Aripiprazol-Teva - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat 31,05 mg / 62,10 mg / 93,15 mg / 186,30 mg; mikrokristalline Cellulose (Avicel PH 101) 5,00 mg / 10,00 mg / 15,00 mg / 30,00 mg; Maisstärke 5,00 mg / 10,00 mg / 15,00 mg / 30,00 mg; giprolase (Klucel ExF) 2,00 mg / 4,00 mg / 6,00 mg / 12,00 mg; Natriumcroscarmellose (Wechselstrom-D1-SOL) 1,50 mg / 3,00 mg / 4,50 mg / 9,00 mg; Magnesiumstearat 0,40 mg / 0,80 mg / 1,20 mg / 2,40 mg; Eisenoxid-Gelboxid (E 172) 0,05 mg / 0,10 mg / 0,15 mg / 0,30 mg.

Beschreibung:

Tabletten 5 mg: runde hellgelbe farbige Tabletten mit abgeschrägten Kanten.

Tabletten 10 mg: länglich hellgelb gefärbte Pillen mit einem Risiko auf einer Seite.

Tabletten 15 mg: runde hellgelbe farbige Tabletten mit abgeschrägten Kanten mit einem Risiko auf einer Seite.

Tabletten 30 mg: Runde bikonvexe hellgelb gefärbte Pillen mit einem Risiko auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antipsychotisches Mittel (Antipsychotikum)

ATX: & nbsp;

N.05.A.X Andere Antipsychotika

N.05.A.X.12 Aripiprazol

Pharmakodynamik:

Es wird vorgeschlagen, dass die therapeutische Wirkung von Aripiprazol bei Schizophrenie und Typ-I-bipolarer Störung auf die Kombination eines partiellen Agonisten zurückzuführen ist Aktivität gegen D2-Dopamin- und 5-HT1a-Serotonin-Rezeptoren und antagonistische Aktivität gegen 5-HT2-Serotonin-Rezeptoren. Aripiprazol hat eine hohe Affinität im vitro zu D₂- und D₃- Dopaminrezeptoren, 5-HT_1A- und 5-HT_2ASerotoninrezeptoren und moderate Affinität für D4-Dopamin, 5-HT_2C- und 5-HT₇-Serotonin, α₁Adrenozeptoren und H1-Histaminrezeptoren. Aripiprazol ist auch durch moderate Affinität für die Stellen der Serotonin-Wiederaufnahme und fehlende Affinität für m-holinoretseptoram gekennzeichnet. Aripiprazol im Tierversuch zeigten Antagonismus gegenüber dopaminergen Hyperaktivität und Agonismus in Bezug auf dopaminerge Hypoaktivität. Einige klinische Wirkungen von Aripiprazol können auf Wechselwirkungen mit anderen als Dopamin- und Serotoninrezeptoren zurückzuführen sein.

Wenn Aripiprazol intern bei gesunden Probanden in einer Dosis von 0,5 bis 30 mg einmal täglich für 2 Wochen verabreicht wird, eine dosisabhängige Abnahme der Bindung von 11C-Rakloprid, Ligand D2/D3Dopaminrezeptoren, mit einem Nucleus caudatus und einem Zaun (gemäß Positronen-Emissions-Tomographie-Daten).

Pharmakokinetik:

Absorption. Nach der Einnahme des Medikaments Aripiprazol-Teva nach innen Aripiprazol schnell absorbiert, während seine maximale Konzentration im Blutplasma nach 3-5 Stunden erreicht wird. Die absolute Bioverfügbarkeit von Tabletten beträgt etwa 85-90%. Die Nahrungsaufnahme für die Bioverfügbarkeit von Aripiprazol ist nicht betroffen, verlangsamt jedoch die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration von Aripiprazol und Dehydroaripiprazol (aktiver Metabolit) im Blutplasma nach 3 bzw. 12 Stunden.

Verteilung. Aripiprazol intensiv in Geweben verteilt, mit einem scheinbaren Verteilungsvolumen von 4,9 l / kg. Bei therapeutischen Konzentrationen im Blut Aripiprazol und sein Hauptmetabolit binden fast vollständig (mehr als 99%) mit den Plasmaproteinen, hauptsächlich - mit den Albuminen.

Biotransformation. Aripiprazol wird dem präsystemischen Metabolismus nur in einem minimalen Ausmaß unterworfen. Aripiprazol metabolisiert in der Leber auf drei Arten: Dehydrierung, Hydroxylierung und N-Dealkylierung. Laut Experimenten im vitro, Dehydrierung und Hydroxylierung von Aripiprazol erfolgt unter der Wirkung von Isoenzymen CYP3EIN4 und CYP2D6, ein NDie Dealkylierung wird durch Isoenzym katalysiert CYP3EIN4. Aripiprazol ist der Hauptwirkstoff im Blut (Metaboliten haben eine geringe pharmakologische Aktivität). Im Gleichgewicht die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) Dehydroaripiprazol beträgt etwa 40% AUC Aripiprazol im Plasma.

Beseitigung. Nach einer Einzeldosis von [¹⁴C] Aripiprazol von etwa 27% und 60% der Radioaktivität wird in Urin bzw. Kot bestimmt. Weniger als 1% unverändertes Aripiprazol wird im Urin bestimmt, und ungefähr 18% der genommenen Dosis sind im Darm unverändert. Die Gesamtclearance von Aripiprazol beträgt 0,7 ml / min / kg, hauptsächlich aufgrund der Ausscheidung durch die Leber.

Bei Patienten mit geringer Isoenzymaktivität CYP2D6 verglichen mit Patienten mit hoher Isoenzymaktivität CYP2D6 die Konzentration von Aripiprazol ist um 80% erhöht, aber die Konzentration von Dehydroaripiprazol ist um 30% reduziert.

