Abilifay - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 67 mg, mikrokristalline Cellulose 10 mg, Maisstärke 10 mg, Giprolose 2 mg, Magnesiumstearat 0,80 mg, Indigocarmin-Aluminium-Lack 0,20 mg.

Jede 10 mg Tablette enthält:

Aktive Substanz: Aripiprazol 10 mg.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 62,18 mg, Cellulose mikrokristallin 10 mg, Maisstärke 10 mg, Giprolose 2 mg, Magnesiumstearat 0,80 mg, Eisenoxidfarbstoff rot 0,02 mg.

Jede 15 mg Tablette enthält:

Aktive Substanz: Aripiprazol 15 mg.

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat 57 mg, Cellulose mikrokristallin 10 mg, Maisstärke 10 mg, Giprolase 2 mg, Magnesiumstearat 0,80 mg, Eisenoxidfarbstoff gelb 0,2 mg.

Jede 30 mg Tablette enthält:

Aktive Substanz: Aripiprazol 30 mg.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 186,45 mg, mikrokristalline Cellulose 30 mg, Maisstärke 30 mg, Giprolase 6 mg, Magnesiumstearat 2,40 mg, Eisenoxid-Oxyd 0,06 mg.

Beschreibung:

Tabletten 5 mg: rechteckige Tabletten mit abgerundeten Kanten, blau, auf einer Seite mit "A-007" und "5" bezeichnet.

Tabletten 10 mg: rechteckige Tabletten mit abgerundeten Kanten, rosa ,. mit der Markierung "A-008" und "10" auf einer Seite.

Tabletten 15 mg: runde Tabletten in gelber Farbe, mit einer Abschrägung, auf einer Seite mit "A-009" und "15" bezeichnet.

Tabletten 30 mg: runde Tabletten in rosa Farbe, mit einer Abschrägung, auf einer Seite mit "A-011" und "30" bezeichnet.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antipsychotisches Mittel (Antipsychotikum)

ATX: & nbsp;

N.05.A.X Andere Antipsychotika

N.05.A.X.12 Aripiprazol

Pharmakodynamik:

Es wird vermutet, dass die therapeutische Wirkung von Aripiprazol bei der schizophrenen bipolaren Störung Ityp aufgrund einer Kombination von partiell agonistischer Aktivität in Bezug auf D2- Dopamin und 5HT1_ein-Serotonin-Rezeptoren und antagonistische Aktivität gegen 5HT2-Serotonin-Rezeptoren.

Pharmakodynamik

Aripiprazol hat eine hohe Affinität ichP vitro zu D2- und D3-Dopaminrezeptoren, 5HT1_ein- und 5HT2_einSerotoninrezeptoren und moderate Affinität für D4Dopamin, 5HT2_VON- und 5HT₇-Serotonin, α1-Adrenorezeptoren und H1-gHistaminrezeptoren.

Aripiprazol ist auch durch moderate Affinität für die Stellen der Serotonin-Wiederaufnahme und fehlende Affinität für m-holinoretseptoram gekennzeichnet. Aripiprazol in Tierversuchen zeigte sich ein Antagonismus in Bezug auf dopaminerge Hyperaktivität und Agonismus in Bezug auf dopaminerge Hypoaktivität. Einige klinische Wirkungen von Aripiprazol können durch die Interaktion mit anderen Arten von Rezeptoren erklärt werden (nichtDopamin und Serotonin).

Pharmakokinetik:

Die Aktivität von Abilifay® ist hauptsächlich auf das Vorhandensein der Ausgangssubstanz Aripiprazol zurückzuführen. Die durchschnittliche Halbwertszeit von Aripiprazol beträgt etwa 75 Stunden. Die Gleichgewichtskonzentration wird nach 14 Tagen erreicht. Kumulation von Aripiprazol mit Mehrfachaufnahme ist vorhersehbar. Die Pharmakokinetik von Aripiprazol im Gleichgewichtszustand ist proportional zur Dosis. Es gab keine täglichen Schwankungen in der Verteilung von Aripiprazol und seinem Metaboliten Dehydroaripiprazol. Es wurde festgestellt, dass der Hauptmetabolit von Aripiprazol im menschlichen Plasma, Dehydroaripiprazol, die gleiche Affinität für D2- Dopaminrezeptoren, sowie Aripiprazol.

Aripiprazol wird nach der Einnahme von Abilifay® schnell resorbiert, wobei die maximale Konzentration des Arzneimittels im Plasma in 3-5 Stunden erreicht wird. Absolut; die Bioverfügbarkeit der Tabletten des Medikaments Abilifay® beträgt 87%. Nahrungsaufnahme für die Bioverfügbarkeit von Aripiprazol ist nicht betroffen.

Aripiprazol wird intensiv in Geweben mit einem scheinbaren Verteilungsvolumen von 4,9 l / kg verteilt. Bei einer therapeutischen Konzentration von mehr als 99% bindet Aripiprazol an Serumproteine, hauptsächlich an Albumin. Aripiprazol wird dem präsystemischen Metabolismus nur in einem minimalen Ausmaß unterworfen. Aripiprazol metabolisiert in der Leber auf drei Arten: Dehydrierung, Hydroxylierung und N-Dealkylierung. Laut Experimenten im vitro, Dehydrierung und Hydroxylierung von Aripiprazol erfolgt unter der Wirkung von Isoenzymen CYP3EIN4 und CYP2D6, ein NDie Dealkylierung wird durch Isoenzym katalysiert CYP3EIN4. Aripiprazol ist der Hauptbestandteil des Medikaments im Blut. Im Gleichgewichtszustand, die Fläche unter der Kurve, "Drogenkonzentration-Zeit" (AUC) Dehydroaripiprazol ist etwa 39% AUC Aripiprazol im Plasma.

