs dans la région épigastrique, anxiété, tremblements, troubles visuels, troubles de la coordination, somnolence, coma et convulsions).

    Traitement: si le patient est conscient - induction de vomissements, boire copieusement, Charbon actif et laxatif. En cas de surdosage sévère, administration en bolus intraveineux d'une solution de dextrose (50 ml de solution à 40%), puis - perfusion de solution à 10%. Il est nécessaire de surveiller constamment le patient, de maintenir les fonctions vitales et de contrôler la concentration de glucose dans le sang (il est possible de répéter des épisodes d'hypoglycémie). Un traitement supplémentaire est symptomatique.

    Interaction:
    Le glimépiride est métabolisé parla puissance du cytochrome P450 2C9 (CYP2C9).
    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inducteurs de l'isoenzyme CYP2C9, par exemple la rifampicine, une diminution de l'action hypoglycémique du glimépiride et un risque accru d'hypoglycémie en cas d'annulation sans correction de la dose de glimépiride. Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2C9, par exemple le fluconazole, l'effet hypoglycémique du glimépiride peut être augmenté et le risque d'hypoglycémie et d'effets secondaires du glimépiride peut augmenter, et son action hypoglycémique peut être réduite lorsqu'ils sont retirés sans correction de la dose de glimépiride. L'augmentation de l'action hypoglycémique et le développement possible d'hypoglycémie peuvent être observés avec l'utilisation simultanée du glimépiride avec l'insuline ou d'autres médicaments hypoglycémiants oraux, la metformine, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, l'allopurinol, les stéroïdes anabolisants et les hormones sexuelles mâles, le chloramphénicol, dérivés de la coumarine, cyclo-, tri- isophosphamide, fenfluramine, disopyramide, fibrates, fluoxétine, (guanéthidine), inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), miconazole, fluconazole, pentoxifylline (avec administration parenterale à doses élevées), phénylbutazone, azapropion, oxyphenbutazone, probénicide, quinolones, salicylates et acide aminosalicylique, sulfinpyrazone, certains sulfamides à action prolongée, tétracyclines, tritqualin.

    L'affaiblissement de l'action hypoglycémique et l'augmentation de la concentration de glucose dans le sang peuvent être observés avec l'utilisation simultanée du glimépiride avec l'acétazolamide, les barbituriques, les glucocorticoïdes, le glucagon, les laxatifs (à usage prolongé), l'acide nicotinique (à fortes doses) et les dérivés de l'acide nicotinique, les œstrogènes et les progestatifs, les phénothiazines, la chlorpromazine, la phénytoïne, la rifampicine, les hormones thyroïdiennes, les sels de lithium. Les bloqueurs des récepteurs H2-histamine, la clonidine et réserpine comment potentialiser ou affaiblir l'action hypoglycémique du glimépiride. Sous l'influence d'agents sympatholytiques tels que les bêta-bloquants, la clonidine, guanéthidine et réserpine, éventuellement affaiblissement ou absence de signes cliniques d'hypoglycémie.

    Dans le contexte de la prise de glimépiride, il peut y avoir une augmentation ou une diminution de l'action des dérivés de la coumarine.

    Avec l'utilisation simultanée de médicaments qui inhibent l'hématopoïèse de la moelle osseuse, le risque de myélosuppression augmente.

    Une consommation unique ou chronique d'alcool peut à la fois renforcer et affaiblir l'effet hypoglycémiant du glimépiride.

    Instructions spéciales:

    Glimepiride-Teva devrait être pris aux doses recommandées et à l'heure indiquée. Les erreurs dans l'utilisation du médicament, par exemple l'admission, ne peuvent jamais être éliminées par l'administration ultérieure d'une dose plus élevée. Le médecin et le patient doivent préalablement discuter des mesures à prendre en cas de telles erreurs (par exemple, sauter un médicament ou manger un repas) ou dans des situations où il n'est pas possible de prendre la prochaine dose du médicament à l'heure fixée. . Le patient doit immédiatement informer le médecin si une dose trop élevée est prise.

    Si le patient développe une réaction hypoglycémique avec 1 mg de Glimepiride-Teva par jour, ceci indique que chez ce patient la normalisation de la glycémie peut être obtenue à l'aide d'un seul régime.

    À la réalisation de l'indemnité du diabète du type 2 augmente la sensibilité à l'insuline. À cet égard, le processus de traitement peut réduire le besoin de Glimepiride-Teva. Pour éviter le développement de l'hypoglycémie, il est nécessaire de réduire temporairement la dose ou d'abolir Glimepiride-Teva. La correction de la dose doit également être effectuée avec un changement du poids corporel du patient, avec un changement dans son mode de vie ou avec l'apparition d'autres facteurs qui augmentent le risque de développer une hypo- ou une hyperglycémie.

    Un régime alimentaire adéquat, un exercice physique régulier et suffisant et, si nécessaire, une perte de poids sont tout aussi importants pour parvenir à un contrôle optimal de la glycémie, tout comme la consommation régulière de Glimepiride-Teva.

    Symptômes cliniques hyperglycémie (réduction insuffisante de la glycémie): augmentation de la fréquence des mictions, soif sévère, bouche sèche et peau sèche.