Die mittlere Halbwertszeit von Aripiprazol beträgt bei Patienten mit hoher Isoenzymaktivität etwa 75 Stunden CYP2D6 und 146 Stunden bei Patienten mit geringer Aktivität. Die Gleichgewichtskonzentration ist nach 14 Tagen erreicht. Mit mehrfachem Empfang Aripiprazol kumuliert. Die Pharmakokinetik von Aripiprazol im Gleichgewichtszustand ist proportional zur Dosis. Es gab keine täglichen Schwankungen in der Verteilung von Aripiprazol und seinem Metaboliten Dehydroaripiprazol.

Pharmakokinetik in bestimmten Patientengruppen

Patienten der älteren Altersgruppe

Altersunterschiede in den Parametern der Pharmakokinetik von Aripiprazol wurden nicht festgestellt.

Fußboden

Unterschiede in den Parametern der Pharmakokinetik bei Männern und Frauen wurden nicht aufgedeckt.

Rennen

Klinische Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern, abhängig von der Rasse, sind nicht erwiesen.

Rauchen hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik.

Die Parameter der Pharmakokinetik von Aripiprazol und seinem Metaboliten bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung unterscheiden sich nicht von denen bei gesunden Probanden.

Funktionsstörung der Leber

Nach einmaliger Verabreichung von Aripiprazol bei Patienten mit Leberzirrhose gab es keinen signifikanten Effekt einer Leberfunktionsstörung auf die Pharmakokinetik von Aripiprazol und Dehydroaripiprazol. Die Studie war jedoch klein, was keine eindeutige Schlussfolgerung zulässt.

Indikationen:

Behandlung von Schizophrenie.
Behandlung von manischen Episoden mit Typ-Bipolarer Störung mittlerer bis schwerer Schwere und Vorbeugung einer neuen manischen Episode bei Erwachsenen, die vorwiegend manische Episoden entwickeln, die mit Aripiprazol behandelbar sind.
Ergänzung zur Therapie mit Lithium oder Valproinsäure zur Behandlung von manischen oder gemischten Episoden bei der ersten Art von bipolarer Störung mit oder ohne psychotische Symptome und Erhaltungstherapie zur Verhinderung eines Rückfalls bei Patienten mit Typ-Bipolarer Störung.
Ergänzung zur antidepressiven Therapie bei Major Depression.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Aripiprazol oder eine andere Komponente, die Teil des Arzneimittels ist.
Seltene hereditäre Galaktosämie, Lactasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption.
Alter bis 18 Jahre.
Stillzeit.

Vorsichtig:

Bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (mit koronarer Herzkrankheit oder mit Myokardinfarkt, mit Herzinsuffizienz- und Leitungsstörungen), zerebrovaskulären Erkrankungen und prädisponierenden Bedingungen für arterielle Hypotonie (Dehydratation, Hypovolämie und Einnahme blutdrucksenkender Medikamente) in Verbindung mit der Möglichkeit, orthostatische Hypotonie zu entwickeln; bei Patienten mit Krämpfen oder mit Erkrankungen, bei denen Krämpfe möglich sind; bei Patienten mit einem erhöhten Risiko von Hyperthermie, zum Beispiel mit intensiver körperlicher Anstrengung, Überhitzung, m-Holinoblokatorov, Dehydratation (aufgrund der Fähigkeit der Neuroleptika Thermoregulation zu unterbrechen); bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für Aspirationspneumonie aufgrund des Risikos einer Beeinträchtigung der motorischen Funktion der Speiseröhre und Aspiration; bei Patienten mit Fettleibigkeit und in Gegenwart von Diabetes in der Familiengeschichte; bei Patienten mit hohem Suizidrisiko (psychotische Erkrankungen, bipolare Störungen, schwere depressive Störung); bei den Personen im Alter von 18-24 Jahren in Zusammenhang mit dem Risiko der Entwicklung des suizidalen Verhaltens.

Wenn Sie eine dieser Krankheiten haben, konsultieren Sie einen Arzt, bevor Sie das Medikament einnehmen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Adäquate und gut kontrollierte Studien bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt. Es ist nötig die Patientinnen zu warnen, dass sie sofort den Arzt über den Anfang der Schwangerschaft vor dem Hintergrund der Behandlung informieren sollen, soll den Arzt auch über die geplante Schwangerschaft informieren. Aripiprazol-Teva darf nur während der Schwangerschaft eingenommen werden, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter größer ist als das potenzielle Risiko für den Fötus.

Es ist bekannt, dass bei Neugeborenen, deren Mütter im III. Schwangerschaftstrimester Neuroleptika eingenommen haben, ein Risiko für die Entwicklung von extrapyramidalen Störungen und / oder Entzugserscheinungen in der postpartalen Phase besteht. Sie zeigten Aufregung, Muskelhochdruck oder Hypotonie, Tremor, Schläfrigkeit, Atemnotsyndrom, Essstörungen. Diese Symptome waren von unterschiedlicher Schwere; manchmal ohne Behandlung, in anderen Fällen mussten Neugeborene intensiv behandelt und fortgeführt werden. Aripiprazol dringt in die Muttermilch ein.Wenn nötig, wird das Stillen abgebrochen.

Dosierung und Verabreichung:

Schizophrenie

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10-15 mg einmal täglich, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die Wirksamkeit des Arzneimittels wird im Dosisbereich von 10 bis 30 mg / Tag bestätigt.Eine Erhöhung der Dosis um mehr als 15 mg / Tag erhöht jedoch nicht die Wirksamkeit des Arzneimittels. Die Dosis wird nicht früher als in 2 Wochen erhöht. Die übliche Erhaltungsdosis beträgt 15 mg pro Tag. Es wird empfohlen, Patienten regelmäßig auf die Notwendigkeit einer Fortsetzung der Therapie zu untersuchen.

