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  • Forme de dosage: & nbsppoudre pour solution pour administration intraveineuse
    Composition:

    Une bouteille contient:

    Substance active:

    Meropenem trihydrate, équivalent au méropénème, anhydre....... 1000 000 mg;

    Excipient:

    Carbonate de sodium anhydre.........208,000 mg

    La description:

    Blanc ou blanc avec une teinte jaunâtre de poudre de couleur

    Groupe pharmacothérapeutique:antibiotique-carbapenem
    ATX: & nbsp

    J.01.D.H.02   Meropenem

    J.01.D.H   Carbapenems

    Pharmacodynamique:

    Le méropénem est un antibiotique du groupe des carbapénèmes à usage parentéral, il a une action bactéricide. Il interagit avec les protéines de liaison à la pénicilline spécifiques des récepteurs à la surface de la membrane cytoplasmique, inhibe la synthèse de la couche de peptidoglycane de la paroi cellulaire, supprime la transpeptidase, favorise la libération d'enzymes autolytiques de la paroi cellulaire la mort des bactéries.Résistant à l'action de la déshydropeptidase-1, il pénètre facilement la paroi cellulaire bactérienne, est résistant à l'action de la plupart des bêta-lactamases. Parmi les antibiotiques connus de bêta-lactamines a l'activité la plus élevée contre la plupart des micro-organismes aérobies et anaérobies gram-positifs et gram-négatifs.

    actif in vitro et in vivo en couple:

    Aérosols à Gram positif: Enterococcus faecalis (à l'exclusion des souches résistantes à la vancomycine), Staphylococcus aureus (sensible à la méthicilline) Staphylococcus spp. (sensible à la méthicilline), incl. Staphylococcus epidermidis; Streptococcus agalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes, Groupe Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus intermedius).

    Aérosols à Gram négatif: Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

    Anaérobies à Gram positif: Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptococcus spp., comprenant Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptococcus magnus.

    Anaérobies Gram négatif: Bacteroides caccae, Bacteroides fragilis, Prevotella bivia, Prevotella disiens.

    Micro-organismes pour lesquels le problème de la résistance acquise est pertinent:

    GrampolozhAérobie: Enterococcus faecium.

    Aérosols à Gram négatif: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa.

    Microorganismes possédant une résistance naturelle: Stenotrophomonas maltophilia, Legionella spp., Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

    Pharmacocinétique

    Avec une administration intraveineuse unique (IV) dans les 30 minutes, la concentration maximale (Cmax) de méropénème dans le plasma est de 23 μg / ml pour une dose de 500 mg et de 49 μg / ml pour une dose de 1 g. les minutes d'injection en bolus sont de 52 μg / ml pour une dose de 500 mg et de 112 μg / ml pour une dose de 1 g.

    Pénétre bien dans la plupart des tissus et des fluides corporels, incl. dans le liquide céphalo-rachidien (LCR) des patients atteints de méningite bactérienne, atteignant des concentrations dépassant celles requises pour la suppression de la plupart des bactéries (les concentrations bactéricides sont créées 0,5-1,5 heures après le début de la perfusion). En petites quantités pénètre dans le lait maternel.

    La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 2%. Exposé à un léger métabolisme dans le foie avec la formation d'un seul métabolite inactif. La demi-vie (T1/2) - 1 heure, chez les enfants de moins de 2 ans - 1,5-2,3 heures. Dans la gamme de dose de 10-40 mg / kg chez les enfants, une dépendance linéaire des paramètres pharmacocinétiques est observée. Ne pas cumuler.

    Il est excrété par les reins - 70% inchangé pendant 12 heures. La concentration de méropénème dans l'urine, supérieure à 10 μg / ml, est maintenue pendant 5 heures après l'administration de 500 mg. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la clairance est corrélée à la clairance créatinine (AQ). Chez les patients âgés, une diminution de la clairance du méropénème est corrélée à une diminution du CQ associée à l'âge. T1/2 - 1,5 h. Il est en hémodialyse.