    Dans les premières semaines de traitement, le risque de développer une hypoglycémie peut augmenter, ce qui nécessite une surveillance particulièrement attentive du patient. Dans le contexte d'un traitement par le glimépiride-Teva avec une consommation irrégulière de nourriture ou en sautant des repas peut se développer hypoglycémie. Ses symptômes possibles sont: maux de tête, faim, nausées, vomissements, fatigue, somnolence, troubles du sommeil, anxiété, agressivité, observation du patient. En présence de tels facteurs, augmentation du risque de violation de concentration, attention et réaction, dépression, confusion, troubles de la parole et de la vue, aphasie, tremblement, parésie, troubles sensoriels, vertiges, délire, convulsions cérébrales, confusion ou perte de conscience, y compris le coma, la respiration superficielle, la bradycardie. De plus, à la suite du mécanisme de rétroaction adrénergique, des sueurs, de l'anxiété, de la tachycardie, une augmentation de la tension artérielle, de l'angine de poitrine et des troubles du rythme cardiaque peuvent survenir.

    Les facteurs contribuant au développement de l'hypoglycémie incluent:

    • la réticence ou (surtout à un âge avancé) l'incapacité du patient à coopérer avec un médecin;
    • repas inadéquats, irréguliers, sauter des repas, la famine, les changements dans le régime habituel;
    • un déséquilibre entre l'exercice et l'apport en glucides;
    • la consommation d'alcool, surtout lorsqu'il est combiné avec un repas à emporter;
    • altération de la fonction rénale;
    • dysfonctionnement hépatique sévère;
    • une surdose de Glimepiride-Teva;
    • Certaines maladies non compensées du système endocrinien affectant le métabolisme des glucides (par exemple, dysfonction thyroïdienne, insuffisance hypophysaire ou insuffisance corticosurrénale);
    • l'utilisation simultanée de médicaments qui améliorent l'action de Glimepiride-Teva (voir la section «Interaction avec d'autres médicaments»).
    Le médecin doit être informé des facteurs ci-dessus et des épisodes d'hypoglycémie, car ils nécessitent une surveillance très stricte du patient. S'il existe de tels facteurs qui augmentent le risque d'hypoglycémie, vous devez ajuster la dose de Glimepiride-Teva ou l'ensemble du schéma thérapeutique. Cela doit également être fait dans le cas d'une maladie intercurrente ou d'un changement dans le mode de vie du patient.

    Les symptômes de l'hypoglycémie peuvent être lissés ou complètement absents chez les patients âgés, chez les patients atteints de neuropathie autonome ou recevant un traitement simultané avec des bêtabloquants, la clonidine, la réserpine, la guanéthidine ou d'autres agents sympatholytiques.Hypoglycémie peut presque toujours être rapidement stoppée par les hydrates de carbone (glucose ou sucre, par exemple, sous la forme d'un morceau de sucre, de jus de fruit sucré ou de thé). À cet égard, le patient doit toujours avoir au moins 20 grammes de glucose (4 morceaux de sucre). Les succédanés sucrés sont inefficaces dans le traitement de l'hypoglycémie.

    D'après l'expérience avec d'autres sulfonylurées, il est connu que, malgré le succès initial de l'arrêt de l'hypoglycémie, il est possible de rechuter. À cet égard, un suivi continu et attentif du patient est nécessaire. Une hypoglycémie sévère nécessite un traitement immédiat sous la surveillance d'un médecin, et dans certaines circonstances et l'hospitalisation du patient. Si un patient souffrant de diabète sucré est traité par différents médecins (par exemple, lors d'un séjour à l'hôpital après un accident, pendant une maladie de fin de semaine), il doit nécessairement les informer de sa maladie et du traitement antérieur.

    Pendant le traitement par Glimepiride-Teva, une surveillance régulière de la fonction hépatique et du profil sanguin périphérique (en particulier le nombre de leucocytes et de plaquettes) est nécessaire.

    Dans des situations stressantes (par exemple, avec un traumatisme, une intervention chirurgicale, des maladies infectieuses accompagnées de fièvre), il peut être nécessaire de transférer temporairement le patient en insulinothérapie. Il n'y a aucune expérience d'utilisation de Glimepirid-Teva chez les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique et rénale ou chez les patients sous hémodialyse. Les patients présentant une altération sévère de la fonction rénale et hépatique sont indiqués par un transfert vers l'insulinothérapie.

    Pendant le traitement par Glimepirid-Teva, un contrôle régulier de la concentration de glucose dans le sang ainsi que de la concentration d'hémoglobine glycosylée est nécessaire.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Au début du traitement, lors du passage d'un médicament à l'autre, ou avec un apport irrégulier de Glimepiride-Teva, il peut y avoir une diminution de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices du patient dues à une hypo- ou hyperglycémie. Cela peut nuire à la capacité de conduire des véhicules ou de gérer diverses machines et mécanismes.
    Forme de libération / dosage:

    Comprimés 1 mg, 2 mg, 3 mg.

    Emballage:Pour 10 comprimés dans un blister de PVC / PVDC / feuille d'aluminium.Pour 3 ou 6 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:

    À une température ne dépassant pas 30 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    4 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-005208/08
    Date d'enregistrement:03.07.2008
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Pliva de Hrvatska dooPliva de Hrvatska doo Croatie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspPliva de Hvartska dooPliva de Hvartska doo
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp30.04.2017
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