Glemaz - mode d'emploi, posologie, effets secondaires, contre-indications

Excipients: croscarmellose sodique - 5 000 mg, cellulose - 32 500 mg, stéarate de magnésium - 0,375 mg, cellulose microcristalline - q.s. jusqu'à 150 000 mg.

La description:

Les comprimés rectangulaires plats sont presque blancs avec un risque des deux côtés de la largeur, qui divise le comprimé en 2 parties égales.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypoglycémiant pour usage oral du groupe sulfonylurée de troisième génération

ATX: & nbsp

A.10.B.B.12 Glimepiride

Pharmacodynamique:

Glimepiride stimule la sécrétion et la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas (action pancréatique), améliore la sensibilité des tissus périphériques (muscle et graisse) à l'action de votre propre insuline (action extra-pancréatique).

Action pancréatique (libération d'insuline)

Les dérivés de sulfonylurées régulent la sécrétion d'insuline en bloquant les canaux potassiques ATP-dépendants situés dans la membrane cytoplasmique des cellules bêta du pancréas. En bloquant les canaux potassiques, ils provoquent la dépolarisation des cellules bêta, ce qui contribue à ouvrir les canaux calciques et à augmenter l'apport en calcium à l'intérieur des cellules. Glimepiride avec un taux élevé de remplacement est connecté et déconnecté de la protéine bêta-cellulaire du pancréas (protéine SURX avec un poids moléculaire de 65 kD), qui est associée à des canaux potassiques ATP-dépendants, mais diffère du site de liaison habituel de la sulfonylurée traditionnelle les dérivés (protéine SUR1 de masse molaire 140 kD). Ce processus conduit à la libération d'insuline par exocytose, alors que la quantité d'insuline sécrétée est significativement inférieure à celle des dérivés de sulfonylurée de première génération. L'effet le moins stimulant du glimépiride sur la sécrétion d'insuline entraîne un risque moindre d'hypoglycémie.

Activité extrapancréatique

En outre, les effets extrapancréatiques exprimés du glimépiride (réduction de l'insulinorésistance, moindre effet sur le système cardiovasculaire, effet anti-athérogène, antiplaquettaire et antioxydant) ont également été montrés, qui ont également des dérivés des sulfonylurées de la 1ère génération, mais à un degré beaucoup plus élevé. moindre mesure. L'augmentation de l'utilisation du glucose du sang par les tissus périphériques (muscle et graisse) se fait à l'aide de protéines de transport spéciales (GLUT1 et GLUT4), situé dans les membranes cellulaires. Le transport du glucose dans ces tissus dans le diabète de type 2 est une étape limitante dans l'utilisation du glucose. Glimepiride augmente très rapidement le nombre et l'activité des molécules transportant le glucose (GLUT1 et GLUT4), ce qui conduit à une augmentation de l'assimilation du glucose par les tissus périphériques. Glimepiride a un effet inhibiteur plus faible sur les canaux potassiques ATP-dépendants des cardiomyocytes. Lorsque le glimépiride est pris, la capacité d'adaptation métabolique du myocarde à l'ischémie demeure. Glimepiride augmente l'activité de la phospholipase C spécifique de glycosyl-phosphatidylinositol, avec laquelle la lipogenèse et la glycogénèse provoquées par le médicament peuvent être corrélées dans des cellules musculaires et adipeuses isolées.

Glimepiride inhibe la production de glucose dans le foie en augmentant intracellulaire concentrations de fructose-1,6-bisphosphate, qui à son tour inhibe la gluconéogenèse. Glimepiride inhibe sélectivement la cyclooxygénase et réduit la conversion de l'acide arachidonique en thromboxane A2, ce qui favorise l'agrégation plaquettaire, fournissant ainsi un effet antithrombotique. Glimepiride favorise la normalisation de la teneur en lipides, réduit le niveau d'aldéhyde malonique dans le sang, ce qui conduit à une diminution significative de la peroxydation des lipides, ce qui contribue à l'effet anti-athérogène du médicament. Glimepiride augmente la concentration en alpha-tocophérol endogène, activité catalase, glutathion peroxydase et superoxyde dismutase, ce qui contribue à la réduction du stress oxydatif dans le corps du patient, qui est constamment présent dans le diabète de type 2.

