Glemaz - mode d'emploi, posologie, effets secondaires, contre-indications

croscarmellose sodique 10 000 mg, cellulose 65 000 mg, stéarate de magnésium 0,750 mg, couleur jaune quinoléine 0,250 mg, colorant bleu brillant 0,125 mg; cellulose microcristalline q.s. jusqu'à 300 000 mg.

La description:

Comprimés rectangulaires plats de couleur vert clair avec 3 incisions parallèles sur tous les côtés de la largeur de la tablette, qui divisent le comprimé en 4 parties égales.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémiant pour usage oral du groupe sulfonylurée de troisième génération

ATX: & nbsp

A.10.B.B.12 Glimepiride

Pharmacodynamique:

Glimepiride stimule la sécrétion et la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas (action pancréatique), améliore la sensibilité des tissus périphériques (muscle et graisse) à l'action de votre propre insuline (action extra-pancréatique).

Action pancréatique (libération d'insuline)

Les dérivés de sulfonylurées régulent la sécrétion d'insuline en bloquant les canaux potassiques ATP-dépendants situés dans la membrane cytoplasmique des cellules bêta du pancréas. En bloquant les canaux potassiques, ils provoquent la dépolarisation des cellules bêta, ce qui contribue à ouvrir les canaux calciques et à augmenter l'apport en calcium à l'intérieur des cellules. Glimepiride avec un taux de remplacement élevé est connecté et déconnecté de la protéine des cellules bêta du pancréas (protéine SURX avec un poids moléculaire de 65 kDa), qui est associé aux canaux potassiques ATP-dépendants, mais diffère du site de liaison habituel des autres dérivés de la sulfonylurée (protéine SUR1 avec une masse molaire de 140 kDa). Ce processus entraîne la libération d'insuline par exocytose, tandis que la quantité d'insuline sécrétée est significativement inférieure à celle des autres dérivés de sulfonylurée. L'effet le moins stimulant du glimépiride sur la sécrétion d'insuline entraîne un risque moindre d'hypoglycémie.

Activité extrapancréatique

En outre, les effets extrapancréatiques exprimés du glimépiride (diminution de la résistance à l'insuline, moindre effet sur le système cardiovasculaire, effet anti-athérogène, antiplaquettaire et antioxydant) ont été démontrés, mais également dans d'autres domaines. Augmenter l'utilisation du glucose du sang par les tissus périphériques (muscle et graisse) se produit à l'aide de protéines de transport spéciales (GLUT1 et GLUT4), situé dans les membranes cellulaires. Transport du glucose dans ces tissus dans le diabète sucré de type 2 est une étape limitée dans l'utilisation du glucose. Glimepiride augmente très rapidement le nombre et l'activité des molécules transportant le glucose (GLUT1 et GLUT4), ce qui conduit à une augmentation de l'assimilation du glucose par les tissus périphériques.

Glimepiride a un effet inhibiteur plus faible sur les canaux potassiques ATP-dépendants des cardiomyocytes. Lorsque le glimépiride est pris, la capacité d'adaptation métabolique du myocarde à l'ischémie demeure.

Glimepiride augmente l'activité de la phospholipase C spécifique de glycosyl-phosphatidylinositol, avec laquelle la lipogenèse et la glycogénèse provoquées par le médicament peuvent être corrélées dans des cellules musculaires et adipeuses isolées. Glimepiride inhibe la production de glucose dans le foie en augmentant les concentrations intracellulaires de fructose-1,6-bisphosphate, qui à son tour inhibe la gluconéogenèse.

Glimepiride inhibe sélectivement la cyclooxygénase et réduit la conversion de l'acide arachidonique en thromboxane A2, ce qui favorise l'agrégation plaquettaire, fournissant ainsi un effet antithrombotique. Glimepiride favorise la normalisation de la teneur en lipides, réduit le taux d'aldéhyde malonique dans le sang, ce qui conduit à une réduction significative de la peroxydation des lipides, ce qui contribue à l'effet anti-athérogène du médicament. Glimepiride augmente la concentration en alpha-tocophérol endogène, l'activité de la catalase, la glutathion peroxydase et la superoxyde dismutase, ce qui contribue à la réduction du stress oxydatif dans le corps du patient, qui est constamment présent dans le diabète de type 2.

