Aktive SubstanzAripiprazolAripiprazol
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:

    Eine Tablette enthält:

    aktive Substanz: Aripiprazol 5 mg, 10 mg, 15 mg. 20 mg, 30 mg;

    Hilfsstoffe:

    Tabletten 5 mg: Natriumstärkeglykolat - 2,85 mg, mikrokristalline Cellulose - 5,00 mg, Lactosemonohydrat - 33,25 mg, Hydroxypropylcellulose - 1,00 mg, Magnesiumstearat - 0,40 mg;

    Tabletten 10mg: Natriumstärkeglykolat 5,68 mg, mikrokristalline Cellulose - 10,00 mg, Lactosemonohydrat - 66,50 mg, Hydroxypropylcellulose - 2,00 mg, Eisenoxidrot (E 172) 0,02 mg, Magnesiumstearat 0,80 mg;

    Tabletten 15 mg: Natriumstärkeglykolat - 8,26 mg, mikrokristalline Cellulose - 15,00 mg, Lactosemonohydrat - 99,75 mg, Hydroxypropylcellulose - 3,00 mg, Eisenoxidgelb (E 172) - 0,29 mg, Magnesiumstearat - 1,20 mg;

    Tabletten 20 mg: Natriumstärkeglykolat - 11,40 mg, mikrokristalline Cellulose - 20,00 mg, Lactosemonohydrat - 133,00 mg, Hydroxypropylcellulose - 4,00 mg, Magnesiumstearat - 1,60 mg;

    Tabletten 30 mg: Natriumstärkeglykolat 17,04 mg, mikrokristalline Cellulose 30,00 mg, Lactosemonohydrat 199,50 mg, Hydroxypropylcellulose 6,00 mg, Eisenoxidrot (E172) 0,06 mg, Magnesiumstearat 2, 40 mg.

    Beschreibung:

    Tabletten 5 mg: Runde bikonvexe Tabletten in weißer Farbe mit eingedrückten Inschriften "ARZ" auf der einen Seite und "5" auf der anderen Seite.

    Tabletten 10 mg: länglich bikonvexe Tabletten von rosa Farbe mit möglicher Anwesenheit von leichteren und mehr terrestrischen Einschlüssen, mit eingedrückten Inschriften "ARZ" und "10" auf einer Seite.

    Tabletten 15 mg: runde bikonvexe Tabletten in gelber Farbe mit eingedrückten Inschriften "ARZ" und "15" auf einer Seite.

    Tabletten von 20 mg: Runde bikonvexe Tabletten in weißer Farbe mit eingedrückten Inschriften "ARZ" und "20" auf einer Seite.

    Tabletten 30 mg: runde, bikonvexe Tabletten von rosa Farbe mit möglicher Anwesenheit einzelner Einschlüsse, mit eingedrückten Inschriften "ARZ" und "30" auf einer Seite. Vielleicht eine kleine runde Delle in der Mitte der Tablette auf der Seite ohne Gravur.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antipsychotisches Mittel (Antipsychotikum)
    ATX: & nbsp;

    N.05.A.X   Andere Antipsychotika

    N.05.A.X.12   Aripiprazol

    Pharmakodynamik:

    Es wird angenommen, dass die therapeutische Wirkung von Aripiprazol bei Schizophrenie und bipolarer Störung Typ 1 auf eine Kombination von partieller agonistischer Aktivität in Bezug auf D2Dopamin und 5-HT1A-Serotonin-Rezeptoren und antagonistische Aktivität gegen 5-HT2A-Serotonin-Rezeptoren. Aripiprazol zeigte in Tierversuchen einen Antagonismus bezüglich dopaminerger Hyperaktivität und Agonismus in Bezug auf dopaminerge Hypoaktivität.

    Aripiprazol hat eine hohe Affinität unter Bedingungen im vitro zu D2- und D3-Dopaminrezeptoren. 5-HT1A- und 5-HT2ASerotoninrezeptoren und moderate Affinität für D4Dopamin. 5-HT2C- und 5-HT7-Serotonin, α1Adrenozeptoren und H1-Histaminrezeptoren. Aripiprazol ist auch durch moderate Affinität für die Serotonin-Wiederaufnahmestellen und das Fehlen einer signifikanten Affinität für m-Holinoretseptoram gekennzeichnet. Einige klinische Wirkungen von Aripiprazol können durch die Interaktion mit anderen Arten von Rezeptoren, zusätzlich zu Dopamin und Serotonin, erklärt werden.

    Die orale Gabe von Aripiprazol in Dosen von 0,5 bis 30 mg einmal täglich von gesunden Probanden für 2 Wochen führt zu einer dosisabhängigen Abnahme der Bindung 11C-Racloprid, Ligand D2/D3Dopaminrezeptoren, mit einem Nucleus caudatus und einem Zaun nach Positronenemissionstomographie.

    Pharmakokinetik:

    Absaugung

    Aripiprazol wird nach der Einnahme rasch resorbiert, wobei die maximale Konzentration im Blutplasma in 3-5 Stunden erreicht wird. Aripiprazol ist minimal prä-systemischen Stoffwechsel unterzogen.Die absolute Bioverfügbarkeit von Aripiprazol-Tabletten beträgt 87%. Ein hoher Fettgehalt beeinträchtigt nicht die Pharmakokinetik von Aripiprazol.

