Meropenem-Vekst - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

a une action bactéricide (supprime la synthèse de la paroi cellulaire bactéries), pénètre facilement la paroi cellulaire bactérienne, est résistant à l'action de la plupart des bêta-lactamases.

Contrairement à l'imipénème, il ne se dégrade pratiquement pas dans les tubules rénaux avec la déshydropeptidase-1 (il n'a pas besoin d'être associé à la déshydropeptidase-1 spécifique de la cilastatine) et ne forme donc pas de produits de dégradation néphrotoxiques. qui lient la pénicilline.

Concentrations bactéricides et bactériostatiques sont différents.

Interagit avec les récepteurs - spécifiques liaison à la pénicilline protéines à la surface de la membrane cytoplasmique, inhibe la synthèse de la couche peptidoglycane de la paroi cellulaire, supprime la transpeptidase, favorise la libération des enzymes autolytiques de la paroi cellulaire, ce qui provoque finalement ses dommages et la mort des bactéries.

Le spectre de l'activité antibactérienne du méropénème in vitro comprend la majorité des souches de bactéries aérobiques et anaérobies Gram-positives et Gram-négatives, à savoir:

Aérobies à Gram positif

Enterococcus faecalis (à l'exception des souches résistantes à la vancomycine), Staphylococcus aureus (induisant la pénicillinase et produisant la pénicillinase [sensible à la méticilline]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (seulement sensible à la pénicilline); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. groupe de viridans.

Aérosols à Gram négatif:

Escherichia coli, Haemophilus influenzae (induisant la pénicillinase et produisant la pénicillinase), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

Bactéries anaérobies:

Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.

Le méropénem est efficace in vitro en ce qui concerne les micro-organismes énumérés ci-dessous, cependant, son efficacité clinique dans les maladies causées par ces pathogènes n'a pas été prouvée:

Aérosols à Gram positif:

Staphylococcus epidermidis (induisant la pénicillinase et produisant la pénicillinase [sensible à la méticilline]).

Aérosols à Gram négatif:

Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diyersus, Citrobacter jreundii, Enterobacter cloacae; Haemophilus influenzae (souches résistantes à l'ampicilline et à la pénicillinase), Hajhia alvei, .Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (induisant la pénicillinase et production de pénicillinase), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

Bactéries anaérobies:

Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Bacteroides. Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

Pharmacocinétique

Lorsque administré par voie intraveineuse (IV) 250 mg pendant 30 minutes, la concentration maximale dans le plasma sanguin (Cm11 μg / ml, pour une dose de 500 mg - 23 μg / ml, 1000 mg - 49 μg / ml (dépendance pharmacocinétique absolue proportionnelle à la dose administrée pour Cmax et AUC (l'aire sous la courbe pharmacocinétique "concentration-temps") n'est pas). Lorsque la dose est augmentée de 250 à 2000 mg, la clairance diminue de 287 à 205 ml / min. Avec une administration en bolus intraveineux pendant 5 minutes, 500 mg de Cmax est de 52 ug / ml, 1000 mg sont 112 ug / ml. Connexion avec les protéines plasmatiques - 2%.

Il pénètre bien dans la plupart des tissus et fluides corporels, y compris le liquide céphalo-rachidien des patients atteints de méningite bactérienne, atteignant des concentrations supérieures à celles requises pour la suppression de la plupart des bactéries (les concentrations bactéricides sont créées 0,5-1,5 heures après le début de la perfusion). En petites quantités pénètre dans le lait maternel.

Exposé à un léger métabolisme dans le foie avec la formation d'un seul métabolite inactif. La demi-vie (T1 / 2) est de 1 heure, chez les enfants de moins de 2 ans, elle est de 1,5-2,3 heures. Dans la gamme de dose de 10-40 mg / kg yadultes et enfants il y a une dépendance linéaire des paramètres pharmacocinétiques. Ne pas cumuler.

Il est excrété par les reins - 70% inchangé pendant 12 heures. La concentration de méropénème dans l'urine, supérieure à 10 μg / ml, est maintenue pendant 5 heures après l'administration de 500 mg. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la clairance du méropénème est en corrélation avec la clairance de la créatinine (CC). Chez les patients âgés, une diminution de la clairance du méropénème est corrélée à une diminution du CQ associée à l'âge. T1 / 2 - 5 heures. hémodialyse.

