Amikacin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Halbsynthetisches Breitbandantibiotikum aus der Gruppe der Aminoglycoside III-Generation, es wirkt bakterizid. Kommunizieren mit 30S Untereinheit von Ribosomen, verhindert die Bildung eines Komplexes aus Transport- und Matrix-RNA, blockiert die Synthese von Protein und zerstört auch die cytoplasmatischen Membranen von Bakterien.

Sehr aktiv gegen aerobe gramnegative Mikroorganismen - Pseudomonas Aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonellen spp., Shigella spp.; einige Gram-positive Mikroorganismen - Staphylococcus spp. (einschließlich derjenigen, die gegenüber Penicillin, einigen Cephalosporinen resistent sind); mäßig aktiv dagegen Streptococcus spp..

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Benzylpenicillin wirkt es synergistisch auf Stämme Enterococcus Faecalis.

Beeinflusst nicht anaerobe Mikroorganismen.

Amicacin verliert unter der Wirkung von Enzymen, die andere Aminoglycoside inaktivieren, keine Aktivität und kann gegen Stämme aktiv bleiben Pseudomonas Aeruginosa, resistent gegen Tobramycin, Gentamycin und Netilmicin.

Pharmakokinetik:

Nach intramuskulärer (IM-Injektion) schnell und vollständig absorbiert. Die maximale Konzentration (C_m_Oh) mit einer IM-Injektion von 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, nach 30 Minuten intravenöser (iv) Infusion 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_m_Oh) - ca. 1,5 Stunden nach der / m Einführung. Verbindung mit Plasmaproteinen -4-11%.

Es ist gut in der extrazellulären Flüssigkeit verteilt (der Inhalt von Abszessen, Pleuraerguss, Aszites, Perikard, Synovial, lymphatische und peritoneale Flüssigkeit); in hohen Konzentrationen findet sich im Urin; in Galle, Muttermilch, wässriger Augenfeuchtigkeit, Bronchialsekret, Sputum und Liquor (Liquor cerebrospinalis). Es dringt gut in alle Gewebe des Körpers ein, wo es sich intrazellulär ansammelt; hohe Konzentrationen werden in Organen mit guter Blutversorgung festgestellt: Lunge, Leber, Myokard, Milz, und besonders in den Nieren, wo es sich im Cortex ansammelt, geringere Konzentrationen - in Muskeln, Fettgewebe und Knochen.

Nach der Bestimmung in sredneverapepticheskih die Dosen (in der Norm oder der Frequenz) den Erwachsenen Amikacin dringt nicht in die Blut-Hirn-Schranke (BBB) ein, bei Entzündung der Hirnhäute nimmt die Durchlässigkeit leicht zu. Bei Neugeborenen werden im Liquor höhere Konzentrationen erreicht als bei Erwachsenen; geht durch die Plazenta - findet sich im fetalen Blut und Fruchtwasser. Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,26 l / kg, bei Kindern 0,2 - 0,4 l / kg, bei Neugeborenen unter 1 Woche und mit einem Gewicht von weniger als 1500 g - bis zu 0,68 l / kg, weniger als 1 Woche alt und über dem Körper Gewicht 1500 g - bis zu 0,58 l / kg, bei Patienten mit zystischer Fibrose - 0,3 - 0,39 l / kg. Die durchschnittliche therapeutische Konzentration mit IV oder IM-Injektion wird für 10-12 Stunden beibehalten.

Es wird nicht metabolisiert. Halbwertzeit (T_1/2) bei Erwachsenen 2-4 Stunden, bei Neugeborenen 5-8 Stunden, bei älteren Kindern 2.5-4 Stunden. Der endgültige Wert von T_1/2 - mehr als 100 Stunden (Freisetzung aus dem intrazellulären Depot).

Es wird über die Nieren durch glomeruläre Filtration ausgeschieden (65 - 94%) größtenteils unverändert. Nierenfreiheit - 79-100 ml / min.

T_1/2bei Erwachsenen mit Nierenfunktionsstörung variiert je nach Grad der Beeinträchtigung - bis zu 100 h, bei Patienten mit zystischer Fibrose - 1 - 2 h, bei Patienten mit Verbrennungen und Hyperthermie T_1/2 kann im Vergleich zum Durchschnitt aufgrund der erhöhten Clearance kürzer sein.

Es wird bei Hämodialyse ausgeschieden (50% in 4-6 h), die Peritonealdialyse ist weniger wirksam (25 % für 48 - 72 Stunden).

