Amikabol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Halbsynthetisches Breitbandantibiotikum, Kanamycin-Derivat. Es ist bakterizid. Kommunizieren mit 30S eine Untereinheit von Ribosomen, verhindert die Bildung eines Komplexes aus Transport- und Matrix-RNA, blockiert die Proteinsynthese und zerstört auch die bakteriellen Zellmembranen. Sehr aktiv im vitro in einer Beziehung Pseudomonas spp. (inkl. Pseudomonas Aeruginosa), Escherichia coli, Indol-positive und indolotricative Stämme Proteus spp., Providencia spp., Klebsiella Lungenentzündung, Enterobacter Kloaken, Serratia spp., Acinetobacter spp. und Citrobacter freundii. Aktiv im vitro für die meisten Stämme Pseudomonas Aeruginosa und andere gramnegative Bakterien, die gegen Tobramycin, Gentamicin und Netilmicin resistent sind.

Auch aktiv im vitro in Bezug auf die Produktion und nicht-produzierende Penicillinase Staphylococcus spp., einschließlich Stämme, die gegenüber Methicillin resistent sind; mäßig aktiv dagegen Streptococcus Pyogene, Enterococcus spp. und Streptococcus Lungenentzündung.

Amicacin ist resistent gegen die meisten bakteriellen Enzyme, die zerstören Gentamicin, Tobramycin und Kanamycin.

In Kombination mit Beta-Lactam wirken Antibiotika synergistisch in Bezug auf klinisch signifikante gramnegative Bakterien.

Zur Bestimmung der Empfindlichkeit isolierter Pathogene Disco-Diffusion (nach der Kirby-Bauer-Methode) werden Scheiben mit 30 μg Amikacin verwendet. Bei einem Durchmesser einer wachstumsfreien Zone von 17 mm oder mehr gilt der Mikroorganismus als empfindlich, von 15 bis 16 mm - mäßig empfindlich, weniger als 14 mm - resistent.

Pharmakokinetik:

Nach intramuskulärer (IM-Injektion) schnell und vollständig absorbiert. Maximale Serumkonzentrationen (Cma) nach einmaliger intravenöser Injektion in Dosen von 250 mg (3,7 mg / kg) werden 375 mg (5 mg / kg), 500 mg (7,5 mg / kg) nach etwa 1 Stunde erreicht und sind 12, 16 und 21 μg / ml. Nach 10 Stunden betrugen die Serumkonzentrationen 0,3 & mgr; g / ml, 1,2 & mgr; g / ml bzw. 2,1 & mgr; g / ml.

Studien an gesunden Probanden zeigten eine gute lokale Verträglichkeit von Amikacin nach wiederholten I / m-Injektionen. Bei Verabreichung in den empfohlenen Höchstdosen wurden keine oto- und nephrotoxischen Wirkungen beobachtet. Daten, die die Kumulation des Arzneimittels nach wiederholter Verabreichung innerhalb von 10 Tagen anzeigen, wurden nicht aufgedeckt.

Es wird von den Nieren in unveränderter Form hauptsächlich durch glomeruläre Filtration ausgeschieden. Nach der / m Einführung werden etwa 92% der verabreichten Dosis innerhalb von 8 Stunden und 98% - innerhalb von 24 Stunden - abgenommen.

Bei Neugeborenen mit unterschiedlichem Körpergewicht (weniger als 1,5 kg, 1,5 bis 2 kg, mehr als 2 kg) hängt T1 / 2 von der renalen Clearance von Amikacin, Körpergewicht und Alter ab. Das Verteilungsvolumen weist auf eine bevorzugte Verteilung von Amikacin in der extrazellulären Flüssigkeit hin.Nach wiederholten intramuskulären Injektionen mit einer Dosis von 7,5 mg / kg alle 12 Stunden für 5 Tage wurde der Kumulationseffekt nicht beobachtet.

Nach einer einzigen intravenösen (IV) Infusion in einer Dosis von 500 mg Cmah - 38 mcg / ml. Nach 30 Minuten, 1 Stunde und 10 Stunden betrug die Konzentration von Amikacin im Serum 24 & mgr; g / ml, 18 & mgr; g / ml und 1 & mgr; g / ml. Es wird von den Nieren unverändert ausgeschieden: 84% der verabreichten Dosis für 9 Stunden und 94% - innerhalb von 24 Stunden nach der intravenösen Verabreichung.

Die Halbwertszeit (T1 / 2) bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion beträgt etwa 2 Stunden. Das Verteilungsvolumen beträgt 24 Liter. Die Kommunikation mit Blutproteinen variiert zwischen 0 und 10%. Die Serumclearance beträgt im Durchschnitt 100 ml / min mit einer Kreatin-Clearance von 94 ml / min.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder vermindertem Filtrationsdruck in den Glomeruli verlangsamt sich die Ausscheidung von Amikacin, T1 / 2 erhöht sich.