Manische oder gemischte Episoden bei bipolarer Störung

Monotherapie. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 15 mg einmal täglich, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die Dosisänderung wird erforderlichenfalls in einem Intervall von mindestens 24 Stunden durchgeführt. In manischen Episoden wurde die Wirksamkeit des Medikaments in Dosierungen von 15-30 mg pro Tag für 3-12 Wochen nachgewiesen. Sicherheit von Dosen über 30 mg / Tag in klinischen Studien wurde nicht bewertet.

Bei der Beobachtung von Patienten mit Typ-Bipolar-Störung, die eine manische oder gemischte Episode hatten, die symptomatisch gegenüber einer Therapie mit Medikamenten in Dosen von 15 oder 30 mg / Tag bei einer Anfangsdosis von 30 mg / Tag stabilisiert wurden ab 6 Wochen, dann 6 Monate und weitere 17 Monate ist ein günstiges Profil einer solchen Erhaltungstherapie etabliert. In regelmäßigen Abständen sollten Patienten untersucht werden, um festzustellen, ob die Therapie weiter unterstützt werden soll.

Als Ergänzung zur Therapie mit Lithium oder Valproinsäure. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 15 mg einmal täglich, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die Dosis kann abhängig von den Indikationen auf 30 mg pro Tag erhöht werden.

Bei der Beobachtung von Patienten mit bipolarer Störung Typ I wurde eine günstige Wirkung der Erhaltungstherapie mit Aripiprazol in Dosen von 10 bis 30 mg pro Tag als zusätzliche Therapie für Lithium oder Valproinsäure festgestellt.

In regelmäßigen Abständen sollten Patienten untersucht werden, um festzustellen, ob die Therapie weiter unterstützt werden soll.

Zusätzliche Therapie bei Major Depression

Als Ergänzung zur Behandlung mit Antidepressiva wird empfohlen, das Medikament in einer Anfangsdosis von 5 mg pro Tag zu verschreiben; Bei Bedarf und guter Verträglichkeit der Therapie kann die Tagesdosis um maximal 5 mg pro Woche erhöht werden, jedoch nicht mehr als 15 mg pro Tag. Patienten sollten periodisch untersucht werden, um festzustellen, ob die Therapie weiter unterstützt werden soll.

Verwendung in speziellen Patientengruppen

Patienten mit Niereninsuffizienz. Dosisanpassungen für die Verschreibung von Patienten mit Niereninsuffizienz sind nicht erforderlich.

Patienten mit Leberinsuffizienz. Dosisanpassungen für die Verschreibung von Patienten mit Leberversagen sind nicht erforderlich, aber eine Dosis von 30 mg sollte mit Vorsicht verabreicht werden.

Verwenden Sie bei Patienten älter als 65 Jahre. Korrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Auswirkung des Geschlechts des Patienten auf das Dosierungsschema. Dosierung Regime für Patienten beider Geschlechter ist das gleiche.

Die Wirkung des Rauchens auf das Dosierungsschema. Dosierung Regime für Raucher und Nichtraucher-Patienten ist das gleiche.

Korrektur der Dosis bei gleichzeitiger Therapie

Bei gleichzeitiger Verwendung des Medikaments und potente Inhibitoren des Isoenzyms CYP3EIN4 (z.B, Ketoconazol oder Clarithromycin) Die Dosis von Aripiprazol ist um das Zweifache reduziert. Bei Aufhebung von Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4, die Dosis von Aripiprazol ist erhöht.

Bei gleichzeitiger Verwendung des Medikaments und potente Inhibitoren des Isoenzyms CYP2D6 (z.B, Chinidin, Fluoxetin oder Aripiprazol), ist die Dosis von Aripiprazol um das 2-fache reduziert.

Bei Aufhebung von Isoenzym-Inhibitoren CYP2D6 oder CYP3EIN4, die Dosis von Aripiprazol ist erhöht. Wenn Aripiprazol-Teva als Zusatztherapie bei Patienten mit Major Depression verschrieben wird, ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Mit der gleichzeitigen Verwendung des Medikaments und potente Inhibitoren von Isoenzymen CYP3EIN4 (z.B, Ketoconazol oder Clarithromycin) und CYP2D6 (z.B, Chinidin, Fluoxetin oder Aripiprazol), ist die Dosis von Aripiprazol 4-fach reduziert. Mit der Aufhebung von potenten Inhibitoren von Isoenzymen CYP3A4 und / oder CYP2D6, die Dosis von Aripiprazol ist erhöht.

Bei der gleichzeitigen Anwendung des Medikaments und starke, moderate oder schwache Inhibitoren von Isoenzymen CYP3EIN4 und CYP2D6 Die Dosis von Aripiprazol wird 4-fach reduziert und anschließend titriert, um den optimalen therapeutischen Effekt zu erzielen.

Patienten mit geringer Isoenzymaktivität CYP2D6 Die Dosis wird um den Faktor 2 reduziert und anschließend titriert, um den optimalen therapeutischen Effekt zu erzielen. Bei Patienten mit geringer Isoenzymaktivität CYP2D6 Gleichzeitig mit Aripiprazol, starke Inhibitoren CYP3EIN4, in solchen Fällen ist eine vierfache Verringerung der Aripiprazol-Dosis gezeigt.

