Carvedilol - instructions d'utilisation, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté 89,51 mg / 77,06 mg, cellulose microcristalline 63 mg / 63 mg, povidone 5,4 mg / comprimé 12,5 mg), povidone (KZO) (5,4 mg pour un comprimé de 25 mg), crospovidone 7,2 mg / 7,2 mg, colloïde de dioxyde de silicium 0,72 mg / 0,72 mg, stéarate de magnésium 1,62 mg / 1,62 mg, jaune de quinoléine (0,05 mg pour le comprimé 12,5 mg).

La description:

Comprimés avec une dose de 12,5 mg: rond, légèrement biconcave, avec un risque d'un côté, jaunâtre.

Comprimés avec une dose de 25 mg: rond, légèrement biconcave, avec un risque d'un côté, blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:Alpha- et bêta-bloquant

ATX: & nbsp

C.07.A.G.02 Carvedilol

Pharmacodynamique:

Carvedilol - bloqueur des alpha1, beta1 et beta2-adrenoreceptors. Fournit action vasodilatatrice, antiangineuse et antiarythmique. Carvedilol est un mélange racémique R(+) et S(-) les stéréoisomères, dont chacun a le même α-adréno-bloquant et propriétés antioxydantes. Beta-adrenoblokiruyuschee action carvedilol est non sélective et est due à lévogyre S(-) stéréoisomère.

Carvedilol n'a pas sa propre activité sympathomimétique, il a des propriétés de stabilisation de la membrane.

L'effet vasodilatateur est principalement dû au blocage des récepteurs alpha 1-adrénergiques. En raison de la vasodilatation, la résistance vasculaire périphérique globale (OPSS) diminue. La combinaison de la vasodilatation et du blocage des bêta-adrénergiques entraîne les effets suivants: chez les patients présentant une hypertension artérielle, une diminution de la pression artérielle (PA) ne s'accompagne pas d'une augmentation de l'OPSS, flux sanguin périphérique (contrairement aux bêtabloquants) ne diminue pas. La fréquence cardiaque (fréquence cardiaque) diminue légèrement. Chez les patients atteints de cardiopathie ischémique, il a un effet antiangineux. Réduit pre- et postnagruzku sur le coeur. Il n'a pas d'effet prononcé sur le métabolisme des lipides et la teneur en ions potassium, sodium et magnésium dans le plasma sanguin.

Chez les patients présentant une insuffisance ventriculaire gauche et / ou une insuffisance cardiaque, les paramètres hémodynamiques affectent et améliorent favorablement la fraction d'éjection et la taille du ventricule gauche. Il a un effet antioxydant, éliminant les radicaux libres de l'oxygène.

Le carvédilol réduit le taux de mortalité et réduit la fréquence des hospitalisations, réduit les symptômes et améliore la fonction ventriculaire gauche chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique d'origine ischémique et non ischémique. Les effets du carvédilol sont dose-dépendants.

PharmacocinétiqueCarvedilol est rapidement absorbé du tractus gastro-intestinal lorsqu'il est ingéré. A une lipophilie élevée. La concentration maximale dans le sang est atteinte par 1 heure.

La demi-vie est de 6-10 heures. Il se lie aux protéines du plasma sanguin de 95 à 99%. Biodisponibilité de la préparation 24-28%La biodisponibilité absolue du carvédilol est d'environ 25%: 30% pour Ret 15% pour S-forme. Quandem la nourriture n'affecte pas la biodisponibilité.

Le carvédilol est métabolisé principalement dans le foie par oxydation et conjugaison pour former un certain nombre de métabolites. Métabolisé par "passage primaire" à travers le foie. Le métabolisme du carvédilol par oxydation est stéréosélectif. R(+) L'isomère est métabolisé principalement par les isoenzymes CYP2ré6 et CYP1UNE2, une S(-) isomère principalement par isoenzyme CYP2ré9 et, dans une moindre mesure, au moyen d'une isoenzyme CYP2ré6. Les autres isoenzymes du cytochrome P450 impliquées dans le métabolisme du carvédilol comprennent les isoenzymes CYP3UNE4, CYP2E1, CYP2C19. A la suite de la déméthylation et de l'hydroxylation du cycle phénolique, 3 métabolites se forment, qui ont des propriétés vasodilatatrices moins prononcées que Carvedilol.

La demi-vie est de 6-10 heures. Les métabolites ont un effet antioxydant prononcé et un effet adréno-bloquant. Affiché Carvedilol, principalement avec la bile à travers l'intestin et en partie avec les reins sous la forme de métabolites.

