Bagodolol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: Povidone K30; dioxyde de silicium colloïdal anhydre; le glycolate d'amidon sodique; saccharose, stéarate de magnésium; cellulose microcristalline, oxyde de fer (III).

Comprimés 6,25 mg:

substance active: carvédilol 6,25 mg;

Excipients: Povidone K30; dioxyde de silicium colloïdal anhydre; le glycolate d'amidon sodique; saccharose, stéarate de magnésium; la cellulose microcristalline.

Comprimés 12,5 mg:

substance active: carvédilol 12,5 mg;

Excipients: Povidone K30; dioxyde de silicium colloïdal anhydre; le glycolate d'amidon sodique; saccharose, stéarate de magnésium; la cellulose microcristalline.

Comprimés 25 mg:

substance active: carvédilol 25,0 mg;

Excipients: Povidone K30; dioxyde de silicium colloïdal anhydre; le glycolate d'amidon sodique; saccharose, stéarate de magnésium; la cellulose microcristalline.

La description:

Comprimés 3 125 mg

Comprimés rouges biconvexes de couleur rouge avec un risque, avec gravé "C" "3" d'un côté et le logo de l'entreprise de l'autre côté.

Comprimés 6,25 mg

Comprimés biconvexes ronds blancs à risque, gravés «C» «6» d'un côté et le logo de l'entreprise de l'autre.

Comprimés 12,5 mg

Comprimés blancs biconvexes ronds avec un risque, avec gravure "C" "12" d'un côté et le logo de l'entreprise de l'autre côté.

Comprimés 25 mg

Comprimés blancs biconvexes ronds avec un risque, avec gravure "C" "25" d'un côté et le logo de l'entreprise de l'autre côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Alpha- et bêta-bloquant

ATX: & nbsp

C.07.A.G.02 Carvedilol

Pharmacodynamique:

Carvedilol est un bloqueur compétitif non sélectif β₁-, β₂- et α₁ adrénorécepteurs, a un effet vasodilatateur, anti-angineux et antiarythmique combinés, a un effet négatif chrono-, dromo-, batmo- et inotrope, ralentit la conduction auriculo-ventriculaire (UN V) et peut réduire la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque).

Une combinaison de vasodilatateur et p-adrenobloquant propriétés du carvédilol se manifeste par les effets cliniques suivants:

Avec l'hypertension artérielle L'utilisation du carvédilol n'est pas accompagnée d'une augmentation de la résistance périphérique totale, comme dans le cas de l'utilisation d'autres β-bloquants. En tant que vasodilatateur, Carvedilol réduit la résistance vasculaire périphérique, et comme β-adrénobloquant inhibe le système rénine-angiotensine-aldostérone, ce qui entraîne une diminution de l'activité de la rénine dans le plasma sanguin, provoque la rétention hydrique dans le corps et laisse inchangée la perfusion rénale et leurs fonctions. Comme la circulation périphérique ne change pas non plus, la sensation d'extrémités froides avec le carvédilol est rarement observée, contrairement à l'utilisation de β-bloquants sans activité vasodilatatrice.

L'effet antihypertenseur se produit 2-3 heures après une dose unique et dure 24 heures.Avec un traitement prolongé, l'effet maximal est observé après 3-4 semaines.

Avec une cardiopathie ischémiqueune Carvedilol a une action anti-ischémique et antiangineuse. Les études hémodynamiques ont montré que Carvedilol réduit pre- et postnagruzku sur le coeur.

L'effet favorable du carvédilol sur l'hémodynamique du coeur, la fraction de l'éjection du ventricule gauche est observée à la fois dans la cardiomyopathie dilatée et dans la forme ischémique de l'insuffisance cardiaque. Avec une insuffisance cardiaque Carvedilol réduit le volume télésystolique et télédiastolique, ainsi que la résistance vasculaire périphérique et pulmonaire.

La fraction d'éjection avec fonction cardiaque normale ne change pas.

En cas de violation de la fonction du ventricule gauche Carvedilol a un effet bénéfique sur les paramètres hémodynamiques, augmente la fraction d'éjection du ventricule gauche et réduit sa taille.

Carvedilol n'a pas d'effet significatif sur le métabolisme des lipides et la teneur en K⁺, N / a⁺et Mg²⁺ dans le plasma sanguin.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Il est exposé au métabolisme au «premier passage» à travers le foie, la biodisponibilité est d'environ 25-35%. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la biodisponibilité est de 80%. Le volume de distribution est d'environ 2 l / kg. La concentration maximale (C_mOh) dans le plasma sanguin est atteint environ 1 heure après l'ingestion. La pharmacocinétique du carvédilol est linéaire (la concentration dans le plasma sanguin est proportionnelle à la dose prise). La prise concomitante de nourriture n'affecte pas la biodisponibilité et C_mOhcependant, le temps nécessaire pour obtenir l'effet maximum peut augmenter. Carvedilol est un composé lipophile, sa liaison aux protéines plasmatiques atteint plus de 96%. Il est métabolisé principalement dans le foie avec la formation de métabolites actifs avec padrenoblokiruyuschey activité, vasodilatatrice et propriétés antioxydantes. La demi-vie du carvédilol est de 6 à 10 heures. Il est excrété principalement avec de la bile, moins de 2% est excrété inchangé par les reins. Carvedilol et ses métabolites peuvent pénétrer dans le placenta et excréter également avec le lait maternel. Carvedilol pratiquement pas retiré du sang pendant l'hémodialyse.