    Les indications:

    Maladies infectieuses-inflammatoires causées par des microorganismes sensibles au méropénem (en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments antimicrobiens):

    - Infections des voies respiratoires inférieures (pneumonie, y compris pneumonie hospitalière);

    - infections intra-abdominales (appendicite compliquée, péritonite);

    - infection du système urinaire (pyélonéphrite, pyélite);

    - les infections de la peau et des tissus mous (y compris l'érysipèle, l'impétigo, les dermatoses infectées secondairement);

    - Méningite bactérienne;

    - septicémie;

    Maladies infectieuses-inflammatoires des organes pelviens (y compris l'endométrite).

    Traitement empirique (sous forme de monothérapie ou de combinaison avec des médicaments antiviraux ou antifongiques) avec une infection bactérienne présumée chez les patients adultes présentant des épisodes fébriles contre la neutropénie.

    Contre-indications

    Hypersensibilité au méropénème, à d'autres composants du médicament et à d'autres carbapénèmes, à une hypersensibilité sévère (réactions anaphylactiques, réactions cutanées graves) à d'autres antibiotiques bêta-lactamines (c.-à-d. Aux pénicillines ou aux céphalosporines); l'âge d'enfant (jusqu'à 3 mois).

    Soigneusement:

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments néphrotoxiques, les patients présentant des plaintes du tractus gastro-intestinal, en particulier avec une colite.

    Grossesse et allaitement:

    La sécurité de l'utilisation du méropénem chez les femmes pendant la grossesse n'a pas été étudiée. Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf lorsque le bénéfice potentiel de son utilisation pour la mère dépasse le risque possible pour le fœtus. Dans chaque cas, le médicament doit être administré sous surveillance médicale stricte. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, vous devez décider d'arrêter l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Bolus intraveineux pendant au moins 5 minutes, ou en perfusion intraveineuse 15-30 minutes.

    Le dosage et la durée du traitement doivent être déterminés en fonction du type et de la gravité de l'infection et de l'état du patient.

    Les doses quotidiennes suivantes sont recommandées:

    Adultes

    0,5 g par voie intraveineuse toutes les 8 heures pour la pneumonie, les infections du système urinaire, les maladies infectieuses et inflammatoires des organes pelviens, les infections de la peau et des tissus mous.

    1 g par voie intraveineuse toutes les 8 heures avec une pneumonie à l'hôpital, une péritonite, une infection bactérienne présumée chez des patients atteints de neutropénie et une septicémie.

    Avec la méningite bactérienne, la dose recommandée est de 2 g toutes les 8 heures.

    Dans l'insuffisance rénale chronique, la dose est ajustée en fonction de la clairance de la créatinine (CC): pour KK 26-50 ml / min - 0,5-1-2 g 2 fois par jour, 10-25 ml / min - 250-500- 1000 mg deux fois par jour, moins de 10 ml / min - 250-500-1000 mg une fois par jour.

    Le méropénem est excrété en hémodialyse. Si un traitement à long terme est nécessaire, il est recommandé que l'unité de dose (déterminée en fonction du type et de la gravité de l'infection) soit introduite à la fin de la procédure d'hémodialyse pour rétablir la concentration plasmatique efficace. Actuellement, il n'y a aucune preuve d'expérience avec l'utilisation de Méropénem chez les patients en dialyse péritonéale.

    Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Chez les patients âgés avec CQ, un ajustement de la dose de plus de 50 ml / min n'est pas nécessaire.

    Enfants

    Pour les enfants âgés de 3 mois à 12 ans, la dose recommandée pour l'administration intraveineuse est de 10-20 mg / kg de poids corporel toutes les 8 heures, selon le type et la gravité de l'infection, la sensibilité du pathogène et l'état du patient. un poids corporel de plus de 50 kg devrait utiliser des doses pour les adultes.

    En cas de méningite, la dose recommandée est de 40 mg / kg toutes les 8 heures.

    Il n'y a aucune expérience d'utilisation du médicament chez les enfants ayant une insuffisance hépatique et rénale.

