Abilifay - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Weinsäure granuliert - 10,4 mg, P-Cyclodextrin Sulfobutylether (Captisol®) - 200,0 mg, Natriumhydroxid - bis zu einem pH-Wert von 4,3, Wasser für die Injektion - bis zu 1,33 ml.

* - Die Verpackung erfolgt unter Berücksichtigung der übermäßigen Rückführung, die erforderlich ist, um die Extraktion von 1,33 ml einer Lösung mit mindestens 10 mg Wirkstoff zu gewährleisten. Das Gesamtvolumen der Lösung in der Ampulle beträgt 1,69 ml (die Gesamtmenge an Aripiprazol in der Ampulle beträgt 12,675 mg).

Beschreibung:

Transparente farblose Lösung ohne sichtbare mechanische Einschlüsse.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antipsychotisches Mittel (Antipsychotikum)

ATX: & nbsp;

N.05.A.X Andere Antipsychotika

N.05.A.X.12 Aripiprazol

Pharmakodynamik:

Es wird angenommen, dass die therapeutische Wirkung von Aripiprazol bei Schizophrenie auf partiellen Agonismus in Bezug auf D2-Dopamin und 5-HT1_ein-cepodannNin-Rezeptoren und Antagonismus von 5-HT2-Serotoninrezeptoren.

Pharmakodynamik

Aripiprazol unter Bedingungen im vitro hat eine hohe Affinität für D2- und D3- Dopaminrezeptoren und 5-HT1_ein- und 5-HT2_einSerotoninrezeptoren und moderate Affinität für D₄Dopamin, 5-HT_2c- und 5-HT₇-Serotonin, alpha-1-adrenerge Rezeptoren und H1-Histaminrezeptoren. Aripiprazol ist auch durch eine moderate Affinität für die Stellen der Serotonin-Wiederaufnahme und die fehlende Affinität für m-holinoretseptoram gekennzeichnet. Aripiprazol im Tierversuch inhibierte Dopamin-induzierte Hyperaktivität und erhöhte Dopamin-induzierte Hypoaktivität.

Pharmakokinetik:

Mit intramuskulärer Injektion Aripiprazol schnell und vollständig aufgenommen. Die Pharmakokinetik von Aripiprazol wurde unter Beteiligung von gesunden Probanden untersucht Aripiprazol in Form von Tabletten, intramuskulären oder intravenösen Injektionen. Bei intramuskulärer Verabreichung von Aripiprazol in einer Dosis von 5 mg betrug seine absolute Bioverfügbarkeit 100%. Die mittlere Zeit, um die maximale Konzentration von Aripiprazol im Plasma zu erreichen (Cmah) für die intramuskuläre Injektion betrug 2,8 Stunden (1,5 bis 6,0 Stunden) im Vergleich zu 3,0 Stunden (0,5 bis 10,0 Stunden) für die gleiche Dosis in Form von Tabletten eingenommen. Der Durchschnittswert von C_m_Oh nach intramuskulärer Injektion war ein Durchschnitt von 19% höher als nach der Einnahme der Tabletten. In Übereinstimmung mit dem höheren Cmax, die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) Aripiprazol für die ersten 2 Stunden nach intramuskulärer Injektion war 90% höher als AUC nach Einnahme derselben Dosis in Form von Tabletten. Bei Patienten mit Schizophrenie oder einer leistungsschwachen Störung in einem stabilen Zustand Die Pharmakokinetik von Aripiprazol war linear mit intramuskulären Dosen im Bereich von 1 mg bis 45 mg. In diesem Bereich sind die Durchschnittswerte von Cmeine Hand AUC für jedes mg verabreichtes Aripiprazol für 24 Stunden waren 3,7 ng / ml bzw. 62,3 ng / h / ml. Aripiprazol wird in der Leber hauptsächlich durch drei Mechanismen der Biotransformation metabolisiert: Dehydrierung, Hydroxylierung und N- Dealkylierung. Basierend auf Forschung im vitro Es kann geschlossen werden, dass "Isoenzyme CYP3EIN4 und CYP2D6 sind für die Dehydrierung und Hydroxylierung von Aripiprazol verantwortlich, wohingegen NDie Dealkylierung wird durch Isoenzym katalysiert CYP3EIN4. Der systemische Blutfluss herrscht vor Aripiprazolund in einem Plasma in einem Gleichgewichtszustand ist Dehydroaripiprazol 40% AUC. Die durchschnittliche Halbwertszeit von Aripiprazol beträgt etwa 75 Stunden bei Patienten mit einem hohen Metabolisierungsgrad durch Isoenzym CYP2D6 und etwa 146 Stunden für Menschen mit einem niedrigen Metabolisierungsgrad unter Beteiligung von Isoenzym CYP2D6. Die Gesamtclearance von Aripiprazol beträgt 0,7 ml / min / kg, hauptsächlich durch die Leber.