Pharmacocinétique

Avec l'administration répétée de glimépiride à la dose quotidienne de 4 mg, la concentration maximale dans le sérum (C_max) est atteint après environ 2,5 heures et est de 352 ng / ml; il y a une relation linéaire entre la dose et C_max, ainsi qu'entre la dose et AUC (zone sous la courbe "concentration-temps"). Lors de l'administration de glimépiride, sa biodisponibilité est de 100%. La consommation n'a pas d'effet significatif sur l'absorption, sauf pour un léger ralentissement du taux d'absorption. Le glimépiride se caractérise par un très faible volume de distribution (environ 9 litres), approximativement égal au volume de distribution de l'albumine, un haut degré de liaison aux protéines plasmatiques (plus de 99%) et une faible clairance (environ 48 ml / min).

Après une dose unique de glimépiride, 60% sont excrétés par les reins et 40% par l'intestin. Une substance inchangée dans l'urine n'a pas été détectée. La demi-vie aux concentrations plasmatiques du médicament dans le sérum, correspondant à un régime posologique multiple, est de 5-8 heures. Après avoir pris des doses élevées, la demi-vie d'élimination augmente légèrement.

Glimepiride est excrété dans le lait maternel et pénètre dans la barrière placentaire. Le médicament pénètre mal à travers la barrière hémato-encéphalique.

Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale (faible clairance de la créatinine), on a tendance à augmenter la clairance du glimépiride et à réduire ses concentrations sériques moyennes, ce qui est probablement dû à une élimination plus rapide du médicament. . Ainsi, dans cette catégorie de patients, il n'y a pas de risque supplémentaire de cumul du médicament.

Les indications:

Diabète sucré de type 2 (en monothérapie ou en association avec la metformine ou l'insuline).

Contre-indications

diabète sucré de type 1;
l'acidocétose diabétique, le pré-diabète et le coma;
conditions, accompagnées d'une violation de la prise alimentaire et le développement de l'hypoglycémie (y compris les maladies infectieuses);
la leucopénie;
violations graves de la fonction hépatique;
violations graves de la fonction rénale (y compris les patients sous hémodialyse);
hypersensibilité au glimépiride ou à tout composant inactif médicament, à d'autres dérivés de sulfonylurées ou à des préparations de sulfanilamide (risque de développer des réactions d'hypersensibilité);
Grossesse et allaitement;
l'âge des enfants jusqu'à 18 ans.

Soigneusement:

Conditions nécessitant le transfert d'un patient vers une insulinothérapie (brûlures étendues, lésions multiples graves, interventions chirurgicales importantes, ainsi qu'une altération de l'absorption des aliments et des médicaments dans le tractus gastro-intestinal - obstruction intestinale, parésie de l'estomac, etc.).

Grossesse et allaitement:

Glimepiride est contre-indiqué chez les femmes enceintes. Dans le cas d'une grossesse planifiée ou au début de la grossesse, une femme doit être transférée à l'insulinothérapie.

Comme glimépiride pénètre dans le lait maternel, il ne devrait pas être prescrit aux femmes pendant la lactation. Dans ce cas, vous devez passer à l'insulinothérapie ou arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Le médicament est administré par voie orale. Les doses initiales et d'entretien du glimépiride sont fixées individuellement en fonction des résultats de la surveillance régulière de la concentration de glucose dans le sang.

Dose initiale et sélection de la dose

Au début du traitement, 1 mg de glimépiride est prescrit 1 fois par jour. Lorsque l'effet thérapeutique optimal est atteint, il est recommandé de prendre cette dose comme dose de soutien.

En l'absence de contrôle glycémique, la dose quotidienne doit être progressivement augmentée par un contrôle régulier des concentrations de glucose sanguin (à intervalles de 1 à 2 semaines) à 2 mg, 3 mg ou 4 mg par jour. Les doses supérieures à 4 mg par jour ne sont efficaces que dans des cas exceptionnels. La dose quotidienne maximale recommandée est de 8 mg.

