Aktive SubstanzAmikacinAmikacin
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pulver zur Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung
    Zusammensetzung:

    Aktive Substanz - Amikacinsulfat (in Bezug auf Amikacin) - 1000 mg.

    Beschreibung:

    Das Pulver ist weiß oder fast weiß, hygroskopisch.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum-Aminoglycosid
    ATX: & nbsp;

    J.01.G.B.06   Amikacin

    Pharmakodynamik:

    Halbsynthetisches Antibiotikum mit einem breiten Wirkungsspektrum wirkt bakterizid. Kommunizieren mit 30S Untereinheit von Ribosomen, verhindert die Bildung eines Komplexes aus Transport- und Matrix-RNA, blockiert die Synthese von Protein und zerstört auch die cytoplasmatischen Membranen von Bakterien.

    Sehr aktiv gegen aerobe gramnegative Mikroorganismen - Pseudomonas Aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonellen spp., Shigella spp.; einige Gram-positive Mikroorganismen - Staphylococcus spp. (einschließlich derjenigen, die gegenüber Penicillin, einigen Cephalosporinen resistent sind); mäßig aktiv dagegen Streptococcus spp.

    Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Benzylpenicillin wirkt es synergistisch auf Stämme Enterococcus Faecalis.

    Beeinflusst nicht anaerobe Mikroorganismen.

    Amikacin verliert unter der Wirkung von Enzymen, die andere Aminoglycoside inaktivieren, keine Aktivität und kann gegen Stämme aktiv bleiben Pseudomonas Aeruginosa, resistent gegen Tobramycin, Gentamycin und Netilmicin.

    Pharmakokinetik:

    Nach intramuskulärer Injektion (in / m) wird schnell und vollständig absorbiert.

    Die maximale Konzentration (Cmah) mit einer IM-Injektion von 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, nach 30 min iv-Infusion 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Tcmah) - ca. 1,5 Stunden nach der / m Einführung. Verbindung mit Plasmaproteinen - 4-11%.

    Es ist gut in der extrazellulären Flüssigkeit verteilt (der Inhalt von Abszessen, Pleuraerguss, Aszites, Perikard, Synovia, lymphatische und peritoneale Flüssigkeit); in hohen Konzentrationen findet sich im Urin; in Galle, Muttermilch, wässriger Augenfeuchtigkeit, Bronchialsekret, Sputum und Liquor (Liquor cerebrospinalis). Es dringt gut in alle Gewebe des Körpers ein, wo es sich intrazellulär ansammelt; hohe Konzentrationen werden in Organen mit guter Blutversorgung festgestellt: Lunge, Leber, Myokard, Milz, und besonders in den Nieren, wo es sich im Cortex ansammelt, geringere Konzentrationen - in Muskeln, Fettgewebe und Knochen.

    Nach der Bestimmung in sredneverapepticheskih die Dosen (in der Norm oder der Frequenz) den Erwachsenen Amikacin dringt nicht in die hämatoenzephalische Barriere (BHS) ein, bei Entzündung der Hirnhäute nimmt die Durchlässigkeit leicht zu. Bei Neugeborenen werden im Liquor höhere Konzentrationen erreicht als bei Erwachsenen; geht durch die Plazenta - findet sich im fetalen Blut und Fruchtwasser. Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,26 l / kg, bei Kindern 0,2-0,4 l / kg, bei Neugeborenen unter 1 Woche und einem Gewicht unter 1500 g - bis zu 0,68 l / kg, weniger als 1 Woche und Körper Gewicht mehr 1500 g - bis zu 0,58 l / kg, bei Patienten mit zystischer Fibrose - 0,3-0,3 l / kg. Die durchschnittliche therapeutische Konzentration mit IV- oder IM-Injektion wird für 10-12 Stunden aufrechterhalten.

