Carvedilol-Teva - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: cellulose microcristalline 28 000 / 56,00 / 112,00 / 224,00 mg, lactose monohydraté 16,770 / 33,54 / 67,08 / 134,16 mg, giprolose faiblement substitué 4,545 / 9,09 / 18,18 / 36 , 36 mg, amidon de maïs 6 360 / 12,72 / 25,44 / 50,88 mg, talc 0,300 / 0,60 / 1,20 / 2,40 mg, colloïde de dioxyde de silicium 0,340 / 0,68 / 1,36 / 2, 72 mg, stéarate de magnésium 0,560 / 1,12 / 2,24 / 4,48 mg.

La description:Àcarabine, comprimés biconvexes blancs ou presque blancs.

Groupe pharmacothérapeutique:Alpha- et bêta-bloquant

ATX: & nbsp

C.07.A.G.02 Carvedilol

Pharmacodynamique:

A combiné l'effet bêta-bloquant non-sélectif, alpha1-bloquant et antioxydant. L'effet vasodilatateur est principalement lié au blocage des récepteurs alpha-1. En raison de la vasodilatation réduit la résistance vasculaire périphérique globale. N'a pas d'activité sympathomimétique interne et, comme le propranolol, a un effet stabilisateur de la membrane.

Un antioxydant puissant, élimine les radicaux libres d'oxygène. La combinaison de la vasodilatation et du blocage bêta-adrénergique a l'effet suivant:

La combinaison de l'action vasodilatatrice et des propriétés bloquantes bêta-adrénergiques du carvédilol entraîne le fait que chez les patients hypertendus, une diminution de la pression artérielle (PA) ne s'accompagne pas d'une augmentation simultanée de la résistance périphérique totale observée lors de la prise de bêtabloquants ; Carvedilol réduit légèrement la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque), tout en maintenant le débit sanguin rénal et la fonction rénale. Puisque le flux sanguin périphérique est préservé, le refroidissement des membres est très rare, contrairement aux patients qui sont traités avec des bêta-adrénobloquants.

L'effet antihypertenseur se développe rapidement - 2-3 heures après une dose unique et dure 24 heures. Avec un traitement prolongé, l'effet maximal est observé après 3-4 semaines. Chez les patients atteints de cardiopathie ischémique Carvedilol a une action anti-ischémique et antiangineuse. Réduit les pré et post-charges sur le cœur. Il n'a aucun effet prononcé sur le métabolisme des lipides et la teneur en ions potassium, sodium et magnésium dans le plasma sanguin.

Chez les patients présentant une insuffisance ventriculaire gauche et / ou une insuffisance circulatoire Carvedilol a un effet bénéfique sur les paramètres hémodynamiques: augmente la fonction d'éjection du ventricule gauche et réduit sa taille.

L'effet favorable du carvédilol sur l'hémodynamique du coeur, la fraction de l'éjection du ventricule gauche est observée à la fois dans la cardiomyopathie dilatée et dans la forme ischémique de l'insuffisance cardiaque. Avec une insuffisance cardiaque Carvedilol réduit le volume télésystolique et télédiastolique, ainsi que la résistance vasculaire périphérique et pulmonaire. La fraction d'éjection et l'index cardiaque ne changent pas avec la fonction cardiaque normale.

L'effet du carvédilol est plus prononcé chez les patients présentant une tachycardie (fréquence cardiaque supérieure à 82 battements / min) et une faible fraction d'éjection (inférieure à 23%).

Pendant le traitement avec le carvédilol, le rapport lipoprotéine de haute densité / cholestérol à lipoprotéines de basse densité ne change pas.

Pharmacocinétique

Après administration orale Carvedilol rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte 1 heure après la prise du médicament.La biodisponibilité est de 25%. La concentration dans le plasma sanguin et la dose sont dans une relation linéaire. La biodisponibilité et l'ampleur de la concentration maximale dans le plasma sanguin ne dépendent pas de l'apport alimentaire, seul le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale augmente.

La connexion avec les protéines plasmatiques est élevée et est de 98-99%. Le volume de distribution est d'environ 2 l / kg et augmente (de 80%) dans le cas de troubles de la fonction hépatique (en raison d'une diminution de l'effet du «premier passage» dans le foie).

Métabolisé principalement dans le foie en raison de la connexion intensive avec l'acide glucuronique. Par la déméthylation et l'hydroxylation du noyau phényle, trois métabolites actifs se forment, qui ont un effet antioxydant et adrénoblocant prononcé.

La demi-vie du carvédilol est de 6 à 10 heures, la clairance plasmatique est d'environ 590 ml / min. Il est excrété principalement avec de la bile et une petite partie - à travers les reins.