Heure et fréquence d'admission La dose journalière est déterminée par le médecin en tenant compte du mode de vie du patient. La dose quotidienne est prescrite en une séance immédiatement avant ou pendant un copieux petit-déjeuner, ou le premier repas de base. Les comprimés de glimépiride sont pris entiers, non liquides, avec une quantité suffisante de liquide (environ 0,5 tasse). Il est déconseillé de sauter des repas après avoir pris du glimépiride.

Durée du traitement

Traitement avec le glimépiride pendant une longue période, sous le contrôle du glucose dans le sang.

Utilisation en combinaison avec la metformine

En l'absence de contrôle glycémique chez les patients prenant metformine, un traitement concomitant par le glimépiride peut être instauré. Si la dose de metformine reste au même niveau, le traitement par le glimépiride commence par une dose minimale, puis la dose augmente progressivement en fonction de la concentration de glucose désirée dans le sang, jusqu'à la dose quotidienne maximale. La thérapie combinée doit être effectuée sous étroite surveillance médicale.

Utilisation en combinaison avec l'insuline

Dans les cas où il n'est pas possible d'obtenir un contrôle glycémique en prenant la dose maximale de glimépiride en monothérapie ou en association avec la dose maximale de metformine, une combinaison de glimépiride et d'insuline est possible.Dans ce cas, la dernière dose de glimépiride prescrite au patient reste inchangée. Dans ce cas, le traitement par l'insuline commence par une dose minimale, suivie d'une augmentation graduelle de la dose, sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang. Le traitement combiné nécessite une surveillance médicale obligatoire.

Transfert d'un patient d'un autre médicament hypoglycémique oral à glimépiride

Lors du transfert d'un patient d'un autre médicament hypoglycémiant oral à glimépiride la dose quotidienne initiale de ce dernier doit être de 1 mg (même si le patient est transféré glimépiride avec une dose maximale d'un autre médicament hypoglycémique oral). Toute augmentation de la dose de glimépiride doit être effectuée par étapes conformément aux recommandations ci-dessus. Il est nécessaire de prendre en attention à l'efficacité, la dose et la durée d'action de l'agent hypoglycémique utilisé. Dans certains cas, en particulier lors de la prise de médicaments hypoglycémiques avec une longue demi-vie, il peut être nécessaire de cesser temporairement (en quelques jours) le traitement pour éviter un effet additif qui augmente le risque de développer une hypoglycémie.

Transfert d'un patient de l'insuline au gliménoïde

Dans des cas exceptionnels, avec une insulinothérapie chez des patients atteints de diabète sucré de type 2, avec compensation de la maladie et avec la fonction sécrétoire des cellules p pancréatiques, l'insuline est possible avec le glimépiride. La traduction doit être effectuée sous la surveillance étroite d'un médecin. Dans ce cas, le transfert du patient vers glimépiride commencer avec une dose minimale de 1 mg.

Effets secondaires:

Co côté du métabolisme: des réactions hypoglycémiques peuvent se développer. Ces réactions, qui surviennent principalement peu de temps après la prise du médicament, peuvent avoir une forme et une évolution graves et ne peuvent pas toujours être facilement arrêtées. L'apparition de ces symptômes dépend de facteurs individuels, tels que les habitudes alimentaires et le dosage.

Co côté de l'organe de vision: Pendant le traitement (surtout au début), on peut observer des déficiences visuelles transitoires dues à des changements dans la concentration de glucose dans le sang.

Co côté du système digestif: nausées, vomissements, sensation de lourdeur ou d'inconfort dans l'épigastre, douleurs abdominales, diarrhée, entraînant très rarement l'arrêt du traitement; augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», cholestase, jaunisse, hépatite (jusqu'au développement d'une insuffisance hépatique).

Co côté hématopoïèse: thrombocytopénie (de modérée à sévère), leucopénie, anémie hémolytique ou aplasique, érythrocytopénie, granulocytopénie, agranulocytose et pancytopénie.