    Verteilung

    Aripiprazol wird intensiv in Geweben verteilt, das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 4,9 l / kg, was auf eine signifikante extravasale Verteilung hinweist. Bei therapeutischen Konzentrationen von Aripiprazol und Dehydroaripiprazol sind mehr als 99% mit Blutplasmaproteinen assoziiert, hauptsächlich mit Albuminen.

    Stoffwechsel

    Aripiprazol wird in der Leber hauptsächlich auf drei Arten metabolisiert: Dehydrierung, Hydroxylierung und N-Dealkylierung. Laut Experimenten im vitroDehydrierung und Hydroxylierung von Aripiprazol erfolgt unter Einwirkung von Isoenzymen CYP3EIN4 und CYP2D6, a NDie Dealkylierung wird durch Isoenzym katalysiert CYP3EIN4. Aripiprazol ist der Hauptwirkstoff im Blut. Im Gleichgewichtszustand die Fläche unter der Kurve "Konzentrationszeit" (AUC) von Dehydroaripiprazol, dem Hauptmetaboliten, beträgt etwa 40% AUC Aripiprazol im Blutplasma.

    Ausscheidung

    Die mittlere Halbwertszeit (T1/2) von Aripiprazol beträgt etwa 75 Stunden bei Patienten mit hoher Isoenzymaktivität CYP2D6 und etwa 146 Stunden bei Patienten mit geringer Isoenzymaktivität CYP2D6. Die Gesamtclearance von Aripiprazol beträgt 0,7 ml / min / kg, hauptsächlich aufgrund der Ausscheidung durch die Leber.

    Nach einmaliger oraler Verabreichung des markierten14C] Aripiprazol, etwa 27% der Radioaktivität wird im Urin und etwa 60 bestimmt % im Stuhl. Weniger als 1% unverändertes Aripiprazol wird über den Urin ausgeschieden, und ungefähr 18% der unverändert eingenommenen Dosis wird mit Kot ausgeschieden.

    Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen

    Verwenden Sie bei Kindern

    Die Pharmakokinetik von Aripiprazol und Dehydroaripiprazol bei Kindern im Alter von 10 bis 17 Jahren war die gleiche wie bei Erwachsenen nach Anpassung des Unterschieds im Körpergewicht.

    Ältere Patienten

    Unterschiede in den Parametern der Aripiprazol-Pharmakokinetik bei gesunden älteren und erwachsenen Probanden wurden nicht aufgedeckt. Populationspharmakokinetische Analysen zeigten ebenfalls keine signifikante Auswirkung des Alters bei Patienten mit Schizophrenie.

    Fußboden

    Unterschiede in den Parametern der Aripiprazol-Pharmakokinetik bei gesunden Männern und Frauen wurden nicht aufgedeckt. Die Populationsanalyse der Pharmakokinetik zeigte ebenfalls keine signifikante Wirkung von Sex bei Patienten mit Schizophrenie.

    Rauchen

    Eine Populationsanalyse der Pharmakokinetik zeigte keine klinisch signifikanten Auswirkungen des Rauchens auf die Parameter der Aripiprazol-Pharmakokinetik.

    Rennen

    Eine Populationsanalyse der Pharmakokinetik zeigte keine Auswirkung von Rassenunterschieden auf die Pharmakokinetik von Aripiprazol.

    Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

    Die Parameter der Pharmakokinetik von Aripiprazol und Dehydroaripiprazol bei Patienten mit schweren Nierenerkrankungen unterscheiden sich nicht von denen gesunder Probanden.

    Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

    In einer Einzeldosisstudie an Patienten mit unterschiedlichem Schweregrad der Leberzirrhose (Klasse A, B und C nach der Child-Pugh-Klassifikation) gab es keinen signifikanten Effekt der Leberfunktionsstörung auf die Pharmakokinetik von Aripiprazol und Dehydroaripiprazol. Die Studie umfasste nur drei Patienten mit Leberzirrhose der Klasse C nach der Child-Pugh-Klassifikation, und daher ist es nicht möglich, endgültige Schlussfolgerungen über ihre metabolische Aktivität zu ziehen.

    Indikationen:

    - Schizophrenie: akute Anfälle und Erhaltungstherapie.

    - Bipolare Störung Typ I: manische Episoden und Erhaltungstherapie zur Vermeidung eines Rückfalls bei Patienten mit Typ-Bipolarer Störung, die kürzlich eine manische oder gemischte Episode erlitten haben.

    - Ergänzung zur antidepressiven Therapie bei Major Depression.

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen Aripiprazol und / oder gegen die Hilfsstoffe des Arzneimittels.

    - Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom (weil das Präparat Laktose enthält).

    - Stillzeit.

    - Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

    Vorsichtig:

    - Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (koronare Herzkrankheit (KHK) oder vorheriger Myokardinfarkt, chronischer Herzinsuffizienz (CHF) oder Leitungsstörungen);

    - bei Patienten mit zerebrovaskulären Erkrankungen und Zuständen, die für die Entwicklung einer orthostatischen Hypotonie prädisponieren;

    - bei Patienten mit Krampfanfällen mit Krämpfen oder mit Erkrankungen, bei denen Krämpfe möglich sind;

    - bei Patienten mit erhöhtem Hyperthermie-Risiko (z. B. bei intensiver körperlicher Anstrengung, Überhitzung, m-Holinoblokatorov, Dehydratation aufgrund der Fähigkeit von Neuroleptika, die Thermoregulation zu unterbrechen);

    - bei Patienten mit einem erhöhten Aspirationspneumonie-Risiko aufgrund des Risikos, eine Verletzung der motorischen Funktion der Speiseröhre und der Aspiration zu entwickeln;

    - bei Patienten, die übergewichtig sind oder an Diabetes mellitus leiden;

    - bei Patienten mit hohem Suizidrisiko (psychotische Erkrankungen, bipolare Störungen, schwere depressive Störung);

    - bei Personen im Alter von 18 bis 24 Jahren wegen des Risikos, suizidales Verhalten zu entwickeln.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Adäquate und gut kontrollierte Studien bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt. Es ist nicht bekannt, ob die Verwendung von Aripiprazol durch eine schwangere Frau eine schädliche Wirkung auf den Fötus haben oder eine Verletzung der Fortpflanzungsfunktion verursachen kann. Es ist bekannt, dass bei Neugeborenen, deren Mütter Neuroleptika während der III Trimester der Schwangerschaft, in der postpartalen genommen Es besteht die Gefahr der Entwicklung extrapyramidaler Störungen und / oder des Entzugssyndroms.Sie zeigten Aufregung, Muskelhochdruck oder Hypotonie, Tremor, Schläfrigkeit, Atemnotsyndrom, Essstörungen. Diese Symptome waren von unterschiedlicher Schwere; manchmal wurden sie ohne Behandlung behandelt, während in anderen Fällen die Neugeborenen eine intensive Therapie und fortgesetzte Hospitalisierung benötigten. Bei der Anwendung von Aripiprazol war die Entwicklung bei Neugeborenen einer solchen Symptomatik sehr selten.

    Es ist nötig die Patientinnen zu warnen, dass sie sofort den Arzt über den Anfang der Schwangerschaft vor dem Hintergrund der Behandlung informieren sollen, soll den Arzt auch über die geplante Schwangerschaft informieren.

    Aripiprazol kann nur während der Schwangerschaft verwendet werden, wenn das Potenzial Die Verwendung der Anwendung für die Mutter übersteigt das potenzielle Risiko für den Fötus.

    Aripiprazol dringt in die menschliche Muttermilch ein. Bei der Anwendung des Medikaments wird das Stillen nicht empfohlen.

    Dosierung und Verabreichung:

    Schizophrenie

    Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 bis 15 mg einmal täglich, unabhängig von der Einnahme der Armen. Die Erhaltungsdosis beträgt normalerweise 15 mg pro Tag. In klinischen Studien wird die Wirksamkeit des Arzneimittels in Dosen von 10 bis 30 mg / Tag gezeigt.

    Manische Episoden mit bipolarer Störung

    Monotherapie

    Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 15 mg einmal täglich unabhängig von der Mahlzeit. Ändern Sie die Dosis, falls erforderlich, sollte in einem Intervall von mindestens 24 Stunden durchgeführt werden. In klinischen Studien an manischen Episoden wurde die Wirksamkeit des Medikaments in Dosen von 15-30 mg / Tag mit einer Dosis von 3-12 Wochen nachgewiesen. Sicherheit von Dosen über 30 mg / Tag in klinischen Studien wurde nicht bewertet.

    Bei der Beobachtung von Patienten mit bipolarer Störung Typ I, die eine manische oder gemischte Episode hatten, die eine Symptomstabilisierung vor dem Hintergrund der Einnahme des Medikaments (15 mg / Tag oder 30 mg / Tag bei einer Anfangsdosis von 30 mg / Tag) für 6 hatte Wochen, dann - 6 Monate und weiter - innerhalb von 17 Monaten wird der günstige Effekt einer solchen Erhaltungstherapie festgestellt. In regelmäßigen Abständen sollten Patienten untersucht werden, um festzustellen, ob eine fortgesetzte Erhaltungstherapie notwendig ist.

    Zusätzliche Therapie bei Major Depression

    Als Ergänzung zur Behandlung mit Antidepressiva empfiehlt es sich, das Medikament bei einer Anfangsdosis von 5 mg / Tag bei Bedarf und guter Verträglichkeit der Therapie zu verschreiben, wobei die Tagesdosis des Medikaments wöchentlich um 5 mg erhöht werden kann maximal 15 mg pro Tag.

    Die Dauer der Aripiprazol-Therapie für alle oben genannten Indikationen ist nicht festgelegt; Es ist notwendig, eine regelmäßige Untersuchung des Patienten auf die Möglichkeit der Aufhebung der Therapie durchzuführen.

    Anwendung das spezielle Patientengruppen

    Patienten mit Niereninsuffizienz

    Eine Korrektur der Dosis bei der Ernennung von Aripiprazol bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist nicht erforderlich.

    Patienten mit Leberinsuffizienz

    Eine Korrektur der Dosis bei der Anwendung von Aripiprazol bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz ist nicht erforderlich.

    Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz-Dosis von 30 mg verschreiben mit Vorsicht.

    Anwendung bei Patienten über 65 Jahren

    Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

    Auswirkung des Geschlechts des Patienten auf das Dosierungsschema

    Das Dosierungsschema von Aripiprazol für Patienten beider Geschlechter ist das gleiche.

    Auswirkung des Rauchens auf das Dosierungsschema

    Das Dosierungsschema von Aripiprazol für Raucher und Nichtraucher ist das gleiche.