Indikationen:

Die Lösung Abilifay® zur intramuskulären Injektion wird verwendet, um den Zustand der Erregungs- und Verhaltensstörungen bei Patienten mit Schizophrenie und bei Patienten mit manischen Episoden bei einer Typ-II-bipolaren Störung mit der Unfähigkeit, das Arzneimittel in sich aufzunehmen, schnell zu stoppen.

Sobald es möglich ist, das Medikament ins Innere zu bringen, wird die Therapie in Form von intramuskulären Injektionen abgebrochen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Aripiprazol oder eine andere Komponente des Arzneimittels;

- Alter bis 18 Jahre;

- Stillzeit.

Vorsichtig:

Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (koronare Herzkrankheit, Myokardinfarkt, Herzinsuffizienz und Leitungsstörung); bei Patienten mit zerebrovaskulären Erkrankungen und einer Prädisposition für arterielle Hypotonie (Dehydratation, Hypovolämie und Einnahme blutdrucksenkender Medikamente) - in Verbindung mit der Möglichkeit, eine orthostatische Hypotonie zu entwickeln; bei Patienten mit Krampfanfällen oder Erkrankungen, bei denen Krämpfe möglich sind; bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für Hyperthermie, zum Beispiel mit intensiver körperlicher Anstrengung, Überhitzung, mit m-Holinoblokatorov, mit Dehydration (aufgrund der Fähigkeit der Neuroleptika, Thermoregulation zu unterbrechen); bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für Aspirationspneumonie aufgrund des Risikos einer Beeinträchtigung der motorischen Funktion der Speiseröhre und Aspiration; bei Patienten mit Adipositas und Diabetes mellitus in der Familiengeschichte.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Adäquate und gut kontrollierte Studien bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt. Es gab Fälle von angeborenen Anomalien von Neugeborenen, aber ihr kausaler Zusammenhang mit Aripiprazol wurde nicht festgestellt. Studien an Tieren erlauben es nicht, die potentielle negative Auswirkung auf die fetale Entwicklung auszuschließen. Der Patient sollte gewarnt werden, dass es notwendig ist, die behandelnde Ärztin oder den behandelnden Arzt zu informieren, wenn sie während der Behandlung mit Aripiprazol schwanger ist oder eine Schwangerschaft plant.

Aufgrund unzureichender Informationen über die Sicherheit des Arzneimittels während der Aufnahme während der Schwangerschaft und unter Berücksichtigung der Ergebnisse von Tierversuchen sollte Abilifay® während der Schwangerschaft nur verabreicht werden, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Aripiprazol dringt in die Milch von Ratten ein. Es liegen keine Daten zur Penetration von Aripiprazol in die menschliche Muttermilch vor. Stillen bei der Verwendung des Medikaments wird nicht empfohlen.

Dosierung und Verabreichung:

Es wird nur für intramuskuläre Injektionen verwendet.

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg (1 Fläschchen, 1,33 ml) als einmalige intramuskuläre Injektion. Effektive Dosen liegen im Bereich von 5,25 bis 15 mg in Form einer einzigen Injektion. Eine reduzierte Dosis von 5,25 mg (0,7 ml) kann aufgrund einer Beurteilung des klinischen Zustands des Patienten verschrieben werden, die bereits berücksichtigt werden sollte den Patienten Vorbereitungen für die Erhaltungstherapie oder Notfalltherapie verschrieben.Die zweite Injektion kann 2 Stunden nach der ersten Injektion erfolgen, abhängig vom individuellen klinischen Status des Patienten. Verschreiben Sie nicht mehr als drei Injektionen innerhalb von 24 Stunden.

