Substance activeCarvedilolCarvedilol
Médicaments similairesDévoiler
  • Acridilol®
    pilules vers l'intérieur 
    AKRIKHIN HFK, JSC     Russie
  • Acridilol®
    pilules vers l'intérieur 
    AKRIKHIN HFK, JSC     Russie
  • Bagolol®
    pilules vers l'intérieur 
    Laboratorios Bago S.A.     Argentine
  • Vedicardol®
    pilules vers l'intérieur 
  • Dilatrend®
    pilules vers l'intérieur 
  • Carvedigamma®
    pilules vers l'intérieur 
  • Carvedilol
    pilules vers l'intérieur 
    PRANAFARM, LLC     Russie
  • Carvedilol
    pilules vers l'intérieur 
    REPLEK FARM Skopje, OOO     Macédoine
  • Carvedilol
    pilules vers l'intérieur 
    OZONE, LLC     Russie
  • Carvedilol
    pilules vers l'intérieur 
    VERTEKS, AO     Russie
  • Carvedilol Zentiva
    pilules vers l'intérieur 
    Zentiva c.s.     République Tchèque
  • Carvedilol Canon
    pilules vers l'intérieur 
  • Carvedilol Sandoz®
    pilules vers l'intérieur 
    HEXAL AG     Allemagne
  • Carvedilol Stada
    pilules vers l'intérieur 
    NIZHFARM, JSC     Russie
  • Carvedilol-OBL
    pilules vers l'intérieur 
  • Carvedilol-Teva
    pilules vers l'intérieur 
  • Carvénal
    pilules vers l'intérieur 
    Shin Pung Pharmaceutical Co., Ltd.     La République de Corée
  • Rekardium
    pilules vers l'intérieur 
  • Talliton®
    pilules vers l'intérieur 
  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: Carvedilol 6,25 mg, 12,5 mg ou 25 mg;

    Excipients: lactose monohydraté 50 mg, crospovidone 15 mg, saccharose 12,5 mg, colloïde de dioxyde de silicium 6 mg, povidone K-25 2 mg, stéarate de magnésium 2 mg, colorants: comprimés de 6,25 mg contiennent 0,003 mg de colorant jaune de quinoléine, comprimés de 12,5 mg - colorant jaune soleil 0,006 mg.

    La description:

    Comprimés 6,25 mg: Tablettes oblongues, jaune pâle, plates et biseautées, avec la marque d'un côté et la gravure E 341 de l'autre, non ou presque inodore.

    Comprimés 12,5 mg: orange clair (peut être des taches de couleur plus foncée), plat, rond, avec un biseau de la tablette, avec un risque sur un côté et gravé sur E 342 de l'autre côté, avec peu ou pas d'odeur.

    Comprimés 25 mg: Blanc ou presque blanc, plat, rond, biseauté, avec la marque d'un côté et gravure E 343 de l'autre côté, non ou presque inodore.

    Groupe pharmacothérapeutique:Alpha- et bêta-bloquant
    ATX: & nbsp

    C.07.A.G.02   Carvedilol

    Pharmacodynamique:

    Carvedilol - bloqueur des alpha1, beta1 et beta2-adrenoreceptors, a un effet organoprotecteur, est un antioxydant qui supprime les radicaux libres d'oxygène, a un effet antiprolifératif contre les cellules musculaires lisses des parois des vaisseaux. Carvedilol est un mélange racémique R(+) et S(-) stéréoisomères, dont chacun a les mêmes propriétés alpha-adréno-bloquantes et antioxydantes. Beta-adrenoblokiruyuschee action carvedilol est non sélective et est due à lévogyre S(-) stéréoisomère.

    Carvedilol n'a aucune activité sympathomimétique interne et a des propriétés stabilisatrices de membrane. En bloquant les bêta-adrénorécepteurs, il réduit l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone, en réduisant la libération de rénine, de sorte que la rétention hydrique (caractéristique des alpha-bloquants sélectifs) se produit rarement.

    Blocage sélectif des récepteurs alpha 1-adrénergiques, Carvedilol réduit la résistance vasculaire périphérique globale.

    Carvedilol n'affecte pas défavorablement le profil de lipide, maintenant un rapport normal des lipoprotéines de haute et basse densité (HDL / LDL).

    Efficacité

    Hypertension artérielle

    Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle Carvedilol abaisse la pression artérielle (BP) en raison du blocage combiné des récepteurs bêta et alpha 1-adrénergiques. La réduction de la pression artérielle ne s'accompagne pas d'une augmentation simultanée de la résistance, qui est observée lors de la prise de bêta-bloquants non sélectifs. La fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) diminue quelque peu. La circulation sanguine rénale et la fonction rénale persistent chez les patients hypertendus. Montré, que Carvedilol ne modifie pas le volume de choc sanguin et réduit la résistance vasculaire périphérique globale; n'altère pas l'irrigation sanguine des organes et du flux sanguin périphérique, y compris dans les muscles squelettiques, les avant-bras, les membres inférieurs, la peau, le cerveau et les artères carotides.La froideur des membres et la fatigue accrue pendant l'exercice sont rares. L'effet antihypertenseur du carvédilol dans l'hypertension persiste depuis longtemps.

