Acrydilol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Blocs Acridilol® β₁-, β₂- et α₁-adrénergiques, a un effet vasodilatateur, anti-angineux et antiarythmique. Le médicament n'a pas sa propre activité sympathomimétique, il a des propriétés stabilisatrices de la membrane. Merci au blocus β-adrénocepteur cardiaque peut diminuer la pression artérielle, le débit cardiaque et réduire la fréquence cardiaque.Acridilol® supprime le système rénine-angiotensine-aldostérone par le biais du blocus β-adéno-rénal, entraînant une diminution de l'activité rénine plasmatique. En bloquant les α-adrénorécepteurs, le médicament peut provoquer l'expansion des vaisseaux périphériques, réduisant ainsi la résistance vasculaire systémique. La combinaison du blocus β-adrénergiques et la vasodilatation a les effets suivants: chez les patients souffrant d'hypertension artérielle - abaissant la pression artérielle; chez les patients atteints de cardiopathie ischémique - action anti-ischémique et antiangineuse; chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche et une insuffisance circulatoire affecte favorablement les paramètres hémodynamiques, augmente la fraction de l'éjection ventriculaire gauche et réduit sa taille.

Il n'a pas d'effet prononcé sur le métabolisme des lipides et la teneur en ions potassium, sodium et magnésium dans le plasma.

Il a un effet antioxydant, éliminant les radicaux libres de l'oxygène.

Pharmacocinétique

Carvedilol est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. A une lipophilie élevée. La concentration maximale dans le sang est atteinte après 1-1,5 heures. La demi-vie est de 6-10 heures.Il se lie aux protéines du plasma sanguin de 95-99%. La biodisponibilité du médicament est de 24-28%. Manger n'affecte pas la biodisponibilité. Métabolisé dans le foie avec la formation d'un certain nombre de métabolites actifs - 60-75% du médicament adsorbé est métabolisé au premier «passage» à travers le foie. Les métabolites ont un effet antioxydant prononcé et un effet adréno-bloquant. L'élimination du médicament du corps se produit principalement avec la bile.

Si la fonction rénale est altérée, les paramètres pharmacocinétiques d'Acrydilol® ne changent pas de manière significative.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la biodisponibilité systémique du carvédilol augmente en raison d'une diminution du métabolisme au cours du premier «passage» à travers le foie. À de graves violations de la fonction du foie, Acridilol® est contre-indiqué.

Carvedilol pénètre dans la barrière placentaire, excrété dans le lait maternel.

Les indications:

- Hypertension artérielle (en monothérapie et en association avec des diurétiques);

- insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie);

- cardiopathie ischémique: angine stable.

Contre-indications

Hypersensibilité au carvédilol ou à d'autres composants du médicament, insuffisance cardiaque aiguë et chronique au stade de la décompensation, nécessitant des médicaments inotropes intraveineux, insuffisance hépatique sévère, blocus auriculo-ventriculaire II-III (moins de 50 bpm), syndrome de faiblesse du nœud sinusal, hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 85 mm Hg), choc cardiogénique, maladie pulmonaire obstructive chronique, âge de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non installées).

Soigneusement:

Sténocardie de Prinzmetal, maladies occlusives vasculaires périphériques, phéochromocytome, psoriasis, thyréotoxicose, diabète sucré, hypoglycémie, dépression, myasthénie grave, insuffisance rénale, blocus auriculo-ventriculaire, interventions chirurgicales extensives et anesthésie générale.

Grossesse et allaitement:

Des études contrôlées sur l'utilisation d'Acridilola® chez la femme enceinte n'ont pas été menées et, par conséquent, la prescription de cette catégorie de patients n'est possible que dans les cas où le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Il n'est pas recommandé d'allaiter pendant le traitement par Acridilol®.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire, avec assez de liquide.