Die maximale Tagesdosis beträgt 30 mg Aripiprazol, wobei die Dosen in Form einer Lösung zur intramuskulären Injektion und in Form von Tabletten eingenommen werden.

Wenn eine weitere Behandlung mit Abilifay® in Form von Tabletten erwartet wird, sollten die Anweisungen für die Anwendung von Tabletten sorgfältig geprüft werden.

Um die Resorption zu verbessern, sollte das Medikament in den Deltoideus oder tief in den großen Muskel des Gesäßes injiziert werden, um Bereiche mit ausgeprägten Unterhautfettgewebe zu vermeiden. Das Medikament ist nicht für die intravenöse oder subkutane Verabreichung vorgesehen.

Das Medikament wird ausschließlich als kurze Therapie verwendet.

Verwenden Sie in speziellen Gruppen Patienten

Patienten mit Niereninsuffizienz

Dosisanpassungen für die Verschreibung von Patienten mit Niereninsuffizienz sind nicht erforderlich.

Patienten mit Leberinsuffizienz

Dosisanpassungen für die Verschreibung von Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberinsuffizienz sind nicht erforderlich. Bei schwerer Leberinsuffizienz sollte Vorsicht angewendet werden, insbesondere bei einer maximalen Tagesdosis von 30 mg.

Anwendung bei Patienten über 65 Jahren

Angesichts des erhöhten Risikos von Nebenwirkungen bei dieser Patientengruppe sollte erwogen werden, ihnen eine reduzierte Anfangsdosis zuzuordnen.

Auswirkung des Geschlechts des Patienten auf das Dosierungsschema

Dosierung Regime für Patienten beider Geschlechter ist das gleiche.

Auswirkung des Rauchens auf das Dosierungsschema

Dosierung Regime für Raucher und Nichtraucher-Patienten ist das gleiche.

Verwenden Sie bei Kindern

Sicherheit und Wirksamkeit bei Patienten unter 18 Jahren mit psychomotorischer Agitation bei Schizophrenie oder bipolarer Manie wurden nicht nachgewiesen.

Korrektur der Dosis aufgrund von Wechselwirkungen

Mit der gleichzeitigen Verabreichung von Aripiprazol und potenten Inhibitoren von Isoenzymen - CYP3A4 und CYP2D6 die Dosis von Aripiprazol sollte reduziert werden. Nach der Aufhebung der potenten Hemmstoffe der Isofermente CYP3EIN4 und CYP2D6 die Dosis von Aripiprazol ist erhöht.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Aripiprazol und starken Isoenzym-Induktoren CYP3EIN4 Die Dosis von Aripiprazol sollte erhöht werden. Nach der Aufhebung des mächtigen Isoenzyminduktors CYP3EIN4 die Dosis von Aripiprazol ist reduziert.

Nebenwirkungen:

Die häufigsten Nebenwirkungen, die in klinischen Studien mit Aripiprazol-Injektionslösung (bei mehr als 3% der Patienten) beobachtet wurden, waren Übelkeit, Schwindel und Benommenheit.

Die folgenden Nebenwirkungen, die in klinischen Studien zur Injektion von Aripiprazol zur Injektion bei einer Häufigkeit von >1/100 oder als klinisch relevant bewertet, sind mit einem Stern (*) gekennzeichnet.

Die Häufigkeit der folgenden Nebenwirkungen wird anhand der folgenden Skala angezeigt:

häufig > 1/100<1/10

selten > 1/1000 <1/100.

Aus dem zentralen Nervensystem

Häufig: Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Akathisie

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

Selten: Tachykardie *, orthostatische Hypotonie *, erhöhter diastolischer Blutdruck *

Aus dem Verdauungssystem

Häufig: Übelkeit, Erbrechen

Selten: Trockenheit der Mundschleimhaut *

Allgemeine Reaktionen

Selten: ermüden*

Die folgenden Nebenwirkungen traten in klinischen Studien mit Aripiprazol zur oralen Verabreichung bei einer Häufigkeit auf >1/100 oder als klinisch relevant bewertet, sind mit einem Stern (*) gekennzeichnet.

