Substance activeGlimepirideGlimepiride
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    Composition:

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    substance active: glimépiride - 1 mg, 2 mg, 3 mg ou 4 mg;

    Excipients: Indigocarmine 0/85/0/100 μg, amidon carboxyméthylé de sodium 3,41 / 3,4 / 6,8 / 6,8 mg, oxyde de fer colorant jaune 0/850/200/0 μg, oxyde de fer oxyde rouge 40/0 / 0/0 μg, lactose monohydraté 63,4 / 56,915 / 121,1 / 115,6 mg, stéarate de magnésium 0,85 / 0,85 / 1,7 / 1,7 mg, povidone est un poids moléculaire moyen de 1,7 / 1,7 / 3,4 / 3,4 mg, cellulose microcristalline 10/10/20/20 mg, cyclodextrine 4,6 / 9,2 / 13,8 / 18,4 mg, isopropanol (enlevé pendant la production et dans le produit fini ne contient pas).

    La description:

    Rondes, pilules plates de couleur rose clair (1 mg), couleur vert clair (2 mg), couleur jaune clair (3 mg), bleu (4 mg), avec une facette et le risque d'un côté du comprimé.

    Groupe pharmacothérapeutique:hypoglycémiant pour usage oral du groupe sulfonylurée de troisième génération
    ATX: & nbsp

    A.10.B.B.12   Glimepiride

    Pharmacodynamique:

    Glimepiride agit principalement en stimulant la sécrétion et la libération d'insuline par les cellules bêta du pancréas (action pancréatique). Comme avec d'autres sulfonylurées, cet effet est basé sur une augmentation de la réponse des cellules bêta du pancréas à la stimulation physiologique avec le glucose, tandis que la quantité d'insuline sécrétée est significativement inférieure à celle des sulfonylurées traditionnelles. L'effet le moins stimulant du glimépiride sur le la sécrétion d'insuline entraîne un risque moindre d'hypoglycémie. De plus, glimépiride a une action extra-pancréatique - la capacité d'améliorer la sensibilité des tissus périphériques (muscle, graisse) à l'action de leur propre insuline, de réduire l'absorption de l'insuline par le foie; inhibe la production de glucose dans le foie. Glimepiride inhibe sélectivement la cyclooxygénase et réduit la conversion de l'acide arachidonique en thromboxane A2, ce qui favorise l'agrégation plaquettaire, conférant ainsi un effet antiagrégant.

    Glimepiride favorise la normalisation de la teneur en lipides, réduit la concentration d'aldéhyde malonique dans le sang, ce qui conduit à une diminution significative de la peroxydation des lipides, ce qui contribue à l'effet anti-athérogène du médicament.

    Le glimépiride augmente le taux d'alpha-tocophérol endogène, l'activité de la catalase, la glutathion peroxydase et la superoxyde dismutase, qui contribuent à une diminution du degré de stress oxydatif dans le corps du patient, constamment présent dans le diabète sucré de type 2.

    Pharmacocinétique

    Avec l'administration répétée de glimépiride à la dose quotidienne de 4 mg, la concentration maximale dans le sérum (Cmax) est atteint après environ 2,5 heures et est de 309 ng / ml; il existe une relation linéaire entre la dose et la Cmax, ainsi qu'entre la dose et AUC (zone sous la courbe "concentration-temps"). Lors de l'administration de glimépiride, sa biodisponibilité est de 100%. La consommation n'a pas d'effet significatif sur l'absorption, sauf pour un léger ralentissement du taux d'absorption. Le glimépiride se caractérise par un très faible volume de distribution (environ 8,8 litres), approximativement égal au volume de distribution de l'albumine, un haut degré de liaison aux protéines plasmatiques (plus de 99%) et une faible clairance (environ 48 ml / min) .

    Après une dose unique glimépiride dans les reins est prélevée 58% et dans l'intestin - 35%. Une substance inchangée dans l'urine n'a pas été détectée. La demi-vie aux concentrations plasmatiques du médicament dans le sérum, correspondant à un régime posologique multiple, est de 5-8 heures. Après avoir pris des doses élevées, la demi-vie d'élimination augmente légèrement.

    Glimepiride est excrété dans le lait maternel et pénètre dans la barrière placentaire.Le médicament pénètre mal à travers la barrière hémato-encéphalique.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale (avec une clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), on a tendance à augmenter la clairance du glimépiride et à réduire ses concentrations sériques moyennes, ce qui est probablement dû à une libération plus rapide du médicament. faible liaison aux protéines plasmatiques. Ainsi, dans cette catégorie de patients, il n'y a pas de risque supplémentaire de cumul du médicament.