    Es wird nicht metabolisiert. Die Halbwertszeit (T1 / 2) bei Erwachsenen beträgt 2-4 Stunden, bei Neugeborenen 5-8 Stunden, bei älteren Kindern 2.5-4 Stunden. Der Endwert von T1 / 2 beträgt mehr als 100 Stunden (Freisetzung aus intrazellulären Depots).

    Es wird über die Nieren durch glomeruläre Filtration (65-94%), hauptsächlich unverändert, ausgeschieden. Nierenfreiheit - 79-100 ml / min.

    T1 / 2 bei Erwachsenen mit Nierenfunktionsstörung variiert je nach Grad der Beeinträchtigung - bis zu 100 h, bei Patienten mit zystischer Fibrose - 1-2 h, bei Patienten mit Verbrennungen und Hyperthermie T1 / 2 kann kürzer sein als der Durchschnitt aufgrund erhöhte Freigabe.

    Es wird während der Hämodialyse (50% für 4-6 Stunden) ausgeschieden, Peritonealdialyse ist weniger wirksam (25% für 48-72 Stunden).

    Indikationen:

    Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch gramnegative Mikroorganismen (resistent gegen Gentamycin, Sizomycin und Kanamycin) oder Assoziationen von grampositiven und gramnegativen Mikroorganismen: Atemwegsinfektionen (Bronchitis, Pneumonie, Pleuraempyem, Lungenabszess), Sepsis, septische Endokarditis Infektionen des zentralen Nervensystems (einschließlich Meningitis), Infektionen der Bauchhöhle (einschließlich Peritonitis), Harnwegsinfektionen (Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis), eitrige Infektionen der Haut und der Weichteile (einschließlich der Infektion Verbrennungen, infizierten Geschwüren und Wundliegen verschiedener Genese), Infektionen der Gallenwege, Knochen und Gelenke (inkl. Osteomyelitis), Wundinfektion, postoperative Infektionen.

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit (einschließlich zu anderen Aminoglykosiden in der Anamnese), Neuritis des Hörnervs, schwere chronische Niereninsuffizienz mit Azotämie und Urämie, Schwangerschaft.

    Vorsichtig:Myasthenia gravis, Parkinsonismus, Botulismus (Aminoglykoside können eine Verletzung der neuromuskulären Übertragung verursachen, die zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), Dehydratation, Nierenversagen, die Zeit der Neugeborenen, Frühgeburt der Kinder, fortgeschrittenes Alter, Laktation.
    Schwangerschaft und Stillzeit:

    In Gegenwart von Vitalindikationen kann das Medikament bei stillenden Frauen verwendet werden (Aminoglycoside dringen in kleinen Mengen in die Muttermilch ein, werden jedoch schlecht aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, und Komplikationen, die bei Säuglingen auftreten, wurden nicht aufgezeichnet).

    Dosierung und Verabreichung:

    In / m, in / in (Struhno, für 2 Minuten oder Tropf), Erwachsene und Kinder über 6 Jahren - 5 mg / kg alle 8 Stunden oder 7,5 mg / kg alle 12 Stunden; bakterielle Harnwegsinfektionen (unkompliziert) - 250 mg alle 12 Stunden; Nach der Hämodialyse kann eine zusätzliche Dosis von 3-5 mg / kg verschrieben werden.

    Die maximale Dosis für Erwachsene beträgt 15 mg / kg / Tag, jedoch nicht mehr als 1,5 g / Tag für 10 Tage.

    Die Dauer der Behandlung mit iv Einführung beträgt 3-7 Tage, mit a / m - 7-10 Tage.

    Frühgeborene mit einer Anfangsdosis von 10 mg / kg, dann 7,5 mg / kg alle 18-24 Stunden; Neugeborene und Kinder unter 6 Jahren, die Anfangsdosis von -10 mg / kg, dann 7,5 mg / kg alle 12 Stunden für 7-10 Tage.