Die mittlere Halbwertszeit von Aripiprazol beträgt etwa 75 Stunden bei Patienten mit einer hohen Stoffwechselrate durch Isoenzym CYP2D6 und etwa 146 Stunden bei Patienten mit einer niedrigen Stoffwechselrate unter Beteiligung dieses Isoenzyms. Die Gesamtclearance von Aripiprazol beträgt 0,7 ml / min / kg, hauptsächlich aufgrund der Ausscheidung durch die Leber.

Nach einmaliger oraler Gabe von markiertem [14C] Aripiprazol werden in Urin und Kot etwa 27% bzw. 60% der Radioaktivität bestimmt. Weniger als 1% des unveränderten Aripiprazols wird im Urin nachgewiesen und ungefähr 18% der genommenen Dosis sind unverändert mit Stuhlgang.

Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen

Kinder 13 - 17 Jahre alt

Die Parameter der Pharmakokinetik von Aripiprazol und Dehydroaripiprazol bei Kindern im Alter von 13-17 Jahren unterscheiden sich nicht von denen bei Erwachsenen, daher ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Patienten der älteren Altersgruppe

Altersunterschiede bei den Parametern der Aripiprazol-Pharmakokinetik bei erwachsenen Patienten mit Schizophrenie sowie bei gesunden Probanden wurden nicht aufgedeckt.

Fußboden

Die Geschlechtsunterschiede bei den Parametern der Aripiprazol-Pharmakokinetik bei erwachsenen Patienten mit Schizophrenie sowie bei gesunden Probanden wurden nicht festgestellt.

Rennen

Klinisch signifikante Unterschiede in der Pharmakokinetik von Aripiprazol, abhängig von der Rasse, wurden nicht beobachtet.

Rauchen

Rauchen hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Aripiprazol.

Beeinträchtigte Nierenfunktion

Die Parameter der Pharmakokinetik von Aripiprazol und Dehydroaripiprazol bei Patienten mit schweren Nierenerkrankungen unterscheiden sich nicht von denen gesunder Probanden.

Verletzung der Funktion neCheni

Nach einer einmaligen Anwendung von Aripiprazol bei Personen mit unterschiedlicher Schwere der Leberzirrhose zeigte sich kein signifikanter Effekt der Leberfunktionsstörung auf die Pharmakokinetik von Aripiprazol und Dehydroaripiprazol. An der Studie waren jedoch nur 3 Patienten mit dekompensierter Leberzirrhose (Klasse C nach der Child-Pugh-Klassifikation) beteiligt, bei denen es unmöglich ist, bei Patienten mit dekompensierter Leberzirrhose endgültige Aussagen über die metabolische Aktivität der Leber zu treffen .

Indikationen:

- Schizophrenie: akute Anfälle und Erhaltungstherapie;

- bipolare Störung Typ I: manische Episoden und Erhaltungstherapie zur Verhinderung eines Rückfalls bei Patienten mit Typ-Bipolare Störung, die kürzlich eine manische oder gemischte Episode erlitten haben;

- Ergänzung mit Lithium- oder Valproinsäure-Therapie zur Behandlung manischer oder gemischter Episoden bei Typ-Bipolarer Störung mit oder ohne psychotische Symptome und Erhaltungstherapie zur Verhinderung eines Rückfalls bei Patienten mit bipolarer Störung des Typs 1;

- Ergänzung zur antidepressiven Therapie bei Major Depression.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Aripiprazol oder eine andere Komponente in der Formulierung;
Seltene hereditäre Galaktosämie, Lactase-Mangel, Glucose-Galactose-Malabsorption;
Alter bis 18 Jahre;
Stillzeit.

Vorsichtig:

Anwendung bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (mit koronarer Herzkrankheit oder mit Myokardinfarkt, mit Herzinsuffizienz und Reizleitungsstörungen), zerebrovaskulären Erkrankungen und Prädisposition für arterielle Hypotonie (Dehydrierung, Hypovolämie und Einnahme von blutdrucksenkenden Arzneimitteln) in Verbindung mit orthostatischer Hypotonie bei Patienten mit Krampfanfällen oder bei Erkrankungen, bei denen Krämpfe möglich sind; bei Patienten mit einem erhöhten Risiko von Hyperthermie, zum Beispiel mit intensiver körperlicher Anstrengung, Überhitzung, m-Holinoblokatorov, Dehydratation aufgrund der Fähigkeit von Neuroleptika, Thermoregulation zu stören; bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für Aspirationspneumonie aufgrund des Risikos einer Beeinträchtigung der motorischen Funktion der Speiseröhre und Aspiration; bei Patienten mit Fettleibigkeit und in Gegenwart von Diabetes in der Familie; bei Patienten mit hohem Suizidrisiko (psychotische Erkrankungen, bipolare Störungen, schwere depressive Störung); bei den Personen im Alter von 18-24 Jahren in Zusammenhang mit dem Risiko der Entwicklung des suizidalen Verhaltens.