    Les indications:

    Le diabète sucré de type 2 avec l'inefficacité d'un régime et d'exercice précédemment prescrits.

    Avec l'inefficacité de la monothérapie par le glimépiride, il est possible de l'utiliser en association avec la metformine ou l'insuline.

    Contre-indications
    • diabète sucré de type 1;

    • l'acidocétose diabétique, le pré-diabète et le coma;

    • conditions nécessitant le transfert d'un patient vers l'insulinothérapie (brûlures étendues, lésions multiples graves, interventions chirurgicales importantes, ainsi que malabsorption des aliments et des médicaments dans le tractus gastro-intestinal - obstruction intestinale, parésie de l'estomac, etc.);

    • la leucopénie;

    • violations graves de la fonction hépatique;

    • violations graves de la fonction rénale (y compris les patients sous hémodialyse);

    • hypersensibilité au glimépiride ou à tout composant inactif du médicament, à d'autres dérivés de sulfonylurées ou à des préparations de sulfonamide (risque de développer des réactions d'hypersensibilité);

    • Grossesse et allaitement;

    • intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;

    • l'âge des enfants jusqu'à 18 ans.

    Soigneusement:

    Syndrome fébrile, insuffisance surrénale, maladie thyroïdienne (hypothyroïdie ou thyréotoxicose).

    Grossesse et allaitement:

    Glimepiride est contre-indiqué chez les femmes enceintes. Dans le cas d'une grossesse planifiée ou au début de la grossesse, une femme doit être transférée à l'insulinothérapie.

    Comme glimépiride pénètre dans le lait maternel, il ne doit pas être prescrit aux femmes pendant l'allaitement. Dans ce cas, vous devez passer à l'insulinothérapie ou arrêter l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Le médicament est administré par voie orale. Les doses initiales et d'entretien du glimépiride sont fixées individuellement en fonction des résultats de la surveillance régulière de la concentration de glucose dans le sang.

    Dose initiale et sélection de la dose

    Au début du traitement, 1 mg de glimépiride est prescrit 1 fois par jour. Lorsque l'effet thérapeutique optimal est atteint, il est recommandé de prendre cette dose comme dose de soutien.

    En l'absence de contrôle glycémique, la dose quotidienne doit être progressivement augmentée par un contrôle régulier des concentrations de glucose sanguin (à intervalles de 1 à 2 semaines) à 2 mg, 3 mg ou 4 mg par jour. Les doses supérieures à 4 mg par jour ne sont efficaces que dans des cas exceptionnels. La dose quotidienne maximale recommandée est de 6 mg.

    Heure et fréquence d'admission La dose journalière est déterminée par le médecin en tenant compte du mode de vie du patient. La dose quotidienne est prescrite en une séance immédiatement avant ou pendant un copieux petit-déjeuner, ou le premier repas de base. Les comprimés de glimépiride sont pris entiers, non liquides, avec une quantité suffisante de liquide (environ 0,5 tasse). Il est déconseillé de sauter des repas après avoir pris du glimépiride.

    Durée du traitement

    Traitement avec le glimépiride pendant une longue période, sous le contrôle du glucose dans le sang.

    Utilisation en combinaison avec la metformine

    En l'absence de contrôle glycémique, un traitement concomitant par glimépiride peut être instauré chez les patients prenant de la métromorphine. Si la dose de metformine reste au même niveau, le traitement par glimépiride commence par une dose minimale, puis la dose augmente progressivement en fonction de la niveau de contrôle glycémique, jusqu'à la dose quotidienne maximale. La thérapie combinée doit être effectuée sous étroite surveillance médicale.

    Utilisation en combinaison avec l'insuline

    Dans les cas où il n'est pas possible d'obtenir un contrôle glycémique en prenant la dose maximale de glimépiride en monothérapie ou en association avec la dose maximale de metformine, une combinaison de glimépiride et d'insuline est possible. Dans ce cas, la dernière dose de glimépiride prescrite au patient reste inchangée. Dans ce cas, le traitement par l'insuline commence par une dose minimale, suivie d'une augmentation graduelle de la dose, sous le contrôle de la concentration de glucose dans le sang. Le traitement combiné nécessite une surveillance médicale obligatoire.