    Patienten mit Verbrennungen benötigen aufgrund von mehr 4 bis 6 Stunden möglicherweise eine Dosis von 5-7,5 mg / kg kurz T1 / 2 (1-1,5 h) bei diesen Patienten.

    Für die Einführung wird eine Lösung verwendet, die durch Zugabe von 4-5 ml Wasser zur Injektion in den Inhalt der Ampulle hergestellt wird.

    Intravenös Amikacin wird Tropf für 30-60 Minuten eingeführt, falls notwendig -

    Zur intravenösen Anwendung (Strahl) eine Lösung verwenden, die durch Zugabe von 4-5 ml Wasser zur Injektion oder 0,9% iger Natriumchloridlösung oder 5% iger Dextroselösung zum Inhalt der Durchstechflasche zubereitet wird.

    Zur intravenösen Verabreichung (Tropf) wird der Inhalt der Ampulle in 200 ml einer 5% igen Dextroselösung oder 0,9% igen Natriumchloridlösung gelöst.

    Die Konzentration von Amikacin in der Lösung zur intravenösen Verabreichung sollte 5 mg / ml nicht überschreiten.

    Unter Verletzung der Ausscheidungsfunktion der Nieren es ist notwendig, die Dosis zu reduzieren oder die Intervalle zwischen den Verabreichungen zu erhöhen.

    Im Falle einer Verlängerung des Intervalls zwischen den Verabreichungen (wenn das Niveau der Kreatinin-Clearance nicht bekannt ist und der Zustand des Patienten stabil ist), wird das Intervall zwischen der Einnahme von Medikamenten wie folgt festgelegt:

    Intervall (Stunden) = Serum-Kreatinin-Konzentration x 9.

    Wenn die Serumkreatininkonzentration 2 mg / 100 ml beträgt, sollte die empfohlene Einzeldosis (7,5 mg / kg) alle 18 Stunden verabreicht werden.

    Wenn das Intervall erhöht wird, wird die Einzeldosis nicht geändert.

    Im Falle einer Reduktion der Einzeldosis bei unverändertem Dosierungsschema.

    Die erste Dosis bei Patienten mit Niereninsuffizienz beträgt 7,5 mg / kg.

    Um die nachfolgenden Dosen zu berechnen, ist es notwendig, den Kreatinin-Clearance-Wert (ml / min) bei den Patienten für die Kreatinin-Clearance in der Norm zu trennen, und dann die erhaltene Zahl mit der Anfangsdosis in mg zu multiplizieren, dh:

    Die nachfolgende Dosis (mg), verabreicht alle 12 Stunden = Kreatinin-Clearance im Patienten nachgewiesen (ml / min) / Kreatinin-Clearance normal (ml / min) x Anfangsdosis (mg).

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, eingeschränkte Leberfunktion (erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie).

    Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie.

    Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, neurotoxische Wirkung (Muskelzuckungen, Taubheit, Kribbeln, epileptische Anfälle), Verletzung der neuromuskulären Übertragung (Atemstillstand).

    Von den SinnesorganenOtotoxizität (Schwerhörigkeit, vestibuläre und labyrinthische Störungen, irreversible Taubheit), toxische Wirkung auf den Vestibularapparat (Bewegungsdiskriminierung, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen).

    Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität - eine Verletzung der Nierenfunktion (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie).

    Allergische ReaktionenHautausschlag, Juckreiz, Hauthyperämie, Fieber, Angioödem.

    Lokal: Wundsein an der Injektionsstelle, Dermatitis, Phlebitis und Periphlebitis (bei intravenöser Verabreichung).

    Überdosis:

    Symptome: toxische Reaktionen (Hörverlust, Ataxie, Schwindel, Harndrangstörungen, Durst, verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Klingeln oder Gefühl in den Ohren, Atemstillstand). Behandlung: Beseitigung der Blockade der neuromuskulären Übertragung und ihrer Folgen - Hämodialyse oder Peritonealdialyse; Anticholinesterasein, Calciumsalze (Ca2+), künstliche Beatmung, andere symptomatische und unterstützende Therapie.