Nach intravenöser oder intravenöser Injektion in den empfohlenen Dosierungen werden therapeutische Konzentrationen in Knochen, Herz, Gallenblase, Lungengewebe sowie in Galle, Bronchialsekreten, Urin, interstitiellen, Pleura- und Synovialflüssigkeiten bestimmt. Bei Neugeborenen beträgt die Konzentration von Amikacin in der Liquor cerebrospinalis 10-20% des Serums; diese Zahl kann bei Entzündung der Hirnhäute auf 50% erhöht werden. Passiert durch die Plazenta und findet sich in fetalem Blut und Fruchtwasser.

Indikationen:Behandlung von Infektionen, die hauptsächlich durch gramnegative Mikroorganismen verursacht werden, einschließlich solcher, die resistent gegen Gentamicin, Kanamycin und Tobramycin sind, oder Assoziationen grampositiver und gramnegativer Mikroorganismen: bakterielle Sepsis (einschließlich Sepsis bei Neugeborenen), Atemwegsinfektionen, Knochen- und Gelenkinfektionen, Infektionen des Zentralnervensystems (einschließlich Meningitis), Haut- und Weichteilinfektionen, intraabdominale Infektionen (einschließlich Peritonitis), Verbrennungs- und Wundinfektionen, postoperative infektiöse Komplikationen (einschließlich Komplikationen nach Gefäßoperationen), schwere rezidivierende Harnwegsinfektionen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Aminoglykoside in der Anamnese), Niederlage des VIII. Paares der Hirnnerven, schwere chronische Niereninsuffizienz mit Azotämie und Urämie, Schwangerschaft.

Vorsichtig:

Myasthenia gravis, Parkinsonismus, Botulismus (Aminoglykoside können die neuromuskuläre Übertragung stören, was zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt); Bedingungen, die mit Austrocknung einhergehen; Nierenversagen; die Periode der Neugeborenen, die Frühgeburt der Kinder; älteres Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Amikacin ist in der Schwangerschaft kontraindiziert.

Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit verwenden müssen, wird das Stillen abgebrochen.

Dosierung und Verabreichung:

Intramuskulär (in / m) und intravenös (intravenös) tropfen.

Erwachsene und Kinder älter als 1 Monat 5 mg / kg alle 8 Stunden oder 7,5 mg / kg alle 12 Stunden. Die maximale Tagesdosis beträgt 15 mg / kg / Tag, jedoch nicht mehr als 1,5 g / Tag.

Zur Behandlung von unkomplizierten Harnwegsinfektionen bei Erwachsenen werden 250 mg IM alle 12 Stunden verabreicht.

Bei Neugeborenen Die Behandlung beginnt mit der Einführung einer anfänglichen (Beladungs-) Dosis von 10 mg / kg und wird dann alle 12 Stunden mit 7,5 mg / kg verabreicht.

Die Behandlungsdauer beträgt im Durchschnitt 7-10 Tage.

Tabelle 1 zeigt die Amikacin-Dosen bei Kindern und Erwachsenen in Abhängigkeit von der gewählten Verabreichungsform.

Tabelle 1.

Körpergewicht, kg	Dosierungsschema
Körpergewicht, kg	7,5 mg / kg alle 12 Stunden	5 mg / kg alle 12 Stunden
45	337,5 mg	225 mg
50	375 mg	250 mg
55	412,5 mg	275 mg
60	450 mg	300 mg
65	487,5 mg	325 mg
70	525 mg	350 mg
75	562,5 mg	375 mg
80	600 mg	400 mg
85	637,5 mg	425 mg
90	675 mg	450 mg
95	712,5 mg	475 mg
100	750 mg	500 mg

Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Es gibt folgende Möglichkeiten, das Dosierungsschema bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zu korrigieren:

1) Es ist möglich, das Intervall zwischen der Verabreichung mittlerer Dosen von Amikacin zu erhöhen, das durch die folgende Formel bestimmt wird: Intervall (h) = Konzentration von Kreatinin (mg / 100 ml) · 9; zum Beispiel bei einer Serumkreatininkonzentration von 2 mg / 100 ml, 7,5 mg / kg alle 18 Stunden verabreicht;

2) für die Auswahl einer Dosis von Amikacin, verabreicht in einem festen Zeitintervall, werden durch die therapeutischen Überwachungsdaten geleitet; hier Cmah, gemessen 60 Minuten nach IM oder nach intravenöser Infusion, sollte 35 ug / ml nicht überschreiten; Ist eine Bestimmung der Amikacinkonzentration im Blutserum nicht möglich, beginnt die Behandlung mit der üblichen therapeutischen Dosis von 7,5 mg / kg als Belastungsdosis; Die Erhaltungsdosis wird in Übereinstimmung mit der Kreatinin-Clearance gemäß der Formel berechnet

unterstützend Dosis = Kreatinin-Clearance beim Patienten, ml / min Kreatin Clearance ist normal, ml / min X Die Beladungsdosis, mg / kg

und verabreicht alle 12 Stunden.