    Préparation de solutions

    Pour les injections de bolus intraveineux Méropénem doit être dilué avec de l'eau stérile pour injection (10 ml par 500 mg de médicament). Ceci fournit une concentration en solution de 50 mg / ml.

    Pour perfusion intraveineuse Méropénem dilué avec un liquide de perfusion compatible (50 à 200 ml).

    Le meropenem est compatible avec les liquides de perfusion suivants:

    - Solution à 0,9% de chlorure de sodium;

    - 5% ou 10% de solution de dextrose;

    - Une solution de dextrose à 5% avec du bicarbonate de sodium à 0,02%;

    - Solution à 0,9% de chlorure de sodium et solution à 5% de dextrose;

    - 5% une solution de dextrose avec une solution de chlorure de sodium à 0,225%;

    - Solution de dextrose à 5% avec une solution de chlorure de potassium à 0,15%;

    - 2,5% et 10% de solution de mannitol.

    Le méropénem ne doit pas être mélangé avec des solutions contenant d'autres médicaments. Pour les injections intraveineuses et les perfusions, une solution fraîchement préparée de Méropénem est recommandée.

    Effets secondaires:

    Du système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, activité accrue des transaminases «hépatiques», phosphatase alcaline, lactate déshydrogénase, hyperbilirubinémie, colite pseudomembraneuse.

    De la part du système d'hématopoïèse: thrombocytose, éosinophilie, Thrombocytopénie, leucopénie, neutropénie, agranulocytose, anémie hémolytique.

    Du système nerveux: mal de tête, paresthésie, convulsions.

    Réactions allergiques: démangeaisons de la peau, éruption cutanée, urticaire, érythème exsudatif multiforme, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, angio-œdème, choc anaphylactique.

    Du système urinaire: hyperkréatininémie, augmentation de la concentration d'urée dans le plasma.

    Les réactions locales: inflammation, thrombophlébite, sensibilité au site d'injection.

    Autre: échantillons positifs directs ou indirects de Coombs, réduction du temps de thromboplastine partielle, candidose vaginale, candidose de la muqueuse buccale.

    La relation causale avec l'utilisation du méropénème n'est pas établie: constipation, hépatite cholestatique, insuffisance cardiaque, arrêt cardiaque, tachycardie, bradycardie, infarctus du myocarde, diminution ou augmentation de la pression artérielle, embolie pulmonaire, syncope, hallucinations, dépression, anxiété, excitabilité accrue, insomnie, dyspnée.

    Surdosage:

    Un surdosage accidentel est possible pendant le traitement, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale, il est possible d'augmenter les effets secondaires dose-dépendants.

    Le traitement en cas de surdosage doit être symptomatique. Lorsque l'hémodialyse se produit, l'élimination rapide du médicament.

    Interaction:

    Le probénécide entre en compétition avec le méropénème pour la sécrétion tubulaire active, inhibant l'excrétion rénale et entraînant une augmentation de la demi-vie et de la concentration du méropénème dans le plasma. Puisque l'efficacité et la durée d'action du méropénem administré sans probénécide sont adéquates, l'administration conjointe de probénécide et de méropénem n'est pas recommandée.

    L'effet possible du méropénème sur le degré d'association d'autres médicaments avec les protéines plasmatiques ou le métabolisme n'a pas été étudié. L'association du méropénème avec les protéines plasmatiques est faible (environ 2%), donc l'interaction avec d'autres médicaments basés sur le mécanisme de déplacement de la liaison aux protéines plasmatiques n'est pas attendue.

    Le méropénem peut réduire la concentration d'acide valproïque dans le sérum sanguin. Chez certains patients, des concentrations inférieures à la dose thérapeutique peuvent être atteintes. L'utilisation combinée de carbapénèmes et de préparations d'acide valproïque a entraîné une diminution de la concentration d'acide valproïque dans le plasma sanguin de 60 à 100% après 2 jours de traitement. En raison de la diminution rapide et significative de la concentration d'acide valproïque, l'utilisation combinée de préparations de méropénème et d'acide valproïque n'est pas recommandée.