Chez les patients âgés La concentration de carvédilol dans le plasma sanguin est 50% plus élevée que chez les jeunes.

Patients atteints d'insuffisance rénale: comme Carvedilol est excrété principalement par le tractus gastro-intestinal, le dysfonctionnement rénal ne s'accompagne pas de son cumul.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique la biodisponibilité systémique augmente en raison d'une diminution du métabolisme durant le «premier passage» à travers le foie. En cas de violations graves de la fonction hépatique Carvedilol est contre-indiqué.

Les indications:

Hypertension artérielle (en monothérapie et en association avec des diurétiques).

Cardiopathie ischémique: angine stable.

Insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie).

Contre-indications

Hypersensibilité au carvédilol ou à d'autres composants du médicament, insuffisance cardiaque chronique aiguë et décompensée, nécessitant des médicaments inotropes par voie intraveineuse, insuffisance hépatique sévère, blocus auriculo-ventriculaire II-III hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 85 mm Hg), choc cardiogénique, maladie pulmonaire obstructive chronique, asthme bronchique, âge jusqu'à 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Soigneusement:

Avec bronchospastic syndrome, bronchite chronique, emphysème pulmonaire, angine de Prinzmetal, diabète sucré, hypoglycémie, thyréotoxicose, phéochromocytome (seulement stabilisé par la nomination des α-bloquants), maladies occlusives vasculaires périphériques, UN V blocus du premier degré, angine de poitrine instable, altération de la fonction rénale et hépatique, insuffisance cardiaque chronique décompensée (classe fonctionnelle IV selon NYHA) dépression, myasthénie, psoriasis, en traitement (α₁adrénobloquants ou α₂-adrénomimétiques, avec l'utilisation conjointe d'inhibiteurs de la MAO, en préparation d'interventions chirurgicales et d'anesthésie générale.

Grossesse et allaitement:

Des études contrôlées sur l'utilisation du carvédilol chez la femme enceinte n'ont pas été réalisées et, par conséquent, la prescription de cette catégorie de patients n'est possible que dans les cas où le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

Pas recommandé d'allaiter pendant le traitement avec le carvédilol.

Dosage et administration:

À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire, avec assez de liquide.

Avec l'hypertension artérielle: la dose initiale recommandée de Bagodolol® est de 6,25-12,5 mg une fois par jour pendant 2 jours (1 tableau 12,5 mg le matin ou 1 tableau 6,25 mg deux fois par jour le matin et le soir). La dose d'entretien recommandée est de 25 mg (1 tableau 25 mg le matin ou 1 tableau 12,5 mg 2 fois par jour - matin et soir). En cas de résultats insatisfaisants, mais au plus tôt 14 jours de traitement, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 50 mg par jour (1 tableau 25 mg deux fois par jour - le matin et le soir). La dose unique maximale est de 25 mg, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 50 mg.

Angine stableI: la dose initiale recommandée de Bagololol® est de 12,5 mg deux fois par jour (matin et soir) au cours des deux premiers jours de traitement. Puis 25 mg deux fois par jour. Si l'effet anti-angineux est insuffisant après 2 semaines de traitement, la dose peut être multipliée par 2. La dose quotidienne maximale recommandée du médicament est de 100 mg par jour, divisée en 2 prises de 50 mg.

Insuffisance cardiaque chronique: la dose doit être choisie individuellement, pendant l'augmentation de la dose, une surveillance attentive doit être effectuée. Il est nécessaire d'observer l'état du patient dans les 2-3 heures après la première prise ou après la première dose augmentée. L'utilisation supplémentaire nécessite un état clinique stable. La dose et l'administration de médicaments comme la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'ECA doivent être enregistrées avant la nomination de Bagodolol®. Les patients devraient prendre des pilules pendant les repas (pour réduire le risque d'hypotension orthostatique).