Regeln für die Vorbereitung der Lösung und Verwaltung

Um eine Lösung für die Einführung herzustellen, wird der Inhalt der Ampulle in 2-3 ml Wasser zur Injektion gelöst. Intramuskulär tief in Körperregionen mit einer ausgeprägten Muskelschicht (oberer-äußerer Quadrant der Gesäß- oder Seitenfläche des Oberschenkels) eindringen. Es wird empfohlen, einen Aspirationstest durchzuführen, um ein unerwünschtes Einbringen der Lösung in das Blutgefäß zu vermeiden.

Um eine Lösung für die IV-Infusion vorzubereiten, wird der Inhalt der Ampulle in 3-5 ml Wasser zur Injektion gelöst.Die resultierende Lösung wird in 100-200 ml eines kompatiblen Infusionsmediums - 0,9% Natriumchloridlösung, 5% Dextroselösung, einer 5% Dextrose und 0,2% Natriumchlorid enthaltenden wässrigen Lösung, einer 5% Dextrose und 0% enthaltenden wässrigen Lösung überführt. 45% Natriumchlorid, Ringer-Lactat-Lösung, Normosol M-Lösung oder Plasma-Lit-Lösung 148. Die Konzentration von Amikacin in der Lösung zur intravenösen Verabreichung sollte 5 mg / ml nicht überschreiten. Geben Sie 30-60 Minuten in / in den Tropf. Bei Kindern sollte die Menge der injizierten Flüssigkeit in Abhängigkeit von der Dosis des Antibiotikums reduziert werden. Die Infusionsdauer bei Säuglingen beträgt 1-2 Stunden.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, neurotoxische Wirkung (Muskelzuckungen, Taubheitsgefühl, Kribbeln, epileptische Anfälle), Verletzung der neuromuskulären Übertragung (einschließlich Lähmung der Atemmuskulatur).

Von den Sinnesorganen: Ototoxizität (Schwerhörigkeit, vestibuläre und labyrinthische Störungen, irreversible Taubheit), toxische Wirkung auf den Vestibularapparat (Bewegungsdiskriminierung, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen).

Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität - Nierenfunktionsstörung (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie, Hypercreatininämie, Azotämie).

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz und Hyperämie der Haut, Fieber, Eosinophilie, Angioödem.

Lokale Reaktionen: Schmerz in der Injektionsstelle.

Andere: Arthralgie.

Überdosis:

Symptome: Hörverlust, Ataxie, Schwindel, Harndrangstörungen, Durst, verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Klingeln oder Gefühl in den Ohren, Atemstillstand.

Behandlung: zur Beseitigung der Blockade der neuromuskulären Übertragung und ihrer Folgen - Hämodialyse oder Peritonealdialyse. Zur Verbesserung der neuromuskulären Leitung werden Anticholinesterase-Medikamente verabreicht (Neostigminmethylsulfat), sowie Calciumpräparate. In schweren Fällen von Atemdepression ist eine künstliche Beatmung erforderlich.

Interaktion:

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Carbenicillin, Benzylpenicillin, haben Cephalosporine einen ausgeprägten Synergismus antimikrobieller Wirkung (bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz können Beta-Lactam-Antibiotika aufgrund hoher Serumkonzentrationen die Wirkung von Aminolucosiden reduzieren). Pharmazeutisch inkompatibel mit Penicillinen, Cephalosporinen, Heparin, Capreomycin, Amphotericin B, Erythromycin, Vitaminen der Gruppe B und Ascorbinsäure. Wenn sie gleichzeitig verwendet werden, sollten sie nicht in einer Spritze oder einem Infusionsmedium gemischt werden; mit der Einführung in verschiedene Teile des Körpers; wenn iv Einführung getrennt einführen.

Nalidixinsäure, Polymyxin BEIM, Cisplatin und Vancomycin erhöht das Risiko von oto und nephrotoxicity.

Diuretika (Ethacrynsäure und Furosemid), Cephalosporine, Penicilline, Sulfonamide und nichtsteroidale Antirheumatika (einschl. Indomethacin), konkurrieren um die aktive Sekretion in den Tubuli des Nephrons, blockieren die Ausscheidung von Aminoglykosiden, erhöhen ihre Konzentration im Serum, verstärken die Nephro- und Neurotoxizität.