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen verursacht durch gramnegative Mikroorganismen (resistent gegen Gentamycin, Sisomycin und Kanamycin) oder Assoziationen von gram-positiven und gramnegativen Mikroorganismen: Atemwegsinfektionen (Bronchitis, Pneumonie, Pleuraempyem, Lungenabszess), Sepsis, septische Endokarditis , Infektionen des Zentralnervensystems Meningitis), Infektionen der Bauchhöhle (inkl. Peritonitis), Harnwegsinfektionen (Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis, Prostatitis, Gonorrhoe), eitrige Haut - und Weichteilinfektionen (einschließlich infizierter Verbrennungen, infizierter Geschwüre und Wundliegen verschiedener Genese), Gallenwegsinfektionen, Knochen und Gelenke (einschließlich Osteomyelitis), Wundinfektion, postoperative Infektionen, Otitis media.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich zu anderen Aminoglykosiden in der Anamnese), Neuritis des Hörnervs, schwere chronische Niereninsuffizienz mit Azotämie und Urämie, Schwangerschaft.

Vorsichtig:Myasthenia gravis, Parkinsonismus, Botulismus (Aminoglykoside können eine Verletzung der neuromuskulären Übertragung verursachen, die zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), Dehydratation, Nierenversagen, die Zeit der Neugeborenen, Frühgeburt der Kinder, fortgeschrittenes Alter, Laktation.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In Gegenwart von Indikationen kann es während der Stillzeit verwendet werden (Aminoglykoside dringen in kleinen Mengen in die Muttermilch ein, werden aber schlecht aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, und Komplikationen, die bei Säuglingen auftreten, wurden nicht aufgezeichnet).

Dosierung und Verabreichung:

Intramuskulär (in / m), intravenös (intravenös) (Struhno, für 2 Minuten oder Tropf). Erwachsene und Kinder über 6 Jahren bei 5 mg / kg alle 8 Stunden oder 7,5 mg / kg alle 12 Stunden; bakterielle Harnwegsinfektionen (unkompliziert) - 250 mg alle 12 Stunden; nach der Hämodialyse kann eine zusätzliche Dosis von 3 bis 5 mg / kg verschrieben werden. Die maximale Dosis für Erwachsene beträgt bis zu 15 mg / kg / Tag, jedoch nicht mehr als 1,5 g / Tag für 10 Tage.

Die Dauer der Behandlung mit der Einführung IV - 3 - 7 Tage, mit a / m - 7 - 10 Tage.

Frühgeborene mit einer Anfangsdosis von 10 mg / kg, dann 7,5 mg / kg alle 18-24 Stunden; Neugeborene und Kinder unter 6 Jahren: Die Anfangsdosis beträgt 10 mg / kg, danach 7,5 mg / kg alle 12 Stunden 7-10 Tage.

Patienten mit Niereninsuffizienz benötigen eine Korrektur des Dosierungsregimes: eine Dosisreduktion oder eine Verlängerung des Intervalls zwischen den Verabreichungen ist notwendig. Die Behandlung sollte unter Kontrolle des Gehalts des Medikaments im Blutplasma (therapeutisch ist die Konzentration) erfolgen 15-25 μg / ml).

Patienten mit Verbrennungen benötigen möglicherweise eine Dosis von 5 bis 7,5 mg / kg alle 4 bis 6 Stunden aufgrund einer kürzeren Halbwertszeit (1 bis 1,5 Stunden) bei diesen Patienten.

Für die IV-Einführung werden dieselben Lösungen wie für IM verwendet, die zuvor mit 200 ml einer 5% igen Dextroselösung oder 0,9% igen Natriumchloridlösung verdünnt wurden. Die Konzentration von Amikacin in der Lösung zur intravenösen Verabreichung sollte 5 mg / ml nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, eingeschränkte Leberfunktion (erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie).

Aus der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Zytopenie.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, neurotoxische Wirkung (Muskelzuckungen, Taubheit, Kribbeln, epileptische Anfälle), Verletzung der neuromuskulären Übertragung (Atemstillstand).

Von den Sinnesorganen: Ototoxizität (Schwerhörigkeit, vestibuläre und labyrinthische Störungen, irreversible Taubheit), toxische Wirkung auf den Vestibularapparat (Bewegungsdiskriminierung, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen).

Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität - eine Verletzung der Nierenfunktion (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie).

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Hauthyperämie, Fieber, Angioödem.

Lokal: Phlebitis, Periphlebitis, Schmerzen an der Stelle der / m Einführung.

Überdosis:

Symptome: toxische Reaktionen (Schwerhörigkeit, Ataxie, Schwindel, Harndrangstörungen, Durst, verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Klingeln oder Gefühl in den Ohren, Atemstillstand).