Von der Seite der Psyche:

Häufig: Angst, Schlaflosigkeit, Angst

Selten: Depression*

Aus dem zentralen Nervensystem

Häufig: extrapyramidale Störungen, Akathisie, Tremor, Schwindel, Benommenheit, Sedierung, Kopfschmerzen,

Von der Seite des Sehorgans

Häufig: verschwommene Sicht

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

Selten: Tachykardie *, orthostatische Hypotonie *

Aus dem Verdauungssystem

Häufig: Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Hypersekretion der Speicheldrüsen

Allgemeine Reaktionen

Selten: ermüden*

Einfluss auf Indikatoren der Laborforschung

In 3,5% der Patienten, die nahmen AripiprazolEs gab eine Zunahme der Aktivität von Kreatinphosphokinase (gewöhnlich vorübergehend und asymptomatisch).

Nebenwirkungen, die für alle Neuroleptika charakteristisch sind

Dystonie: Symptome von Dystonie (verlängerte pathologische Kontraktionen von Muskelgruppen) können bei einigen Patienten während der ersten Tage der Behandlung auftreten. Symptome der Dystonie sind Krämpfe der Halsmuskulatur, manchmal bis zum Gefühl des Halses, Schluckbeschwerden, Kurzatmigkeit, Hervortreten der Zunge. Diese Symptome sind häufiger und ausgeprägter, wenn hohe Dosen von typischen Neuroleptika verwendet werden. Risikogruppen sind Männer und junge Patienten.

NSA, tardive Dyskinesie, Krampfanfälle, Reaktionen aus dem kardiovaskulären System und erhöhte Sterblichkeit bei Patienten mit seniler Demenz, Hyperglykämie und Diabetes treten bei der Anwendung aller Antipsychotika auf Aripiprazol.

Im Verlauf der Verwendung nach dem Inverkehrbringen wurden folgende Nebenwirkungen festgestellt, deren Häufigkeit nicht festgestellt wurde:

Auf Seiten des Kreislaufsystems und der Lymphzirkulation - Lakopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie;

Vom Immunsystem - allergische Reaktionen (Anaphylaxie, vaskuläres Ödem, einschließlich Schwellung der Zunge, Gesichtsödem, Pruritus, Urtikaria);

Aus dem endokrinen System - Hyperglykämie, Diabetes mellitus, diabetische Ketoazidose, diabetisches hyperosmolares Koma;

Störungen der Ernährung und des Stoffwechsels - Gewichtszunahme, Gewichtsverlust, Anorexie, Hyponatriämie;

Störungen aus der Psyche - Erregung, Nervosität, Selbstmordgedanken und Versuche;

Aus dem Nervensystem - Sprechstörungen, ZNS, Krämpfe (Grand Mal);

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems - Verlängerung des Intervalls Q-T, ventrikuläre Arrhythmie, plötzlicher Tod, Herzstillstand, Torsades de Points, Bradykardie, Synkope, Hypertonie, Venenthrombose (einschließlich Lungenembolie und tiefe Venenthrombose);

Auf Seiten des Atmungssystems die Organe des Thorax und des Mediastinums - Spasmus des Oropharynx, Laryngospasmus, Aspirationspneumonie;

Aus dem Verdauungssystem - Pankreatitis, Dysphagie, Magenbeschwerden, Unwohlsein in der Bauchhöhle, Durchfall; Gelbsucht, Hepatitis;

Von der Haut und den Hautanhangsgebilden - Hautausschlag, Lichtempfindlichkeitsreaktionen, Alopezie, Hyperhidrose;

Von der Seite des Bewegungsapparates - Rhabdomyolyse, Myalgie, Steifheit;

Aus dem Urogenitalsystem - Harninkontinenz, Harnretention, Priapismus;

Allgemeine Reaktionen - Verletzung der Thermoregulation (Hypothermie, Pyrexie), Brustschmerzen, periphere Ödeme;

Änderung der Laborindikatoren - erhöhte Aktivität von Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase, Gamma-Glutamyl-Aminotransferase, alkalische Phosphatase, Kreatinphosphokinase, eine Erhöhung der Konzentration von glykosyliertem Hämoglobin.