Bei gleichzeitiger Verwendung des Medikaments und potenzieller Isoenzyminduktoren CYP3EIN4 (zB Carbamazepin) ist die Dosis von Aripiprazol-Teva um das 2-fache erhöht. Eine zusätzliche Erhöhung der Medikamentendosis erfolgt unter Berücksichtigung der klinischen Indikationen. Bei der Aufhebung der Isoenzyminduktoren CYP3EIN4, die Dosis von Aripiprazol kann auf 10-15 mg / Tag reduziert werden.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird in Übereinstimmung mit der folgenden Abstufung angegeben: sehr oft:> 10%; oft:> 1% und <10%; selten:> 0,1% und <1%; selten:> 0,01% und <0,1%; sehr selten: <0,01%.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten - Lakopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: häufig - orthostatische Hypotonie, Tachykardie; selten - Bradykardie, Herzklopfen, Myokardinfarkt, Verlängerung des Intervalls QT, Herzinsuffizienz, Blutungen, Vorhofflimmern, Herzinsuffizienz, atrioventrikuläre Blockade, Myokardischämie, tiefe Venenthrombose, Phlebitis, Extrasystole; selten vasovagales Syndrom, Vorhofflattern, supraventrikuläre Tachykardie, ventrikuläre Tachykardie, Thrombophlebitis, intrakranielle Blutung, zerebrale Ischämie; selten - Ohnmacht, hoher Blutdruck (BP); Häufigkeit nicht definiert - Thromboembolie (einschließlich Lungenembolie und tiefe Venenthrombose der unteren Extremitäten).

Aus dem Nervensystem: Häufig - Schlaflosigkeit, Benommenheit, Kopfschmerzen, Akathisie (bei Patienten mit bipolarer Störung und bei der Behandlung von Depressionen in Kombination mit Antidepressiva); häufig - Schwindel, Zittern, extrapyramidales Syndrom, psychomotorische Erregung, Depression, Nervosität, Feindseligkeit, Selbstmordgedanken, manische Gedanken, Verwirrung, Widerstand gegen die Durchführung passiver Bewegungen ("Zahnrad" -Syndrom), Lethargie, verminderte Konzentration, Sedierung; selten - Dystonie, Muskelzuckungen, Parästhesien, Gliederzittern, Bradykinesie, niedrige / hohe Libido, Impotenz, Panikreaktionen, Apathie, Gedächtnisverlust, Stupor, Amnesie, Schlaganfall, Hyperaktivität, Depersonalisation, Dyskinesie, Restless-Legs-Syndrom, Myoklonus, depressive Stimmung, erhöhte Reflexe Verlangsamung der Denkfunktion, erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Reizstoffen, Verletzung der okulomotorischen Reaktion; selten - Delirium, Euphorie, Bucco-Glossal-Syndrom, Akinesie, Bewusstseinsstörung (bis hin zum Bewusstseinsverlust), verminderte Reflexe, Zwangsgedanken, malignes neuroleptisches Syndrom; selten - Sprechstörung, Krämpfe.

Aus dem Verdauungssystem: Häufig - Übelkeit, Appetitlosigkeit; häufig - erhöhter Appetit (bei der Behandlung von Depressionen in Kombination mit Antidepressiva), Verdauungsstörungen, Erbrechen, Verstopfung, Hypersekretion von Speichel, Mundtrockenheit, Bauchschmerzen, Durchfall; selten Gastroenteritis, Schluckbeschwerden, Blähungen, Gastritis, Karies, Gingivitis, Hämorrhoiden, gastroösophagealen Reflux, Magen-Darm-Blutungen, Parodontitis Abszess, Schwellung der Zunge, Stuhlinkontinenz, Kolitis, rektale Blutung, Stomatitis, Ulzeration der Mundschleimhaut, Cholezystitis, Fäkalien Schleimhautkandidose der Mundhöhle, Aufstoßen, Magengeschwür; selten - Ösophagitis, Zahnfleischbluten, Zungenentzündung, Erbrechen von Blut, Darmblutungen, Zwölffingerdarmgeschwür, Cheilitis, Vergrößerung der Leber, Darmperforation; selten - Hepatitis, Gelbsucht, Pankreatitis, Dysphagie, erhöhte Aktivität von ALT und HANDLUNG.

Vom Immunsystem: selten - allergische Reaktionen (einschließlich Anaphylaxie, Angioödem, Pruritus und Urtikaria), Laryngospasmus.

Vom Muskel-Skelett-System: häufig - Arthralgie, Muskelsteifigkeit; selten - Myasthenia gravis, Arthritis, Arthrose, Muskelschwäche, Muskelkrämpfe, Bursitis; selten - eine Erhöhung der Aktivität von Kreatinphosphokinase, Rhabdomyolyse, Tendinitis, Tenobursitis, Myalgie.

Atmungssystem: häufig - Kurzatmigkeit, Lungenentzündung; selten - Nasenbluten, Schluckauf, Laryngitis; selten - Hämoptyse, vermehrtes Sputum, trockener Schleim Nasenschleimhaut, Lungenödem, Lungenembolie, Hypoxie, respiratorische Insuffizienz, Apnoe; selten - Aspirations-Pneumonie.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe: häufig - trockene Haut, Juckreiz, Hautgeschwüre; selten - Akne, vesikel-bullöser Hautausschlag, Ekzem, Alopezie, Psoriasis, Seborrhoe; selten - makulopapulöser Ausschlag, exfoliative Dermatitis, Urtikaria, Hyperhidrose.

Von den Sinnesorganen: häufig - verschwommene Sicht, Photophobie, Schmerz in den Ohren; selten - trockene Augen, Augenschmerzen, Klingeln in den Ohren, Mittelohrentzündung, Katarakte, Geschmacksverlust, Blepharitis, Augenlidödem, Photopsie, Diplopie; selten - erhöhte Tränensekretion, häufiges Blinzeln, Otitis externa, Amblyopie, Taubheit, intraokulare Blutungen.