    Transfert d'un patient d'un autre médicament hypoglycémique oral à glimépiride

    Lors du transfert d'un patient d'un autre médicament hypoglycémiant oral à glimépiride la dose quotidienne initiale de ce dernier doit être de 1 mg (même si, si le patient est transféré glimépiride avec une dose maximale d'un autre médicament hypoglycémique oral). Toute augmentation de la dose de glimépiride doit être effectuée par étapes conformément aux recommandations ci-dessus. Il est nécessaire de prendre en compte l'efficacité, la dose et la durée de l'agent hypoglycémique appliqué. Dans certains cas, en particulier lors de la prise de médicaments hypoglycémiques avec une longue demi-vie, il peut être nécessaire de cesser temporairement (en quelques jours) le traitement pour éviter un effet additif qui augmente le risque de développer une hypoglycémie.

    Transfert d'un patient de l'insuline au glimépiride

    Dans des cas exceptionnels, avec une insulinothérapie chez des patients atteints de diabète sucré de type 2, avec une compensation de la maladie et avec la fonction sécrétrice des cellules bêta du pancréas, un remplacement de l'insuline par le glimépiride est possible. La traduction doit être effectuée sous la surveillance étroite d'un médecin. Dans ce cas, le transfert du patient vers glimépiride commencer avec une dose minimale de 1 mg.

    Effets secondaires:

    Du côté du métabolisme: réactions hypoglycémiques peuvent se développer.Ces réactions, se produisent principalement peu de temps après la prise du médicament, peuvent avoir une forme sévère et bien sûr et ils ne peuvent pas toujours être facilement arrêté. L'apparition de ces symptômes dépend de facteurs individuels, tels que les habitudes alimentaires et le dosage.

    Du côté de l'organe de vision: pendant le traitement (en particulier au début), on peut observer des déficits visuels transitoires dus à des changements dans la concentration de glucose dans le sang.

    De la part du système digestif: nausées, vomissements, sensation de lourdeur ou d'inconfort dans l'épigastre, douleurs abdominales, diarrhée, entraînant très rarement l'arrêt du traitement; augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», cholestase, jaunisse, hépatite (jusqu'au développement d'une insuffisance hépatique).

    De la part du système hématopoïèse: thrombocytopénie (de modérée à sévère), leucopénie, anémie hémolytique ou aplasique, érythrocytopénie, granulocytopénie, agranulocytose et pancytopénie.

    Réactions allergiques il peut y avoir de l'urticaire (démangeaisons, éruption cutanée). Tel Les réactions sont généralement bénignes, mais peuvent progresser, accompagnées d'une chute de la pression artérielle, de l'essoufflement, jusqu'à l'apparition d'un choc anaphylactique. Lorsque l'urticaire apparaît, consultez un médecin immédiatement. L'allergie croisée possible à d'autres dérivés des sulfonylurées, sulfamides et autres sulfamides peut également développer une vascularite allergique.

    D'autres effets secondaires: Dans des cas exceptionnels, le développement d'un douleur, asthénie, hyponatrémie, photosensibilisation, porphyrie cutanée tardive.

    Surdosage:

    Après l'ingestion d'une forte dose de glimépiride, le développement d'une hypoglycémie, d'une durée de 12 à 72 heures, peut survenir, ce qui peut se reproduire après le rétablissement initial de la concentration de glucose dans le sang. Dans la plupart des cas, la surveillance dans un hôpital est recommandée.

    Les symptômes de l'hypoglycémie: Augmentation de la transpiration, anxiété, tachycardie, hypertension, palpitations, douleur thoracique, arythmie, maux de tête, vertiges, forte augmentation de l'appétit, nausées, vomissements, léthargie, somnolence, agitation, agressivité, troubles de la concentration, dépression, confusion, tremblements, parésie , sensibilité altérée, convulsions de la genèse centrale. Parfois, le tableau clinique de l'hypoglycémie peut ressembler à un accident vasculaire cérébral. Possible le développement du coma.

    Le traitement comprend induction de vomissements, une boisson abondante avec du charbon actif (adsorbant) et du picosulfate de sodium (laxatif). Lors de la réception d'une grande quantité de la drogue montre un lavage gastrique, suivie par l'introduction de picosulfate de sodium et de charbon actif. Dès que possible, commencer l'injection de dextrose, si nécessaire sous la forme d'injection intraveineuse de 50 ml d'une solution à 40%, suivie d'une perfusion de solution à 10%, avec un suivi attentif de la concentration de glucose dans le sang. À l'avenir, le traitement devrait être symptomatique.

    Interaction:

    L'utilisation simultanée du glimépiride avec certains médicaments peut entraîner à la fois une augmentation et une diminution de l'effet hypoglycémique du médicament. Par conséquent, d'autres médicaments peuvent être pris qu'après consultation avec le médecin.