Wenn Sie eine dieser Krankheiten haben, konsultieren Sie einen Arzt, bevor Sie das Medikament einnehmen.

Schwangerschaft und Stillzeit:Adäquate und gut kontrollierte Studien bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt. Es ist nicht bekannt, ob der Gebrauch des Medikaments durch eine schwangere Frau schädliche Auswirkungen auf den Fötus haben oder reproduktive Schäden verursachen kann. Es ist bekannt, dass bei Neugeborenen, deren Mütter während des 3. Trimesters der Schwangerschaft Neuroleptika eingenommen haben, das Risiko besteht, in der postpartalen Phase extrapyramidale Störungen und / oder ein Entzugssyndrom zu entwickeln. Sie zeigten Aufregung, erhöhten oder erniedrigten Blutdruck, Tremor, Benommenheit, Atemnotsyndrom, Essstörungen. Diese Symptome waren von unterschiedlicher Schwere; manchmal wurden sie ohne Behandlung behandelt, während in anderen Fällen die Neugeborenen eine intensive Therapie und fortgesetzte Hospitalisierung benötigten. Bei der Anwendung von Aripiprazol war die Entwicklung bei Neugeborenen einer solchen Symptomatik sehr selten.
Es ist notwendig, die Patienten zu warnen, dass sie sofort den Arzt über den Beginn der Schwangerschaft vor dem Hintergrund der Behandlung informieren sollten, sollte den Arzt auch über die geplante Schwangerschaft informieren. Abilifay® darf während der Schwangerschaft nur eingenommen werden, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter ist größer als das potenzielle Risiko für den Fötus.
Aripiprazol dringt in die menschliche Muttermilch ein. Stillen bei der Verwendung des Medikaments wird nicht empfohlen.

Dosierung und Verabreichung:

Schizophrenie

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 bis 15 mg einmal täglich, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.Die Erhaltungsdosis beträgt normalerweise 15 mg pro Tag.

In klinischen Studien wird die Wirksamkeit des Arzneimittels in Dosen von 10 bis 30 mg / Tag gezeigt.

Manische Episoden mit bipolarer Störung

Monotherapie

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 15 mg einmal täglich, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die Dosisänderung wird erforderlichenfalls in einem Intervall von mindestens 24 Stunden durchgeführt.

In klinischen Studien mit manischen Episoden wurde gezeigt, dass das Medikament in Dosen von 15-30 mg / Tag wirksam war, wenn es für 3-12 Wochen eingenommen wurde. Sicherheit von Dosen über 30 mg / Tag in klinischen Studien wurde nicht bewertet.

Bei der Beobachtung von Patienten mit bipolarer Störung Typ I, die eine manische oder gemischte Episode mit einem stabilisierten Symptom vor dem Hintergrund der Einnahme von Abilifay® (15 mg / Tag oder 30 mg / Tag bei einer Anfangsdosis von 30 mg / Tag) für 6 hatten Wochen, dann - 6 Monate und weiter - innerhalb von 17 Monaten wird der günstige Effekt einer solchen Erhaltungstherapie festgestellt. In regelmäßigen Abständen sollten Patienten untersucht werden, um festzustellen, ob die Therapie weiter unterstützt werden soll

Zusatztherapie

Als Ergänzung zur Therapie mit Lithium oder Valproinsäure bei bipolarer Störungve

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg bis 15 mg einmal täglich, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die Erhaltungsdosis beträgt normalerweise 15 mg pro Tag. Die Dosis kann abhängig von der klinischen Indikation auf 30 mg pro Tag erhöht werden.

Bei der Beobachtung von Patienten mit Typ-Bipolarer Störung wurde eine günstige Wirkung der Erhaltungstherapie mit Abilifay® (10 mg / Tag bis 30 mg / Tag) als Ergänzung zur Therapie mit Lithium oder Valproinsäure festgestellt. In regelmäßigen Abständen sollten Patienten untersucht werden, um festzustellen, ob die Therapie weiter unterstützt werden soll.

Zusätzliche Therapie bei Major Depression

Als Ergänzung zur Behandlung mit Antidepressiva wird empfohlen, Abilifay® in einer Anfangsdosis von 5 mg pro Tag zu verschreiben; Bei Bedarf und guter Verträglichkeit der Therapie kann die tägliche Dosis von Abilifay® wöchentlich sein Erhöhung um 5 mg auf maximal 15 mg pro Tag.

Die Dauer der Therapie mit Abilifay® für alle oben genannten Indikationen ist nicht festgelegt; Es ist notwendig, regelmäßig einen Patienten zu führen die Möglichkeit, die Therapie abzubrechen.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz wird eine Dosis von 30 mg mit Vorsicht verabreicht.

Verwenden Sie in speziellen Gruppen Patienten

Patienten mit Niereninsuffizienz

Dosisanpassungen für die Verschreibung von Patienten mit Niereninsuffizienz sind nicht erforderlich.

Patienten mit Leberinsuffizienz

Dosisanpassungen für die Verschreibung von Patienten mit Leberinsuffizienz sind nicht erforderlich.

Anwendung bei Patienten über 65 Jahren

Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Auswirkung des Geschlechts des Patienten auf das Dosierungsschema

Dosierung Regime für Patienten beider Geschlechter ist das gleiche.

Auswirkung des Rauchens auf das Dosierungsschema

Dosierung Regime für Raucher und Nichtraucher-Patienten ist das gleiche.