Il pénètre à travers la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel.

Le carvédilol n'est pratiquement pas retiré du sang pendant l'hémodialyse.

Les indications:

- Hypertension artérielle - sous forme de monothérapie et en association avec d'autres antihypertenseurs;

- angine de poitrine stable;

- Insuffisance cardiaque chronique (stade II et III NYHA) *, en association avec des diurétiques, la digoxine ou des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA),

*NYHA - II (Nouveau York Cœur Associatian): les patients de ce stade n'ont aucun symptôme au repos, l'activité physique modérée s'accompagne de fatigue, de palpitations et de difficultés respiratoires (souffle court)

*NYHA - III (Nouveau York Cœur Associatian): il n'y a habituellement aucun symptôme au repos. Petit Le stress physique provoque les symptômes indiqués ci-dessus.

Contre-indications

- Hypersensibilité au carvédilol ou à d'autres composants du médicament;

- l'insuffisance cardiaque au stade de la décompensation;

- syndrome de faiblesse du noeud sinusal;

- bloc auriculo-ventriculaire II-III Art. À l'exception des patients porteurs d'un stimulateur cardiaque artificiel;

- bradycardie marquée (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute);

- choc cardiogénique;

- l'asthme bronchique;

- violations prononcées de la fonction hépatique;

acidose métabolique;

- Grossesse;

- période de lactation;

- enfants et adolescents de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

- l'administration intraveineuse conjointe de vérapamil, de diltiazem ou d'autres médicaments antiarythmiques (en particulier les médicaments antiarythmiques de première classe).

Soigneusement:

DE mise en garde et contrôlée pour traiter les patients atteints de diabète sucré, hypoglycémie, hyperthyroïdie, phéochromocytome (alpha-bloquants uniquement stabilisés), maladie vasculaire périphérique occlusive, bloc auriculo-ventriculaire 1 degré, maladie pulmonaire obstructive chronique, angine de Prinzmetal, psoriasis, dysfonction rénale, dépression, myasthénie grave le traitement des alpha-bloquants et des alpha-agonistes, tandis que l'utilisation de préparations de digitaliques, de diurétiques et / ou d'inhibiteurs E monoamine oxydase (MAO); personnes âgées, avec des interventions chirurgicales étendues et une anesthésie générale.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du médicament est contre-indiquée pendant la grossesse (voir rubrique "Contre-indications").

Si Carvedilol-Teva est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être jeté.

Dosage et administration:

Pour l'administration orale. Les comprimés sont lavés avec une quantité suffisante de liquide.

Il convient de garder à l'esprit que chez les patients âgés, la concentration de carvédilol dans le plasma sanguin est 50% plus élevée que chez les patients jeunes.

Comme Carvedilol est excrété principalement par le tube digestif, la dysfonction rénale ne s'accompagne pas de son cumul.

Avec la cirrhose du foie, la biodisponibilité du carvédilol est de 4 fois, et la concentration maximale dans le plasma sanguin est 5 fois supérieure à la normale.

Hypertension artérielle

Adultes: la dose initiale est de 12,5 mg une fois par jour pendant les 2 premiers jours. Puis 25 mg une fois par jour. Si nécessaire, augmentez la dose. La dose maximale est de 50 mg / jour une ou deux fois par jour (matin et soir). L'augmentation de la dose devrait être effectuée progressivement avec un intervalle d'au moins 2 semaines.

Chez les patients âgés, dans un certain nombre de cas, une dose de 12,5 mg peut être efficace.

Angine de poitrine

Adultes: la dose initiale est de 12,5 mg deux fois par jour pendant les 2 premiers jours. Puis 25 mg deux fois (matin et soir) par jour. Si nécessaire, la dose est augmentée à des intervalles de 2 semaines jusqu'à un maximum de 100 mg / jour divisé en 2 doses divisées.

Pour les patients âgés La dose quotidienne maximale est de 50 mg divisée en 2 doses.

Insuffisance cardiaque chronique

La dose est sélectionnée individuellement. Lorsque la dose est augmentée, une surveillance attentive est effectuée. Il est nécessaire d'observer l'état du patient dans les 2-3 premières heures après la première prise ou après la première dose augmentée. L'utilisation supplémentaire du médicament Carvedilol-Teva exige un état clinique stable. La dose et l'administration d'autres médicaments, tels que digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'ECA, doivent être documentés avant la nomination de Carvedilol-Teva. Les patients devraient prendre des pilules pendant les repas (pour réduire le risque d'hypotension orthostatique).