Pharmacocinétique

Avec l'administration multiple de glimépiride à une dose quotidienne de 4 mg, la concentration maximale dans le sérum (C_max) est atteint après environ 2,5 heures et est de 309 ng / ml; il y a une relation linéaire entre la dose et C_max, ainsi qu'entre la dose et AUC (zone sous la courbe "concentration-temps"). Lors de l'administration de glimépiride, sa biodisponibilité est de 100%. La consommation n'a pas d'effet significatif sur l'absorption, sauf pour un léger ralentissement du taux d'absorption. Le glimépiride est caractérisé par un très faible volume de distribution (environ 8,8 litres), approximativement égal au volume de distribution de l'albumine, élevé, le degré de liaison aux protéines plasmatiques (plus de 99%) et une faible clairance (environ 48 ml /m). Après L'ingestion unique de la dose de glimépiride par les reins est déduite à 58% et à travers l'intestin - 35%. Une substance inchangée dans l'urine n'a pas été détectée. La demi-vie, aux concentrations plasmatiques du médicament dans le sérum, correspondant à un régime posologique multiple, est de 5-8 heures. Après avoir pris des doses élevées, la demi-vie d'élimination augmente quelque peu.

Glimepiride est excrété dans le lait maternel et «pénètre» à travers la barrière placentaire.

Glimepiride pénètre mal la barrière hémato-encéphalique.

Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale (faible clairance de la créatinine), on a tendance à augmenter la clairance du glimépiride et à réduire ses concentrations sériques moyennes, ce qui est probablement dû à une élimination plus rapide du médicament. . Ainsi, dans cette catégorie de patients, il n'y a pas de risque supplémentaire de cumul du médicament.

Les indications:

Diabète sucré de type 2 (en monothérapie ou en association avec metformine ou avec de l'insuline).

Contre-indications

diabète sucré de type 1;
l'acidocétose diabétique, le pré-diabète et le coma;
la leucopénie;
violations graves de la fonction hépatique;
violations graves de la fonction rénale (y compris les patients sous hémodialyse);
hypersensibilité au glimépiride ou à tout autre composant médicamenteux inactif, à d'autres dérivés, à des sulfonylurées ou à des préparations de sulfonamide (risque de développer des réactions d'hypersensibilité);
Grossesse et allaitement;
l'âge des enfants jusqu'à 18 ans.

Soigneusement:

Conditions nécessitant le transfert d'un patient vers une insulinothérapie (brûlures étendues, lésions multiples graves, interventions chirurgicales majeures, ainsi qu'une altération de l'absorption des aliments et des médicaments dans le tractus gastro-intestinal - obstruction intestinale, parésie de l'estomac, etc.); dans les premières semaines de traitement (risque accru d'hypoglycémie); s'il existe des facteurs de risque pour le développement de l'hypoglycémie; avec insuffisance de glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Grossesse et allaitement:

Glimepiride est contre-indiqué chez les femmes enceintes. Dans le cas d'une grossesse planifiée ou au début de la grossesse, une femme doit être transférée à l'insulinothérapie.

Comme glimépiride pénètre dans le lait maternel, il ne doit pas être prescrit aux femmes pendant la période de lactation. Dans ce cas, vous devez passer à l'insulinothérapie ou arrêter l'allaitement.

Dosage et administration:

Le médicament est administré par voie orale. Les doses initiales et d'entretien du glimépiride sont fixées individuellement en fonction des résultats de la surveillance régulière de la concentration de glucose dans le sang.

Dose initiale et sélection de la dose

Au début du traitement, 1 mg de glimépiride est prescrit une fois par jour. Lorsque l'effet thérapeutique optimal est atteint, il est recommandé de prendre cette dose comme dose de soutien. En l'absence de contrôle glycémique, la dose quotidienne devrait être progressivement augmentée par un contrôle régulier des concentrations de glucose sanguin (à des intervalles de 1-2 à 1 semaine) à 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg ou 8 mg par jour. Les doses supérieures à 6 mg par jour ne sont efficaces que dans des cas exceptionnels. La dose quotidienne maximale recommandée est de 8 mg.

Heure et fréquence d'admission La dose journalière est déterminée par le médecin en tenant compte du mode de vie du patient. La dose quotidienne est donnée en une fois juste avant ou pendant le temps. un petit déjeuner copieux, ou le premier repas principal.Glimepiride comprimés sont pris entiers, sans mâcher, avec une quantité suffisante de liquide (environ 0,5 tasse). ne pas Il est recommandé de sauter les repas après avoir pris du glimépiride.