Dosierungsschema mit gleichzeitiger Therapie

Bei gleichzeitiger Anwendung von Abilifay® und starken Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4 (Ketoconazol, Clarithromycin) sollte die Dosis von Abilifay® um die Hälfte reduziert werden. Bei Aufhebung von Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4, Die Dosis von Abilifay® sollte erhöht werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Abilifay® und starken Isoenzym-Inhibitoren CYP2D6 (Chinidin, Fluoxetin, Paroxetin) Die Dosis von Abilifay® sollte um mindestens die Hälfte reduziert werden. Bei Aufhebung von Isoenzym-Inhibitoren CYP2D6 Die Dosis von Abilifay® sollte erhöht werden.

Abilafay® sollte ohne verwendet werden Änderungen des Dosierungsregimes, wenn es als Zusatztherapie bei Patienten mit Major Depression verschrieben wird.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Abilifay® und starken Isozym-Inhibitoren CYP2D6 (Chinidin, Fluoxetin, Paroxetin) und CYP3EIN4 (Ketoconazol, Clarithromycin) sollte die Dosis von Abilifai® um 3/4% (dh bis zu 25% der üblichen Dosis) reduziert werden. Bei Aufhebung von Isozym-Inhibitoren CYP2D6 und / oder CYP3EIN4, Die Dosis von Abilifay® sollte erhöht werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Abilifay® und starken, moderaten oder schwachen Isoenzymen CYP2D6 und CYP3EIN4, Die Dosis von Abilifai® kann zunächst um 3/4% (dh bis zu 25% der üblichen Dosis) reduziert und dann erhöht werden, um das optimale klinische Ergebnis zu erzielen.

Wenn Abilafia® für Patienten mit niedriger Isoenzymaktivität verschrieben wird CYP2D6 Anfangs sollte die Dosis von Abilifai® um die Hälfte reduziert und dann erhöht werden, um das Optimum zu erreichenklinisches Ergebnis. Bei gleichzeitiger Anwendung von Abilifay® und einem potenten Isoenzym-Inhibitor CYP3EIN4 Patienten mit geringer Isoenzymaktivität CYP2D60 Die Dosis von Abilafia® sollte um 3/4% (dh bis zu 25% der üblichen Dosis) reduziert werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Abilifay® und potenziellen Isozym-Induktoren CYP3EIN4 (Carbamazepin) sollte die Dosis von Abilifay® um das 2-fache erhöht werden. Bei der Aufhebung der Isoenzyminduktoren CYP3EIN4, Die Dosis von Abilifai® sollte auf 10-15 mg reduziert werden.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird anhand der folgenden Skala angezeigt:

Sehr oft:> 10%

Oft:> 1% und <10%

Gelegentlich:> 0,1% und <1%

Selten:> 0,01% und <0,1%

Sehr selten: <0,01%

Die Häufigkeit ist unbekannt (kann nicht mit Hilfe verfügbarer Daten geschätzt werden).

Das Herz-Kreislauf-System

Häufig: orthostatische Hypotonie, Tachykardie;

Selten: Bradykardie, Herzklopfen, Myokardinfarkt, Verlängerung des Intervalls QT, Herzinsuffizienz, Blutung, Vorhofflimmern, Herzinsuffizienz, EIN V Blockade, Myokardischämie, tiefe Venenthrombose, Phlebitis, Extrasystole;

Selten: vasovagales Syndrom, Vorhofflattern, Thrombophlebitis, intrakranielle Blutung, zerebrale Ischämie;

Selten: Ohnmacht, erhöhter Blutdruck.

Häufigkeit unbekannt: Thromboembolie (einschließlich Lungenembolie und tiefe Venenthrombose).

Verdauungssystem

Häufig: Übelkeit, Appetitlosigkeit;

Häufig: erhöhter Appetit *, Verdauungsstörungen, Erbrechen, Verstopfung, Speichelsekretion, trockener Mund, Schwere im Bauch, Durchfall;

* bei der Behandlung von Depressionen in Kombination mit Antidepressiva

Selten: Gastroenteritis, Schluckbeschwerden, Blähungen, Gastritis, Zahnkaries, Gingivitis, Hämorrhoiden, gastroösophagealer Reflux, gastrointestinale Blutungen, parodontaler Abszess, Ödem der Zunge, Inkontinenz von Fäkalien, Colitis, rektale Blutung, Stomatitis, Ulzeration der Mundschleimhaut, Cholezystitis, Fäkalien, Candidose der Mundschleimhaut, Aufstoßen, Magengeschwür;

Selten: Ösophagitis, Zahnfleischbluten, Entzündung der Zunge, blutiges Erbrechen, Darmblutungen, Zwölffingerdarmgeschwür, Cheilitis, Lebervergrößerung, Darmperforation;

Selten: erhöhte Aktivität der Alanin - Aminotransferase (ALT), und Aspartat-Aminotransferase (HANDLUNG), Hepatitis, Gelbsucht, Pankreatitis, Dysphagie.

Das Immunsystem

Selten: allergische Reaktionen (Anaphylaxie, Angioödem, Juckreiz und Urtikaria), Laryngospasmus.

Bewegungsapparat

Häufig: Arthralgie, Steifigkeit der Muskeln;

Selten: Myasthenia gravis, Arthritis, Arthrose, Muskelschwäche, Muskelkrämpfe, Bursitis;

Selten: eine Erhöhung der Aktivität von Kreatinphosphokinase, Rhabdomyolyse, Tendinitis, Tenobursitis, Myalgie.