    Dosierungsschema mit gleichzeitiger Therapie

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Aripiprazol und potenten Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4 (Ketoconazol, Clarithromycin) Die Dosis des Medikaments sollte um die Hälfte reduziert werden. Bei Aufhebung von Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4 Dosis des Arzneimittels sollte erhöht werden.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Aripiprazol und potenten Isoenzym-Inhibitoren CYP2D6 (Chinidin. Fluoxetin, Paroxetin) Die Aripiprazol-Dosis sollte um mindestens die Hälfte reduziert werden. Bei Aufhebung von Isoenzym-Inhibitoren CYP2D6-Dosis von Aripiprazol sollte erhöht werden.

    Das Dosierungsschema sollte nicht geändert werden, wenn Aripiprazol verschreiben als zusätzliche Therapie für Patienten mit Major Depression.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Aripiprazol und starken Isoenzymen CYP2D6 (Chinidin, Fluoxetin, Paroxetin) und CYP3EIN4 (Ketoconazol, Clarithromycin) sollte die Dosis von Aripiprazol um ¾ (dh bis zu 25% der üblichen Dosis). Bei Aufhebung von Isozym-Inhibitoren CYP2D6 und / oder CYP3EIN4-Dosis von Aripiprazol sollte erhöht werden.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Aripiprazol und starken, moderaten oder schwachen Inhibitoren von Isoenzymen CYP2D6 und CYP3EIN4, kann die Dosis von Aripiprazol zunächst reduziert werden ¾ (dh bis zu 25% der üblichen Dosis) und dann erhöht, um das optimale klinische Ergebnis zu erzielen.

    Patienten mit geringer Isoenzymaktivität CYP2D6 Zunächst sollte die Dosis von Aripiprazol um die Hälfte reduziert und dann erhöht werden, um zu erreichen optimales klinisches Ergebnis Bei gleichzeitiger Anwendung von Aripiprazol und einem potenten Isoenzym-Inhibitor CYP3EIN4 Patienten mit niedriger Isoenzymaktivität CYP2D6 Dosis von Aripiprazol sollte reduziert werden durch ¾ (dh bis zu 25% der üblichen Dosis).

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Aripiprazol und potenziellen Isoenzyminduktoren CYP3EIN4 (Carbamazepin), sollte die Dosis von Aripiprazol 2 mal erhöht werden. Bei der Aufhebung der Isoenzyminduktoren CYP3EIN4-Dosis von Aripiprazol sollte auf 10-15 mg reduziert werden.

    Nebenwirkungen:

    Die häufigsten Nebenwirkungen in placebokontrollierten klinischen Studien sind Akathisie und Übelkeit, die jeweils bei mehr als 3% der Patienten auftraten Aripiprazol.

    Unerwünschte Reaktionen werden nach Organ - und Organschäden und Entwicklungshäufigkeit wie folgt eingeteilt: sehr häufig (≥1 / 10), häufig (≥1 / 100 bis ≤1 / 10), selten (≥1 / 1000 bis ≤10) 1/100), selten (von ≥1 / 10000 bis <1/1000), sehr selten (<1/10000) und die Häufigkeit ist unbekannt (kann aufgrund der verfügbaren Daten nicht geschätzt werden). Innerhalb der Grenzen jeder Gruppe, isoliert in Abhängigkeit vom Auftreten der unerwünschten Reaktion, werden unerwünschte Reaktionen in der Reihenfolge abnehmender Schwere dargestellt.

    Die Häufigkeit von Nebenwirkungen in Post-Marketing-Studien kann nicht bestimmt werden, da die Berichte über sie spontan waren. Daher wird die Häufigkeit dieser unerwünschten Reaktionen als "Häufigkeit ist unbekannt" angezeigt.

    Verletzungen des Blut- und Lymphsystems

    Die Häufigkeit ist unbekannt: Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie.

    Erkrankungen des Immunsystems

    Die Häufigkeit ist unbekannt: allergische Reaktionen (z. B. anaphylaktische Reaktionen, Angioödem, einschließlich Schwellung der Zunge, Schwellung der Zunge, Schwellung des Gesichts, Juckreiz oder Urtikaria).

    Störungen des endokrinen Systems

    Selten: Hyperprolaktinämie.

    Die Häufigkeit ist unbekannt: diabetisches hyperosmolares Koma, diabetische Ketoazidose, Hyperglykämie.

    Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung

    Oft: Diabetes mellitus.

    Selten: Hyperglykämie.

    Häufigkeit unbekannt: Hyponatriämie. Magersucht, Gewichtsverlust, Gewichtszunahme.

    Störungen der Psyche

    Oft: Schlaflosigkeit, Angst, Angst.

    Selten: Depression, erhöhte Sexualität.

    Die Häufigkeit ist unbekannt: Suizidversuch, Suizidgedanken und perfekter Suizid, pathologische Spielsucht, Aggression, Agitiertheit, Nervosität.

    Störungen aus dem Nervensystem

    Oft: Akathisie, extrapyramidale Störungen, Tremor, Kopfschmerzen, Sedierung, Benommenheit, Schwindel.

    Selten: Spätdyskinesie, Dystonie.

    Die Häufigkeit ist unbekannt: malignes neuroleptisches Syndrom (ZNS), großer Anfall, Serotonin-Syndrom, Sprachstörungen.

    Störungen seitens des Sehorgans

    Oft: verschwommenes Sehen.

    Selten: Diplopie.