Lorsque la fonction rénale est altérée, les paramètres pharmacocinétiques du carvédilol ne changent pas de manière significative.

L'âge du patient n'a pas d'effet statistiquement significatif sur la pharmacocinétique du carvédilol.

Chez les patients atteints de cirrhose du foie, la biodisponibilité du carvédilol est augmentée de 80%% en raison d'une diminution de l'expression du métabolisme dans le "passage primaire" à travers le foie. Avec de graves violations de la fonction hépatique Carvedilol est contre-indiqué.

Carvedilol pénètre dans la barrière placentaire, excrété dans le lait maternel.

Le carvédilol n'est presque jamais retiré du plasma sanguin pendant l'hémodialyse.

Les indications:

- Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs, par exemple des inhibiteurs des canaux calciques «lents» ou des diurétiques);

- insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie);

- cardiopathie ischémique (y compris chez les patients présentant une angine instable et une ischémie myocardique indolore).

Contre-indications

Hypersensibilité au carvédilol ou à d'autres composants du médicament, insuffisance cardiaque aiguë et chronique au stade de la décompensation, nécessitant des médicaments inotropes par voie intraveineuse, insuffisance hépatique cliniquement exprimée, blocus auriculo-ventriculaire II-III (sauf pour les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque artificiel), bradycardie sévère (moins de 50 battements / min), syndrome de faiblesse du nœud sinusal (incluant le blocage sinoaurique), hypotension artérielle sévère (tension artérielle systolique inférieure à 85 mmHg), choc cardiogénique, formes graves de asthme bronchique ou bronchospasme (dans l'anamnèse), phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-adrénobloquants), stade terminal des maladies occlusives des vaisseaux périphériques, âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non confinées sont insérés). Intolérance au lactose, déficit en lactase et syndrome de malabsorption du glucose et du galactose.

Soigneusement:

Angine de poitrine, thyrotoxicose, maladies occlusives des vaisseaux périphériques, phéochromocytome suspecté, maladie pulmonaire obstructive chronique, psoriasis, insuffisance rénale, blocus auriculo-ventriculaire du 1er degré, interventions chirurgicales extensives et anesthésie générale, diabète sucré, hypoglycémie, dépression, myasthénie grave.

Grossesse et allaitement:

Données sur l'utilisation de la drogue Carvedilol pendant la grossesse sont limitées. Les bêta-adrénobloquants réduisent le flux sanguin placentaire, ont des effets néfastes sur le développement de l'embryon, peuvent provoquer une hypotension artérielle, une bradycardie et une hypoglycémie chez le fœtus. Expérience suffisante dans l'utilisation de la drogue Carvedilol chez les femmes enceintes là-bas. Une drogue Carvedilol est contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse, sauf en cas d'extrême nécessité, si le bénéfice potentiel pour la mère justifie le risque pour le fœtus.

Chez les animaux Carvedilol et ses métabolites pénètrent dans le lait maternel. Les données sur l'isolement du carvédilol dans le lait maternel ne sont pas disponibles, donc si la prise du médicament est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire.

Hypertension artérielle

La dose initiale recommandée est de 6,25 - 12,5 mg (1/2 comprimés de 12,5 mg - 1 comprimé) une fois par jour pendant les deux premiers jours de traitement, puis 25 mg une fois par jour. Si l'effet antihypertenseur est inadéquat après 2 semaines de traitement, la dose peut être multipliée par 2. La dose quotidienne maximale recommandée de médicament est de 50 mg une fois par jour (éventuellement divisée en 2 réceptions).

Ischémie cardiaque

La dose initiale recommandée est de 12,5 mg deux fois par jour pendant les deux premiers jours de traitement. Puis 25 mg deux fois par jour. Si l'effet anti-angineux est insuffisant après 2 semaines de traitement, la dose peut être multipliée par 2. La dose quotidienne maximale recommandée de médicament est de 100 mg par jour, divisée en 2 réceptions.

Insuffisance cardiaque chronique

La dose est sélectionnée individuellement, sous la supervision attentive du médecin. Chez les patients recevant des glycosides cardiaques, des diurétiques et des inhibiteurs de l'ECA, leurs doses doivent être ajustées avant le traitement par le médicament. Carvedilol.

La dose initiale recommandée est de 3,125 mg (le médicament peut être utilisé Carvedilol sous une autre forme posologique: comprimés de 6,25 mg avec un risque) 2 fois par jour pendant 2 semaines. Avec une bonne tolérance, la dose est augmentée à des intervalles d'au moins 2 semaines à 6,25 mg (1/2 comprimé de 12,5 mg) deux fois par jour, puis à 12,5 mg deux fois par jour, puis à 25 mg deux fois par jour.La dose maximale recommandée est de 25 mg deux fois par jour chez tous les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique sévère et chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique légère à modérée de moins de 85 kg. Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique légère à modérée et un poids corporel supérieur à 85 kg, 50 mg deux fois par jour.