La dose initiale recommandée est de 3 125 mg deux fois par jour pendant 14 jours. Avec une bonne tolérance aux médicaments et la nécessité d'augmenter la posologie, le médicament est administré à une dose de 6,25 mg deux fois par jour, puis à 12,5 mg puis à 25 mg deux fois par jour. Les patients reçoivent la dose maximale tolérée.La dose maximale recommandée est de 25 mg deux fois par jour pour les patients pesant jusqu'à 85 kg et 50 mg deux fois par jour pour les patients pesant plus de 85 kg. Les patients souffrant d'insuffisance cardiaque pour prévenir l'hypotension orthostatique sont invités à prendre le médicament tout en mangeant. Au début du traitement et jusqu'à ce que chaque dose soit augmentée, l'état des patients doit être surveillé, car une détérioration de l'évolution de l'insuffisance cardiaque est possible. Une rétention de liquide peut se développer, et en relation avec l'action vasodilatatrice - hypotension artérielle et léthargie.Si le liquide est retardé, les diurétiques doivent être augmentés, et une réduction temporaire de la dose de Carvedilol-Teva peut être nécessaire. Dans certains cas, le traitement par Carvedilol-Teva doit être temporairement suspendu.

Effets secondaires:

Aux doses recommandées, le médicament est bien toléré, mais dans certains cas, des effets secondaires sont possibles:

Du système digestif: nausées, sécheresse de la bouche, douleurs abdominales, diarrhée ou constipation, vomissements, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques».

Du système nerveux central: maux de tête, vertiges, fatigue, perte de conscience, faiblesse musculaire (habituellement au début du traitement), troubles du sommeil, dépression, paresthésie.

De la part des organes de l'hématopoïèse: leucopénie, thrombocytopénie,

Réactions allergiques: exanthème, urticaire, démangeaisons, éruptions cutanées, apparition et / ou exacerbation du psoriasis, éternuements, congestion nasale, très rarement réaction anaphylactoïde.

Du système respiratoire: dyspnée, bronchospasme (chez les patients prédisposés).

Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie, hypotension orthostatique, angine de poitrine, blocage auriculo-ventriculaire, progression de l'insuffisance circulatoire (extrémités froides), progression de l'insuffisance cardiaque, gonflement des membres inférieurs.

Du côté du métabolisme: prise de poids, violation du métabolisme des glucides.

Autre: occasionnellement - exacerbation du syndrome de boiterie «intermittente», syndrome de Raynaud, douleurs dans les membres, troubles de l'urination, dysfonctionnement rénal, syndrome grippal, réduction des larmes.

Comme avec l'utilisation d'autres alpha-bloquants, le diabète sucré latent peut se développer ou sa symptomatologie peut augmenter.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle (pression systolique de 80 mm Hg et moins), bradycardie (moins de 50 battements / min), troubles de la fonction respiratoire (bronchospasme), insuffisance circulatoire chronique, choc cardiogénique, arrêt cardiaque.

Traitement: Pendant les premières heures, induire le vomissement et rincer l'estomac.

Le surdosage nécessite un traitement intensif. Antidote bêta-adrénergique bloquant l'action est l'orciprénaline ou l'isoprénaline 0,5-1 mg par voie intraveineuse et / ou glucagon à une dose de 1-5 mg (dose maximale de 10 mg).

Avec une bradycardie sévère, par voie intraveineuse atropine à une dose de 0,5-2 mg.

Pour le maintien de l'activité cardiaque: intraveineuse struino (dans les 30 secondes) entrer glucagon, suivie d'une longue perfusion à un taux de 2-5 mg / h.

Si l'action vasodilatatrice périphérique prévaut (membres chauds, en plus d'une hypotension artérielle importante), la noradrénaline à doses répétées de 5-10 μg ou 5 μg / min de perfusion doit être prescrite.

Pour arrêter le bronchospasme nommer beta-adrenomimetics (sous la forme d'un aérosol ou par voie intraveineuse) ou aminophylline par voie intraveineuse.

Si les crises se développent, le diazépam lent ou le clonazépam est recommandé.

Dans les cas graves d'intoxication, lorsque les symptômes de choc prédominent, le traitement par antidotes doit être poursuivi jusqu'à ce que l'état du patient se stabilise, en tenant compte de la demi-vie du carvédilol pendant 6 à 10 heures.

Dans l'unité de soins intensifs, surveillez et corrigez les signes vitaux.

Interaction:

Carvedilol peut potentialiser l'effet d'autres médicaments antihypertenseurs pris en même temps ou des médicaments qui ont un effet antihypertenseur (nitrates).

Avec l'utilisation combinée de carvedilol et diltiazem peut développer des violations de la conduction cardiaque et des troubles hémodynamiques.