    Herzkrankheit

    Selten: Tachykardie.

    Die Frequenz ist unbekannt: plötzlicher Tod, polymorphe ventrikuläre Tachykardie als Pirouette, Verlängerung des Intervalls QT, ventrikuläre Arrhythmie, Herzstillstand, Bradykardie.

    Gefäßerkrankungen

    Selten: orthostatische Hypotonie.

    Die Häufigkeit ist unbekannt: venöse Thromboembolie (einschließlich Lungenembolie und tiefe Venenthrombose), erhöhter Blutdruck, Ohnmacht.

    Störungen des Atmungssystems, Organe des thorakalen Cue und Mediastinum

    Selten: Schluckauf.

    Die Häufigkeit ist unbekannt: Aspirationspneumonie, Laryngospasmus, Oropharynxspasmus.

    Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt

    Oft: Verstopfung, Verdauungsstörungen, Übelkeit, Speichelsekretion, Erbrechen.

    Die Häufigkeit ist unbekannt: Pankreatitis, Dysphagie, Durchfall, Unwohlsein im Bauch, Magenbeschwerden.

    Störungen aus Leber und Gallengängen

    Die Häufigkeit ist unbekannt: Leberinsuffizienz, Hepatitis, Gelbsucht, erhöhte Aktivität der Alanin-Aminotransferase (ALT), erhöhte Aktivität der Aspartat-Aminotransferase (HANDLUNG), eine Erhöhung der Aktivität von Gamma-Glutamyl-Transferase (GGT), eine Erhöhung der Aktivität der alkalischen Phosphatase.

    Störungen der Haut und des Unterhautgewebes

    Die Häufigkeit ist unbekannt: Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit, Alopezie, Hyperhidrose.

    Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes

    Die Häufigkeit ist unbekannt: Rhabdomyolyse, Muskelschmerzen, Steifheit.

    Störungen der Nieren und der Harnwege

    Die Häufigkeit ist unbekannt: Harninkontinenz, Harnverhalt.

    Schwangerschaft, postpartale und perinatale Bedingungen

    Die Frequenz ist unbekannt: das Syndrom der "Aufhebung" bei den Neugeborenen.

    Verletzungen der Genitalien und der Brustdrüse

    Die Häufigkeit ist unbekannt: Priapismus.

    Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort

    Oft: Müdigkeit.

    Die Häufigkeit ist unbekannt: Verletzungen der Temperaturregulation (zB Hypothermie, Pyrexie), Brustschmerzen, periphere Ödeme.

    Labor- und instrumentelle Daten

    Die Häufigkeit ist unbekannt: erhöhte Blutzuckerwerte, erhöhte glykierte Hämoglobinspiegel, Schwankungen der Blutglucosespiegel, erhöhte Aktivität der Kreatininphosphokinase.

    Überdosis:

    In klinischen Studien werden randomisierte und absichtliche Überdosierungen von Aripiprazol mit einer Einzeldosis von bis zu 1260 mg beschrieben, die nicht von einem tödlichen Ausgang begleitet sind.

    Symptome: Lethargie, erhöhter Blutdruck, Benommenheit, Tachykardie, Bewusstlosigkeit.Klinisch signifikante Veränderungen der grundlegenden physiologischen Parameter, Laborparameter und Elektrokardiogramm (EKG) wurden bei hospitalisierten Patienten nicht festgestellt.

    Fälle von Überdosierung von Aripiprazol bei Kindern (Aufnahme bis zu 195 mg) werden beschrieben. Potenziell gefährliche Symptome einer Überdosierung sind extrapyramidale Störungen und vorübergehende Bewusstlosigkeit.

    Behandlung: Überwachung der Vitalfunktionen, EKG (zur Erkennung möglicher Arrhythmien), Erhaltungstherapie, Durchgängigkeit der Atemwege, Sauerstoffversorgung. Effektive Belüftung. Aktivkohle, symptomatische Behandlung, sorgfältige medizinische Beobachtung, bis die Symptome verschwinden. Daten über die Verwendung von Hämodialyse im Falle einer Überdosierung von Aripiprazol fehlen, eine günstige Wirkung dieser Methode ist unwahrscheinlich, da Aripiprazol Es wird nicht unverändert von den Nieren ausgeschieden und bindet in erheblichem Umfang mit den Proteinen des Blutplasmas.

    Interaktion:

    Der Wirkungsmechanismus von Aripiprazol ist mit einer Wirkung auf das zentrale Nervensystem (ZNS) verbunden, die bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen zentral wirksamen Arzneimitteln zu berücksichtigen ist.

    Mit antagonistischer Wirkung gegen alpha 1-adrenerge Rezeptoren, Aripiprazol kann die Wirkung von Antihypertensiva verstärken.

    Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Aripiprazol und Medikamenten, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen QT oder das Elektrolytgleichgewicht stören.

    Aripiprazol beeinflusst die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Warfarin nicht, es verdrängt es nicht Warfarin aus der Verbindung mit den Proteinen des Blutplasmas.

    Blockieren H2-gistaminowyh Rezeptoren Famotidinverursacht eine starke Hemmung der Sekretion von Salzsäure im Magen, reduziert die Rate der Resorption von Aripiprazol, aber dies hat keinen Einfluss auf die klinische Wirkung von Aripiprazol.