Avant chaque augmentation de la dose, un examen médical est nécessaire pour détecter une éventuelle augmentation des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique ou de la vasodilatation. Avec une augmentation transitoire des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique ou de la rétention hydrique dans l'organisme, la dose de diurétiques devrait être augmentée, bien qu'il soit parfois nécessaire de réduire la dose du médicament Carvedilol ou l'annuler temporairement.

Les symptômes de la vasodilatation peuvent être éliminés en réduisant la dose de diurétiques. Si les symptômes persistent, vous pouvez réduire la dose d'un inhibiteur de l'ECA (si le patient le prend), puis, si nécessaire, la dose du médicament Carvedilol. Dans cette situation, la dose du médicament Carvedilol Ne pas augmenter jusqu'à ce que les symptômes de l'aggravation de l'insuffisance cardiaque chronique ou de l'hypotension artérielle s'améliorent.

Si le traitement médicamenteux est interrompu pendant plus d'une semaine, son utilisation reprend à une dose plus faible, puis augmente conformément aux recommandations données ci-dessus. Si le traitement médicamenteux Carvedilol interrompre pendant plus de 2 semaines, puis son rendez-vous devrait être repris à une dose de 3 125 mg (peut-être le médicament Carvedilol sous une autre forme posologique: comprimés de 6,25 mg avec un risque) 2 fois par jour, puis sélectionner la dose conformément aux recommandations ci-dessus,

Chez les patients présentant un degré d'insuffisance rénale modéré à sévère, l'ajustement de la dose de Carvedilol n'est pas nécessaire.

Carvedilol est contre-indiqué chez les patients présentant des manifestations cliniques d'un dysfonctionnement hépatique.

Effets secondaires:

La fréquence des réactions indésirables est estimée comme suit: "très souvent" (> 1/10), "souvent" (> 1/100, <1/10), "rarement" (> 1/1000, <1/100) , "rarement" (> 1/10 000, <1/1000), "très rarement" (<1/10 000).

Réactions indésirables chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique

Du système nerveux central: très souvent - vertiges, maux de tête (habituellement pas forts et survenant au début du traitement), asthénie, fatigue, dépression.

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - bradycardie, hypotension orthostatique, diminution marquée de la pression artérielle, œdème (y compris généralisé, périphérique, selon la position du corps, gonflement du périnée, œdème des membres inférieurs, hypervolémie, rétention hydrique); rarement - syncope (y compris présyncopal), bloc auriculo-ventriculaire et insuffisance cardiaque pendant la période d'augmentation de la dose.

Du côté du tube digestif: souvent - nausée, diarrhée, vomissement.

De la part du système hématopoïèse: rarement - thrombocytopénie; très rarement - leucopénie.

Du côté du métabolisme: souvent - prise de poids, hypercholestérolémie; chez les patients présentant un diabète sucré existant - hyperglycémie ou hypoglycémie, violations du contrôle glycémique.

Autre: souvent - déficience visuelle; rarement - insuffisance rénale et altération de la fonction rénale patients atteints de vascularite diffuse et / ou de dysfonction rénale.

Réactions indésirables chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et de maladie coronarienne

Du système nerveux central: souvent - vertiges, maux de tête (habituellement pas forts et survenant au début du traitement), faiblesse, fatigue accrue; rarement - labilité de l'humeur, troubles du sommeil, paresthésie.

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - bradycardie, orthostatique hypotension, états syncopaux (rarement), en particulier au début du traitement; troubles circulatoires périphériques peu fréquents (extrémités froides, exacerbation du syndrome de claudication intermittente et syndrome de Raynaud), bloc auriculo-ventriculaire, angine de poitrine, développement ou progression des symptômes d'insuffisance cardiaque et œdème périphérique.

Du système respiratoire: souvent - bronchospasme et essoufflement chez les patients prédisposés; rarement - la congestion nasale.

Du côté du tube digestif: souvent - nausée, diarrhée, douleur abdominale; rarement - la constipation, le vomissement.

Indicateurs de laboratoire: très rarement - augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» - alanine aminotransférase (ALT), aspartate aminotransférase (ACTE) et la gamma-glutamyltransférase.

De la part du système d'hématopoïèse: très rarement - chant des thrombocytes, leucopénie.

Du côté du métabolisme: prise de poids, violation du métabolisme des glucides.