La dose initiale recommandée de Bagodolol® est de 3 125 mg 2 fois par jour (matin et soir) pendant 14 jours. Si le traitement est bien toléré par le patient et qu'il y a un besoin, la dose peut être augmentée à 6,25 mg x 2 fois par jour.Possible une augmentation subséquente de la dose à 12,5 mg x 2 fois par jour (1 tableau 12,5 mg dans le matin et soir), puis à 25 mg x 2 fois par jour (1 table 25 mg le matin et le soir). Les patients reçoivent la dose maximale tolérée. La dose maximale recommandée est de 25 mg deux fois par jour (1 table 25 mg le matin et 1 table le soir) pour les patients pesant jusqu'à 85 kg et 50 mg deux fois par jour (2 comprimés, 25 mg le matin et 2 Table - le soir) pour les patients pesant plus de 85 kg. Les patients souffrant d'insuffisance cardiaque pour prévenir l'hypotension orthostatique sont invités à prendre le médicament tout en mangeant.

Si le traitement est interrompu pendant plus de 2 semaines, la reprise de l'admission de Bagolol® commence par une dose de 3 125 mg 2 fois par jour, suivie d'une augmentation de la dose.

Effets secondaires:

Du système nerveux central: vertiges, maux de tête (habituellement pas forts au début du traitement), perte de connaissance, myasthénie grave (souvent en début de traitement), fatigue, dépression, troubles du sommeil, paresthésie.

Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie, hypotension orthostatique, blocage auriculo-ventriculaire de II-III st., rarement - violation de la circulation périphérique, progression de l'insuffisance cardiaque (en période de doses croissantes), gonflement des membres inférieurs, angine, diminution marquée de la pression artérielle.

Du côté du tube digestif: bouche sèche, nausée, diarrhée ou constipation, vomissements, douleurs abdominales, perte d'appétit, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques».

De la part du système d'hématopoïèse: rarement - thrombocytopénie, leucopénie.

Du côté du métabolisme: augmentation du poids corporel, violation du métabolisme des glucides.

Réactions allergiques: réactions cutanées allergiques, exacerbation du psoriasis, congestion nasale.

Du système respiratoire: dyspnée et bronchospasme (chez les patients prédisposés).

Autre: troubles de la vision, diminution des déchirures, syndrome grippal, éternuements, myalgies, arthralgies, douleurs aux extrémités, boiterie «intermittente», rarement - trouble de l'urination, dysfonctionnement rénal.

Surdosage:

Symptômes: réduction marquée de la pression artérielle (accompagnée de vertiges ou d'évanouissements), bradycardie (moins de 50 battements par minute). Il peut y avoir un essoufflement dû au bronchospasme. Dans les cas graves, choc cardiogénique, insuffisance respiratoire, confusion, UN V conduction, hypoglycémie.

Traitement: il est nécessaire de surveiller et de corriger les signes vitaux, si nécessaire - dans l'unité de soins intensifs. Le traitement est symptomatique. Il est opportun d'utiliser m-holinoblokatorov intraveineuse (atropine), adrénomimétique (épinéphrine, norépinéphrine).

Interaction:

Carvedilol doit être utilisé avec prudence en même temps:

- avec des fonds épuisant les réserves de catécholamines (réserpine, Inhibiteurs de MAO). bradycardie prononcée possible et abaissant la tension artérielle;

- avec des bloqueurs de canaux calciques "lents" (vérapamil, diltiazem) et antiarythmiques (en particulier la classe I), car ils peuvent provoquer une diminution marquée de la pression artérielle et de l'insuffisance cardiaque. Dans / dans l'administration de ces médicaments en conjonction avec l'utilisation de carvedilol est contre-indiqué.

- avec alpha et beta-adrenomimetics en raison de la possibilité d'augmenter la pression artérielle, bradycardie réflexe exprimée et asystole, ainsi que la réduction β-action adrénobloquante du carvédilol;

- la clonidine et Carvedilol peut améliorer la capacité des uns et des autres à réduire la tension artérielle et la fréquence cardiaque; Une fois combinée, l'annulation devrait être faite graduellement: au début, elle est exclue Carvedilolalors, dans quelques jours, le clone dine peut être progressivement éliminé;

- avec digoxine, t. ralentit UN V conductivité;

- avec l'insuline et les agents hypoglycémiants pour l'administration orale en raison de l'augmentation action hypotensive et masquage des symptômes d'hypoglycémie;

- avec des nitrates et des médicaments hypotenseurs (la clonidine, guanéthidine, méthyldopa, guanfacine et d'autres) en raison de l'intensification de l'action hypotensive et d'une diminution de la fréquence cardiaque;

- avec des fonds pour l'anesthésie en raison de leur action inotrope négative et de leur effet hypotenseur;

- avec des agents qui affectent le système nerveux central (hypnotiques, tranquillisants, antidépresseurs tricycliques et alcool éthylique), en raison de la possibilité d'une amélioration mutuelle des effets;

- avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens en raison d'une diminution de l'effet hypotenseur due à une diminution de la production de prostaglandines;

- avec ergotamine: il est nécessaire de prendre en compte l'effet vasoconstricteur de l'ergotamine;

- avec des dérivés de xanthine (aminophylline, Théophylline) en raison d'une diminution de l'action de blocage β-adrénergique.