Durée du traitement

Traitement avec le glimépiride pendant une longue période, sous le contrôle du glucose dans le sang.

Utilisation en combinaison avec la metformine

En l'absence de contrôle glycémique chez les patients prenant metformine, peut être initié un traitement concomitant avec le glimépiride.Si la dose de metformine reste au même niveau, le traitement par le glimépiride commence par une dose minimale, puis la dose augmente progressivement en fonction de la concentration de glucose désirée dans le sang, jusqu'à la dose quotidienne maximale. La thérapie combinée doit être effectuée sous étroite surveillance médicale.

Utilisation en combinaison avec l'insuline

Dans les cas où il n'est pas possible d'obtenir un contrôle glycémique en prenant la dose maximale de glimépiride en monothérapie ou en association avec la dose maximale de metformine, une combinaison de glimépiride et d'insuline est possible. Dans ce cas, la dernière dose de glimépiride prescrite au patient reste inchangée. Dans ce cas, le traitement par l'insuline commence par une dose minimale, suivie d'une augmentation graduelle de la dose sous contrôle de la concentration de glucose dans le sang. Le traitement combiné nécessite une surveillance médicale obligatoire.

Transfert d'un patient d'une autre préparation hypoglycémique orale vers le glimépiride

Lors du transfert d'un patient d'un autre médicament hypoglycémiant oral à glimépiride la dose quotidienne initiale de ce dernier doit être de 1 mg (même si le patient est transféré glimépiride avec une dose maximale d'un autre médicament hypoglycémique oral). Toute augmentation de la dose de glimépiride doit être effectuée par étapes conformément aux recommandations ci-dessus. Il est nécessaire de prendre en compte l'efficacité, la dose et la durée d'action de l'agent hypoglycémiant utilisé. Dans certains cas, en particulier lors de la prise de médicaments hypoglycémiques avec une longue demi-vie, il peut être nécessaire de cesser temporairement (en quelques jours) le traitement pour éviter un effet additif qui augmente le risque de développer une hypoglycémie.

Transfert d'un patient de l'insuline au glimépiride

Dans des cas exceptionnels, lors de la réalisation d'une insulinothérapie chez des patients atteints de diabète sucré 2 types, avec compensation de la maladie et avec la fonction sécrétoire préservée des cellules bêta du pancréas, il est possible de remplacer l'insuline par le glimépiride. La traduction doit être effectuée sous la surveillance étroite d'un médecin. Dans ce cas, le transfert du patient vers glimépiride commencer avec une dose minimale de 1 mg.

Effets secondaires:

Du côté du métabolisme: des réactions hypoglycémiques peuvent se développer. Ces réactions, qui surviennent principalement peu de temps après la prise du médicament, peuvent avoir une forme et une évolution graves et ne peuvent pas toujours être facilement arrêtées. L'apparition de ces symptômes dépend de facteurs individuels, tels que les habitudes alimentaires et le dosage.

Du côté de l'organe de la vision: Pendant le traitement (surtout au début), on peut observer des déficiences visuelles transitoires dues à des changements dans la concentration de glucose dans le sang.

De la part du système digestif: nausées, vomissements, sensation de lourdeur ou d'inconfort dans l'épigastre, douleurs abdominales, diarrhée, entraînant très rarement l'arrêt du traitement; augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», cholestase, jaunisse, hépatite (jusqu'au développement d'une insuffisance hépatique).

De la part du système hématopoïèse: thrombocytopénie (modérée à sévère), leucopénie, anémie hémolytique ou aplasique, érythrocytopénie, granulocytopénie, agranulocytose et pancytopénie.

Réactions allergiques: il peut y avoir de l'urticaire, des éruptions cutanées et des démangeaisons. De telles réactions se produisent, en général, modérément exprimées, mais peuvent progresser, accompagnées d'une diminution de la pression artérielle, de l'essoufflement, jusqu'au développement du choc anaphylactique. Lorsque l'urticaire apparaît, consultez immédiatement un médecin. Une allergie croisée avec d'autres dérivés de la sulfonylurée, des sulfamides ou d'autres sulfamides est possible, et une vascularite allergique est également possible.

D'autres sous-produits actes: dans des cas exceptionnels, le développement de maux de tête, asthénie, hyponatrémie, photosensibilisation, porphyrie cutanée tardive est possible.

