Aktive SubstanzAmikacinAmikacin
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pulver zur Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung
    Zusammensetzung:

    Amikaktsina Sulfat (in Bezug auf Amikacin) - 500 mg.

    Beschreibung:

    Weißes oder fast weißes Pulver. Hygroskopisch.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum-Aminoglycosid
    ATX: & nbsp;

    J.01.G.B.06   Amikacin

    Pharmakodynamik:

    Halbsynthetisches Breitbandantibiotikum aus der Gruppe der Aminoglycoside III-Generation, es wirkt bakterizid. Kommunizieren mit 30S Untereinheit von Ribosomen, verhindert die Bildung eines Komplexes aus Transport- und Matrix-RNA, blockiert die Synthese von Protein und zerstört auch die cytoplasmatischen Membranen von Bakterien.

    Sehr aktiv gegen aerobe gramnegative Mikroorganismen - Pseudomonas Aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonellen spp., Shigella spp.; einige Gram-positive Mikroorganismen - Staphylococcus spp. (einschließlich derjenigen, die gegenüber Penicillin, einigen Cephalosporinen resistent sind); mäßig aktiv dagegen Streptococcus spp..

    Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Benzylpenicillin wirkt es synergistisch auf Stämme Enterococcus Faecalis.

    Beeinflusst nicht anaerobe Mikroorganismen.

    Amicacin verliert unter der Wirkung von Enzymen, die andere Aminoglycoside inaktivieren, keine Aktivität und kann gegen Stämme aktiv bleiben Pseudomonas Aeruginosa, resistent gegen Tobramycin, Gentamycin und Netilmicin.

    Pharmakokinetik:

    Nach intramuskulärer Injektion (in / m) der Injektion wird schnell und vollständig absorbiert. Die maximale Konzentration (Cmah) mit einer Injektion von 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, nach 30 Minuten intravenöser (intravenöser) Infusion 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Tcmah) - ca. 1,5 Stunden nach der / m Einführung. Verbindung mit Plasmaproteinen - 4-11%.

    Es ist gut in der extrazellulären Flüssigkeit verteilt (der Inhalt von Abszessen, Pleuraerguss, Aszites, Perikard, Synovia, lymphatische und peritoneale Flüssigkeit); in hohen Konzentrationen findet sich im Urin; in Galle, Muttermilch, Kammerwasser des Auges, Bronchialsekret, Sputum und Cerebrospinalflüssigkeit (CSF). Es dringt gut in alle Gewebe des Körpers ein, wo es sich intrazellulär ansammelt; hohe Konzentrationen werden in Organen mit guter Blutversorgung festgestellt: Lunge, Leber, Myokard, Milz, und besonders in den Nieren, wo es sich im Cortex ansammelt, geringere Konzentrationen - in Muskeln, Fettgewebe und Knochen.

    Nach der Bestimmung in sredneverapepticheskih die Dosen (in der Norm oder der Frequenz) den Erwachsenen Amikacin dringt nicht in die hämatoenzephalische Barriere (BHS) ein, bei Entzündung der Hirnhäute nimmt die Durchlässigkeit leicht zu. Bei Neugeborenen werden im Liquor höhere Konzentrationen erreicht als bei Erwachsenen; geht durch die Plazenta - findet sich im fetalen Blut und Fruchtwasser. Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,26 l / kg, bei Kindern 0,2-0,4 l / kg, bei Neugeborenen jünger als 1 Woche und mit einem Gewicht von weniger als 1500 g bis 0,68 l / kg, im Alter von weniger als 1 Woche und Körpergewicht 1500 g - bis zu 0,58 l / kg, bei Patienten mit zystischer Fibrose - 0,3-0,39 l / kg. Die durchschnittliche therapeutische Konzentration mit IV- oder IM-Injektion wird für 10-12 Stunden aufrechterhalten.

    Es wird nicht metabolisiert. Die Halbwertszeit (T1 / 2) bei Erwachsenen beträgt 2-4 Stunden, bei Neugeborenen 5-8 Stunden, bei älteren Kindern 2.5-4 Stunden. Der Endwert von T1 / 2 beträgt mehr als 100 Stunden (Freisetzung aus intrazellulären Depots).

    Es wird über die Nieren durch glomeruläre Filtration (65-94%), hauptsächlich unverändert, ausgeschieden. Nierenfreiheit - 79-100 ml / min.

    T1 / 2 bei Erwachsenen mit Nierenfunktionsstörung variiert je nach Grad der Beeinträchtigung - bis zu 100 h, bei Patienten mit zystischer Fibrose - 1 -2 h, bei Patienten mit Verbrennungen und Hyperthermie T1 / 2 kann im Vergleich zu den Durchschnittswerten kürzer sein Aufgrund der erhöhten Clearance.