    Action hypoglycémique accrue et associé, le développement possible de l'hypoglycémie peut être observé avec l'utilisation simultanée du glimépiride avec l'insuline, la metformine ou d'autres hypoglycémiants oraux, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE), l'allopurinol, les stéroïdes anabolisants et les hormones sexuelles masculines, le chloramphénicol dérivés, cyclophosphamide, trophosphamide et isophosphamide, fenfluramine, fibrates, fluoxétine, sympatholytiques (guanéthidine), inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO), miconazole, pentoxifylline (pour administration parenterale à doses élevées), phénylbutazone, azaprozone, oxyphenbutazone, probénécide, antibiotiques quinolones, salicylates et l'acide aminosalicylique, sulfinpyrazone, certains sulfamides d'action prolongée tétracyclines, tritcvaline, fluconazole.

    Affaiblissement de l'action hypoglycémique, et associé à cela, une augmentation de la concentration de glucose dans le sang peut être observée avec l'utilisation simultanée de glimépiride avec acétazolamide, barbituriques, glucocorticostéroïdes, diazoxide, salurique. diurétiques thiazidiques, adrénaline et autres sympathomimétiques, glucagon, laxatifs (à usage prolongé), acide nicotinique (à fortes doses) et dérivés de l'acide nicotinique, œstrogènes et progestatifs, dérivés de la phénothiazine, y compris chlorpromazine, phénytoïne, rifampicine, hormones thyroïdiennes, sels de lithium.

    Les bloqueurs des récepteurs H2-histamine, la clonidine et réserpine sont capables à la fois de potentialiser et d'affaiblir l'action hypoglycémique du glimépiride.

    Sous l'action des bêta-adrénobloquants, de la clonidine, de la guanéthidine et de la réserpine, il est possible que les signes cliniques d'hypoglycémie soient affaiblis ou absents.

    Dans le contexte de la prise de glimépiride, il peut y avoir une augmentation ou une diminution de l'action des dérivés de la coumarine.

    Avec l'utilisation simultanée de médicaments qui inhibent l'hématopoïèse de la moelle osseuse, le risque de myélosuppression augmente.

    Une consommation unique ou chronique d'alcool peut à la fois renforcer et affaiblir l'effet hypoglycémiant du glimépiride.

    Instructions spéciales:

    Glimepiride devrait être pris aux doses recommandées et à l'heure indiquée. Les erreurs dans l'utilisation du médicament, par exemple l'admission, ne peuvent jamais être éliminées par l'administration ultérieure d'une dose plus élevée.Le médecin et le patient doivent préalablement discuter des mesures à prendre en cas de telles erreurs (par exemple, sauter un médicament ou manger un repas) ou dans des situations où il n'est pas possible de prendre la prochaine dose du médicament à l'heure fixée. Le patient doit immédiatement informer le médecin si une dose trop élevée est prise.

    Le développement de l'hypoglycémie chez un patient après prise de 1 mg de glimépiride par jour signifie la possibilité de contrôler la glycémie uniquement à l'aide d'un régime alimentaire.

    Lorsque vous atteignez la compensation du diabète de type 2, la sensibilité à l'insuline augmente. À cet égard, le processus de traitement peut réduire le besoin de glimépiride. Pour éviter le développement de l'hypoglycémie, il est nécessaire de réduire temporairement la dose ou d'annuler glimépiride. La correction de la dose doit également être effectuée avec une modification du poids corporel du patient, de son mode de vie ou de l'apparition d'autres facteurs contribuant à un risque accru d'hypo- ou d'hyperglycémie.

    Un régime alimentaire adéquat, un exercice physique régulier et suffisant et, si nécessaire, une perte de poids sont tout aussi importants pour obtenir un contrôle optimal de la glycémie, tout comme la prise régulière de glimépiride.

    Symptômes cliniques hyperglycémie sont: augmenter la fréquence urination, soif sévère, bouche sèche et peau sèche.

    Dans les premières semaines de traitement, le risque de développer une hypoglycémie peut augmenter, ce qui nécessite une surveillance particulièrement attentive du patient. Sur le fond du traitement avec le glimépiride avec un apport irrégulier de nourriture ou de sauter des repas peuvent se développer hypoglycémie. Les facteurs contribuant au développement de l'hypoglycémie incluent:

    • la réticence ou (surtout à un âge avancé) l'incapacité du patient à coopérer avec un médecin;

    • repas inadéquats, irréguliers, sauter des repas, jeûner, changer un régime habituel;

    • un déséquilibre entre l'exercice et l'apport en glucides;

    • la consommation d'alcool, surtout lorsqu'il est combiné avec un repas à emporter;

    • altération de la fonction rénale;

    • dysfonctionnement hépatique sévère;

    • une surdose de glimépiride;

    • Certaines maladies non compensées du système endocrinien affectant le métabolisme des glucides (par exemple, dysfonction thyroïdienne, insuffisance hypophysaire ou insuffisance corticosurrénale);

    • l'utilisation simultanée de certains autres médicaments (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments").