Nervöses System

Häufig: Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Akathisie;

Häufig: Schwindel, Zittern, extrapyramidales Syndrom, psychomotorische Erregung, Depression, Nervosität, Feindseligkeit, Suizidgedanken, manische Gedanken, Verwirrung, Widerstand gegen passive Bewegungen ("Zahnradsyndrom"), Lethargie, verminderte Konzentration, Sedierung;

Selten: Dystonie, Muskelzuckungen, Parästhesien, Gliederzittern, Impotenz, Bradykinesie, verminderte Libido, Panikreaktionen, Apathie, Gedächtnisverlust, Benommenheit, Amnesie, Schlaganfall, Hyperaktivität, Depersonalisation, Dyskinesie, Syndrom der ruhelosen Beine, Myoklonus, depressive Stimmung, erhöht Reflexe, Verlangsamung der geistigen Funktion, erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Reizstoffen, Verletzung der okulomotorischen Reaktion;

Selten: Delirium, Euphorie, Bucco-Glossal-Syndrom, Akinesie, Bewusstseinsverlust bis hin zum Bewusstseinsverlust, verminderte Reflexe, Zwangsgedanken, malignes neuroleptisches Syndrom;

Selten: Sprachstörungen, Krämpfe.

Atmungssystem

Häufig: Kurzatmigkeit, Lungenentzündung;

Selten: Nasenbluten, Schluckauf, Laryngitis;

Selten: Bluthusten, erhöhter Auswurf des Sputums, trockene Nasenschleimhaut, Lungenödem, Lungenembolie, Hypoxie, respiratorische Insuffizienz, Apnoe.

Selten: Aspirations-Pneumonie.

Haut und Unterhautgewebe

Häufig: trockene Haut, Juckreiz, Hautgeschwüre;

Selten: Akne, Vesikel-bullösen (Blister) Hautausschlag, Ekzem, Alopezie (Alopezie), Psoriasis, Seborrhoe;

Selten: Makulopapulöser Hautausschlag, exfoliative Dermatitis, Urtikaria, Hyperhidrose.

Sinnesorgane

Häufig: verschwommene Sicht, Photophobie, Schmerz in den Ohren;

Selten: trockene Augen, Augenschmerzen, Klingeln in den Ohren, Mittelohrentzündung, Katarakte, Geschmacksverlust, Blepharitis;

Selten: erhöhter Tränenfluss, häufiges Blinzeln, äußere Otitis media, Amblyopie, Taubheit, Diplopie, intraokulare Blutungen.

Urogenitalsystem

Selten: Blasenentzündung, häufiges Urinieren, Leukorrhö, Hämaturie, Dysurie, Amenorrhoe, vorzeitige Ejakulation, vaginale Blutung, vaginale Candidiasis, Nierenversagen, Gebärmutterblutungen, Menorrhagie, Albuminurie, Nierensteine, Nykturie, Polyurie, falscher Harndrang;

Selten: Schmerzen in der Brustdrüse, Zervizitis, Galaktorrhoe, Anorgasmie, Brennen in der Harnröhre und äußeren Genitalien, Glucosurie, Gynäkomastie (Vergrößerung der Brustdrüsen bei Männern), schmerzhafte Erektion;

Selten: Harninkontinenz, Harnretention, Priapismus.

Der Organismus als Ganzes

Häufig: Asthenie, Müdigkeit, grippeähnliches Syndrom, Zittern im Körper;

Selten: periphere Ödeme, Gesichtsödeme, Unwohlsein, Lichtempfindlichkeit, Schmerzen im Oberkiefer, Schüttelfrost, Steifheit der Kiefer, Blähungen, Spannung in der Brust;

Selten: Schmerzen im Hals, Steifheit im Rücken, Schwere im Kopf, Candidiasis, Gefühl. Kompression im Hals, Mendelssohn-Syndrom, Hitzschlag;

Selten: Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, Verstöße Temperaturregulierung, Pyrexie, Schmerzen in der Brust, im Nacken.

Stoffwechselstörungen und Störungen im Zusammenhang mit der Ernährung

Häufig: vermindertes Körpergewicht;

Selten: Dehydration, Ödem, Hypercholesterinämie, Hypokaliämie, Hyperlipidämie, Hypoglykämie, Durst, erhöhter Harnstoff im Blut, erhöhte Aktivität der alkalischen Phosphatase, Eisenmangelanämie, erhöhte Laktatdehydrogenase-Aktivität, Fettleibigkeit;

Selten: Hyperkaliämie, Gicht, Hypernatriämie, Zyanose, Urinversauerung;

Selten: Hyponatriämie, erhöhte Aktivität von Alanin-Aminotransferase, erhöhte Aktivität von Aspartat-Aminotransferase, erhöhte Aktivität von Kreatin-Phosphokinase, Anorexie, Hyperglykämie, diabetische Ketoazidose, diabetisches hyperosmolares Koma.

Zusätzliche Informationen über die Nebenwirkungen des Medikaments

Nebenwirkungen, die während der Behandlung mit Neuroleptika auftraten, wurden auch mit Abilifay® beobachtet, einschließlich seltener Fälle eines malignen neuroleptischen Syndroms, sowie seltener Fälle von Entwicklung von tardiven Dyskinesien und konvulsiven Anfällen.