Les indications:

Maladies inflammatoires infectieuses causées par des microorganismes sensibles à la préparation, y compris en cas d'infections polymicrobiennes (en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments antibactériens, antiviraux et antifongiques):

- Les infections des voies respiratoires inférieures (y compris la pneumonie, y compris l'hôpital);

- les infections intra-abdominales (y compris l'appendicite compliquée, la péritonite, la pelvi-péritonite);

- infection du système urinaire (y compris pyélonéphrite, pyélite);

- les infections de la peau et des tissus mous (y compris l'érysipèle, l'impétigo, secondairement dermatoses infectées);

- les infections des organes pelviens (y compris l'endométrite);

- Méningite bactérienne;

- traitement empirique (en monothérapie ou en association avec médicaments antiviraux ou antifongiques) si suspectée, pour infection chez les patients adultes présentant des épisodes fébriles avec neutropénie.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'un des composants du médicament, exprimée Hypersensibilité (réactions anaphylactiques, peau sévère réaction) aux antibiotiques bêta-lactamines (c'est-à-dire aux pénicillines ou céphalosporines), l'âge des enfants (jusqu'à 3 mois).

Soigneusement:

- en cas d'administration concomitante avec des médicaments néphrotoxiques;

- Les personnes souffrant de troubles gastro-intestinaux, en particulier ceux souffrant de colite.

Grossesse et allaitement:L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, il est nécessaire de résoudre le problème de l'interruption de l'alimentation difficile.

Dosage et administration:Intraveineusement.

Bolus intraveineux en dilution avec de l'eau pour injection de 20 ml par 1000 mg de méropénème pendant au moins 5 minutes.

Infuser infuzionalno pour 15-30 minutes dans la dilution à 50-200 ml de fluide de perfusion compatible.

Il est recommandé d'utiliser une solution fraîchement préparée de méropénem.

Le médicament dilué avec de l'eau pour injection ou 0,9% solution de chlorure de sodium, maintient une efficacité satisfaisante lorsqu'il est conservé dans un réfrigérateur (à une température allant jusqu'à 4 ° C) pendant 48 heures.

Le médicament dilué dans les solvants suivants est de 0,9% solution de chlorure de sodium, 5% une solution de dextrose et 0,225% solution de chlorure de sodium, 10% de solution de dextrose, 5% de solution de dextrose et 0,02% de solution de sodium bicarbonate, conserves une efficacité de stockage satisfaisante à température ambiante (inférieure à 25 ° C) pour la durée indiquée dans le tableau suivant:

Solution du médicament

Durée de stockage

à 25 ° C

Solutions (1-20 mg / ml) préparées en utilisant:

- Solution à 0,9% de chlorure de sodium

- 5% solution de dextrose et 0,225% de solution de chlorure de sodium

- Solution de dextrose à 10%

- Solution de dextrose à 5% et solution de bicarbonate de sodium à 0,02%

8 heures

3 heures

2 heures

La dose et la durée du traitement doivent être déterminées en fonction du type et de la gravité de l'infection et de l'état du patient.

Les doses quotidiennes suivantes sont recommandées:

- Adultes atteints de pneumonie, d'infections des voies urinaires etMaladies infectieuses-inflammatoires des organes pelviens, infections cutanées et tissus mous - par voie intraveineuse, 500 mg toutes les 8 heures.

- Avec une pneumonie hospitalière, une péritonite, une suspicion de bactérie infection chez les patients atteints de neutropénie, septicémie - par voie intraveineuse, 1000 mg 3 fois par jour.

- Avec une méningite de 2000 mg toutes les 8 heures.

- En cas d'insuffisance rénale chronique (IRC), la dose est ajustée en fonction de la clairance de la créatinine:

Clairance de la créatinine (ml / min)	La dose (en fonction de type infection)	Périodicité introduction de
26-50	La dose recommandée	Dans 12 heures
10-25	La moitié de la dose recommandée	Dans 12 heures
moins de 10	La moitié de la dose recommandée	Après 24 heures

- S'il y a une violation du foie, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose.

- Les enfants de 3 mois à 12 ans reçoivent une dose unique pour l'administration intraveineuse - 10-20 mg / kg 3 fois par jour; Les enfants pesant plus de 50 kg reçoivent des doses pour les adultes; avec méningite - par voie intraveineuse 40 mg / kg toutes les 8 heures.

L'expérience avec des enfants atteints d'insuffisance rénale est absente.

Le méropénem est excrété dans l'hémodialyse et l'hémofiltration. C'est recommandé, de sorte que le médicament (en fonction du type et de la gravité de l'infection) a été introduit à la fin de la procédure d'hémodialyse pour rétablir la concentration effective dans le plasma sanguin.

Effets secondaires:Du côté digestif système: douleur dans la région épigastrique, nausées, vomissements, diarrhée, constipation, anorexie, ictère, candidose de la cavité buccale, pseudomembraneux colite.

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, paresthésie, agitation, troubles de la conscience, crises épileptiformes, convulsions.