    Ischémie cardiaque

    Chez les patients atteints de cardiopathie ischémique Carvedilol a une action anti-ischémique et anti-angineuse (augmentation de la durée totale de l'exercice, délai de développement de la dépression du segment) ST profondeur de 1 mm et le temps avant l'apparition d'une crise d'angine de poitrine), persistant avec un traitement prolongé. Carvedilol réduit de manière fiable le besoin de myocarde en oxygène et l'activité du système sympatho-surrénalien. Réduit également la précharge (pression de coin du coin pulmonaire et pression capillaire pulmonaire) et postnagruzka (résistance vasculaire périphérique générale).

    Insuffisance cardiaque chronique

    Le carvédilol réduit le taux de mortalité et réduit la fréquence des hospitalisations, réduit les symptômes et améliore la fonction ventriculaire gauche chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique d'origine ischémique et non ischémique. Les effets du carvédilol sont dose-dépendants.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Après administration orale Carvedilol rapidement absorbé. Carvedilol est une protéine porteuse qui sert de pompe dans la lumière de l'intestin, la glycoprotéine R. La glycoprotéine P joue un rôle majeur dans la biodisponibilité de certains médicaments. La concentration maximale dans le plasma sanguin (CmOh) est atteint après environ 1 heure. La biodisponibilité absolue du carvédilol est d'environ 25%.

    Distribution

    Carvedilol a une lipophilie élevée. Environ 98-99% du carvédilol se lie aux protéines plasmatiques. Son volume de distribution est d'environ 2 l / kg. Métabolisme

    Le carvédilol subit une biotransformation dans le foie par oxydation et conjugaison pour former un certain nombre de métabolites. 60-75% du médicament absorbé est métabolisé par "passage primaire" à travers le foie. L'existence d'une circulation intestinale-hépatique du produit de départ est montrée.

    Le métabolisme du carvédilol par oxydation est stéréosélectif. R(+) les stéréoisomères sont métabolisés principalement par les isoenzymes CYP26 et CYP1UNE2, une S(-) stéréoisomère - principalement par isoenzyme CYP29 et dans une moindre mesure au moyen de l'isoenzyme CYP26. Les autres isoenzymes P450 impliquées dans le métabolisme du carvédilol comprennent les isoenzymes CYP3UNE4, CYP2E1 et CYP2C19. Concentration maximale RLe stéréoisomère (+) dans le plasma est environ 2 fois supérieur à celui S(-) stéréoisomère.

    RLe stéréoisomère (+) est métabolisé principalement par hydroxylation. Chez les métaboliseurs de l'isoenzyme CYP26 il est possible d'augmenter la concentration plasmatique de carvédilol, d'abord, R(+) stéréoisomère, qui se traduit par une augmentation de l'activité de blocage alpha-adrénergique du carvédilol.

    À la suite de la déméthylation et de l'hydroxylation du cycle phénolique, 3 métabolites se forment (leurs concentrations sont 10 fois inférieures à la concentration du produit de départ) avec une activité bêta-adrénobloquante (dans le métabolite 4'-hydroxyphénol environ 13 fois plus fort que dans le carvedilol lui-même). 3 métabolites actifs ont des propriétés vasodilatatrices moins prononcées Carvedilol. 2 des métabolites hydroxycarbazole du carvédilol sont des antioxydants extrêmement puissants, et leur activité à cet égard est de 30 à 80 fois supérieure à celle du carvédilol.

    Excrétion

    La demi-vie du carvédilol est d'environ 6 heures, la clairance plasmatique est d'environ 500-700 ml / min. L'excrétion se produit principalement par l'intestin, le principal moyen d'excrétion est avec la bile. Une petite partie de la dose est excrétée par les reins sous la forme de divers métabolites.

    Pharmacocinétique dans des groupes particuliers de patients

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Avec un traitement prolongé au carvédilol, l'intensité du flux sanguin rénal est maintenue, le taux de filtration glomérulaire ne change pas.

    Chez les patients présentant une hypertension artérielle et un dysfonctionnement rénal, l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC), la demi-vie et les concentrations plasmatiques maximales ne changent pas. L'excrétion rénale du médicament inchangé chez les patients atteints d'insuffisance rénale diminue, mais les changements dans les paramètres pharmacocinétiques ne sont pas très prononcés.