    Es wird während der Hämodialyse (50% für 4-6 Stunden) ausgeschieden, Peritonealdialyse ist weniger wirksam (25% für 48-72 Stunden).

    Indikationen:

    Infektiös-entzündliche Erkrankungen verursacht durch gramnegative Mikroorganismen (resistent gegen Gentamycin, Sisomycin und Kanamycin) oder Assoziationen von gram-positiven und gramnegativen Mikroorganismen: Atemwegsinfektionen (Bronchitis, Pneumonie, Pleuraempyem, Lungenabszess), Sepsis, septische Endokarditis Infektionen des Zentralnervensystems Meningitis), Infektionen der Bauchhöhle (einschließlich Peritonitis), Harnwegsinfektionen (Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis, Prostatitis, Gonorrhoe), eitrige Infektionen der Haut und deren Weichteilgewebe (einschließlich infizierter Verbrennungen, infizierte Geschwüre und Wundliegen verschiedener Herkunft), Gallenwegsinfektionen, Knochen und Gelenke (einschließlich Osteomyelitis), Wundinfektionen, postoperative Infektionen, Otitis.

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit (einschließlich zu anderen Aminoglykosiden in der Anamnese), Neuritis des Hörnervs, schwere chronische Niereninsuffizienz mit Azotämie und Urämie, Schwangerschaft.

    Vorsichtig:Myasthenia gravis, Parkinsonismus, Botulismus (Aminoglykoside können eine Verletzung der neuromuskulären Übertragung verursachen, die zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), Dehydratation, Nierenversagen, die Zeit der Neugeborenen, Frühgeburt der Kinder, fortgeschrittenes Alter, Laktation.
    Schwangerschaft und Stillzeit:

    In Gegenwart von Indikationen kann es während der Stillzeit verwendet werden (Aminoglykoside dringen in geringen Mengen in die Muttermilch ein, werden jedoch schlecht aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, und Komplikationen, die bei Säuglingen auftreten, wurden nicht aufgezeichnet).

    Dosierung und Verabreichung:

    Intramuskulär (in / m), intravenös (intravenös) (Struhno, für 2 Minuten oder Tropf). Erwachsene und Kinder über 6 Jahren bei 5 mg / kg alle 8 Stunden oder 7,5 mg / kg alle 12 Stunden; bakterielle Harnwegsinfektionen (unkompliziert) - 250 mg alle 12 Stunden; Nach der Hämodialyse kann eine zusätzliche Dosis von 3-5 mg / kg verschrieben werden. Die maximale Dosis für Erwachsene beträgt bis zu 15 mg / kg / Tag, jedoch nicht mehr als 1,5 g / Tag für 10 Tage.

    Die Dauer der Behandlung mit iv Einführung beträgt 3-7 Tage, mit a / m - 7-10 Tage.

    Frühgeborene mit einer Anfangsdosis von 10 mg / kg, dann 7,5 mg / kg alle 18-24 Stunden; Neugeborene und Kinder unter 6 Jahren: Die Anfangsdosis beträgt 10 mg / kg, dann 7,5 mg / kg alle 12 Stunden für 7-10 Tage.

    Patienten mit Niereninsuffizienz benötigen eine Korrektur des Dosierungsregimes: eine Dosisreduktion oder eine Verlängerung des Intervalls zwischen den Verabreichungen ist notwendig. Die Behandlung sollte unter der Kontrolle des Inhalts des Arzneimittels im Blutplasma durchgeführt werden (die therapeutische Konzentration beträgt 15-25 μg / ml).

    Patienten mit Verbrennungen benötigen möglicherweise eine Dosis von 5-7,5 mg / kg alle 4-6 Stunden aufgrund einer kürzeren Halbwertszeit (1-1,5 Stunden) bei diesen Patienten.

    Für die / m Einführung verwenden Sie eine vorbereitete Lösung Ex vorübergehend aus dem Pulver mit dem Zusatz zum Inhalt der Durchstechflasche (0,25 oder 0,5 g Pulver) 2-3 ml Wasser für die Injektion.

    Für die IV-Einführung werden dieselben Lösungen wie für IM verwendet, die vorher mit 200 ml einer 5% igen Dextrose- oder 0,9% igen Lösung verdünnt wurden NaCl. Die Konzentration von Amikacin in der Lösung zur intravenösen Verabreichung sollte 5 mg / ml nicht überschreiten.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, eingeschränkte Leberfunktion (erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie).

    Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie.

    Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, neurotoxische Wirkung (Muskelzuckungen, Taubheit, Kribbeln, epileptische Anfälle), Verletzung der neuromuskulären Übertragung (Atemstillstand).

    Von den SinnesorganenOtotoxizität (Schwerhörigkeit, vestibuläre und labyrinthische Störungen, irreversible Taubheit), toxische Wirkung auf den Vestibularapparat (Bewegungsdiskriminierung, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen).

    Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität - eine Verletzung der Nierenfunktion (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie).