Parce que le Carvedilol est soumis à un métabolisme oxydatif, sa pharmacocinétique peut changer avec l'induction ou l'inhibition du système enzymatique du cytochrome P450, donc l'influence de:

- Rifampicine, il y a une réduction de 70% des concentrations sériques de carvédilol;

- barbituriques, tk. ils réduisent l'action du carvédilol;

- les inhibiteurs de l'isoenzyme CYP2ré6 (quinidine, fluoxétine, paroxétine, propafénone): nous pouvons supposer une augmentation de la concentration R(+) énantiomère de carvédilol;

- la cimétidine, t.p. il augmente la biodisponibilité du carvédilol de 30%.

Carvedilol retarde le métabolisme de la cyclosporine, augmente la concentration de digoxine dans le plasma sanguin.

Instructions spéciales:

Le traitement doit durer longtemps et ne doit pas cesser brusquement, en particulier chez les patients atteints d'une maladie coronarienne, car cela peut entraîner une aggravation de l'évolution de la maladie sous-jacente. Si nécessaire, la réduction de dose doit être progressive, dans les 1-2 semaines.

Au début du traitement avec le carvédilol ou avec une augmentation de la dose du médicament chez les patients, en particulier les personnes âgées, il peut y avoir une diminution excessive de la pression artérielle, principalement à la hausse. Un ajustement de la dose est nécessaire. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, le choix d'une dose peut augmenter les symptômes de l'insuffisance cardiaque, l'apparition d'un œdème.Dans ce cas, n'augmentez pas la dose de carvédilol, recommandé la nomination de fortes doses de diurétiques jusqu'à la stabilisation du patient.

Il est recommandé de surveiller continuellement l'électrocardiogramme et la pression artérielle avec l'administration simultanée de carvédilol et de bloqueurs de canaux calciques «lents», de dérivés de phénylalkylamine (vérapamil) et la benzodiazépine (diltiazem), et également avec des agents antiarythmiques de première classe, dont l'administration intraveineuse doit être évitée lors de la prise de carvédilol.

Chez les patients prenant des préparations de digitaliques, des diurétiques et des inhibiteurs de l'ECA, les doses de ces médicaments doivent être stabilisées avant le traitement par carvédilol.

Il est recommandé de surveiller la fonction rénale chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, d'hypotension artérielle et d'insuffisance cardiaque chronique.

Les tranquillisants (barbituriques, phénothiazines), les antidépresseurs tricycliques, les vasodilatateurs peuvent augmenter l'effet hypotenseur du carvédilol. Dans le cas d'une intervention chirurgicale utilisant l'anesthésie générale, un anesthésiologiste doit être averti de la thérapie antérieure au carvédilol.

Carvedilol n'affecte pas la concentration de glucose dans le sang et ne provoque pas de changements dans le test de tolérance au glucose chez les patients atteints de diabète sucré non insulino-dépendant.

Les patients atteints de diabète sucré, caractérisés par des fluctuations importantes de la glycémie, et les patients suivant un régime strict nécessitent une attention particulière dans le traitement au carvédilol. Le niveau de glucose doit être surveillé particulièrement attentivement.

La prise de carvédilol peut masquer les symptômes de la thyréotoxicose.

Pendant le traitement doit être évité l'utilisation de l'éthanol.

Les patients atteints de phéochromocytome avant l'instauration du traitement doivent se voir attribuer des alpha-bloquants.

Les patients portant des lentilles de contact doivent noter que le médicament peut provoquer une diminution des déchirures.

Chez les patients souffrant de psoriasis, les symptômes peuvent s'aggraver. Carvedilol peut causer (psoriasis-comme) une irritation de la peau et l'exacerbation de la maladie de Raynaud.

Carvedilol, comme d'autres β-bloquants, peut augmenter la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Il n'est pas recommandé de conduire au début du traitement et avec des doses croissantes de carvédilol. Il est nécessaire de s'abstenir d'autres activités associées à la nécessité d'une forte concentration d'attention et de réactions psychomotrices rapides.

Forme de libération / dosage:

Les comprimés 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg et 25 mg.

Emballage:

Pour 14 comprimés dans un blister du film PA / A1 / PVC-feuille d'aluminium.

Pour 2 ampoules dans une boîte en carton avec instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-001043/09

Date d'enregistrement:12.02.2009

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription: Laboratorios Bago S.A. Laboratorios Bago S.A. Argentine

Fabricant: & nbsp

Laboratorios BAGO, S.A. Argentine

Représentation: & nbspBBC FARMA BV BBC FARMA BV Pays-Bas

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.01.17

Instructions illustrées

Instructions

Bagolol® (Bagodilol®)