    Le carvédilol est un traitement efficace pour les patients souffrant d'hypertension rénovasculaire, y compris chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, ainsi que chez les patients sous hémodialyse ou ayant subi une transplantation rénale. Carvedilol provoque une diminution progressive de la tension artérielle le jour de la dialyse et les jours sans dialyse, et son effet antihypertenseur est comparable à celui des patients ayant une fonction rénale normale. Au cours de la dialyse Carvedilol n'est pas excrété car il ne traverse pas la membrane de dialyse, du fait qu'il se lie fortement aux protéines plasmatiques.

    Sur la base des résultats obtenus dans des études comparatives chez des patients sous hémodialyse, il a été conclu que Carvedilol est plus efficace avec une meilleure tolérance par rapport aux bloqueurs de canaux calciques "lents".

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    Chez les patients atteints de cirrhose du foie, la biodisponibilité systémique du médicament est augmentée de 80% en raison d'une diminution de l'expression du métabolisme dans le «passage primaire» à travers le foie. Par conséquent, Carvedilol est contre-indiqué chez les patients présentant une atteinte hépatique manifestée cliniquement.

    Patients avec insuffisance cardiaque

    Dans une étude chez 24 patients atteints d'insuffisance cardiaque, R(+) et S(-) Les stéréoisomères du carvédilol étaient significativement plus faibles que la clairance précédemment observée chez les volontaires sains. Ces résultats

    indiquer que la pharmacocinétique R(+) et S(-) Les stéréoisomères du carvédilol dans l'insuffisance cardiaque changent de manière significative.

    Patients âgés et séniles

    L'âge n'a pas d'effet statistiquement significatif sur la pharmacocinétique du carvédilol chez les patients souffrant d'hypertension artérielle. Selon les études cliniques, la tolérabilité du carvédilol chez les patients souffrant d'hypertension ou de cardiopathie ischémique des personnes âgées et séniles ne diffère pas de celle chez les patients plus jeunes.

    Enfants

    Les données sur la pharmacocinétique du médicament chez les patients de moins de 18 ans sont actuellement limitées.

    Les patients atteints de diabète sucré

    Chez les patients atteints de diabète de type 2 et d'hypertension Carvedilol n'affecte pas la concentration de glucose dans le sang à jeun et après avoir mangé, le taux d'hémoglobine glycosylée (HbA1) ou une dose d'agents hypoglycémiants pour l'administration orale. Dans certaines études cliniques, il a été montré que chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 Carvedilol ne provoque pas de diminution de la tolérance au glucose. Chez les patients atteints d'hypertension artérielle qui avaient une résistance à l'insuline (syndrome X), mais sans diabète sucré concomitant, Carvedilol améliore la sensibilité à l'insuline. Des résultats similaires ont été obtenus chez des patients souffrant d'hypertension artérielle et de diabète sucré de type 2.

    Les indications:

    Hypertension artérielle

    Hypertension essentielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs).

    Ischémie cardiaque

    Prévention des crises d'angine stable.

    Insuffisance cardiaque chronique

    Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique stable et symptomatique (classes fonctionnelles II-IV pour la classification NHA), genèse ischémique ou non ischémique en association avec des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) et des diurétiques, avec ou sans glycosides cardiaques (traitement standard) de contre-indications.
    Contre-indications

    Hypersensibilité à la drogue insuffisance cardiaque au stade de la décompensation; troubles de la conduction (syndrome de faiblesse du nœud sinusal, bloc sino-auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire II-III degré), sauf pour les patients avec un stimulateur cardiaque artificiel; bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute); hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 85 mm Hg); phéochromocytome sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants; choc cardiogénique; hypertension pulmonaire, coeur pulmonaire; l'asthme bronchique (dans l'anamnèse); violations graves de la fonction hépatique; acidose métabolique; Grossesse et allaitement; les enfants de moins de 18 ans (en raison du manque d'expérience clinique); intolérance au fructose et trouble de l'absorption du glucose / galactose ou déficit en sucre / isomaltase (la préparation contient du saccharose); intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose (la préparation contient du lactose monohydraté).

    Administration intraveineuse commune de vérapamil, de diltiazem ou d'autres médicaments antiarythmiques (en particulier les médicaments antiarythmiques de première classe) (voir également rubrique "Interactions avec d'autres médicaments").

    Administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine-oxydase (MAO) (sauf pour les inhibiteurs de la MAO-B) (voir également la rubrique «Interactions avec d'autres médicaments»).

    Soigneusement:

    Maladie pulmonaire obstructive chronique; l'angine de Prinzmetal; Diabète; l'hypoglycémie; thyréotoxicose; phéochromocytome, maladies occlusives des vaisseaux périphériques; blocus auriculo-ventriculaire du 1er degré; une angine instable; psoriasis; altération de la fonction rénale; dépression; myasthénie grave; lorsqu'il est utilisé simultanément avec des alpha1-adrénobloquants ou des alpha2-adrénomimétiques; avec des interventions chirurgicales étendues et une anesthésie générale.