    Allergische ReaktionenHautausschlag, Juckreiz, Hauthyperämie, Fieber, Angioödem.

    Lokal: flebit, pereflebit, Schmerzen an der Stelle der / m Einführung.

    Überdosis:

    Symptome: toxische Reaktionen (Hörverlust, Ataxie, Schwindel, Harndrangstörungen, Durst, verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Klingeln oder Gefühl in den Ohren, Atemstillstand). Behandlung: Beseitigung der Blockade der neuromuskulären Übertragung und ihrer Folgen - Hämodialyse oder Peritonealdialyse; Anticholinesterase-Medikamente, Calciumsalze, künstliche Lungenventilation, etc. symptomatische und unterstützende Therapie.

    Interaktion:

    Pharmazeutisch inkompatibel mit Penicillinen, Heparin, Cephalosporinen, Capreomycin, Amphotericin B, Hydrochlorothiazid, Erythromycin, Nitrofurantoin, Vitaminen der Gruppe B und C, Kaliumchlorid.

    Es zeigt einen Synergismus in der Wechselwirkung mit Carbenicillin, Benzylpenicillin, Cephalosporinen (bei Patienten mit schwerer chronischer Niereninsuffizienz ist eine Verringerung der Wirksamkeit von Aminoglykosiden in Kombination mit Beta-Lactam-Antibiotika möglich).

    Nalidixinsäure, Polymyxin BEIM, Cisplatin und Vancomycin erhöht das Risiko von oto und nephrotoxicity.

    Diuretika (besonders Furosemid), Cephalosporine, Penicilline, Sulfonamide und nichtsteroidale Entzündungshemmer konkurrieren um die aktive Sekretion in den Nephrontuben, blockieren die Eliminierung von Aminoglykosiden, erhöhen ihre Serumkonzentration, verstärken die Nephro- und Neurotoxizität.

    Stärkt die muskelentspannende Wirkung von Curare-ähnlichen Medikamenten.

    Methoxyfluran, Polymyxine für die parenterale Verabreichung, Capreomycin und ... Arzneimittel, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren (halogenierte Kohlenwasserstoffe als Inhalationsanästhetika, Opioidanalgetika), die Transfusion großer Mengen Blut mit Citratkonservierungsmitteln erhöht das Risiko, die Atmung zu stoppen.

    Parenterale Verabreichung von Indomethacin erhöht das Risiko von toxischen Wirkungen von Aminoglykosiden (erhöhte Halbwertzeit und verringerte Clearance).

    Reduziert die Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln.

    Spezielle Anweisungen:

    Vor der Verwendung wird die Empfindlichkeit der isolierten Pathogene unter Verwendung von Scheiben mit 30 μg Amikacin bestimmt. Bei einem Durchmesser einer wachstumsfreien Zone von 17 mm oder mehr gilt der Mikroorganismus als empfindlich, von 15 bis 16 mm - mäßig empfindlich, weniger als 14 mm - resistent.

    Die Konzentration von Amikacin im Plasma sollte 25 mcg / ml nicht übersteigen (die therapeutische Konzentration ist 15-25 mcg / ml).

    Während der Behandlungsphase ist es notwendig, die Funktion der Nieren, des Hörnervs und des Vestibularapparates mindestens einmal pro Woche zu überwachen.

    Die Wahrscheinlichkeit einer Nephrotoxizität war bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und auch bei hohen Dosen und für lange Zeit höher (in dieser Kategorie von Patienten kann eine tägliche Überwachung der Nierenfunktion erforderlich sein).

    Bei nicht zufriedenstellenden audiometrischen Tests wird die Dosis des Medikaments reduziert oder abgesetzt.

    Patienten mit infektiösen entzündlichen Erkrankungen der Harnwege wird geraten, eine erhöhte Menge an Flüssigkeit zu nehmen.

    Bei fehlender positiver klinischer Dynamik sollte an die Möglichkeit erinnert werden, resistente Mikroorganismen zu entwickeln. In solchen Fällen ist es notwendig, die Behandlung abzubrechen und eine geeignete Therapie zu beginnen.

    Formfreigabe / Dosierung:Pulver zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion von 500 mg.
    Verpackung:

    Für 500 mg (in Bezug auf Amikacin) in einer versiegelten ukuporenny Flasche von farblosem klarem Glas. Die Flasche ist mit einem Gummistopfen verschlossen und mit einer Aluminiumkappe gecrimpt. Eine Kunststoffkappe ist verfügbar, um die erste Öffnung zu steuern. Eine Flasche wird zusammen mit Gebrauchsanweisungen in eine Pappschachtel gelegt.

    Lagerbedingungen:

    An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-001439/07
    Datum der Registrierung:06.11.2007 / 24.03.2010
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VIAL, LLC VIAL, LLC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.08.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
      Oben