Empfindliche Patienten in den ersten Tagen der Behandlung können Symptome von Dystonie haben - verlängerte pathologische Muskelkrämpfe.

Symptome der Dystonie sind: Krämpfe der Nackenmuskulatur, manchmal mit einem Gefühl der Verengung im Hals; Schluckbeschwerden, Kurzatmigkeit und / oder Vorsprung der Zunge. Diese Symptome können mit der Verabredung von niedrigen Dosen des Rauschgifts erscheinen, aber sie sind ausgeprägter und öfter die Ernennung von hohen Dosen von Antipsychotika der ersten Generation.

Patienten mit hohem Risiko für die Entwicklung von Dystonie sind Männer und Jugendliche.

Überdosis:

In klinischen Studien wurde eine zufällige oder absichtliche Überdosierung von Aripiprazol mit einer Einzeldosis von bis zu 1260 mg, die nicht von einem tödlichen Ausgang begleitet war, beschrieben. Symptome einer Überdosierung: Lethargie, erhöhter Blutdruck, Schläfrigkeit, Tachykardie, Bewusstlosigkeit. Bei hospitalisierten Patienten gab es keine klinisch signifikanten Veränderungen der wichtigsten physiologischen Parameter, Laborparameter und EKG.

Fälle von Überdosierung von Aripiprazol bei Kindern (Aufnahme bis zu 195 mg) werden beschrieben. Potenziell gefährliche Symptome einer Überdosierung sind extrapyramidale Störungen und vorübergehende Bewusstlosigkeit.

Behandlung: Überwachung der Vitalfunktionen, EKG (zur Erkennung möglicher Arrhythmien), Erhaltungstherapie, Durchgängigkeit der Atemwege, Sauerstoffversorgung, effektive Beatmung Aktivkohle, symptomatische Behandlung, enge ärztliche Aufsicht bis alle Symptome verschwinden.

Daten über die Verwendung von Hämodialyse im Falle einer Überdosierung von Aripiprazol fehlen; Die günstige Wirkung dieser Methode ist unwahrscheinlich, da Aripiprazol wird nicht unverändert von den Nieren ausgeschieden und ist weitgehend mit Plasmaproteinen assoziiert.

Interaktion:

Der Wirkungsmechanismus von Aripiprazol ist mit einer Wirkung auf das zentrale Nervensystem verbunden, die in Kombination mit anderen zentral wirksamen Arzneimitteln zu berücksichtigen ist.

Mit antagonistischer Wirkung gegen alpha 1-adrenerge Rezeptoren, Aripiprazol kann die Wirkung von Antihypertensiva verstärken.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Aripiprazol und Medikamenten, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen QT - oder das Elektrolytgleichgewicht verletzt.

Aripiprazol beeinflusst die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Warfarin nicht, es verdrängt es nicht Warfarin aus der Verbindung mit Blutproteinen.

Der H2-Histamin-Rezeptorblocker Famotidin, verursacht eine starke Unterdrückung der Sekretion von Salzsäure im Magen, verringert die Absorptionsrate von Aripiprazol, aber dies hat keinen Einfluss auf die klinische Wirkung von Aripiprazol.

Verschiedene Stoffwechselwege von Aripiprazol sind bekannt; einschließlich mit Beteiligung von Isoenzymen CYP2D6 und CYP3EIN4. In Studien an gesunden Freiwilligen, potente Inhibitoren von Isoenzymen CYP2D6 (Chinidin) und CYP3EIN4 (Ketoconazol) hatten einen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Aripiprazol, daher sollten die Dosen von Aripiprazol reduziert werden, wenn sie in verschiedenen Kombinationen mit Inhibitoren - Isoenzymen - verwendet werden CYP3EIN4 und CYP2D6 (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung"). Bei gleichzeitiger Anwendung von Aripiprazol und schwachen Inhibitoren von Isoenzymen CYP3EIN4 (Diltiazem, Escitalopram) oder CYP2D6 Wir können einen geringen Anstieg der Aripiprazol-Konzentration im Blut erwarten.

Aufgrund der Tatsache, dass das Isoenzym CYP1EIN beteiligt sich nicht am Metabolismus von Aripiprazol, Rauchen hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik und Wirkung von Aripiprazol.

Bei der Einnahme von Aripiprazol zusammen mit Carbamazepin, einem starken Induktor von "Isoenzym CYP3EIN4, Der Metabolismus von Aripiprazol ist verstärkt, daher sollte die Dosis von Aripiprazol angepasst werden (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung"). Es ist möglich, einen ähnlichen Effekt auf andere leistungsfähige Induktoren von Isoenzymen zu erwarten CYP3EIN4 und CYP2D6.

Im Stoffwechsel von Aripiprazol im vitro beteiligt sich nicht an Isoenzymen CYP1EIN1, CYP1EIN2, CYP2EIN6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 und CYP2E1, in Verbindung damit ist es unwahrscheinlich, dass es mit Medikamenten und anderen Faktoren (zum Beispiel Rauchen) interagiert, die diese Enzyme inhibieren oder aktivieren können.

Die gleichzeitige Verabreichung von Lithium oder Valproinsäure mit 30 mg Aripiprazol hatte keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Aripiprazol.