    Grossesse et allaitement:

    Les bêta-adréno-bloquants réduisent le flux sanguin placentaire, ce qui peut entraîner la mort fœtale intra-utérine et la naissance prématurée. De plus, le fœtus et le nouveau-né peuvent développer des réactions indésirables (en particulier, hypoglycémie et bradycardie, complications du cœur et des poumons). Une expérience suffisante dans l'utilisation de la préparation de Talliton® chez les femmes enceintes n'est pas disponible. Carvedilol contre-indiqué pendant la grossesse, sauf lorsque les avantages possibles de son utilisation chez les femmes dépassent le risque potentiel pour le fœtus.

    Si vous devez prendre le médicament Talliton ® pendant l'allaitement, arrêtez l'allaitement.

    Dosage et administration:

    A l'intérieur, pressé avec assez de liquide.

    L'hypertension artérielle essentielle

    La dose initiale recommandée est de 12,5 mg une fois par jour pendant les deux premiers jours de traitement, puis de 25 mg une fois par jour. Si nécessaire, à l'avenir, la dose peut être augmentée à des intervalles d'au moins 2 semaines, en portant à la dose maximale recommandée de 50 mg une fois par jour (ou divisée en 2 doses divisées).

    Ischémie cardiaque

    La dose initiale recommandée est de 12,5 mg deux fois par jour pendant les 2 premiers jours, puis 25 mg 2 fois par jour. Si nécessaire, la dose peut alors être augmentée à des intervalles d'au moins 2 semaines, conduisant à une dose quotidienne maximale de 100 mg divisée en 2 doses divisées.

    Insuffisance cardiaque chronique

    La dose est choisie individuellement, un suivi attentif du médecin est nécessaire. Chez les patients recevant des glycosides cardiaques, des diurétiques et des inhibiteurs de l'ECA, leurs doses doivent être ajustées avant le traitement par le médicament Tallitone®.

    La dose initiale recommandée est de 3,125 mg (1/2 comprimé à 6,25 mg) 2 fois par jour pendant 2 semaines. Avec une bonne tolérance augmenter la dose à des intervalles d'au moins 2 semaines jusqu'à 6,25 mg 2 fois par jour, puis à 12,5 mg 2 fois par jour, puis à 25 mg 2 fois par jour. La dose doit être augmentée jusqu'à la dose maximale, ce qui est bien toléré par le patient.La dose maximale recommandée est de 25 mg 2 fois par jour pour tous les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique Classe fonctionnelle IV selon la classification NYHA et pour les patients avec des classes CHF II et III avec un poids corporel inférieur à 85 kg. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique de classes II et III et pesant plus de 85 kg, la dose maximale recommandée est de 50 mg deux fois par jour. Avant chaque augmentation de la dose, le médecin doit examiner le patient afin d'identifier une éventuelle augmentation des symptômes d'insuffisance cardiaque chronique ou de vasodilatation. Lorsque l'exacerbation transitoire des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique ou la rétention d'eau devrait augmenter la dose de diurétiques, bien que parfois il est nécessaire de réduire la dose ou temporairement l'annuler.

    Les symptômes de la vasodilatation peuvent être éliminés en réduisant la dose de diurétiques. Si les symptômes persistent, vous pouvez réduire la dose d'un inhibiteur de l'ECA (si le patient le prend), puis, si nécessaire, la dose de la préparation Talliton®. Dans une telle situation, la dose de Tallitone® ne doit pas être augmentée jusqu'à ce que les symptômes d'insuffisance cardiaque chronique ou d'hypotension soient réduits.

    Si le traitement par Talliton® est interrompu pendant plus d'une semaine, son utilisation reprend à une dose plus faible, puis augmente conformément aux recommandations données ci-dessus. Si le traitement par Talliton® est interrompu pendant plus de 2 semaines, son administration doit être reprise à une dose de 3,125 mg (1/2 comprimé à 6,25 mg) deux fois par jour, puis la dose est choisie conformément aux recommandations données ci-dessus.

    Dosage dans des groupes spéciaux de patients

    Altération de la fonction rénale

    Les données existantes sur la pharmacocinétique chez les patients présentant divers degrés d'insuffisance rénale (y compris l'insuffisance rénale) suggèrent que les patients atteints d'insuffisance rénale modérée à sévère n'ont pas besoin d'ajuster la dose de Talliton®.

    Fonction hépatique altérée

    Talliton® est contre-indiqué chez les patients présentant des manifestations cliniques d'un dysfonctionnement hépatique (voir «Contre-indications»),

    Patients âgés

    Les données indiquant le besoin d'ajustement de la dose ne sont pas disponibles.