De la peau: rarement - des réactions cutanées (éruption cutanée, dermatite, urticaire et démangeaisons cutanées).

Autre: souvent - douleur dans les membres, ce qui réduit les larmes et l'irritation des yeux; peu fréquent - diminution de la puissance, déficience visuelle; rarement - sécheresse de la muqueuse buccale et troubles de l'urination; très rarement - exacerbation du psoriasis, éternuements, syndrome pseudo-grippal; cas individuels de réactions allergiques.

En outre, la présence de propriétés bêta-adrénoblocantes dans le médicament n'exclut pas la possibilité de manifestation de diabète sucré latent, la décompensation du diabète sucré existant ou la suppression du système contrinsulaire, l'alopécie, l'incontinence rare chez les femmes réversible après le retrait du médicament.

Surdosage:

Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, bradycardie, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, arrêt cardiaque; troubles respiratoires possibles, bronchospasme, vomissements, confusion et convulsions généralisées.

Traitement: il est nécessaire de surveiller et de corriger les signes vitaux, si nécessaire - dans l'unité de soins intensifs.

Vous pouvez utiliser les activités suivantes:

a) mettre le patient sur le dos (avec les jambes levées);

b) avec une bradycardie prononcée - atropine 0,5-2 mg par voie intraveineuse;

c) pour le maintien de l'activité cardiovasculaire - glucagon 1-10 mg de struino par voie intraveineuse, puis 2-5 mg par heure sous la forme d'une longue perfusion;

d) sympathomimétique (dobutamine, épinéphrine (épinéphrine)) en doses différentes, en fonction du poids corporel et de la réponse au traitement en cours.

Si le tableau clinique d'un surdosage est dominé par l'hypotension, norépinéphrine (noradrénaline); il est nommé dans des conditions de surveillance continue des paramètres de la circulation sanguine.

Dans le cas d'une bradycardie résistante au traitement, l'utilisation d'un stimulateur cardiaque artificiel est indiquée.

Lorsque bronhospazme entrer bêta-adrénomimetiki sous la forme d'un aérosol (si inefficacité - par voie intraveineuse) ou aminophylline par voie intraveineuse.

Lorsque les convulsions sont injectées lentement par voie intraveineuse le diazépam.

Puisqu'un surdosage sévère avec des symptômes de choc peut prolonger la demi-vie du carvédilol et retirer le médicament du dépôt, il est nécessaire de continuer à le soutenir pendant longtemps.

Interaction:

Carvedilol peut potentialiser l'effet d'autres médicaments antihypertenseurs pris en même temps ou des médicaments qui ont un effet antihypertenseur (nitrates).

Avec l'utilisation combinée de carvedilol et diltiazem, amiodarone et autres antiarythmiques une altération de la conduction des impulsions cardiaques et des violations des paramètres hémodynamiques peuvent se développer.

Avec l'administration simultanée de carvédilol et digoxine la concentration de ce dernier augmente et le temps de conduction auriculo-ventriculaire peut augmenter.

Carvedilol peut potentialiser l'action insuline et agents hypoglycémiants pour l'administration orale, alors que les symptômes de l'hypoglycémie (en particulier la tachycardie) peuvent être masqués, il est recommandé aux patients diabétiques de surveiller régulièrement la glycémie.

Inhibiteurs de l'oxydation microsomique (cimétidine) amplifier, et inducteurs (phénobarbital, rifampicine) affaiblissent l'effet antihypertenseur du carvédilol.

Les médicaments qui réduisent la teneur en catécholamines (réserpine, inhibiteurs de la monoamine-oxydase), augmenter le risque de développer une hypotension artérielle et une bradycardie sévère.

Avec application simultanée cyclosporine la concentration de ce dernier augmente (une correction de la dose quotidienne de cyclosporine est recommandée).

Rendez-vous simultané la clonidine peut potentialiser les effets antihypertenseurs et de réduction du rythme cardiaque du carvédilol.

Anesthésiques généraux augmenter l'effet négatif inotrope et antihypertensive du carvédilol.

Application simultanée médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) et les bêta-bloquants peuvent conduire à une augmentation de la pression artérielle et à un contrôle plus faible de la pression artérielle.

Bronchodilatateurs (agonistes bêta-adrénergiques) - étant donné que les bêta-bloquants non cardiosélectifs interfèrent avec l'effet bronchodilatateur des bronchodilatateurs, qui sont des stimulateurs des récepteurs bêta-adrénergiques, une surveillance régulière des patients recevant ces médicaments est nécessaire.