Behandlung: zur Beseitigung der Blockade der neuromuskulären Übertragung und ihrer Folgen - Hämodialyse oder Peritonealdialyse; Anticholinesterase-Medikamente, Calciumsalze, künstliche Beatmung, andere symptomatische und unterstützende Therapie.

Interaktion:

Pharmazeutisch inkompatibel mit Penicillinen, Heparin, Cephalosporinen, Capreomycin, Amphotericin B, Hydrochlorothiazid, Erythromycin, Nitrofurantoin, Vitaminen der Gruppe B und C, Kaliumchlorid.

Zeigt synergistische Interaktion mit Carbenicillin, Benzylpenicillin, Cephalosporine (bei Patienten mit schwerer chronischer Niereninsuffizienz in Kombination mit Beta-Lactam-Antibiotika kann die Wirksamkeit von Aminoglykosiden verringern).

Nalidixinsäure, Polymyxin BEIM, Cisplatin und Vancomycin erhöht das Risiko von oto und nephrotoxicity.

Diuretika (besonders Furosemid), Cephalosporine, Penicilline, Sulfonamide und nichtsteroidale Antirheumatika, konkurrieren um die aktive Sekretion in den Tubuli des Nephrons, blockieren die Ausscheidung von Aminoglykosiden, erhöhen ihre Konzentration im Serum, verstärken die Nephro- und Neurotoxizität.

Stärkt die muskelentspannende Wirkung von Curare-ähnlichen Medikamenten.

Methoxyfluran, Polymyxine für die parenterale Verabreichung, Capreomycin und andere Medikamente, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren (halogenierte Kohlenwasserstoffe als Inhalationsanästhetika, Opioidanalgetika), die Transfusion großer Mengen Blut mit Citratkonservierungsmitteln erhöht das Risiko, die Atmung zu stoppen.

Parenterale Verabreichung von Indomethacin erhöht das Risiko von toxischen Wirkungen von Aminoglykosiden (erhöhte Halbwertzeit und verringerte Clearance).

Reduziert die Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Verwendung wird die Empfindlichkeit der isolierten Pathogene unter Verwendung von Scheiben mit 30 μg Amikacin bestimmt. Bei einem Durchmesser einer wachstumsfreien Zone von 17 mm oder mehr gilt der Mikroorganismus als empfindlich, von 15 bis 16 mm - mäßig empfindlich, weniger als 14 mm stabil.

Die Konzentration von Amikacin im Plasma ist nicht sollte 25 ug / ml überschreiten (die therapeutische Konzentration beträgt 15-25 ug / ml).

Während der Behandlungsphase ist es notwendig, die Funktion der Nieren, des Hörnervs und des Vestibularapparates mindestens einmal pro Woche zu überwachen.

Die Wahrscheinlichkeit einer Nephrotoxizität war bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und auch bei hohen Dosen und für lange Zeit höher (in dieser Kategorie von Patienten kann eine tägliche Überwachung der Nierenfunktion erforderlich sein).

Bei nicht zufriedenstellenden audiometrischen Tests wird die Dosis des Medikaments reduziert oder abgesetzt.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege wird empfohlen, eine erhöhte Menge an Flüssigkeit zu nehmen.

Bei fehlender positiver klinischer Dynamik sollte an die Möglichkeit erinnert werden, resistente Mikroorganismen zu entwickeln. In solchen Fällen ist es notwendig, die Behandlung abzubrechen und eine geeignete Therapie zu beginnen. Das Natriumbisulfit enthält in den Ampullen Natrium Es kann zur Entwicklung von Patienten mit allergischen Komplikationen (bis hin zu anaphylaktischen Reaktionen) führen, insbesondere bei Patienten mit Allergien.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potentiell gefährlicher Tätigkeiten Vorsicht walten gelassen werden, was eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Schnelligkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordert, was mit einem Risiko von Nebenwirkungen des Nervensystems verbunden ist.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion 250 mg / ml.

Verpackung:

2 ml pro Ampulle neutrales Glas. 10 Ampullen pro Konturzellenpaket. 1 oder 2 Konturquadrate, zusammen mit Gebrauchsanweisung und ein Messer zum Öffnen von Ampullen (im Falle der Verwendung von Ampullen mit einem Punkt oder einem Bruchring, ist das Messer nicht eingesetzt) in einer Packung Pappe platziert.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-002348/08

Datum der Registrierung:02.04.2008 / 17.03.2014

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PROTEK-SVM, LLC PROTEK-SVM, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

Shijiazhuang Pharmazeutische Gruppe Ouyi, Co.Ltd. China

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amikacin (Amikacin)