Surdosage:

Après l'ingestion d'une forte dose de glimépiride, une hypoglycémie peut se développer, de 12 à 72 heures, ce qui peut être répété après la première restaurer la glycémie. Dans la plupart des cas, la surveillance dans un hôpital est recommandée.

Les symptômes de l'hypoglycémie: Augmentation de la transpiration, anxiété, tachycardie, hypertension, palpitations, douleur thoracique, arythmie, maux de tête, vertiges, forte augmentation de l'appétit, nausées, vomissements, léthargie, somnolence, agitation, agressivité, troubles de la concentration, dépression, confusion, tremblements, parésie , sensibilité altérée, convulsions de la genèse centrale. Parfois, le tableau clinique de l'hypoglycémie peut ressembler à un accident vasculaire cérébral. Possible le développement du coma.

Dès que possible, commencer l'injection de dextrose, si nécessaire sous la forme d'une injection intraveineuse de 50 ml d'une solution à 40%, suivie d'une perfusion de 40 % une solution avec un suivi attentif de la concentration de glucose dans le sang. Lorsque prendre une grande quantité de médicament peut nécessiter un lavage gastrique et 1 réception de charbon actif. À l'avenir, le traitement devrait être symptomatique.

Interaction:

L'utilisation simultanée du glimépiride avec certains médicaments peut provoquer à la fois le renforcement et l'affaiblissement de l'effet hypoglycémiant de la drogue.Par conséquent, d'autres médicaments peuvent être pris qu'après consultation avec le médecin.

Action hypoglycémique accrue et associé à ceci, le développement possible de l'hypoglycémie peut être observé avec l'utilisation simultanée du glimépiride avec l'insuline; la metformine ou d'autres hypoglycémiants oraux, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE), l'allopurinol, les stéroïdes anabolisants et les hormones sexuelles mâles, le chloramphénicol, les dérivés de la coumarine, le cyclophosphamide, le trophosphamide et l'ifosfamide, fénfétramine, fibrates, fluoxétine, sympatholytiques (guanéthidine), inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), miconazole, pentoxifylline (pour administration parentérale à doses élevées), phénylbutazone, azaprozone, oxyphenbutazone, probénécide, agents antimicrobiens - dérivés de quinolone, salicylates (y compris l'acide aminosalicylique) , sulfinpyrazone, certains sulfanilamides à action prolongée, tétracyclines, tritokvaline, fluconazole.

Affaiblissement de l'action hypoglycémique, et associé à cela, une augmentation de la concentration de glucose dans le sang peut être observée avec l'utilisation simultanée du glimépiride avec l'acétazolamide, les barbituriques, les glucocorticostéroïdes, le diazoxide, les diurétiques thiazidiques, l'épinéphrine et d'autres sympathomimétiques, le glucagon, les laxatifs utilisation), l'acide nicotinique (à fortes doses) et dérivés l'acide nicotinique, les oestrogènes et les progestatifs, les dérivés de la phénothiazine, y compris la chlorpromazine, la phénytoïne, la rifampicine, les hormones thyroïdiennes, les sels de lithium.

Les bloqueurs des récepteurs H2-histamine, la clonidine et réserpine sont capables à la fois d'améliorer et d'affaiblir l'action du glimépiride.

Sous l'action des bêta-adrénobloquants, de la clonidine, de la guanéthidine et de la réserpine, il est possible que les signes cliniques d'hypoglycémie soient affaiblis ou absents.

Dans le contexte de la prise de glimépiride, il peut y avoir une augmentation ou une diminution de l'action des dérivés de la coumarine.

Avec l'utilisation simultanée de médicaments qui inhibent l'hématopoïèse de la moelle osseuse, le risque de myélosuppression augmente.

Une consommation unique ou chronique d'alcool peut à la fois renforcer et affaiblir l'effet hypoglycémiant du glimépiride.

Instructions spéciales:

Glimepiride devrait être pris aux doses recommandées et à l'heure indiquée. Les erreurs dans l'utilisation du médicament, par exemple l'admission, ne peuvent jamais être éliminées par l'administration ultérieure d'une dose plus élevée. Le médecin et le patient doivent préalablement discuter des mesures à prendre en cas de telles erreurs (par exemple, sauter un médicament ou manger un repas) ou dans des situations où il n'est pas possible de prendre la prochaine dose du médicament à l'heure fixée. . Le patient doit immédiatement informer le médecin en cas d'admission une trop forte dose de médicament.