Hypertension artérielle

La dose initiale est de 6,25 - 12,5 mg une fois par jour pendant les deux premiers jours de traitement. Puis 25 mg une fois par jour. Si l'effet hypotenseur est inadéquat après 2 semaines de traitement, la dose peut être augmentée 2 fois. La dose quotidienne maximale recommandée de médicament est de 50 mg une fois par jour (éventuellement divisée en 2 réceptions).

Ischémie cardiaque

La dose initiale est de 12,5 mg deux fois par jour pendant les deux premiers jours de traitement. Puis 25 mg deux fois par jour. Si l'effet anti-angineux est insuffisant après 2 semaines de traitement, la dose peut être multipliée par 2. La dose quotidienne maximale recommandée de ce médicament est de 100 mg par jour, répartis en deux doses.

Insuffisance cardiaque chronique

La dose est sélectionnée individuellement, sous la supervision attentive du médecin. La dose initiale recommandée est de 3 125 mg 2 fois par jour pendant 2 semaines. Avec une bonne tolérabilité, la dose est augmentée à des intervalles d'au moins 2 semaines à 6,25 mg deux fois par jour, puis à 12,5 mg deux fois par jour, puis à 25 mg deux fois par jour. La dose doit être augmentée au maximum, ce qui est bien toléré par le patient. Chez les patients pesant moins de 85 kg, la dose cible est de 50 mg par jour; chez les patients pesant plus de 85 kg, une dose cible de 75 à 100 mg par jour.

Effets secondaires:

Du système nerveux central: vertiges, maux de tête (habituellement pas forts au début du traitement), perte de connaissance, myasthénie grave (souvent en début de traitement), fatigue, dépression, troubles du sommeil, paresthésie.

Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie, hypotension orthostatique, blocage auriculo-ventriculaire de II-III st., rarement - violation de la circulation périphérique, progression de l'insuffisance cardiaque (en période de doses croissantes), œdème des membres inférieurs, angine, diminution marquée de la pression artérielle.

Du tractus gastro-intestinal: bouche sèche, nausée, diarrhée ou constipation, vomissements, douleurs abdominales, perte d'appétit, activité accrue des enzymes «hépatiques».

De la part du système hématopoïèse: rarement - thrombocytopénie, leucopénie.

Du côté du métabolisme: prise de poids, violation du métabolisme des glucides.

Réactions allergiques: réactions cutanées allergiques (exanthème, urticaire, démangeaisons, éruptions cutanées), exacerbation du psoriasis, congestion nasale.

Du système respiratoire: dyspnée et bronchospasme (chez les patients prédisposés).

Autre: troubles de la vision, diminution des larmes, syndrome grippal, éternuements, myalgies, arthralgies, douleurs dans les membres, boiterie «intermittente», rarement - trouble de l'urination, dysfonction rénale.

Surdosage:

Symptômes: diminution de la pression artérielle accompagnée d'étourdissements ou d'évanouissements (tension artérielle systolique de 80 mm Hg et moins), bradycardie. Il peut y avoir un essoufflement dû au bronchospasme et aux vomissements. Dans les cas graves, choc cardiogénique, insuffisance respiratoire, confusion, troubles de la conduction sont possibles.

Traitement: il est nécessaire de surveiller et de corriger les signes vitaux, si nécessaire - dans l'unité de soins intensifs. Le traitement est symptomatique. Il est opportun d'utiliser m-holinoblokatorov intraveineuse (atropine), adrénomimétique (épinéphrine, norépinéphrine).

Interaction:

Acridilol® peut potentialiser l'effet d'autres agents antihypertenseurs co-administrés ou ayant un effet antihypertenseur (nitrates). Avec l'utilisation combinée d'Acrydilol® et vérapamil, diltiazem peut développer des violations de la conduction cardiaque et des troubles hémodynamiques.

Inhibiteurs de l'oxydation microsomale (cimétidine), les diurétiques et les inhibiteurs de l'ECA augmenter l'effet hypotenseur.