    Es sind verschiedene Stoffwechselwege von Aripiprazol bekannt, einschließlich unter Beteiligung von Isoenzymen CYP2D6 und CYP3EIN4. In Studien an gesunden Freiwilligen, mächtig Inhibitoren von Isoenzymen CYP2D6 (Chinidin) und CYP3EIN4 (Ketoconazol) hatten einen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Aripiprazol, daher sollten die Dosen von Aripiprazol in verschiedenen Kombinationen mit Isozym - Inhibitoren reduziert werden CYP3EIN4 und CYP2D6 (siehe "Art der Anwendung und Dosierung"). Bei gleichzeitiger Anwendung von Aripiprazol und schwachen Isoenzymen CYP3EIN4 (Diltiazem. Escitalopram) oder CYP2D6 man kann einen leichten Anstieg der Aripiprazol-Konzentration im Blutplasma erwarten.

    Aufgrund der Tatsache, dass das Isoenzym CYP1Und beteiligt sich nicht am Metabolismus von Aripiprazol, Rauchen hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik und die Wirkung von Aripiprazol.

    Bei Einnahme von Aripiprazol zusammen mit Carbamazepin. leistungsstarker Isoenzyminduktor CYP3EIN4. Der Metabolismus von Aripiprazol ist erhöht, daher sollte die Dosis von Aripiprazol angepasst werden (siehe "Art der Anwendung und Dosierung"). Es ist möglich, einen ähnlichen Effekt auf andere leistungsfähige Induktoren von Isoenzymen zu erwarten CYP3EIN4 und CYP2D6.

    Im Metabolismus von Aripiprazol unter Bedingungen im vitro beteiligt sich nicht an Isoenzymen CYP1EIN1, CYP1A2, CYP2EIN6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 und CYP2E1, in diesem Zusammenhang ist es unwahrscheinlich, dass es mit Medikamenten und anderen Faktoren (zum Beispiel Rauchen) interagiert, die diese Enzyme inhibieren oder aktivieren können.

    In klinischen Studien Aripiprazol in Dosen von 10-30 mg / Tag hatte keinen signifikanten Einfluss auf den Stoffwechsel von Substraten von Isoenzymen CYP2D6 (Dextromethorphan), CYP2C9 (Warfarin), CYP2C19 (Omeprazol, Warfarin) und CYP3EIN4 (Dextromethorphan). Außerdem, Aripiprazol und sein Hauptmetabolit Dehydroaripiprazol änderte den Metabolismus mit Isoenzym C nichtYP1EIN2 unter Bedingungen im vitro. Die klinisch signifikante Wirkung von Aripiprazol auf Arzneimittel, die unter Beteiligung dieser Isoenzyme metabolisiert werden, ist unwahrscheinlich.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Aripiprazol (10-30 mg / Tag) und Lamotrigin (100-400 mg / Tag) bei Patienten mit bipolarer Störung gab es keine Veränderungen in der Pharmakokinetik von Lamotrigin, so dass eine Korrektur der Dosis nicht erforderlich ist. Aripiprazol hatten bei gesunden Probanden keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Escitalopram und Venlafaxin, so dass eine Korrektur der Dosierungen dieser Arzneimittel in Kombination mit Aripiprazol nicht erforderlich ist.

    Bei Anwendung bei Patienten mit schweren depressiven Störungen, Aripiprazol gleichzeitig mit Fluoxetin (20-40 mg / Tag), Paroxetin (37,5-50 mg / Tag) oder Sertralin (2-20 mg / Tag) signifikante Veränderungen in der Konzentration von Antidepressiva im Blutplasma wurde nicht festgestellt.

    Die Verwendung von Alkohol während der Behandlung mit Aripiprazol kann die sedative Wirkung des Medikaments erhöhen, so sollte es vermieden werden.

    Spezielle Anweisungen:

    Bei der Anwendung von Antipsychotika (Neuroleptika) entwickelt sich der therapeutische Effekt über einen Zeitraum von einigen Tagen oder Wochen. Während dieser Zeit ist es notwendig, den Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen.

    Selbstmordversuche

    Die Neigung zu Selbstmordgedanken und -versuchen ist charakteristisch für Patienten mit Psychosen, bipolaren Störungen und schweren depressiven Störungen. Daher muss die medikamentöse Therapie mit einer sorgfältigen medizinischen Überwachung kombiniert werden. Aripiprazol sollte in einer minimalen Menge verschrieben werden, die ausreicht, um den Patienten zu behandeln, wird dies das Risiko einer Überdosierung reduzieren.

    Die Aufnahme von Antidepressiva erhöht laut klinischen Studien das Risiko von Suizidgedanken und -versuchen bei jungen Patienten mit Depressionen und anderen psychischen Störungen. In diesem Zusammenhang sollte besondere Vorsicht bei der Anwendung von Antidepressiva, einschließlich als Kombinationstherapie mit Antidepressiva und Aripiprazol zur Behandlung von jungen Patienten, angewendet werden. Patienten unter 24 Jahren zeigten keine Zunahme der Suizidgedanken und des Suizidverhaltens unter dem Einfluss von Antidepressiva, und bei Patienten über 65 Jahren gab es eine Abnahme der Inzidenz dieser Nebenwirkung.