    Effets secondaires:

    Détermination de la fréquence des effets secondaires: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100, <1/10), rarement (> 1/1000, <1/100), rarement (> 1/10000, <1/1000), très rarement (<1/10000), y compris les messages individuels.

    L'incidence des événements indésirables ne dépend pas de la dose, à l'exception des étourdissements, de la déficience visuelle et de la bradycardie.

    Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique

    système nerveux central: très souvent - vertiges, maux de tête (généralement légers et survenant plus souvent au début du traitement); asthénie (y compris, fatigue accrue), dépression.

    Le système cardio-vasculaire: souvent - bradycardie, hypotension orthostatique, diminution marquée de la pression artérielle, œdème (y compris généralisé, périphérique, selon la position du corps, œdème du périnée, œdème des membres inférieurs, hypervolémie, rétention hydrique); rarement - syncope (y compris présyncopal), bloc auriculo-ventriculaire et insuffisance cardiaque pendant la période d'augmentation de la dose.

    Tube digestif: souvent - nausée, diarrhée, vomissement.

    Système hématopoïétique: rarement - thrombocytopénie; très rarement - leucopénie.

    Troubles métaboliques: souvent - gain de poids, hypercholestérolémie; chez les patients présentant un diabète sucré existant - hyperglycémie ou hypoglycémie, des violations du contrôle glycémique (voir la section "Instructions spéciales").

    Autre: souvent - déficience visuelle; rarement une insuffisance rénale et un dysfonctionnement rénal chez les patients présentant une vascularite diffuse et / ou une dysfonction rénale (voir rubrique "Instructions spéciales").

    Chez les patients souffrant d'hypertension et de cardiopathie ischémique

    La nature des effets secondaires du système cardio-vasculaire dans le traitement de l'hypertension et le traitement prolongé de la maladie coronarienne est similaire à celle de l'insuffisance cardiaque chronique, mais leur fréquence est un peu moindre.

    système nerveux central: souvent - vertiges, maux de tête et faiblesse générale, généralement légers et émergents, en particulier, en début de traitement; rarement - labilité de l'humeur, troubles du sommeil, paresthésie.

    Le système cardio-vasculaire: souvent - la bradycardie, l'hypotension orthostatique, les conditions syncopales (rarement), particulièrement au début du traitement; rarement - violations de la circulation périphérique (extrémités froides, aggravation du syndrome de boiterie intermittente et syndrome de Raynaud), blocus auriculo-ventriculaire, angine (douleur thoracique), développement ou aggravation des symptômes d'insuffisance cardiaque chronique et œdème périphérique.

    Système respiratoire: souvent - bronchospasme et essoufflement chez les patients prédisposés; rarement - la congestion nasale.

    Tube digestif: souvent - les troubles dyspeptiques (y compris les nausées, les douleurs abdominales, la diarrhée); rarement - la constipation, le vomissement.

    Housses de peau: rarement - réactions cutanées (éruption cutanée, dermatite, urticaire et démangeaisons cutanées).

    Indicateurs de laboratoire: très rarement - une augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» - alanine aminotransférase (ALT), aspartate aminotransférase (ACT) et gamma glutamyltransférase, thrombocytopénie et leucopénie.

    Autre: souvent - douleur dans les membres, réduisant les larmes et l'irritation des yeux; peu fréquent - diminution de la puissance, déficience visuelle; rarement - sécheresse de la muqueuse buccale et troubles de l'urination; très rarement - exacerbation du psoriasis, éternuements, syndrome pseudo-grippal.

    Séparez les cas de réactions allergiques.

    Il existe de rares cas d'incontinence urinaire chez les femmes réversibles après retrait. La présence de propriétés bêta-adrénoblocantes dans la préparation n'exclut pas la possibilité de manifestation d'un diabète sucré latent, la décompensation du diabète sucré existant ou l'oppression du système contrinulaire.

    Surdosage:

    Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, bradycardie, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, arrêt cardiaque; troubles respiratoires possibles, bronchospasme, vomissements, confusion et convulsions généralisées.

    Traitement: En plus des activités générales, il est nécessaire de surveiller et de corriger les signes vitaux, si nécessaire, dans l'unité de soins intensifs. Vous pouvez utiliser les activités suivantes:

    - mettre le patient sur le dos (avec les jambes levées);

    - avec une bradycardie sévère - atropine 0,5-2 mg par voie intraveineuse;

    - pour le maintien de l'activité cardiovasculaire - glucagon 1-10 mg de struino par voie intraveineuse, puis 2-5 mg par heure sous la forme d'une longue perfusion;

    - sympathomimétique (dobutamine ou épinéphrine (épinéphrine) à diverses doses, en fonction du poids corporel et de la réponse au traitement.