In klinischen Studien Aripiprazol in Dosen von 10-30 mg / Tag hatte keine signifikante Wirkung auf den Stoffwechsel von Substraten von Isoenzymen CYP2D6 (Dextromethorphan), CYP2C9 (Warfarin), CYP2C19 (Omeprazol, Warfarin) und CYP3EIN4 (Dextromethorphan). Außerdem, Aripiprazol und sein Hauptmetabolit Dehydroaripiprazol änderte den Metabolismus unter Beteiligung von Isoenzym nicht CYP1EIN2 im vitro. Die klinisch signifikante Wirkung von Aripiprazol auf Arzneimittel, die unter Beteiligung dieser Isoenzyme metabolisiert werden, ist unwahrscheinlich.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aripiprazol (10-30 mg / Tag) und Lamotrigin (100-400 mg / Tag) bei Patienten mit bipolarer Störung gab es keine Veränderungen in der Pharmakokinetik von Lamotrigin, daher ist eine Korrektur der Dosis nicht erforderlich. Aripiprazol hatte bei gesunden Probanden keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Escitalopram und Venlafaxin, daher sind bei gleichzeitiger Anwendung von Aripiprazol keine Dosisanpassungen für diese Arzneimittel erforderlich.

Bei der Anwendung von Aripiprazol bei Patienten mit schweren depressiven Störungen wurden keine signifikanten Veränderungen der Konzentrationen von Antidepressiva im Plasma gleichzeitig mit Fluoxetin (20-40 mg / Tag), Paroxetin (37,5-50 mg / Tag) und Sertralin (2-20 mg / Tag) festgestellt / Tag) .

Die Verwendung von Alkohol während der Behandlung mit Aripiprazol kann die sedative Wirkung des Medikaments erhöhen, so sollte es vermieden werden.

Spezielle Anweisungen:

Selbstmordversuche

Die Tendenz zu Suizidgedanken und -versuchen ist typisch für Patienten mit Psychose, bipolare Störung und schwere depressive Störung, Daher sollte medikamentöse Therapie mit einer gründlichen medizinischen kombiniert werden Überwachung. Das Medikament Abilifay® sollte minimal verschrieben werden ausreichende Menge zur Behandlung des Patienten; Dies reduziert das Risiko einer Überdosierung.

Die Aufnahme von Antidepressiva erhöht laut klinischen Studien das Risiko Entstehung von Suizidgedanken und -versuchen bei Kindern, Jugendlichen und Jugendlichen Patienten mit Depressionen und anderen psychischen Störungen. Über sollte besonders vorsichtig sein bei der Verwendung von Antidepressiva, auch in Form einer Kombinationstherapie mit Antidepressiva und Drogen

Abilafay®, zur Behandlung von Kindern, Jugendlichen und jungen Patienten. Patienten über 24 hatten keinen Anstieg an Selbstmordgedanken und Verhalten unter dem Einfluss von Antidepressiva, und bei Patienten älter als 65 gab es eine Verringerung der Häufigkeit dieser Nebenwirkung.

Späte Dyskinesie

Das Risiko, tardive Dyskinesien zu entwickeln, erhöht sich mit der Dauer der Therapie mit Antipsychotika. Wenn daher die Symptome der tardiven Dyskinesie auf dem Hintergrund von Abilafia® auftreten, reduzieren Sie die Dosis dieses Medikaments oder brechen Sie es ab. Nach dem Absetzen der Therapie können diese Symptome zum ersten Mal vorübergehend zunehmen oder sogar auftreten.

Bösartiges neuroleptisches Syndrom

Bei der Behandlung von Neuroleptika, einschließlich Aripiprazol, wird ein lebensbedrohlicher Symptomenkomplex beschrieben,bekannt als malignes neuroleptisches Syndrom (ZNS). Dieses Syndrom manifestiert sich als Hyperpyrexie, Muskelstarre, psychische Störungen und Instabilität des vegetativen Nervensystem (unregelmäßiger Puls und arterieller Druck, Tachykardie, Schwitzen und Herzrhythmusstörungen). Darüber hinaus gibt es manchmal eine Zunahme der Aktivität von Kreatinphosphokinase, Myoglobinurie (Rhabdomyolyse) und akutem Nierenversagen. Im Falle von NSA-Symptomen oder ungeklärten Fieber sollten alle Antipsychotika, einschließlich Abilifay®, entfernt werden.

Krämpfe

Wie andere Antipsychotika, Aripiprazol sollte bei Patienten mit einer Anfallshistorie und dem Risiko ihrer Entwicklung mit Vorsicht angewendet werden.

Psychosen im Zusammenhang mit seniler Demenz und Alzheimer-Krankheit

Bei Patienten mit seniler Demenzpsychosen steigt mit der Behandlung atypischer Neuroleptika das Risiko für einen letalen Ausgang. Bei den Psychosen bei den Patienten über 65 Jahren mit der Alzheimer-Krankheit gab es die Verstöße des kardiovaskulären Systems: den Infarkt, die vorübergehende Ischämie Störung der Hirndurchblutung einschließlich tödlichem Ausgang. Die Anwendung von Abilfai® bei Psychosen aufgrund von Altersdemenz und bei älteren Patienten mit Alzheimer-Krankheit wird nicht empfohlen.