Réactions allergiques éventuellement apparition d'urticaire, éruption cutanée, démangeaisons). Tel Les réactions sont généralement bénignes, mais peuvent progresser, accompagnées d'une diminution de la pression artérielle, de l'essoufflement, jusqu'à l'apparition d'un choc anaphylactique. Lorsque l'urticaire apparaît, consultez immédiatement un médecin. Une allergie croisée avec d'autres dérivés de la sulfonylurée, des sulfamides ou d'autres sulfamides est possible, et une vascularite allergique est également possible.

D'autres effets secondaires: dans des cas exceptionnels, le développement de maux de tête, asthénie, hyponatrémie, photosensibilisation, porphyrie cutanée tardive est possible.

Surdosage:

Après l'ingestion d'une forte dose de glimépiride, le développement d'une hypoglycémie, d'une durée de 12 à 72 heures, peut survenir, ce qui peut se reproduire après le rétablissement initial de la concentration de glucose dans le sang. Dans la plupart des cas, la surveillance dans un hôpital est recommandée.

Les symptômes de l'hypoglycémie: augmentation de la transpiration, anxiété, tachycardie, hypertension artérielle, palpitations, douleurs cardiaques, arythmie, maux de tête, vertiges, forte augmentation de l'appétit, nausées, vomissements, apathie, somnolence, anxiété, agressivité, troubles de la concentration, dépression, confusion, tremblements , parésie, trouble de la sensibilité, convulsions de la genèse centrale. Parfois, le tableau clinique de l'hypoglycémie peut ressembler à un accident vasculaire cérébral. Possible le développement du coma.

Le traitement comprend induction de vomissements, une boisson abondante avec du charbon actif (adsorbant) et du picosulfate de sodium (laxatif). Lors de la réception d'une grande quantité de la drogue montre un lavage gastrique, suivie par l'introduction de picosulfate de sodium et de charbon actif. Dès que possible, commencer l'injection de dextrose, si nécessaire sous la forme d'injection intraveineuse de 50 ml d'une solution à 40%, suivie d'une perfusion de solution à 10%, avec un suivi attentif de la concentration de glucose dans le sang. À l'avenir, le traitement devrait être symptomatique.

Interaction:

L'utilisation simultanée du glimépiride avec certains médicaments peut entraîner à la fois une augmentation et une diminution de l'effet hypoglycémique du médicament. Par conséquent, d'autres médicaments peuvent être pris qu'après consultation avec le médecin.

Action hypoglycémique accrue et associé, le développement possible de l'hypoglycémie peut être observé avec l'utilisation simultanée du glimépiride avec l'insuline, la metformine ou d'autres hypoglycémiants oraux, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE), l'allopurinol, les stéroïdes anabolisants et les hormones sexuelles masculines, le chloramphénicol dérivés, cyclophosphamide, trophosphamide et ifosfamide, fenfluramine, fibrates, fluoxétine, sympatholytiques (guanéthidine), inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), miconazole, pentocaïne ifillinom (administré par voie parentérale à fortes doses), phénylbutazone, azapropazone, oxyphenbutazone, probénécide, substances antimicrobiennes dérivés de quinolone, salicylates (y compris à l'acide aminosalicylique, sulfinpyrazone, une action prolongée de certains sulfamides, tétracyclines, tritokvalinom, fluconazole.

Affaiblissement de l'action hypoglycémique, et associé à cela, une augmentation de la concentration de glucose dans le sang peut être observée avec l'utilisation simultanée du glimépiride avec l'acétazolamide, les barbituriques, les glucocorticostéroïdes, le diazoxide, les diurétiques thiazidiques, l'épinéphrine et d'autres sympathomimétiques, le glucagon, les laxatifs utilisation), l'acide nicotinique (à fortes doses) et les dérivés de l'acide nicotinique, les oestrogènes et les progestatifs, les dérivés de la phénothiazine, y compris la chlorpromazine, la phénytoïne, la rifampicine, les hormones thyroïdiennes, les sels de lithium.

Bloqueurs H₂-gistaminovyh récepteurs, la clonidine et réserpine sont capables à la fois de potentialiser et d'affaiblir l'action hypoglycémique du glimépiride.

Sous l'action des β-adrénobloquants, de la clonidine, de la guanéthidine et de la réserpine, il est possible que les signes cliniques d'hypoglycémie soient affaiblis ou absents.