Instructions spéciales:

Le traitement doit durer longtemps et ne doit pas s'arrêter brusquement, en particulier chez les patients atteints d'une maladie coronarienne, car cela peut entraîner une aggravation de l'évolution de la maladie sous-jacente.Si nécessaire, la réduction de la dose doit être progressive. -2 semaines.

Au début du traitement avec Carvedilol ou avec une augmentation de la dose du médicament chez les patients, en particulier les personnes âgées, il peut y avoir une diminution excessive de la pression artérielle, en particulier pendant la transition de la position couchée à la position debout. Un ajustement de la dose est nécessaire. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, le choix d'une dose peut augmenter les symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique, l'apparition d'un œdème. Dans ce cas, ne pas augmenter la dose de carvédilol, recommandé le rendez-vous de fortes doses de diurétiques jusqu'à ce que l'état du patient est stabilisé.

Parfois, il est nécessaire de réduire la dose de la drogue Carvedilol ou, dans de rares cas, arrêter temporairement le médicament. De tels épisodes n'empêchent pas encore une sélection correcte de la dose du médicament Carvedilol.

Le carvédilol doit être utilisé avec précaution en même temps que les glycosides cardiaques (risque de ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire).

Il est recommandé de surveiller continuellement les électrocardiogrammes et la pression artérielle tout en prescrivant du carvédilol et des bloqueurs des canaux calciques «lents», dérivés de la phénylalkylamine (vérapamil) et la benzodiazépine (diltiazem), et aussi avec des agents antiarythmiques.

Bêta-bloquants non sélectifs peuvent provoquer l'apparition de la douleur chez les patients atteints d'angine de Prinzmetal, utiliser le médicament avec prudence.

Les patients atteints de MPOC (y compris le syndrome bronchospastique) qui ne reçoivent pas d'antiasthmatiques par voie orale ou par inhalation, Carvedilol nommer seulement si les avantages possibles de son utilisation dépassent le risque potentiel.

S'il y a une prédisposition initiale au syndrome bronchospastique lors de la prise du médicament Carvedilol En raison de l'augmentation de la résistance des voies respiratoires, une dyspnée peut se développer. Au début du traitement et avec une augmentation de la dose du médicament Carvedilol ces patients doivent être observés, en réduisant la dose du médicament avec l'apparition des premiers signes de bronchospasme.

Il est recommandé de surveiller la fonction rénale chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique, une hypotension artérielle et une insuffisance cardiaque chronique. Dans le cas d'une intervention chirurgicale utilisant une anesthésie générale, il est nécessaire d'avertir le médecin anesthésiste de la thérapie précédente avec le médicament. Carvedilol.

Avec prudence, le médicament est prescrit aux patients diabétiques, car il peut masquer ou soulager les symptômes de l'hypoglycémie (en particulier la tachycardie). Chez les patients atteints d'ICC et de diabète sucré, le médicament Carvedilol peut être accompagné de violations du contrôle glycémique.

La prudence est nécessaire lors de l'utilisation du médicament Carvedilol chez les patients présentant une maladie vasculaire périphérique (y compris le syndrome de Raynaud), car les bêta-bloquants peuvent augmenter les symptômes d'insuffisance artérielle.

Comme les autres bêta-bloquants, Carvedilol peut réduire la gravité des symptômes de la thyréotoxicose.

Des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament Carvedilol les patients avec des indications anamnestiques de réactions d'hypersensibilité sévères ou en cours de désensibilisation, puisque les bêtabloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques. Pendant la période de traitement, évitez de boire de l'alcool.

Les patients atteints de phéochromocytome avant le traitement doivent se voir attribuer des alpha-bloquants.

Les patients avec des indications anamnestiques pour le développement ou l'exacerbation du psoriasis pendant l'utilisation de bêta-bloquants, Carvedilol Il ne peut être nommé qu'après une analyse attentive des avantages et des risques possibles.

Les patients portant des lentilles de contact doivent noter que le médicament peut provoquer une diminution de la déchirure.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices, en raison de l'apparition possible de vertiges.

Forme de libération / dosage:

Comprimés 12,5 mg, 25 mg.

Emballage:

10 comprimés par blister.

Pour 3 ampoules ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-001959

Date d'enregistrement:26.12.2011

Le propriétaire du certificat d'inscription:REPLEK FARM Skopje, OOOREPLEK FARM Skopje, OOO Macédoine

Fabricant: & nbsp

REPLEKPHARM, AD Macédoine

Représentation: & nbspREPLECK FARM LTD SCOPJEREPLECK FARM LTD SCOPJERussie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp15.07.2013

Instructions illustrées

Instructions

Carvedilol (Carvedilol)