Aus dem Urogenitalsystem: selten - Blasenentzündung, häufiges Urinieren, Leukorrhö, Hämaturie, Dysurie, Amenorrhoe, Impotenz, vorzeitige Ejakulation, vaginale Blutung, vaginale Candidiasis, Nierenversagen, Uterusblutungen, Menorrhagie, Albuminurie, Nephrolithiasis, Nykturie, Polyurie, falscher Harndrang; selten - Schmerzen in der Brustdrüse, Zervizitis, Galaktorrhoe, Anorgasmie, Brennen im Bereich der Harnröhre und äußeren Genitalien, Glykosurie, Gynäkomastie (Vergrößerung der Brustdrüsen bei Männern), schmerzhafte Erektion; selten - Harninkontinenz, Harnretention, Priapismus.

Häufige Verstöße: häufig - Asthenie, Müdigkeit, grippeähnliches Syndrom, Zittern im Körper; selten - periphere Ödeme, Ödeme im Gesicht, Unwohlsein, Lichtempfindlichkeit, Kieferschmerzen, Steifheit der Kiefer, Schüttelfrost, Blähungen, Spannung in der Brust; selten - Halsschmerzen, Steifheit im Rücken, Schwere im Kopf, Candidiasis, Mendelssohn-Syndrom, ein Gefühl von "Knoten" im Hals, Hitzschlag; selten - Verletzung der Regulierung der Körpertemperatur (einschließlich Hyperthermie), Schmerzen in der Brust, im Nacken.

Stoffwechselstörungen und -störungen, im Zusammenhang mit Ernährung: häufig - Gewichtsverlust; selten - Dehydratation, Ödem, Hypercholesterinämie, Hypokaliämie, Hyperlipidämie, Hypoglykämie, Durst, erhöhte Harnstoffkonzentrationen im Blut, erhöhte alkalische Phosphatase, Lactatdehydrogenase, Eisenmangelanämie, Fettleibigkeit; selten - Hyperkaliämie, Hypernatriämie, Gicht, Zyanose, niedriger pH-Wert im Urin; selten - Hyponatriämie, erhöhte Alanin-Aminotransferase-Aktivität, erhöhte Aspartat-Aminotransferase-Aktivität, erhöhte Aktivität Kreatinphosphokinase, Anorexie, Hyperglykämie, diabetische Ketoazidose, diabetisches hyperosmolares Koma.

Unerwünschte Ereignisse, die auftreten, wenn Antipsychotika wurde auch festgestellt, und während der Therapie mit Aripiprazol, darunter seltene Fälle von malignen neuroleptischen Syndrom sowie seltene Fälle von Spätdyskinesien und Anfällen nehmen.

Bei einigen empfindlichen Patienten in den ersten Tagen nach der Behandlung kann die Symptome von Dystonie durch Krampf der Nackenmuskulatur manifestierte erleben, mit einem Gefühl im Hals, Schwierigkeiten beim Schlucken von Absacken, Schwierigkeiten beim Atmen und / oder Vorsprung der Zunge. Diese Symptome treten am häufigsten auf, wenn hohe Dosen von Neuroleptika der ersten Generation verschrieben werden. Zu der Gruppe mit erhöhtem Risiko für die Entwicklung von Dystonie gehören Männer und Jugendliche.

Überdosis:

Eine zufällige und absichtliche Überdosierung von Aripiprazol mit einer Einzeldosis von bis zu 1260 mg, die nicht von einem tödlichen Ausgang begleitet ist, wird beschrieben.

Überdosierung Symptome (Einschließlich Überdosierung mit mehreren Stoffen): Erbrechen, Benommenheit, Zittern, Lethargie, erhöhter Blutdruck, Tachykardie, Bewusstseinsverlust, Acidose, Aggression, eine erhöhte Aktivität von Aspartataminotransferase, Vorhofflimmern, Bradykardie, Koma, Verwirrtheit, Konvulsionen, eine erhöhte Aktivität von Kreatinin-Phosphokinase, Unterdrückung des Bewusstseins, Hypokaliämie, Abnahme des Blutdrucks, Ausdehnung des Komplexes QRS, Intervallverlängerung QT, Aspirationspneumonie, Atemstillstand, epileptischer Status und Tachykardie. Fälle von Überdosierung von Aripiprazol bei Kindern (Aufnahme bis zu 195 mg) werden beschrieben. Potenziell gefährliche Symptome einer Überdosierung sind extrapyramidale Störungen und vorübergehende Bewusstlosigkeit.

Behandlung: Überwachung von Vitalfunktionen, EKG, Erhaltungstherapie, Durchgängigkeit der Atemwege, Sauerstoffversorgung, Belüftung, Aktivkohle (Die Anwendung von 50 g Aktivkohle 1 Stunde nach einmaliger Verabreichung von 15 mg Aripiprazol reduziert den Durchschnitt AUC und C_maxAripiprazol um 50%), symptomatische Behandlung, sorgfältige ärztliche Überwachung, bis alle Symptome verschwunden sind. Daten über die Verwendung von Hämodialyse mit einer Überdosierung von Aripiprazol ist nicht verfügbar, aber die Wirksamkeit dieser Methode ist fraglich, da Aripiprazol wird nicht unverändert von den Nieren ausgeschieden und ist weitgehend mit Plasmaproteinen assoziiert.

Interaktion:

Der Wirkungsmechanismus von Aripiprazol ist mit der Wirkung auf das zentrale Nervensystem verbunden, was bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen zentral wirksamen Arzneimitteln zu beachten ist. Antagonistisch besitzen Aktion in Bezug auf α1β-Adrenorezeptoren, Aripiprazol kann die Wirkung von Antihypertensiva verstärken.