    Si le tableau clinique d'un surdosage est dominé par l'hypotension, norépinéphrine (noradrénaline); il est nommé dans des conditions de surveillance continue des paramètres de la circulation sanguine.

    Dans le cas d'une bradycardie résistante au traitement, un stimulateur cardiaque artificiel est montré.

    Lorsque bronhospazme entrer bêta-adrénomimetiki sous la forme d'un aérosol (si inefficacité - par voie intraveineuse) ou aminophylline par voie intraveineuse.

    Lorsque les convulsions sont injectées lentement par voie intraveineuse le diazépam ou clonazépam.

    Puisqu'un surdosage sévère avec des symptômes de choc peut prolonger la demi-vie du carvédilol et retirer le médicament du dépôt, il est nécessaire de continuer à le soutenir pendant longtemps.

    La durée du traitement d'entretien / désintoxication dépend de la sévérité de l'overdose, elle devrait continuer jusqu'à ce que l'état clinique du patient soit stabilisé.

    Interaction:Parce que le Carvedilol est à la fois un substrat et un inhibiteur de la glycoprotéine P, lorsqu'elle est administrée simultanément avec des préparations transportées avec la glycoprotéine P, la biodisponibilité de cette dernière peut augmenter. De plus, la biodisponibilité du carvédilol peut être altérée par l'action d'inducteurs ou d'inhibiteurs de la glycoprotéine P.

    Inhibiteurs et inducteurs d'isoenzymes CYP26 et CYP2C9 peut altérer stéréosélectivement le métabolisme systémique et / ou présystémique du carvédilol, entraînant une augmentation ou une diminution des concentrations R(+) et S(-) stéréoisomères du carvédilol dans le plasma sanguin. Quelques exemples de telles interactions sont énumérés ci-dessous.

    Digoxin

    Avec l'administration simultanée de carvédilol et de digoxine, les concentrations de digoxine augmentent d'environ 15%. Au début du traitement par le carvédilol, il est recommandé de surveiller régulièrement la concentration de digoxine dans le plasma sanguin lors de la sélection de la dose ou de l'annulation du médicament.

    Cyclosporine

    Dans deux études sur la nomination du carvédilol chez des patients ayant subi une transplantation rénale et cardiaque et qui ont été pris en interne ciclosporine, il y avait une augmentation de la concentration de cyclosporine dans le plasma sanguin. Il s'est avéré que, en raison de l'inhibition de l'activité de la glycoprotéine P dans l'intestin, Carvedilol augmente l'absorption de la cyclosporine quand elle est ingérée. Pour maintenir les concentrations de cyclosporine dans la plage thérapeutique, il était nécessaire de réduire la dose de cyclosporine de 10 à 20% en moyenne. En relation avec les fluctuations individuelles exprimées de la concentration de cyclosporine, un suivi attentif de sa concentration après l'initiation du traitement au carvédilol et, si nécessaire, une correction appropriée de la dose journalière de cyclosporine. Dans le cas de l'administration intraveineuse de cyclosporine, aucune interaction avec le carvédilol n'est attendue.

    Rifampicine

    La rifampicine a réduit la concentration plasmatique du carvédilol, vraisemblablement en induisant la glycoprotéine P, ce qui a entraîné une diminution de l'absorption du carvédilol dans l'intestin et réduit son action antihypertensive.

    Amiodarone

    Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque amiodarone garde au sol réduite S(-) stéréoisomère du carvédilol, supprimant l'isoenzyme CYP2C9. Concentration moyenne R(+) stéréoisomère du carvédilol n'a pas changé. Par conséquent, en liaison avec l'augmentation de la concentration S(-) stéréoisomère du carvédilol, le risque d'augmentation de l'action bêta-adrénergique est possible.

    Fluoxétine

    Dans une étude chez des patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, l'administration simultanée de fluoxétine (un inhibiteur d'isoenzyme CYP26) a conduit à la suppression stéréosélective du métabolisme du carvédilol - une augmentation de la moyenne AUC pour R (+) de 77%. Cependant, il n'y avait aucune différence dans l'effet secondaire, l'ampleur de la MA ou la fréquence cardiaque entre les deux groupes.

    Insuline ou agents hypoglycémiants pour administration orale

    Les médicaments ayant des propriétés bêta-adréno-bloquantes peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant de l'insuline ou des agents hypoglycémiants pour l'administration orale. Les symptômes de l'hypoglycémie, en particulier la tachycardie, peuvent être masqués ou affaiblis. Les patients recevant de l'insuline ou des agents hypoglycémiants pour administration orale sont encouragés à surveiller régulièrement les concentrations de glucose dans le sang.