Überdosis:

In klinischen Studien wurde eine zufällige oder absichtliche Überdosierung von Aripiprazol mit einer Einzeldosis von bis zu 1260 mg, die nicht von einem tödlichen Ausgang begleitet war, beschrieben. Symptome einer Überdosierung: Lethargie, erhöhter Blutdruck, Benommenheit, Tachykardie, Bewusstlosigkeit. Krankenhauspatienten zeigten keine klinisch signifikanten Veränderungen der grundlegenden physiologischen Parameter, Laborparameter und EKG.

Fälle von Überdosierung von Aripiprazol bei Kindern (Aufnahme bis zu 195 mg) werden beschrieben. Potenziell gefährliche Symptome einer Überdosierung sind extrapyramidale Störungen und vorübergehende Bewusstlosigkeit.

Behandlung: Überwachung der Vitalfunktionen, kontinuierliches EKG, Erhaltungstherapie, Durchgängigkeit der Atemwege, Sauerstoffversorgung, effektive Beatmung Aktivkohle, symptomatische Behandlung, sorgfältige medizinische Beobachtung, bis alle Symptome verschwinden. Berücksichtigen Sie die möglichen Auswirkungen einer Begleittherapie. Aktivkohle, 1 Stunde nach Aripiprazol eingenommen, reduziert die maximale Konzentration VON_Max- um 41% und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) um ca. 51%, was auf den Vorteil hinweist, dass Aktivkohle bei einer Überdosierung von Aripiprazol verschrieben wird.

Daten über die Verwendung von Hämodialyse im Falle einer Überdosierung von Aripiprazol fehlen; Die günstige Wirkung dieser Methode ist unwahrscheinlich, da Aripiprazol wird nicht unverändert von den Nieren ausgeschieden und ist weitgehend mit Plasmaproteinen assoziiert.

Interaktion:

Die Wirkung anderer Medikamente auf die Pharmakokinetik von Abilifay®

Aripiprazol zeigt einen Antagonismus gegenüber & agr; 1-adrenergen Rezeptoren, und in diesem Zusammenhang kann erwartet werden, dass es die Wirkung von blutdrucksenkenden Mitteln verstärkt, wenn es gleichzeitig verwendet wird.

Aripiprazol betrifft in erster Linie das zentrale Nervensystem, um dies zu vermeiden Übermäßige Sedierung und Unterdrückung der Atemwege und Herz-Kreislauf-Systeme sollten besonders vorsichtig sein, wenn andere Medikamente, die das zentrale Nervensystem beeinflussen. Kombinationstherapie mit parenteralem Aripiprazol und Benzodiazepinen (Lorazepam) erhöht das Risiko einer erhöhten Sedierung und der Entwicklung von orthostatischer Hypotonie.

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Aripiprazol und Drogen, die das Intervall verlängern können Q-T oder das Elektrolytgleichgewicht stören.

Der H2-Histamin-Rezeptorblocker Famotidin reduziert die Resorptionsrate von Aripiprazol, aber die klinische Bedeutung dieses Effekts ist nicht klar.

Es sind verschiedene Stoffwechselwege von Aripiprazol bekannt, einschließlich unter Beteiligung von Isoenzymen CYP2D6 und CYP3EIN4, aber nicht Isoenzym CYP1 A. In dieser Hinsicht ist eine Dosisanpassung für Raucher nicht erforderlich.

In Studien an gesunden Menschen, ein potenter Inhibitor von Isoenzym CYP2D6 Chinidin erhöht AUC Aripiprazol um 107%, während der Wert VON_Max hat sich nicht verändert. Werte AUC und VON_MaxDehydroaripiprazol (aktiver Metabolit) um 32% und 47% verringert, beziehungsweise. In diesem Zusammenhang sollte die Dosis von Abilafaj® mit Chinidin um etwa die Hälfte reduziert werden. Es wird erwartet, dass ein ähnlicher Effekt auch starke Inhibitoren des Isoenzyms haben kann CYP2D6 Fluoxetin und Paroxetin.