Der H2-Histamin-Rezeptorblocker Famotidin verringert die Resorptionsrate von Aripiprazol jedoch, dass dies keine klinisch signifikante Wirkung hat. Es sind verschiedene Stoffwechselwege von Aripiprazol bekannt, einschließlich unter Beteiligung von Isoenzymen CYP2D6 und CYP3EIN4. In Studien an gesunden Freiwilligen, potente Inhibitoren von Isoenzymen CYP2D6 (Chinidin) und CYP3EIN4 (Ketoconazol) verringerte die Clearance von Aripiprazol für die orale Verabreichung um 52% bzw. 38%; Daher sollten Sie die Dosis von Aripiprazol reduzieren, wenn Sie in Kombination mit Isoenzymen verwendet werden CYP3EIN4 und CYP2D6.

Mit der gemeinsamen Verwendung von anderen potenten Isoenzym-Inhibitoren CYP3EIN4 (sowie Itraconazol und HIV-Protease-Inhibitoren) mit Aripiprazol, kann ein ähnlicher Effekt erwartet werden. In diesen Fällen sollte die Aripiprazol-Dosis ebenfalls reduziert werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aripiprazol und schwachen Inhibitoren von Isoenzymen CYP3EIN4 (Diltiazem, Escitalopram) oder CYP2D6 Wir können einen geringen Anstieg der Aripiprazol-Konzentration im Blutplasma erwarten.

Empfangen von 30 mg Aripiprazol zusammen mit Carbamazepin (ein starker Isoenzyminduktor CYP3EIN4) wurde von einem Rückgang von 68% und 73% begleitet C_maxund AUC Aripiprazol, und eine Abnahme von 69% und 71% C_max und AUC sein aktiver Metabolit Dehydroaripiprazol. Man kann einen ähnlichen Effekt für andere starke Induktoren von Isoenzymen erwarten CYP3EIN4 und CYP2D6.

Im Stoffwechsel von Aripiprazol im vitro beteiligt sich nicht an Isoenzymen CYP1EIN1, CYP1EIN2, CYP2EIN6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 und CYP2E1, und daher ist es unwahrscheinlich, dass seine Wechselwirkung mit Arzneimitteln und anderen Faktoren (zum Beispiel Rauchen), die diese Isoenzyme hemmen oder induzieren können, interagiert.

Die gleichzeitige Verabreichung von Lithium oder Valproinsäure mit 30 mg Aripiprazol hatte keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Aripiprazol.

In klinischen Studien Aripiprazol in Dosen von 10-30 mg / Tag hatte keine signifikante Wirkung auf den Stoffwechsel von Substraten von Isoenzymen CYP2D6 (Dextromethorphan), CYP2C9 (Warfarin), CYP2C19 (Omeprazol, Warfarin) und CYP3EIN4 (Dextromethorphan). Außerdem, Aripiprazol und sein Hauptmetabolit Dehydroaripiprazol veränderte nicht die Biotransformation von Arzneimitteln, die durch Isoenzym metabolisiert wurden CYP1EIN2 im vitro. Die klinisch signifikante Wirkung von Aripiprazol auf Arzneimittel, die unter Beteiligung dieser Isoenzyme metabolisiert werden, ist unwahrscheinlich.

Die Verwendung von Alkohol während der Behandlung mit Aripiprazol kann die sedative Wirkung des Medikaments erhöhen.

Bei den folgenden Arzneimitteln fehlt die pharmakokinetische Interaktion oder hat keine klinische Bedeutung: Famotidin, Valproinsäure, Lithiumpräparate, LamotriginDextromethorphan, Warfarin, Omeprazol, Lorazepam, Venlafaxin, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Aripiprazol und Medikamenten, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen QT oder das Elektrolytgleichgewicht stören.

Spezielle Anweisungen:

Die therapeutische Wirkung von Antipsychotika entwickelt sich innerhalb weniger Tage-Wochen. Während dieser Zeit ist es notwendig, den Zustand des Patienten zu beobachten.

Psychosen im Zusammenhang mit seniler Demenz und Alzheimer-Krankheit. Bei Patienten mit seniler Demenzpsychosen erhöht sich bei der Behandlung von Neuroleptika (überwiegend atypisch) das Risiko für einen tödlichen Ausgang.

In drei placebokontrollierten klinischen Studien mit Aripiprazol bei älteren Patienten (Durchschnittsalter 82,4 Jahre, Altersspanne 56-99 Jahre) mit Alzheimer-bedingter Psychose bestand im Vergleich zur Placebogruppe ein erhöhtes Todesrisiko. Die Mortalität mit Aripiprazol betrug 3,5% im Vergleich zu 1,7% in der Placebogruppe. Trotz der unterschiedlichen Todesursachen waren die Hauptursachen der meisten Todesfälle entweder kardiovaskuläre Störungen (einschließlich Herzinsuffizienz, plötzlicher Tod) oder die Entwicklung einer Infektion ( einschließlich Lungenentzündung).

In den gleichen klinischen Studien berichteten ältere Patienten (mittleres Alter 84 Jahre, Altersspanne 78-88 Jahre) über die Entwicklung zerebrovaskulärer unerwünschter Reaktionen (einschließlich Schlaganfall, transitorische ischämische Attacke) einschließlich tödlichem Ausgang. Bei 1,3% der Patienten mit Aripiprazol wurden zerebrovaskuläre Nebenwirkungen im Vergleich zu 0,6% der Patienten unter Placebo beobachtet. Dieser Unterschied war statistisch nicht signifikant. Nichtsdestoweniger wurde in einer dieser Studien einer festen Dosis von Aripiprazol eine signifikante Dosis-zu-zerebrovaskuläre unerwünschte Reaktion identifiziert.