    Les médicaments qui réduisent la teneur en catécholamines

    Les patients prenant de manière concomitante avec des propriétés de blocage bêta-adrénergiques et des agents hypocholestérolémiants (par exemple, réserpine et les inhibiteurs de la monoamine-oxydase) doivent être surveillés attentivement en raison du risque d'hypotension artérielle et / ou de bradycardie.

    Digoxin

    La réception simultanée avec des propriétés de blocage bêta-adrénergiques et de la digoxine peut entraîner un retard supplémentaire de la conduction auriculo-ventriculaire.

    Le vérapamil, diltiazem, amiodarone ou d'autres agents anti-arythmiques

    L'administration simultanée avec le carvédilol peut augmenter le risque de conduction auriculo-ventriculaire.

    Clonidine

    L'administration simultanée de clonidine avec des médicaments ayant des propriétés bêta-adréno-bloquantes peut potentialiser un effet antihypertenseur et bradycardique. Si vous envisagez d'arrêter la thérapie de combinaison avec un médicament ayant des propriétés de blocage bêta-adrénergique et la clonidine, vous devez d'abord annuler le bêta-bloquant, et dans quelques jours, vous pouvez annuler la clonidine, réduisant progressivement sa dose.

    Blocs de canaux calciques "lents" (BCCI)

    Avec l'administration simultanée de carvedilol et diltiazem, il y avait des cas isolés de troubles de la conduction (rarement - avec des perturbations dans les paramètres hémodynamiques). Comme avec d'autres médicaments ayant des propriétés de blocage bêta-adrénergique, il est recommandé d'administrer le carvédilol en même temps que le BMPC, comme le vérapamil ou le diltiazem, sous le contrôle de l'ECG et de la MA.

    Médicaments hypotenseurs

    Comme d'autres médicaments ayant une activité de blocage bêta-adrénergique, Carvedilol peut augmenter l'effet d'autres antihypertenseurs pris en même temps (par exemple, alpha 1-bloquants) ou des médicaments qui provoquent l'hypotension artérielle comme un effet secondaire.

    Moyens pour l'anesthésie générale

    Il devrait être soigneusement surveillé pour les principaux indicateurs de la vie du corps pendant l'anesthésie générale en rapport avec la possibilité d'une action inotrope synergique négative de carvedilol et des fonds pour l'anesthésie générale.

    Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

    La réception simultanée d'AINS et de bêta-bloquants peut entraîner une augmentation de la pression artérielle et une diminution du contrôle de la pression artérielle.

    Bronchodilatateurs (agonistes bêta-adrénergiques)

    Puisque les bêta-bloquants non cardiosélectifs interfèrent avec l'effet bronchodilatateur des bronchodilatateurs, qui sont des stimulants des récepteurs bêta-adrénergiques, un suivi attentif des patients recevant ces médicaments est nécessaire.

    Instructions spéciales:

    Insuffisance cardiaque chronique

    Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique lors de la sélection d'une dose du médicament Talliton®, il peut y avoir une augmentation des symptômes d'insuffisance cardiaque chronique ou de rétention hydrique. Si de tels symptômes apparaissent, il est nécessaire d'augmenter la dose de diurétiques et non d'augmenter la dose de la préparation Talliton® pour stabiliser les paramètres hémodynamiques. Il est parfois nécessaire de réduire la dose du médicament Talliton® ou, dans de rares cas, annuler temporairement le médicament. De tels épisodes n'empêchent pas encore la sélection correcte de la dose du médicament Talliton®. Tallitone® est utilisé avec prudence en association avec des glycosides cardiaques (décélération peut-être excessive UN V conductivité).

    Fonction rénale dans l'insuffisance cardiaque chronique

    Les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique et d'hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), de maladie coronarienne et de changements vasculaires diffus et / ou d'insuffisance rénale présentaient une altération réversible de la fonction rénale chez les patients sous Talliton®. La dose du médicament est choisie en fonction de l'état fonctionnel des reins.

    MPOC

    Les patients atteints de MPOC (y compris le syndrome bronchospastique) qui ne reçoivent pas d'antiasthmatiques par voie orale ou par inhalation, Talliton®, ne sont prescrits que si les avantages possibles de leur utilisation dépassent le risque potentiel. En cas de prédisposition initiale au syndrome bronchospasmodique, avec la réception du médicament Talliton®, en raison de l'augmentation de la résistance des voies respiratoires, une dyspnée peut apparaître. Au début de l'admission et avec une augmentation de la dose du médicament, Talliton® de ces patients doivent être soigneusement observés, en réduisant la dose du médicament lorsque les premiers signes de bronchospasme apparaissent.

    Diabète

    DE prudence, le médicament est prescrit aux personnes atteintes de diabète, car il peut masquer ou soulager les symptômes de l'hypoglycémie (en particulier tachycardie). Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique et de diabète sucré, l'utilisation du médicament Talliton® peut s'accompagner d'une altération du contrôle glycémique.