In Studien an gesunden Menschen ein starker Isoenzym-Hemmer CYP3EIN4 Ketoconazol erhöhte Werte AUC und VON_Max Aripiprazol um 63% und 37%, beziehungsweise. Werte AUC und VON_MaxDehydroaripiprazol (aktiver Metabolit) um 77% bzw. 47% erhöht. Bei Patienten mit geringer Stoffwechselaktivität durch Isoenzym CYP2D6 gleichzeitige Verwendung von starken Inhibitoren CYP3EIN4 kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Aripiprazol im Plasma im Vergleich zu Patienten mit Metabolismus führen CYP2D6 geht aktiver. Die Verwendung von Ketoconazol oder anderen potenten Inhibitoren von Isoenzym CYP3EIN4 und das Medikament Abilifay® ist nur in Fällen gerechtfertigt, in denen das Potenzial Der Nutzen der Therapie übersteigt das mögliche Risiko bei der Anwendung. Die Dosis von Abilifai® bei Anwendung mit Ketoconazol sollte ungefähr verringert werden Hälfte. Es wird erwartet, dass ein ähnlicher Effekt auch andere wirksame Inhibitoren des Isoenzyms von Abilifay® haben kann, z. Itraconazol und Inhibitoren Protease von HIV, daher sollte die notwendige Korrektur der Dosis von Abilifay® durchgeführt werden. Nach Absetzen der Therapie mit Isozym-Inhibitoren CYP3EIN4 und CYP2D6 Die Dosis von Abilifay® ist erhöht.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Abilifay® und schwachen Isozym-Inhibitoren CYP3EIN4 (z.B. Diltiazem und Escitalopram) und CYP2D6 Man kann einen geringen Anstieg der Aripiprazol-Konzentrationen im Blutplasma erwarten.

Die Verwendung von Aripiprazol (30 mg) zusammen mit Carbamazepin, einem starken Isoenzym-Induktor CYP3EIN4, wurde von einem Rückgang von 68% und 73% C begleitet_m_Oh und AUC Aripiprazol, und eine Abnahme von 69% und 71% Cmeine Hand AUC sein aktiver Metabolit Dehydroaripiprazol. Die Dosis Abilafajj soll in solchen Fällen verdoppelt sein. Es ist möglich, eine ähnliche Wirkung auf andere leistungsfähige Induktoren von Isoenzymen zu erwarten CYP3EIN4 (Rifampicin, Rifabutin, Phenytoin, Phenobarbital, Primidon, Efavirenz, Nevirapin, Zubereitungen von Johanniskraut parfümiert), daher ist es notwendig, die Dosis von Abilifay® zu korrigieren. Nach Beendigung der Therapie mit starken Induktoren CYP3EIN4 die Dosis von Abilifay® ist reduziert. Gleichzeitige Verwendung von Lithium oder Valproinsäure und Aripiprazol hatte keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Aripiprazol.

Wirkung von Abilifay® auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel

Bei gleichzeitiger Verwendung einer Lösung von Aripiprazol zur Injektion und von Lorazepam zur Injektion ändert sich die Pharmakokinetik von Lorazepam nicht. Mit einer einzigen intramuskulären Verabreichung von Aripiprazol in einer Dosis von 15 mg an gesunde Freiwillige gleichzeitig mit einer intramuskulären Verabreichung von Lorazepam in einer Dosis von 2 mg war die Inzidenz von orthostatischer Hypotonie höher als bei der Verabreichung eines einzelnen Lorazepam.

In klinischen Studien wurde gezeigt, dass Aripiprazol in Dosen von 10-30 mg beeinflusste den Metabolismus von Substraten von Isoenzymen nicht signifikant CYP2D6 (das Verhältnis von Dextromethorphan / 3-Methoxymorphinan), 2C9 (Warfarin), 2C19 (Omeprazol) und ZA4 (Dextromethorphan). Außerdem, Aripiprazol und Dehydro-Aripiprazol verändern unter In-vitro-Bedingungen die Isoenzymfunktion nicht CYP1EIN2, also ist das unwahrscheinlich Aripiprazol können klinisch signifikante Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Arzneimitteln haben, deren Stoffwechsel durch dieses Isoenzym vermittelt wird.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Valproinsäure, Lithium oder Lamotrigin, keine klinisch signifikanten Veränderungen in den Konzentrationen dieser Vorbereitungen im Blut.