Le développement de l'hypoglycémie chez un patient après prise de 1 mg de glimépiride par jour signifie la possibilité de contrôler la glycémie uniquement à l'aide d'un régime alimentaire.

Lorsque vous atteignez la compensation du diabète de type 2, la sensibilité à l'insuline augmente. À cet égard, le processus de traitement peut réduire le besoin de glimépiride. Pour éviter le développement de l'hypoglycémie, il est nécessaire de réduire temporairement la dose ou d'annuler glimépiride. La correction de la dose doit également être effectuée avec une modification du poids corporel du patient, de son mode de vie ou de l'apparition d'autres facteurs contribuant à un risque accru d'hypo- ou d'hyperglycémie.

Dans les premières semaines de traitement, le risque de développer une hypoglycémie peut augmenter, ce qui nécessite une surveillance particulièrement attentive du patient.

Les facteurs contribuant au risque de développer une hypoglycémie comprennent: la réticence du patient ou son incapacité à coopérer avec un médecin (plus souvent observé chez les patients âgés); malnutrition, manger irrégulier ou sauter des repas; un déséquilibre entre l'exercice et l'apport en glucides; changement de régime alimentaire boire de l'alcool, en particulier pendant les repas; dysfonction rénale sévère; une surdose de glimépiride; certains endocriniens décompensés les troubles qui perturbent le métabolisme des glucides ou la contre-régulation adrénergique en réponse à l'hypoglycémie (par exemple, un dysfonctionnement de la glande thyroïde et de l'hypophyse antérieure, une insuffisance du cortex surrénalien); l'utilisation concomitante de certains médicaments.section "Interaction avec d'autres médicaments"); réception glimépirida en l'absence d'indications pour son utilisation.

Les symptômes de l'hypoglycémie peuvent être lissés ou complètement absents chez les personnes âgées, chez les patients atteints de neuropathie autonome ou recevant un traitement concomitant avec des bêta-bloquants, la clonidine, la réserpine, la guanéthidine. L'hypoglycémie peut presque toujours être rapidement arrêtée par la prise immédiate de glucides (glucose ou sucre, par exemple, sous la forme d'un morceau de sucre, de jus de fruit sucré ou de thé). À cet égard, le patient doit toujours avoir au moins 20 grammes de glucose (4 morceaux de sucre). Les succédanés sucrés sont inefficaces dans le traitement de l'hypoglycémie.

Traitement avec des dérivés de sulfonylurée, qui comprend glimépiride, peut conduire au développement de l'anémie hémolytique, il est donc préférable d'utiliser des agents hypoglycémiants qui ne sont pas des dérivés de sulfonylurée chez les patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

Pendant le traitement par le glimépiride, une surveillance régulière de la fonction hépatique et du profil sanguin périphérique (en particulier le nombre de leucocytes et de plaquettes) est nécessaire. Dans les situations stressantes (par exemple, traumatisme, intervention chirurgicale, maladies infectieuses accompagnées de fièvre), nécessité d'un transfert temporaire du patient à l'insulinothérapie.

Il n'y a pas d'expérience avec le glimépiride chez les patients présentant une insuffisance sévère de la fonction foie et les reins ou les patients sous hémodialyse. Les patients présentant une altération sévère de la fonction rénale et hépatique sont indiqués par un transfert vers l'insulinothérapie.

Pendant le traitement par le glimépiride, un contrôle régulier de la concentration de glucose dans le sang ainsi que la concentration d'hémoglobine glycosylée sont nécessaires.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf.et fourrure:

Lors de la prise de glimépiride, il est possible de développer une hypoglycémie ou une hyperglycémie de cette façon, il faut faire preuve de prudence lors d'activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 2 mg.

Emballage:

Pour 15 comprimés sont placés dans une plaquette de PVC / aluminium.

Deux ampoules sont placées dans une boîte en carton, avec des instructions pour un usage médical.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:PL-000724

Date d'enregistrement:29.09.2011

Date d'expiration:29.09.2016

Le propriétaire du certificat d'inscription:Kimika Montpellier, SA, Groupe BagoKimika Montpellier, SA, Groupe Bago Argentine

Fabricant: & nbsp

QUIMICA MONTPELLIER, S.A. Argentine

Représentation: & nbspBBC FARMA BV BBC FARMA BV Pays-Bas

Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.04.2017

Instructions illustrées

Instructions

Glemaz® (Glemaz®)