    Maladies des vaisseaux périphériques

    La prudence est de mise lors de l'administration de Talliton® chez les patients atteints d'une maladie vasculaire périphérique (y compris le syndrome de Reynaud), car les bêta-bloquants peuvent augmenter les symptômes d'insuffisance artérielle.

    Thyrotoxicose

    Comme les autres bêta-bloquants, Tallitone® peut réduire les symptômes de la thyréotoxicose.

    Anesthésie générale et chirurgie extensive

    La prudence s'impose chez les patients subissant une chirurgie générale sous anesthésie générale, en raison de la possibilité de résumer les effets négatifs de la préparation Tallitone® et des moyens d'anesthésie générale.

    Bradycardie

    Talliton® peut provoquer une bradycardie, avec une fréquence cardiaque inférieure à 55 battements par minute, la dose de médicament Tallitone® doit être réduite.

    Hypersensibilité

    Des précautions doivent être prises lors de l'administration de Talliton® à des patients présentant des signes anamnestiques de réactions d'hypersensibilité sévères ou de désensibilisation, car les bêta-bloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la gravité des réactions anaphylactiques.

    Psoriasis

    Les patients avec des indications anamnestiques de l'apparition ou l'exacerbation du psoriasis avec l'utilisation de bêta-bloquants, Talliton ® ne peuvent être prescrits qu'après une analyse minutieuse des avantages et des risques possibles.

    Phéochromocytome

    Un patient avec un phéochromocytome avant de commencer un bêta-bloquant doit nommer un alpha-bloquant. Bien que Tallitone® possède à la fois des propriétés de blocage bêta et alpha-adrénergiques, il n'y a aucune expérience de son utilisation chez ces patients, il doit donc être administré avec précaution chez les patients suspects de phéochromocytome.

    Angine de poitrine

    Bêta-bloquants non sélectifs peuvent provoquer l'apparition de la douleur chez les patients atteints d'angine prinzmetal.Ces patients n'ont pas d'expérience avec le rendez-vous de Talliton ®. Bien que ses propriétés de blocage alpha-adrénergiques puissent prévenir cette symptomatologie, il est nécessaire d'administrer Thallitone® avec prudence dans de tels cas.

    Lentilles de contact

    Les patients qui utilisent des lentilles de contact doivent se souvenir de la possibilité de réduire la quantité de liquide lacrymal.

    Le syndrome "d'annulation"

    Le traitement avec Talliton® est effectué depuis longtemps. Il ne doit pas être arrêté brusquement, il est nécessaire de réduire progressivement la dose de la drogue à intervalles d'une semaine. Ceci est particulièrement important chez les patients atteints de cardiopathie ischémique.

    Si une intervention chirurgicale sous anesthésie générale est requise, l'anesthésiste doit être averti du traitement antérieur par Tallitone®.

    Comme les comprimés contiennent du lactose monohydraté, le médicament ne doit pas être administré aux patients présentant une intolérance héréditaire rare au lactose, un déficit en lactase, une malabsorption du glucose et du galactose. Puisque les comprimés contiennent du saccharose, le médicament n'est pas recommandé pour les patients présentant des effets héréditaires rares d'intolérance au fructose, une diminution de l'absorption du glucose-g lactose, ainsi qu'une insuffisance de sucre / isomaltase.

    Pendant le traitement, la consommation d'alcool est exclue.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Au début du traitement par Talliton®, les patients peuvent ressentir des étourdissements et de la fatigue. Dans ce cas, ils devraient s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices. À l'avenir, la détermination de la dose sûre est effectuée individuellement.

    Forme de libération / dosage:

    Les comprimés 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg.

    Emballage:

    Comprimés 6,25 mg: 20 ou 30 comprimés sont emballés dans des flacons de verre brun avec un bouchon en PE avec un amortisseur accordéon, avec le contrôle de la première autopsie. La bouteille est emballée avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Ou 7 comprimés dans un blister de polyamide / al.folga / PVC / / al.folga.

    2 ou 4 blisters avec les instructions d'utilisation sont emballés dans une boîte en carton.

    Comprimés 12,5 mg et 25 mg: 20 ou 30 comprimés sont emballés dans des flacons de verre brun avec un bouchon en PE avec un amortisseur accordéon, avec le contrôle de la première autopsie. La bouteille est emballée avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Ou 14 comprimés dans un blister de polyamide / al.folga / PVC / al.foil.

    1 ou 2 plaquettes ainsi que les instructions d'utilisation sont emballés dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et sombre à une température de 15 à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    5 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N015970 / 01
    Date d'enregistrement:26.08.2009
    Le propriétaire du certificat d'inscription:EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspEGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp13.01.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
      Up