Bei Patienten über 65 Jahren mit Alzheimer-bedingten Psychosen wurden folgende unerwünschte Arzneimittelreaktionen beobachtet: Lethargie, Benommenheit, Inkontinenz (meist Urin), Hypersalivation, Pre-Patch.

Aripiprazol-Teva wird nicht zur Anwendung bei Patienten mit Demenzpsychosen empfohlen.

Selbstmord. Die Neigung zu Suizidgedanken und -versuchen ist charakteristisch für Patienten mit Psychosen, bipolaren Störungen und schweren depressiven Störungen, daher muss die medikamentöse Therapie mit einer sorgfältigen medizinischen Überwachung kombiniert werden.

Bei Kindern, Jugendlichen und Jugendlichen (unter 24 Jahren) mit Depressionen, anderen psychischen Störungen, Antidepressiva, im Vergleich zu Placebo, erhöht sich das Risiko von Selbstmordgedanken und suizidalem Verhalten. Daher sollten bei der Ernennung von Aripiprazol oder anderen Antidepressiva bei jungen Menschen (im Alter von 18 bis 24 Jahren) das Suizidrisiko und der Nutzen ihrer Anwendung miteinander korreliert werden. In Kurzzeitstudien bei Personen über 24 Jahren nahm das Suizidrisiko nicht zu, bei Personen über 65 Jahren jedoch leicht ab. Jede depressive Störung erhöht das Suizidrisiko. Daher sollten während der Behandlung mit Antidepressiva alle Patienten auf Früherkennung von Anomalien oder Verhaltensänderungen sowie suizidalen Tendenzen überwacht werden. Aripiprazol-Teva sollte in einer minimalen Menge verschrieben werden, die ausreicht, um den Patienten zu behandeln; Dies reduziert das Risiko einer Überdosierung.

Bösartiges neuroleptisches Syndrom. Bei der Behandlung von Neuroleptika, einschließlich Aripiprazol, wird ein lebensbedrohlicher Symptomenkomplex, das als "malignes neuroleptisches Syndrom" (ZNS) bekannt ist, beschrieben. Dieses Syndrom manifestiert sich durch Hyperpyrexie, Muskelrigidität, psychische Störungen und Instabilität des autonomen Nervensystems (unregelmäßiger Puls und arterieller Druck, Tachykardie, Schwitzen und Herzrhythmusstörungen). Darüber hinaus gibt es in einigen Fällen eine Zunahme der Aktivität von Kreatinphosphokinase, Myoglobinurie (Rhabdomyolyse) und akutem Nierenversagen. Im Falle von Symptomen von NSA oder unerklärtem Fieber, alle Antipsychotika, einschließlich Aripiprazol, sollte abgeschafft werden, und die Therapie begann sofort, diesen Zustand zu stoppen.

Späte Dyskinesie. Das Risiko der Entwicklung tardiver Dyskinesie (möglicherweise irreversibel) erhöht sich mit der Dauer der Therapie mit Antipsychotika, wenn also die Symptome der tardiven Dyskinesie auf dem Hintergrund der Einnahme von Aripiprazol-Teva auftreten, sollten Sie die Dosis dieses Medikaments reduzieren oder abbrechen Dyskinesien können auch nach Absetzen der Therapie auftreten oder vorübergehend zunehmen. In einigen Fällen ist jedoch trotz der Symptomatik eine Fortsetzung der Behandlung indiziert.

Andere extrapyramidale Störungen. In klinischen Studien mit Aripiprazol bei Kindern wurden Akathisie und Parkinsonismus beobachtet. Im Falle von Anzeichen und Symptomen anderer extrapyramidaler Störungen sollte eine Dosisreduktion von Aripiprazol gefolgt von einer Beobachtung des Patienten in Erwägung gezogen werden.

Hyperglykämie und Diabetes mellitus. Bei Patienten, die atypische Antipsychotika einnahmen, wurde Hyperglykämie beobachtet, die in einigen Fällen durch Ketoacidose oder hyperosmolares Koma mit tödlichem Ausgang zum Ausdruck kam und begleitet wurde. Obwohl der Zusammenhang zwischen der Verabreichung von atypischen Antipsychotika und hyperglykämischen Störungen unklar bleibt, sollten Patienten, bei denen Diabetes mellitus diagnostiziert wurde, regelmäßig die Blutglucosekonzentration bei atypischen Antipsychotika bestimmen. Patienten, die bei atypischen Antipsychotika Risikofaktoren für die Entwicklung von Diabetes mellitus (Adipositas, Vorhandensein von Diabetes in der Familienanamnese) haben, sollten zu Beginn des Studiengangs eine Konzentrationsbestimmung der Glukose im Blut vornehmen und in regelmäßigen Abständen den Droge. Patienten, die atypische Antipsychotika einnehmen, müssen die Symptome der Hyperglykämie, einschließlich erhöhtem Durst, häufigen Urinierens, Polyphagie, Schwäche, ständig überwachen; besondere Aufmerksamkeit sollte Patienten mit Diabetes mellitus und Risikofaktoren für seine Entwicklung gegeben werden.

Überempfindlichkeit. Wie bei anderen Medikamenten können bei der Einnahme von Aripiprazol Überempfindlichkeitsreaktionen in Form von allergischen Symptomen auftreten.