Dans le contexte de la prise de glimépiride, il peut y avoir une augmentation ou une diminution de l'action des dérivés de la coumarine.

Avec l'utilisation simultanée de médicaments qui inhibent l'hématopoïèse de la moelle osseuse, le risque de myélosuppression augmente.

Une consommation unique ou chronique d'alcool peut à la fois renforcer et affaiblir l'effet hypoglycémiant du glimépiride.

Instructions spéciales:

Glimepiride devraient être prises aux doses recommandées et au moment fixé. Les erreurs dans l'utilisation de la drogue, par exemple, l'admission, ne peuvent jamais être éliminées par l'administration ultérieure d'une dose plus élevée. Le médecin et le patient doivent préalablement discuter des mesures à prendre en cas de telles erreurs (par exemple, sauter un médicament ou manger un repas) ou dans des situations où il n'est pas possible de prendre la prochaine dose du médicament à l'heure fixée. . Le patient doit immédiatement informer le médecin si une dose trop élevée est prise.

Le développement de l'hypoglycémie chez un patient après prise de 1 mg de glimépiride par jour signifie la possibilité de contrôler la glycémie uniquement à l'aide d'un régime alimentaire.

Lorsque vous atteignez la compensation du diabète de type 2, la sensibilité à l'insuline augmente. À cet égard, le processus de traitement peut réduire le besoin de glimépiride.

Pour éviter le développement de l'hypoglycémie, il est nécessaire de réduire temporairement la dose ou d'annuler glimépiride. La correction de la dose doit également être effectuée avec une modification du poids corporel du patient, de son mode de vie ou de l'apparition d'autres facteurs contribuant à un risque accru d'hypo- ou d'hyperglycémie.

Dans les premières semaines de traitement, le risque de développer une hypoglycémie peut augmenter, ce qui nécessite une observation particulièrement attentive du patient. Sur le fond du traitement avec le glimépiride avec un apport irrégulier de nourriture ou de sauter des repas peuvent se développer hypoglycémie.

Les symptômes de l'hypoglycémie peuvent être lissés ou complètement absents chez les personnes âgées, chez les patients atteints de neuropathie autonome ou recevant un traitement concomitantadrénobloquants, clonidine, réserpine, guanéthidine. L'hypoglycémie peut presque toujours être rapidement arrêtée par l'ingestion immédiate de glucides (glucose ou sucre, par exemple, sous la forme d'un morceau de sucre, de jus de fruit sucré ou de thé). À cet égard, le patient doit toujours avoir au moins 20 grammes de glucose (4 morceaux de sucre). Les succédanés sucrés sont inefficaces dans le traitement de l'hypoglycémie.

Pendant le traitement par le glimépiride, une surveillance régulière de la fonction hépatique et du profil sanguin périphérique (en particulier le nombre de leucocytes et de plaquettes) est requise.

Dans des situations stressantes (par exemple, avec un traumatisme, une intervention chirurgicale, des maladies infectieuses accompagnées de fièvre), il peut être nécessaire de transférer temporairement le patient en insulinothérapie.

Il n'y a aucune expérience avec le glimépiride chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale grave ou chez les patients sous hémodialyse. Les patients présentant une altération sévère de la fonction rénale et hépatique sont indiqués par un transfert vers l'insulinothérapie.

Pendant le traitement par le glimépiride, un contrôle régulier de la concentration de glucose dans le sang ainsi que la concentration d'hémoglobine glycosylée sont nécessaires.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Lors de la prise de glimépiride, d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie, des précautions doivent être prises lors de la pratique d'activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 4 mg.

Emballage:

Pour 5 ou 10 comprimés sont placés dans une plaquette de PVC / aluminium.

Pour 3 ou 6 ampoules sont placés dans une boîte en carton avec des instructions pour un usage médical.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:П N016150 / 01

Date d'enregistrement:18.01.2010 / 03.12.2013

Le propriétaire du certificat d'inscription:VALEANT, LLC VALEANT, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

QUIMICA MONTPELLIER, S.A. Argentine

Représentation: & nbspVALEANT LLC VALEANT LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.04.2017

Instructions illustrées

Instructions

Glemaz® (Glemaz®)