Du système urinaire: dysurie, œdème, dysfonctionnement rénal (hypercreatininémie, concentration accrue d'urée dans le plasma), hématurie.

Réactions allergiques démangeaisons cutanées, éruptions cutanées, urticaire, érythème exsudatif multiforme, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), angioedème, choc anaphylactique.

Indicateurs de laboratoire: thrombocytose, éosinophilie, thrombocytopénie, réduction de l'hémoglobine, hématocrite, leucopénie, raccourcissement du temps de prothrombine et de la thromboplastine partielle, leucocytose, hypokaliémie, hyperbilirubinémie, activité accrue de l'alanine aminotransférase, de l'aspartate aminotransférase, de la phosphatase alcaline, de la lactate déshydrogénase.

Autre: échantillons positifs directs ou indirects de Coombs, anémie, hypervolémie, dyspnée, candidose vaginale.

Les réactions locales: inflammation, phlébite, thrombophlébite, œdème et douleur au site d'injection.

La relation causale avec l'utilisation du méropénème n'est pas établie: évanouissement, hallucinations, dépression, anxiété, excitabilité accrue, insomnie, hépatite cholestatique, insuffisance cardiaque, arrêt cardiaque, tachycardie, bradycardie, infarctus du myocarde, diminution ou augmentation de la tension artérielle, thromboembolie de l'artère pulmonaire, dyspnée.

Surdosage:

Symptômes: manifesté principalement à partir du système nerveux central (confusion, étourdissements, troubles de la conscience, des convulsions comme les crises d'épilepsie). En outre, des troubles gastro-intestinaux (par exemple, des nausées) et érosifs lésions des muqueuses du tractus gastro-intestinal, allongement de l'intervalle QT.

Traitement symptomatique. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, l'hémodialyse supprime efficacement Méropénem et son métabolite.

Interaction:

Le meropenem est compatible avec les liquides de perfusion suivants:

- une solution à 0,9% de chlorure de sodium;

- 5% - solution à 10% de dextrose (glucose);

- 5% de solution de dextrose (glucose) avec une solution de bicarbonate de sodium à 0,02%;

- une solution à 0,9% de chlorure de sodium et une solution à 5% de dextrose (glucose);

- 5% de solution de dextrose (glucose) à 0,225% solution de chlorure de sodium;

- 5 % une solution de dextrose (glucose) avec une solution à 0,15% de chlorure de potassium;

- 2,5% ou 10% de solution de mannitol.

Le méropénem ne doit pas être mélangé ou ajouté à d'autres médicaments.

Le méropénem réduit la concentration plasmatique de l'acide valproïque, ce qui peut entraîner une diminution de l'effet anticonvulsivant.

Les médicaments qui bloquent les tubulaires sécrétion, ralentir l'excrétion et augmenter la concentration de méropénem dans le plasma.

Instructions spéciales:

Le traitement des patients atteints d'une maladie hépatique doit être mené un suivi attentif de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la concentration en bilirubine.

En cours de traitement, il est possible de développer une résistance pathogènes, et donc un traitement prolongé est effectué sous le contrôle constant de la propagation des souches résistantes. Chez les personnes souffrant de troubles gastro-intestinaux (TIG), en particulier ceux souffrant de colite, Il est nécessaire de prendre en compte la possibilité de développer une colite pseudomembraneuse (toxine produite Clostridium difficile, est l'une des principales causes de colite associée aux antibiotiques), dont le premier symptôme peut être le développement de la diarrhée sur le fond du traitement.

En monothérapie d'une infection des voies respiratoires inférieures connue ou suspectée d'évolution grave causée par Pseudomonas aeruginosa, il est recommandé de déterminer régulièrement la sensibilité du pathogène.

Les expériences avec l'utilisation du médicament chez les enfants atteints de neutropénie avec immunodéficience primaire ou secondaire ne le font pas.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il peut y avoir des maux de tête, des étourdissements, des paresthésies et des convulsions. Il faut donc prendre soin des véhicules, des autres mécanismes et des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention et une rapidité accrues des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:Poudre pour la préparation d'une solution pour l'administration intraveineuse de 1000 mg.

Emballage:

Pour 1000 mg de substance active dans un flacon en verre incolore de 30 ml, scellé avec du liège butyle de couleur grise et fermé avec un bouchon en aluminium avec un couvercle détachable du type "flip-off".

Une bouteille ainsi que les instructions d'utilisation sont placées dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 30 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-000901

Date d'enregistrement:18.10.2011

Date d'expiration:18.10.2016

Date d'annulation:2017-03-23

Date de mise à jour de l'information: & nbsp23.03.2017

Instructions illustrées

Instructions

Meropenem-Veksta (Meropenem Vexta)