    Il n'y a pas de données spécifiques sur les interactions médicamenteuses possibles (à l'exception du probénécide).

    L'utilisation du méropénem lors de l'administration d'autres médicaments ne s'est pas accompagnée du développement d'interactions pharmacologiques défavorables.

    Instructions spéciales:

    Une expérience de l'utilisation du méropénème en pédiatrie chez des patients présentant une neutropénie ou une immunodéficience primaire ou secondaire est absente.

    En monothérapie d'une infection des voies respiratoires inférieures connue ou suspectée d'évolution grave causée par Pseudomonas aeruginosa, Il est recommandé de déterminer régulièrement la sensibilité de l'agent pathogène

    Lors de l'utilisation de méropénem, ​​le développement de la colite pseudomembraneuse (toxine produite Clostridium difficile, est l'une des principales causes de colite associée aux antibiotiques), qui peuvent varier en gravité de formes légères à la vie en danger.Il est important de se rappeler la possibilité de développer une colite pseudomembraneuse lorsque la diarrhée survient sur le fond du traitement.

    Les patients ayant des antécédents d'hypersensibilité aux carbapénèmes, aux pénicillines ou à d'autres antibiotiques bêta-lactamines peuvent présenter une hypersensibilité au méropénème. Avant de commencer le traitement, vous devez soigneusement interroger le patient pour tout antécédent de réactions allergiques. Quand apparition d'une réaction allergique à Méropénem, il est nécessaire d'arrêter l'introduction du médicament et de prendre des mesures appropriées.

    Le traitement des patients atteints de maladies hépatiques doit être effectué sous surveillance attentive de l'activité des transaminases «hépatiques» et des concentrations de bilirubine.

    Dans le processus de traitement, le développement de la résistance des pathogènes est possible, en liaison avec lequel le traitement à long terme est effectué sous le contrôle constant de la propagation des souches résistantes. L'utilisation du méropénem dans les infections causées par des souches résistantes à la méthicilline n'est pas recommandée Staphylococcus spp.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses, nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:Poudre pour solution pour injection intraveineuse, 1,0 g.
    Emballage:

    La quantité de la préparation, contenant 1,0 g de méropénème, dans une bouteille de verre transparent de 20 ml, scellée avec un bouchon de caoutchouc chlorobutyle, sertie d'un anneau en aluminium et d'un bouchon en plastique de sécurité sur lequel le logo est marqué "Elfa".

    1 bouteille avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:Conserver au sec dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. inaccessible aux enfants.

    Le meropenem dilué comme décrit ci-dessus conserve une performance satisfaisante lorsqu'il est conservé à température ambiante (inférieure à 25 ° C) ou lorsqu'il est stocké dans réfrigérateur (jusqu'à 4 ° C) pour l'heure indiquée dans le tableau suivant:

    Solvant

    Durée de stockage (h)

    À 15-25DE

    Quand 4 ° C

    Flacons, dilués avec de l'eau pour injection, destinés à l'injection en bolus

    8

    48

    Solutions (1-20 mg / ml), préparé avec:

    - 0,9% chlorure de sodium;

    8

    48

    - 5% dextrose;

    3

    14

    - 5% dextrose et 0,225% chlorure de sodium;

    3

    14

    - 5% dextrose et 0,9% chlorure de sodium;

    3

    14

    - 5% dextrose et 0,15% chlorure de potassium;

    3

    14

    - 2,5% ou 10% Mannitol pour les perfusions intraveineuses;

    3

    14

    - 10% dextrose;

    2

    8

    5% dextrose et 0,02% bicarbonate de sodium pour perfusion intraveineuse.

    2

    8

    La solution de Meropenem ne doit pas être congelée.

    Durée de conservation:

    3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002354
    Date d'enregistrement:28.01.2014 / 26.07.2016
    Date d'expiration:28.01.2019
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ELFA NPC, CJSC ELFA NPC, CJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspZAO PNJ ELFA ZAO PNJ ELFA Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp04.09.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
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