Hyperglykämie und Diabetes mellitus

Bei Patienten, die atypische Antipsychotika einnahmen, wurde Hyperglykämie beobachtet, die in einigen Fällen durch Ketoacidose oder hyperosmolares Koma mit tödlichem Ausgang zum Ausdruck kam und begleitet wurde. Obwohl der Zusammenhang zwischen der Verabreichung von atypischen Antipsychotika und hyperglykämischen Erkrankungen unklar bleibt, sollten Patienten mit Diabetes mellitus bei atypischen Antipsychotika regelmäßig die Blutglukosekonzentration bestimmen. Patienten mit Risikofaktoren für Diabetes (Adipositas, das Vorhandensein von Diabetes in der Familiengeschichte) mit der Zulassung von atypischen Antipsychotika sollte die Konzentration von Glukose im Blut zu Beginn des Kurses und in regelmäßigen Abständen bei der Einnahme des Medikaments bestimmen. Patienten, die atypische Antipsychotika einnehmen, müssen die Symptome der Hyperglykämie, einschließlich erhöhtem Durst, häufigen Urinierens, Polyphagie, Schwäche, ständig überwachen; besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten mit Diabetes mellitus und Risikofaktoren für seine Entwicklung gegeben werden.

Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose

Es ist bekannt, dass Neuroleptika, einschließlich Abilifay ®, vorübergehende Veränderungen im Blutbild verursachen können- Leukopenie, Neutropenie sowie Agranulozytose. Risikofaktoren sind die niedrige Konzentration weißer Blutkörperchen bei einem Patienten vor der Behandlung sowie die durch andere Arzneimittel verursachten; Leukopenie und Neutropenie. Vor allem in den ersten Monaten der Behandlung mit Abilifay® ist es notwendig, das Blutbild bei diesen Patienten regelmäßig zu überwachen. Bei einer klinisch signifikanten Abnahme der Konzentration weißer Blutkörperchen unklarer Ätiologie sollte Abilifay® abgeschafft werden.

Eine sorgfältige Überwachung des Zustands von Patienten mit klinisch signifikanter Neutropenie sollte durchgeführt werden, um erhöhte Temperaturen oder andere Anzeichen einer Infektion zu erkennen, um sofort eine geeignete Behandlung einzuleiten.Bei schwerer Neutropenie (die Anzahl der Neutrophilen beträgt weniger als 1000 / mm³) Die Behandlung mit Abilifay® wird unterbrochen, bis das Blutbild normalisiert ist.

Herz-Kreislauf-Erkrankungen

In Verbindung mit dem Risiko der Entwicklung von orthostatischer "Hypotonie Aripiprazol sollte sein anwenden mit Vorsicht bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (Myokardinfarkt, ischämische Herzerkrankung, Herzinsuffizienz, Herzleitungsstörungen in der Anamnese), Hirndurchblutungsstörungen oder prädisponierende Zustände. zur arteriellen Hypotension (Dehydrierung, Hypovolämie, blutdrucksenkende Therapie).

Kognitive und motorische Störungen

Wie andere Antipsychotika kann Abilifay® kognitive und motorische Störungen verursachen. Insbesondere in klinischen Studien des Medikaments Abilifay ® gab es Fälle von Schläfrigkeit und Verlangsamung. Während der Behandlung sollten Patienten vom Fahren und gefährlichen Mechanismen Abstand nehmen.

Verletzung der Thermoregulation

Es ist bekannt, dass Neuroleptika eine Verletzung der Thermoregulation verursachen können. Dies sollte bei der Verschreibung von Abilifai® bei Patienten mit einem erhöhten Risiko einer Überhitzung aufgrund intensiver körperlicher Aktivität berücksichtigt werden Belastung, hohe Umgebungstemperatur, Aufnahme von Medikamenten mit m-cholinoblockierender Aktivität, Dehydratation.

Dysphagie

Bei der Verwendung von Neuroleptika wurden Fälle von Peristaltik der Speiseröhre und in der Folge Aspirationspneumonie festgestellt.

Vorsicht ist geboten, wenn Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung von Aspirationspneumonie verschrieben werden.

Das Risiko, eine venöse Thromboembolie zu entwickeln

Die Verwendung von Neuroleptika, einschließlich Abilifay®, kann mit einem Risiko für venöse Thromboembolien verbunden sein. In diesem Zusammenhang sollten die Risikofaktoren für die Entwicklung dieser Komplikation vor der Ernennung von Abilifay® sowie während der Behandlung mit diesem Medikament identifiziert werden. Falls notwendig, sollten Maßnahmen ergriffen werden, um die Entwicklung von venösen Thromboembolien zu verhindern.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Wie bei der Ernennung von anderen Neuroleptika, mit der Ernennung von Aripiprazol Der Patient sollte vor den Gefahren des Arbeitens mit sich bewegenden Maschinen und des Fahrens gewarnt werden.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 5 mg, 10 mg, 15 mg, 30 mg.

Verpackung:

7 Tabletten pro Blister AI/EIN1, laminiert mit Polyamidfolie und PVC.

Für 4 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von 15 bis 30 ° C an einem trockenen Ort.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001812

Datum der Registrierung:06.08.2010/21.01.2014

Datum der Stornierung:2016-12-09

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Bristol-Myers Squibb CompanyBristol-Myers Squibb Company USA

Hersteller: & nbsp;

BRISTOL-MYERS SQUIBB Produktionsfirma Puerto Rico

Darstellung: & nbsp;BRISTOL-Majers SKVIBB, LLCBRISTOL-Majers SKVIBB, LLCRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;16.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Abilifay® (Abilify®)