Avec l'administration simultanée de carvédilol et digoxine la concentration de ce dernier augmente et le temps de conduction auriculo-ventriculaire peut augmenter.

Carvedilol peut potentialiser l'action insuline et les agents hypoglycémiants oraux, Alors que les symptômes de l'hypoglycémie (en particulier la tachycardie) peuvent être masqués, les patients diabétiques ont recommandé une surveillance régulière de la glycémie.

Inhibiteurs de l'oxydation microsomique (cimétidine) renforcer, et inducteurs (phénobarbital, rifampicine) affaiblissent l'effet hypotenseur du carvédilol.

Les médicaments qui réduisent la teneur en catécholamines (réserpine, inhibiteurs de la monoamine oxydase), augmentent le risque de développer une hypotension artérielle et une bradycardie sévère.

Avec application simultanée cyclosporine la concentration de ce dernier augmente (une correction de la dose quotidienne de cyclosporine est recommandée).

Rendez-vous simultané la clonidine peut potentialiser les effets antihypertenseurs et de réduction du rythme cardiaque du carvédilol.

Anesthésiques généraux augmenter l'effet inotrope et hypotenseur négatif du carvédilol.

Instructions spéciales:

Le traitement doit durer longtemps et ne doit pas cesser brusquement, en particulier chez les patients atteints d'une maladie coronarienne, car cela peut entraîner une aggravation de l'évolution de la maladie sous-jacente. Si nécessaire, la réduction de dose doit être progressive, dans les 1-2 semaines.

Au début du traitement avec le médicament Karvedilol-Teva ou avec l'augmentation de la dose du médicament chez les patients, en particulier les personnes âgées, il peut y avoir une diminution excessive de la pression artérielle, principalement à la hausse. Un ajustement de la dose est nécessaire. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, le choix d'une dose peut augmenter les symptômes de l'insuffisance cardiaque, l'apparition d'un œdème. Dans ce cas, ne pas augmenter la dose de Carvedilol-Tevaa, a recommandé la nomination de fortes doses de diurétiques jusqu'à la stabilisation du patient.

Il est recommandé de surveiller continuellement l'électrocardiogramme et la pression artérielle tout en prescrivant Carvedilol-Teva et les bloqueurs de canaux calciques «lents», dérivés de phénylalkylamine (vérapamil) et la benzothiazépine (diltiazem), et aussi avec des médicaments antiarythmiques de première classe.

Il est recommandé de surveiller la fonction rénale chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, d'hypotension artérielle et d'insuffisance cardiaque chronique.

Dans le cas d'une intervention chirurgicale utilisant une anesthésie générale, un anesthésiologiste doit être averti du traitement antérieur par le carvédilol.

Carvedilol-Teva n'affecte pas la concentration de glucose dans le sang et ne provoque pas de changements dans le test de tolérance au glucose chez les patients atteints de diabète sucré non insulino-dépendant.

Pendant le traitement, évitez l'utilisation d'éthanol.

Les patients atteints de phéochromocytome avant l'instauration du traitement doivent se voir attribuer des alpha-bloquants.

Les patients portant des lentilles de contact doivent noter que le médicament peut provoquer une diminution des déchirures.

En cas de réduction de la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) à 55 battements / min, le médicament doit être jeté.

Chez les personnes allergiques ou en cours de désensibilisation, Carvedilol peut augmenter l'allergensibilité.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Il est déconseillé de conduire au début du traitement et avec une augmentation de la dose de Carvedilol-Teva. Il est nécessaire de s'abstenir d'autres activités associées à la nécessité d'une forte concentration d'attention et de réactions psychomotrices rapides.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 3,125, 6,25, 12,5 et 25 mg.

Emballage:

Comprimés de 3,125, 6,25, 12,5 mg: 14 ou 15 comprimés dans un blister de PVC / PVDC / feuille d'aluminium. 2 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Comprimés de 25 mg: 30 comprimés par plaquette de PBX / PVDC / feuille d'aluminium. 1 blister ensemble avec des instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température de pas plus de 25 ° C, dans un endroit protégé de la lumière.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001085

Date d'enregistrement:17.08.2010

Le propriétaire du certificat d'inscription:Pliva de Hrvatska dooPliva de Hrvatska doo Croatie

Fabricant: & nbsp

TEVA Operations Pologne, Sp. zoo. Pologne

Représentation: & nbspPliva de Hvartska dooPliva de Hvartska doo

Date de mise à jour de l'information: & nbsp01.06.2012

Instructions illustrées

Instructions

Carvedilol-Teva (Carvedilol-Teva)