    Le médecin doit être informé des facteurs ci-dessus et des épisodes d'hypoglycémie, car ils nécessitent une surveillance très stricte du patient. En présence de facteurs qui augmentent le risque d'hypoglycémie, la dose de glimépiride ou l'ensemble du schéma thérapeutique doit être ajustée. Cela doit également être fait dans le cas d'une maladie intercurrente ou d'un changement dans le mode de vie du patient. Les symptômes de l'hypoglycémie peuvent être lissés ou complètement absents chez les personnes âgées, chez les patients atteints de neuropathie autonome ou recevant un traitement simultané avec des bêta-bloquants, la clonidine, la réserpine, la guanéthidine. L'hypoglycémie peut presque toujours être rapidement arrêtée par la prise immédiate de glucides (glucose ou sucre, par exemple, sous la forme d'un morceau de sucre, de jus de fruit sucré ou de thé). À cet égard, le patient doit toujours avoir au moins 20 grammes de glucose (4 morceaux de sucre). Les succédanés sucrés sont inefficaces dans le traitement de l'hypoglycémie.

    D'après l'expérience avec d'autres sulfonylurées, il est connu que, malgré le succès initial de l'arrêt de l'hypoglycémie, sa rechute est possible. À cet égard, un suivi continu et attentif du patient est nécessaire.S'hypoglycémie sévère nécessite un traitement immédiat sous la supervision d'un médecin, et dans certaines circonstances et l'hospitalisation du patient.

    Si un patient atteint de diabète sucré est traité par différents médecins (par exemple, lors d'un séjour à l'hôpital après un accident, d'une maladie le week-end), il doit assurez-vous de les informer sur leur maladie et sur le traitement précédent.

    Pendant le traitement par le glimépiride, une surveillance régulière de la fonction hépatique et du profil sanguin périphérique (en particulier le nombre de leucocytes et de plaquettes) est requise.

    Dans des situations stressantes (par exemple, avec un traumatisme, une intervention chirurgicale, des maladies infectieuses accompagnées de fièvre), il peut être nécessaire de transférer temporairement le patient en insulinothérapie.

    Il n'y a aucune expérience avec le glimépiride chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale grave ou chez les patients sous hémodialyse. Les patients présentant une altération sévère de la fonction rénale et hépatique sont indiqués par un transfert vers l'insulinothérapie.

    Pendant le traitement par le glimépiride, un contrôle régulier de la concentration de glucose dans le sang ainsi que la concentration d'hémoglobine glycosylée sont nécessaires.

    Certains effets indésirables (hypoglycémie sévère, modifications graves du bilan sanguin, réactions allergiques sévères, insuffisance hépatique) peuvent dans certains cas constituer une menace pour la vie du patient. En cas de réactions indésirables ou graves, le patient doit en informer immédiatement le médecin traitant et ne doit en aucun cas continuer à prendre le médicament sans sa recommandation.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Au début du traitement, lors du passage d'un médicament à un autre, ou avec un apport irrégulier de glimépiride, il peut y avoir une diminution de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices du patient en raison d'hypo- ou d'hyperglycémie. Cela peut nuire à la capacité de conduire des véhicules ou de gérer diverses machines et mécanismes.On devrait conseiller aux patients de prendre des mesures pour empêcher le développement de l'hypoglycémie et de l'hyperglycémie en conduisant des véhicules et en travaillant avec des mécanismes. Ceci est particulièrement important pour les patients présentant un manque ou une diminution de la sévérité des symptômes - précurseurs de l'hypoglycémie en développement ou souffrant d'épisodes fréquents d'hypoglycémie.Dans ces cas, vous devriez envisager la faisabilité d'un tel travail.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés 1 mg, 2 mg, 3 mg et 4 mg.

    Emballage:Pour 15 comprimés dans un blister en aluminium. 2 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:PL-000519
    Date d'enregistrement:01.03.2011 / 21.04.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Vokhard LtdVokhard Ltd Inde
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspVokhard Ltd., IndeVokhard Ltd., Inde
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.01.2016
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      Instructions
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