Spezielle Anweisungen:

Selbstmordversuche - Die Neigung zu Suizidgedanken und -versuchen ist charakteristisch für Patienten mit psychotischen Erkrankungen und bipolarer Störung. Daher muss die medikamentöse Therapie mit einer sorgfältigen medizinischen Überwachung kombiniert werden. Es gab Fälle von suizidalem Verhalten zu Beginn der Therapie mit Neuroleptika; sowie mit dem Wechsel von Neuroleptika, einschließlich Aripiprazol.

Späte Dyskinesie - Das Risiko, tardive Dyskinesien zu entwickeln, erhöht sich mit der Dauer der Therapie mit Neuroleptika. Wenn Symptome einer tardiven Dyskinesie vor dem Hintergrund der Einnahme von Abilifay® auftreten, sollte die Dosis des Arzneimittels reduziert oder aufgehoben werden. Nach dem Entzug der Therapie diese Symptome kann vorübergehend erhöhen oder sogar zum ersten Mal erscheinen.

Bösartiges neuroleptisches Syndrom - Bei der Behandlung von Neuroleptika, einschließlich Aripiprazol, wird ein lebensbedrohlicher Symptomenkomplex, das als "malignes neuroleptisches Syndrom" (ZNS) bekannt ist, beschrieben. Dieses Syndrom manifestiert sich durch Hyperpyrexie, Muskel, Starrheit, psychische Störungen und Instabilität des autonomen Nervensystems (unregelmäßiger Puls und arterieller Druck, Tachykardie, Schwitzen und Herzrhythmusstörungen). Darüber hinaus gibt es manchmal eine Zunahme der Aktivität von Kreatinphosphokinase, Myoglobinurie (Rhabdomyolyse) und akutem Nierenversagen. Bei Symptomen von NSA oder unerklärtem Fieber sollten alle Antipsychotika einschließlich Abilifay® abgesetzt werden.

Krämpfe

Wie andere Antipsychotika, Aripiprazol sollte bei Patienten mit einer Anfallshistorie und dem Risiko ihrer Entwicklung mit Vorsicht angewendet werden.

Psychosen im Zusammenhang mit seniler Demenz und Alzheimer-Krankheit

Bei Patienten mit Psychosen aufgrund von Altersdemenz erhöht sich das Risiko eines tödlichen Ergebnisses mit der Behandlung mit atypischen Antipsychotika. In Psychosen erhöht Patienten mit 56-99 Jahren mit Alzheimer-Krankheit in drei placebo-kontrollierten Studien auf dem Hintergrund von Aripiprazol die Häufigkeit von Todesfällen (zweimal im Vergleich zu Placebo). Die Todesursachen waren unterschiedlich, in den meisten Fällen waren sie jedoch mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen (Herzversagen, plötzlicher Tod) und Infektionen (zum Beispiel Lungenentzündung) verbunden. BEIM die gleichen Studien bei Patienten 79-88 Jahre häufiger als bei Patienten jüngeren Alters, gab es Nebenwirkungen auf das Herz-Kreislauf-System: ein Herzinfarkt, Angriffe von Ischämie, einschließlich tödlich. Die Anwendung des Medikaments Abilfai® bei senilen Demenzpsychosen und bei älteren Patienten mit Alzheimer-Demenz wird nicht empfohlen.

Hyperglykämie und Diabetes mellitus

Bei Patienten, die atypische Antipsychotika einnahmen, wurde Hyperglykämie beobachtet, die in einigen Fällen durch Ketoacidose oder hyperosmolares Koma mit tödlichem Ausgang zum Ausdruck kam und begleitet wurde. Obwohl die Beziehung zwischen der Verabreichung von atypischen Antipsychotika und hyperglykämischen Störungen unklar ist, sollten Patienten mit Diabetes mellitus bei atypischen Antipsychotika regelmäßig die Glucosekonzentration im Blut bestimmen. Patienten mit Risikofaktoren für Diabetes (Adipositas, Diabetes in der Familiengeschichte), mit der Ernennung von atypischen Antipsychotika, sollten die Blutglukosekonzentration zu Beginn des Kurses und periodisch während der Behandlung bestimmen. Patienten, die atypische Antipsychotika einnehmen, müssen die Symptome der Hyperglykämie, einschließlich erhöhtem Durst, häufigen Urinierens, Polyphagie, Schwäche, ständig überwachen; besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten mit Diabetes mellitus und Risikofaktoren für seine Entwicklung gegeben werden.