En prenant Acridilola® et digoxine la concentration de ce dernier augmente et le temps de conduction auriculo-ventriculaire peut augmenter.

Carvedilol peut potentialiser l'action insuline et agents hypoglycémiants oraux, alors que les symptômes de l'hypoglycémie (en particulier la tachycardie) peuvent être masqués, il est recommandé aux patients diabétiques de vérifier régulièrement le taux de sucre dans le sang.

Inducteurs d'oxydation microsomaux (phénobarbital, rifampicine) affaiblissent l'effet hypotenseur du carvédilol.

Les médicaments qui réduisent la teneur en catécholamines (réserpine, inhibiteurs de la monoamine oxydase), augmentent le risque de développer une hypotension artérielle et une bradycardie sévère.

Avec application simultanée cyclosporine la concentration de ce dernier augmente (une correction de la dose quotidienne de cyclosporine est recommandée).

Rendez-vous simultané la clonidine peut potentialiser les effets antihypertenseurs et de réduction du rythme cardiaque d'Acridilol®.

Anesthésiques généraux augmenter l'effet inotrope et hypotenseur négatif du carvédilol.

Instructions spéciales:

Le traitement par Acridilol® doit être pratiqué pendant une longue période et ne doit pas cesser brusquement, en particulier chez les patients atteints de cardiopathie ischémique, car cela peut entraîner une aggravation de l'évolution de la maladie sous-jacente. Si nécessaire, la réduction de dose doit être progressive, dans les 1-2 semaines.

Au début du traitement par Acridilol® ou avec une augmentation de la dose du médicament chez les patients, en particulier les personnes âgées, il peut y avoir une diminution excessive de la pression artérielle, principalement à la hausse. Un ajustement de la dose est nécessaire. Chez les patients avec CHF en choisissant la dose, il est possible d'augmenter les symptômes de l'insuffisance cardiaque, l'apparition d'un œdème. Dans ce cas, n'augmentez pas la dose d'Acridilola®, recommandé le rendez-vous de fortes doses de diurétiques jusqu'à la stabilisation du patient. Il est recommandé de surveiller continuellement l'électrocardiogramme et la pression artérielle en administrant simultanément Acridilol® et des inhibiteurs des canaux calciques «lents», des dérivés de phénylalkylamine (vérapamil) et la benzothiazépine (diltiazem), ainsi qu'avec des médicaments antiarythmiques de première classe.

Il est recommandé de surveiller la fonction rénale chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, d'hypotension artérielle et d'ICC.

Dans le cas d'une intervention chirurgicale utilisant l'anesthésie générale, un anesthésiologiste doit être averti du traitement antérieur par Acridilol®. Acridilol® n'affecte pas la concentration de glucose dans le sang et ne modifie pas le test de tolérance au glucose chez les patients atteints de diabète sucré non insulino-dépendant.

Pendant le traitement, évitez l'utilisation d'éthanol.

Les patients atteints de phéochromocytome avant l'instauration du traitement par Acridilol® doivent recevoir des alpha-bloquants.

Les patients portant des lentilles de contact doivent noter que le médicament peut provoquer une diminution des déchirures.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Il n'est pas recommandé de conduire au début du traitement ni d'augmenter la dose d'Acrydilol®. Il est nécessaire de s'abstenir d'autres activités associées à la nécessité d'une forte concentration d'attention et de réactions psychomotrices rapides.

Forme de libération / dosage:

Les comprimés 6,25 mg, 12,5 mg et 25 mg.

Emballage:

10 comprimés par paquet de cellules de contour.

1, 2 ou 3 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-002383

Date d'enregistrement:18.05.2012

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:AKRIKHIN HFK, JSC AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Fabricant: & nbsp

AKRIKHIN HFK, JSC Russie

Représentation: & nbspAKRIKHIN OJSC AKRIKHIN OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp03.07.2017

Instructions illustrées

Instructions

Acridilol® (Acridilole®)