Verstärkt die muskelrelaxierende Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien. Polymyxine für die parenterale Verabreichung, Capreomycin und andere Arzneimittel, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren (einschließlich halogenierter Kohlenwasserstoffe als Arzneimittel für die Inhalationsnarkose), die Transfusion großer Mengen von Blut mit Citrat-Konservierungsmitteln erhöht das Risiko, die Atmung zu stoppen.

Reduziert die Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln.

Spezielle Anweisungen:

Bei Patienten, die mit Amikacin behandelt werden, insbesondere bei Harnwegsinfektionen, wird empfohlen, eine größere Menge Flüssigkeit zu sich zu nehmen.

Wann immer es möglich ist, sollte das therapeutische Arzneimittelmonitoring verwendet werden, um die Verabreichung von niedrigen unwirksamen Dosen oder, umgekehrt, Arzneimittelüberdosierung zu verhindern. Therapeutische Konzentrationen von Amikacin sind: Peak (gemessen nach 30-90 Minuten nach Verabreichung) nicht mehr als 35 mg / ml und Rest (gemessen vor der Einführung der nächsten Dosis) nicht mehr als 10 μg / ml.

In der Zeit der Behandlung mit Amikacin ist es notwendig, die Funktion der Nieren, des Vorkragens und des Vestibularapparates mindestens einmal pro Woche zu überwachen.

Die Wahrscheinlichkeit von oto und Nephrotoxizität ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (auch bei älteren Patienten) und auch bei hohen Antibiotika-Dosen höher. Solche Patienten erfordern möglicherweise eine tägliche Überwachung der Nierenfunktion.

Bei nicht zufriedenstellenden audiometrischen Tests wird die Dosis des Medikaments reduziert oder abgesetzt.

Es wird nicht empfohlen, die Droge für mehr als 14 Tage zu nehmen, da die Sicherheit seiner Verwendung über diese Zeit hinaus nicht erwiesen ist. Bei fehlender positiver klinischer Dynamik sollte an die Möglichkeit erinnert werden, resistente Mikroorganismen zu entwickeln. In solchen Fällen ist es notwendig, die Behandlung abzubrechen und eine geeignete Therapie zu beginnen. Es ist ratsam, den gleichzeitigen Gebrauch von oto- und nephrotoxischen Arzneimitteln zu vermeiden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Studien über die Wirkung von Amikacin auf die Durchführung potenziell gefährlicher Aktivitäten, die besondere Aufmerksamkeit und Schnelligkeit der Reaktionen erfordern, wurden nicht durchgeführt.Angesichts der möglichen Entwicklung von Schwindel, Benommenheit bei der Verwendung von Amikacin, muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung und intramuskuläre Injektion 500 mg.

Verpackung:

500 mg Wirkstoff in 10 ml Glasfläschchen, mit Gummistopfen hermetisch verschlossen, mit Aluminiumkappen vercrimpt oder gecrimpt Kappen mit kombiniert (Aluminium mit Sicherheit Kunststoffabdeckungen).

Das Lösungsmittel - "Wasser zur Injektion" in Glasampullen von 5 ml.

1) 1 Flasche mit dem Medikament und Gebrauchsanweisungen werden in einer Packung aus Pappe gelegt.

2) 1 Flasche mit dem Medikament und 1 Ampulle mit Lösungsmittel sind in einer Contour Mesh Box aus Polyvinylchlorid Folie und Folie aus Aluminium lackiert oder ohne Folie verpackt. Ein Konturnetzpaket und Gebrauchsanweisungen werden in eine Pappschachtel gelegt.

3) 5 Flaschen des Medikaments sind in Contour-Mesh-Verpackung aus Polyvinylchloridfolie und Folie aus Aluminium lackiert oder ohne Folie verpackt. Ein Konturnetzpaket und Gebrauchsanweisungen werden in eine Pappschachtel gelegt.

4) 5 Flaschen mit der Zubereitung mit 5 Ampullen des Lösungsmittels sind in konturierte Zellpackungen aus Polyvinylchlorid Folie und Folie aus Aluminium lackiert oder ohne Folie verpackt. Eine Kontur Mesh-Paket mit der Vorbereitung, eine Kontur Mesh-Paket mit einem Lösungsmittel und Gebrauchsanweisung wird in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort mit einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001384

Datum der Registrierung:20.12.2011 / 15.02.2013

Haltbarkeitsdatum:20.12.2016

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ABOLMED, LLC ABOLMED, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

ABOLMED, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;03.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amikabol® (Amikabol®)