    Späte Dyskinesie

    Das Risiko, tardive Dyskinesien zu entwickeln, erhöht sich mit der Dauer der Therapie mit Neuroleptika. Wenn Sie also unter Aripiprazol-Symptomen einer späten Dyskinesie leiden, sollten Sie die Dosis dieses Arzneimittels reduzieren oder abbrechen. Nach dem Absetzen der Therapie können diese Symptome zum ersten Mal vorübergehend zunehmen oder sogar auftreten.

    Bösartiges neuroleptisches Syndrom (ZNS)

    Bei der Behandlung von Neuroleptika, einschließlich Aripiprazol. beschrieb einen lebensbedrohlichen Symptomkomplex, bekannt als malignes neuroleptisches Syndrom. Dieses Syndrom manifestiert sich als Hyperpyrexie, Muskelrigidität, psychische Störungen und Instabilität des vegetativen Nervensystems (unregelmäßige Herzschläge und Blutdruck, Tachykardie, Schwitzen und Herzrhythmusstörungen). Darüber hinaus gibt es manchmal eine Erhöhung der Aktivität von Kreatinphosphokinase im Blutplasma, Myoglobinurie (Rhabdomyolyse) und akutem Nierenversagen. Im Falle von Symptomen von NSA oder unerklärtem Fieber, alle Antipsychotika, einschließlich Aripiprazol. sollte abgeschafft werden.

    Krämpfe

    Wie andere Antipsychotika, Aripiprazol sollte bei Patienten mit einer Anfallshistorie oder dem Risiko ihrer Entwicklung mit Vorsicht angewendet werden.

    Psychosen im Zusammenhang mit seniler Demenz und Alzheimer-Krankheit

    Basierend auf den Ergebnissen placebokontrollierter Studien bei älteren Patienten (56-99 Jahre alt, mittleres Alter 82,4 Jahre) mit Alzheimer-bedingten Psychosen im Vergleich zur Placebogruppe bestand ein erhöhtes Sterberisiko unter Aripiprazol-Therapie.

    Mortalität in der Gruppe der mit Aripiprazol behandelten Patienten. im Vergleich zur Placebo-Gruppe betrug 3,5% bzw. 1,7%. Trotz der Tatsache, dass die Todesursachen unterschiedlich waren, waren die meisten von ihnen kardiovaskulär (z. B. Herzinsuffizienz, plötzlicher Herztod) oder infektiös (z. B. Pneumonie).

    Zerebrovaskuläre Nebenwirkungen

    In den gleichen Studien wurden zerebrovaskuläre Nebenwirkungen berichtet (z. B. Schlaganfall, transitorische ischämische Attacke), einschließlich tödlicher Ergebnisse bei Patienten (78-88 Jahre, mittleres Alter 84 Jahre). Zerebrovaskuläre Nebenwirkungen wurden bei Patienten beobachtet, die in 1,3% der Fälle mit Aripiprazol behandelt wurden, verglichen mit 0,6% der Patienten, die Placebo erhielten. Dieser Unterschied war statistisch nicht signifikant. In einer dieser Studien mit einer festen Dosis zeigte sich jedoch eine ausgeprägte dosisabhängige Wirkung auf die erhöhte Inzidenz von zerebrovaskulären Nebenwirkungen bei Patienten, die diese erhielten Aripiprazol. Aripiprazol ist nicht zur Behandlung von Psychosen vor dem Hintergrund einer Demenz indiziert.

    Hyperglykämie und Diabetes mellitus

    Hyperglykämie, in einigen Fällen geäußert und begleitet von Ketoazidose oder hyperosmolaren Koma mit tödlichem Ausgang, wurde bei Patienten festgestellt, wer nahm atypische Antipsychotika. Obwohl der Zusammenhang zwischen der Verabreichung von atypischen Antipsychotika und hyperglykämischen Störungen unklar bleibt, sollten Patienten, bei denen Diabetes mellitus diagnostiziert wurde, regelmäßig die Blutglucosekonzentration bei atypischen Antipsychotika bestimmen. Patienten, die Risikofaktoren für Diabetes haben (Adipositas, Diabetes in der Familienanamnese), sollten bei der Einnahme atypischer Antipsychotika die Blutglukosekonzentration zu Beginn des Kurses und periodisch während der Einnahme des Medikaments bestimmen. Patienten, die atypische Antipsychotika einnehmen, müssen die Symptome der Hyperglykämie, einschließlich erhöhtem Durst, häufigen Urinierens, Polyphagie und Schwäche, ständig überwachen. Besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten mit Diabetes mellitus und Risikofaktoren für seine Entwicklung gewidmet werden.

    Gewichtszunahme

    Die Zunahme des Körpergewichts wird üblicherweise bei Schizophrenie und manischen Episoden im Hintergrund der bipolaren Störung und dem Vorliegen von Begleiterkrankungen beobachtet, der Einsatz von Neuroleptika führt zu Gewichtszunahme, ungesunder Lebensweise und kann zu schwerwiegenden Komplikationen führen. Laut der Post-Marketing-Anwendung von Aripiprazol, gibt es Berichte über ein erhöhtes Körpergewicht, in der Regel bei Patienten mit schweren Risikofaktoren, wie zum Beispiel Diabetes, Schilddrüsenerkrankungen oder Hypophysenadenom. Klinischen Studien zufolge führt die Anwendung von Aripiprazol bei Erwachsenen nicht zu einer klinisch signifikanten Gewichtszunahme.

    Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose

    Es ist bekannt, dass Antipsychotika, einschließlich Aripiprazol, kann vorübergehende Veränderungen im Blutbild verursachen - Leukopenie, Neutropenie, sowie Agranulozytose. Risikofaktoren für die Entwicklung sind eine geringe Anzahl von weißen Blutkörperchen bei einem Patienten vor der Behandlung sowie Leukopenie und Neutropenie, die durch andere Arzneimittel verursacht werden. Vor allem in den ersten Monaten der Behandlung mit Aripiprazol ist es notwendig, das Blutbild bei diesen Patienten regelmäßig zu überwachen. Bei einer klinisch signifikanten Abnahme der Konzentration weißer Blutkörperchen unklarer Ätiologie sollte die Abschaffung des Aripiprazols in Betracht gezogen werden Droge.

    Patienten mit klinisch signifikanter Neutropenie sollten engmaschig auf Anzeichen erhöhter Körpertemperatur oder anderer Anzeichen einer Infektion überwacht werden, um eine entsprechende Behandlung sofort einzuleiten. Wann schwere Neutropenie (Neutrophilenzahl unter 1000 / mm3) Die Behandlung mit Aripiprazol wird unterbrochen, bis das Blutbild normalisiert ist.

    Herz-Kreislauf-Erkrankungen

    In Verbindung mit dem Risiko, eine orthostatische Hypotonie zu entwickeln Aripiprazol sollte bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (Myokardinfarkt, ischämische Herzerkrankung, Herzinsuffizienz, Anomalien der Herzleitung in der Anamnese), zerebralen Durchblutungsstörungen oder prädisponierenden Erkrankungen (Dehydratation, Hypovolämie, blutdrucksenkende Therapie) mit Vorsicht angewendet werden.

    Verletzung des Verhaltens (Verlängerungsintervall QT)

    In klinischen Studien die Häufigkeit der Verlängerung des Intervalls QT bei Patienten mit Aripiprazol war vergleichbar mit der Placebo-Gruppe. Patienten mit angeborenen Syndrom eines verlängerten Intervalls QT Aripiprazol sollte wie andere Antipsychotika mit Vorsicht angewendet werden.

    Kognitive und motorische Störungen

    Wie andere Antipsychotika, Aripiprazol kann kognitive und motorische Störungen verursachen. Insbesondere zeigten klinische Studien mit Aripiprazol Fälle von Schläfrigkeit und Verlangsamung. Während der Behandlung sollten Patienten vom Fahren und gefährlichen Mechanismen Abstand nehmen.

    Verletzung der Thermoregulation

    Es ist bekannt, dass Neuroleptika eine Verletzung der Thermoregulation verursachen können. Dies sollte bei der Anwendung von Aripiprazol bei Patienten berücksichtigt werden, die ein erhöhtes Risiko der Überhitzung aufgrund von intensiver körperlicher Anstrengung, hoher Umgebungstemperatur, Medikamenten mit m-Holin blockierender Aktivität und Dehydratation haben.

    Dysphagie

    Bei der Verwendung von Neuroleptika wurden Fälle von Peristaltik der Speiseröhre und in der Folge Aspirationspneumonie festgestellt.

    Bei Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung von Aspirationspneumonie sollte vorsichtig vorgegangen werden.

    Das Risiko, eine venöse Thromboembolie zu entwickeln

    Die Verwendung von Neuroleptika, einschließlich Aripiprazol, kann mit einem Risiko für venöse Thromboembolien verbunden sein. In diesem Zusammenhang ist es notwendig, Risikofaktoren zu identifizieren Entwicklung dieser Komplikation vor der Verabreichung von Aripiprazol und während der Behandlung mit diesem Medikament. Falls notwendig, sollten Maßnahmen ergriffen werden, um die Entwicklung von venösen Thromboembolien zu verhindern.

    Pathologische Anziehung zum Spielen

    Gemäß der Post-Marketing-Anwendung von Aripiprazol wurden Fälle der Entwicklung einer pathologischen Anziehung zu Glücksspielen festgestellt, unabhängig davon, ob die Patienten zuvor Glücksspiele spielten. Patienten mit einer Vorgeschichte von Glücksspielen sind einem erhöhten Risiko ausgesetzt und sollten sorgfältig überwacht werden.

    Patienten mit Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung (ADHS)

    Trotz der hohen Inzidenz von Begleiterkrankungen der bipolaren Störung des Typs I und ADHS, Daten über die Sicherheit der gleichzeitigen Verabreichung von Aripiprazol und psychostimulierende Mittel. Daher sollte besondere Vorsicht walten gelassen werden, wenn sie gleichzeitig verwendet werden.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Bei der Verwendung von Aripiprazol ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge gefahren werden und potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Tabletten 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg.

    Verpackung:

    Für 7 Tabletten in einer planaren Zellpackung aus Folie laminiertem Aluminium und Aluminiumfolie.

    Mit 2, 4, 7, 8 oder 14 Contour Mesh-Packungen zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

    Für 10 Tabletten in einer planaren Zellbox aus Folie laminiertem Aluminium und Aluminiumfolie.

    Mit 1, 3, 5 oder 10 Contour-Mesh-Packungen zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

    Lagerbedingungen:

    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-004452
    Datum der Registrierung:12.09.2017
    Haltbarkeitsdatum:12.09.2022
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GRINDEX, JSC GRINDEX, JSC Lettland
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Grindeks Rus, Offene GesellschaftGrindeks Rus, Offene GesellschaftRussland
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.10.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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