Herz-Kreislauf-Erkrankungen

In Verbindung mit dem Risiko, eine orthostatische Hypotonie zu entwickeln Aripiprazol Bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (Myokardinfarkt, Ischämieattacken, Herzinsuffizienz, Herzleitungsstörungen in der Anamnese), Störungen des zerebralen Blutkreislaufs oder für eine arterielle Hypotonie prädisponierenden Erkrankungen (Dehydratation, Hypovolämie, blutdrucksenkende Therapie) ist Vorsicht geboten. In der Behandlung Da es bei Neuroleptika Fälle von venösen Thromboembolien gibt, sollten Patienten, bei denen ein Risiko für die Entwicklung einer venösen Thromboembolie besteht, vor der Behandlung mit Abilifay® identifiziert und präventive Maßnahmen ergriffen werden. In klinischen Studien des Medikaments Abilifay ® gab es Fälle von Verlängerung des Intervalls Q-T. Wie andere Antipsychotika sollte Abilifay® bei Patienten mit Verlängerung des Intervalls mit Vorsicht angewendet werden Q-T in einer Familiengeschichte.

Dysphagie

Mit der Ernennung von Neuroleptika wurden Fälle von Peristaltik der Speiseröhre und in der Folge Aspirationspneumonie festgestellt. Vorsicht ist geboten, wenn Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung von Aspirationspneumonie verschrieben werden.

Wirkung auf das Körpergewicht

Bei Patienten mit Schizophrenie und bipolarer Störung wird häufig übermäßiges Körpergewicht aufgrund von Begleiterkrankungen, der Verabreichung von Neuroleptika und schlechter Ernährung festgestellt. Die Zunahme des Körpergewichts wurde vor dem Hintergrund der Therapie mit Abilifay®, häufiger bei Risikopatienten (mit Diabetes, Schilddrüsendysfunktion, Hypophysenadenom) beobachtet. In klinischen Studien gab es keine signifikante Wirkung des Medikaments auf das Körpergewicht.

Auswirkung auf die Fähigkeit zur Thermoregulation

Es ist bekannt, dass Antipsychotika, einschließlich Aripiprazol, kann die Fähigkeit zur Thermoregulation stören. Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Aripiprazol bei Patienten, die wahrscheinlich Fieber haben (zB erhöhte körperliche Anstrengung, erhöhte Umgebungstemperatur, gleichzeitige Verabreichung von Anticholinergika und Dehydratation des Körpers).

Empfang von Alkohol

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Aripiprazol in Form von intramuskulären Injektionen während der Intoxikation mit Alkohol oder Drogen wurde nicht untersucht. Vermeiden Sie Alkohol während der Behandlung mit Aripiprazol.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Wie bei der Ernennung anderer Neuroleptika, sollte der Patient bei der Behandlung von Aripiprazol vor den Gefahren der Arbeit mit beweglichen Mechanismen und Fahren gewarnt werden.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intramuskuläre Injektion 7,5 mg / ml.

Verpackung:

Für 1,69 ml der Zubereitung in eine farblose Glasflasche vom Typ I, verschlossen mit einem Gummistopfen und einer eingefahrenen Aluminiumkappe und einer schützenden Kunststoffabdeckung (umdrehen- aus).

1 Flasche mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von 15-25 ° C an der dunklen Stelle.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000977

Datum der Registrierung:18.10.2011

Haltbarkeitsdatum:18.10.2016

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Bristol-Myers Squibb CompanyBristol-Myers Squibb Company USA

Hersteller: & nbsp;

BRISTOL-MYERS SQUIBB HOLDINGS PHARMA, Ltd. Puerto Rico

Darstellung: & nbsp;BRISTOL-Majers SKVIBB, LLCBRISTOL-Majers SKVIBB, LLCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Abilifay® (Abilify®)