Orthostatische Hypotonie. Im Zusammenhang mit dem Risiko der Entwicklung von orthostatischer Hypotonie (aufgrund der Blockade von α1-adrenergen Rezeptoren) Aripiprazol sollte bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (Myokardinfarkt, koronare Herzkrankheit, Herzinsuffizienz, Anomalien der Herzleitung in der Anamnese), zerebralen Durchblutungsstörungen oder prädisponierenden Erkrankungen (Dehydrierung, Hypovolämie, blutdrucksenkende Therapie) mit Vorsicht angewendet werden.

Verletzung des Verhaltens (Verlängerungsintervall QT). In klinischen Studien von Aripiprazol, Häufigkeit des Auftretens von Verlängerungsintervall QT war vergleichbar mit der Placebogruppe. AripiprazolWie bei anderen Antipsychotika sollte bei Patienten mit einer Familienanamnese, die das Intervall verlängern, mit Vorsicht angewendet werden QT.

Leukopenie, Neutropenie und Agranulozytose. In klinischen Studien und nach der Registrierung Erfahrung wurde festgestellt, dass Neuroleptika, einschließlich Aripiprazol, kann Leukopenie, Neutropenie und Agranulozytose verursachen. Ein möglicher Risikofaktor kann eine niedrige Anzahl weißer Blutkörperchen, Arzneimittel-Leukopenie / Neutropenie sein. Solche Patienten zeigen einen regelmäßigen allgemeinen Bluttest mit Leukoformula (besonders in den ersten Monaten der Therapie). Beim ersten Anzeichen einer klinisch signifikanten Abnahme der Anzahl der weißen Blutkörperchen Aripiprazol abbrechen (wenn die gegebene Reaktion nicht aus anderen Gründen erklärt werden kann).

Patienten mit klinisch signifikanter Neutropenie sollten sorgfältig auf erhöhte Temperatur oder andere Anzeichen einer Infektion überwacht werden, um eine entsprechende Behandlung sofort einzuleiten. Bei schwerer Neutropenie (die Anzahl der Neutrophilen beträgt weniger als 1000 mm)³) Behandlung von Drogen zu stoppen.

Krämpfe. Wie andere Antipsychotika, Aripiprazol Bei Patienten mit Krampfanfällen in der Anamnese und dem Risiko ihrer Entwicklung (z. B. Demenz aufgrund der Alzheimer-Krankheit) sollte sie mit Vorsicht angewendet werden. Solche Bedingungen entwickeln sich oft bei Menschen, die älter als 65 Jahre sind.

Verletzung der kognitiven und motorischen Fähigkeiten. Aripiprazol kann, wie andere Antipsychotika, Störungen des Denkens und der motorischen Fähigkeiten verursachen, es gab Fälle von Schläfrigkeit und Hemmung, die beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit erfordern, berücksichtigt werden sollten psychomotorische Reaktionen.

Verletzung der Körpertemperaturregulierung. Neuroleptika können eine Verletzung der Regulierung der Körpertemperatur verursachen. Patienten, die ein erhöhtes Risiko der Thermoregulation sind (erhöhte körperliche Aktivität, Exposition gegenüber hohen Temperaturen, die Verwendung von m-holinoblokatorov, Hypohydratation), ist es notwendig, angemessene Pflege bereitzustellen.

Das Risiko von venösen Thromboembolien. Die Verwendung von Neuroleptika, einschließlich Aripiprazol, kann mit einem Risiko für venöse Thromboembolien verbunden sein. In diesem Zusammenhang sollten Risikofaktoren für die Entwicklung dieser Komplikation vor der Verabreichung von Aripiprazol sowie während der Behandlung mit diesem Medikament identifiziert werden. Falls notwendig, sollten Maßnahmen ergriffen werden, um die Entwicklung von venösen Thromboembolien zu verhindern.

Dysphagie. Bei der Verwendung von Neuroleptika wurden Fälle von Peristaltik der Speiseröhre und in der Folge Aspirationspneumonie festgestellt. Vorsicht ist geboten, wenn Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung von Aspirationspneumonie verschrieben werden.

Alkoholkonsum. Sie sollten während der Behandlung mit Aripiprazol keinen Alkohol trinken.

Pathologische Anziehung zum Spielen. In der Zeit nach der Registrierung gab es Berichte über pathologische Anziehung zum Glücksspiel bei Patienten, die nahmen Aripiprazolunabhängig davon, ob diese Patienten in der Anamnese eine pathologische Anziehung zum Spielen hatten. Patienten mit einer pathologischen Anamnese-Anziehung zum Spielen können ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung dieser Störung haben und sollten bei der Verwendung von Aripiprazol genau überwacht werden.

Patienten mit begleitender Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung (ADHS). Trotz der hohen Häufigkeit der Kombination von Typ-I-bipolarer Störung und ADHS sind nur sehr begrenzte Daten zur Sicherheit der gleichzeitigen Anwendung von Aripiprazol und Psychostimulanzien verfügbar, weshalb bei gemeinsamer Anwendung Vorsicht geboten ist.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, sollte Vorsicht walten gelassen werden, da dies Schläfrigkeit und Benommenheit verursachen kann. Patienten sollten vor der Notwendigkeit gewarnt werden, vorsichtig zu sein, bis die Patienten nicht sicher sind, dass das Medikament sie nicht negativ beeinflusst.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten 5 mg, 10 mg, 15 mg, 30 mg.

Verpackung:Für 7 Tabletten in Folienblistern (OPA / A1 / PVC-A1). Für 4 oder 8 Blister werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002557

Datum der Registrierung:04.08.2014

Haltbarkeitsdatum:04.08.2019

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd.Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel

Hersteller: & nbsp;

TEVAPHARM INDIEN, Pvt. GmbH. Indien

Darstellung: & nbsp;Teva Teva Israel

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Aripiprazol-Teva (Aripiprazol-Teva)