    Interaktion:

    Pharmazeutisch unverträglich mit Penicillinen, Heparin, Cephalosporinen. Capreomycin, Amphotericin B, Hydrochlorothiazid, Erythromycin, Nitrofurantoin, Vitamine der Gruppe B und C, Kaliumchlorid.

    Zeigt synergistische Interaktion mit Carbenicillin, Benzylpenicillin, Cephalosporine (bei Patienten mit schwerer chronischer Niereninsuffizienz in Kombination mit Beta-Lactam-Antibiotika kann die Wirksamkeit von Aminoglykosiden verringern).

    Nalidixinsäure, Polymyxin BEIM, Cisplatin und Vancomycin erhöht das Risiko von oto und nephrotoxicity.

    Diuretika (besonders Furosemid), Cephalosporine, Penicilline, Sulfonamide und nichtsteroidale Entzündungshemmer konkurrieren um die aktive Sekretion in den Nephrontuben, blockieren die Eliminierung von Aminoglykosiden, erhöhen ihre Serumkonzentration, verstärken die Nephro- und Neurotoxizität.

    Stärkt die muskelentspannende Wirkung von Curare-ähnlichen Medikamenten. Methoxyfluran, Polymyxine für die parenterale Verabreichung, Capreomycin und andere Medikamente, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren (halogenierte Kohlenwasserstoffe als Inhalationsanästhetika, Opioidanalgetika), die Transfusion großer Mengen Blut mit Citratkonservierungsmitteln erhöht das Risiko, die Atmung zu stoppen.

    Parenterale Verabreichung von Indomethacin erhöht das Risiko von toxischen Wirkungen von Aminoglykosiden (erhöhte Halbwertzeit und verringerte Clearance).

    Reduziert die Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln.

    Spezielle Anweisungen:

    Vor der Verwendung wird die Empfindlichkeit der isolierten Pathogene unter Verwendung von Scheiben mit 30 μg Amikacin bestimmt. Bei einem Durchmesser einer wachstumsfreien Zone von 17 mm oder mehr gilt der Mikroorganismus als empfindlich, von 15 bis 16 mm - mäßig empfindlich, weniger als 14 mm - resistent.

    Die Konzentration von Amikacin im Plasma sollte 25 mcg / ml nicht übersteigen (die therapeutische Konzentration ist 15-25 mcg / ml).

    Während der Behandlungsphase ist es notwendig, die Nierenfunktion mindestens einmal pro Woche zu überwachen, Hörnerv und Vestibularapparat.

    Die Wahrscheinlichkeit, an Nephrotoxizität zu erkranken, ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion höher als bei hohen Dosen oder für lange Zeit (diese Patientengruppe kann eine tägliche Überwachung der Nierenfunktion erfordern).

    Bei nicht zufriedenstellenden audiometrischen Tests wird die Dosis des Medikaments reduziert oder abgesetzt.

    Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege wird empfohlen, eine erhöhte Menge an Flüssigkeit zu nehmen.

    Bei fehlender positiver klinischer Dynamik sollte an die Möglichkeit erinnert werden, resistente Mikroorganismen zu entwickeln. In solchen Fällen ist es notwendig, die Behandlung abzubrechen und eine geeignete Therapie zu beginnen.

    Formfreigabe / Dosierung:Pulver zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung von 1000 mg.
    Verpackung:

    1000 mg Amikacin in Flaschen mit einem Fassungsvermögen von 10 ml.

    1, 5, 10 Flaschen mit Gebrauchsanweisungen werden in Pappkartons verpackt.

    50 Flaschen mit 5 Gebrauchsanweisungen werden in Kartons zur Lieferung an Krankenhäuser gelegt.

    Lagerbedingungen:

    Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-006572/09
    Datum der Registrierung:17.08.2009
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:SYNTHESE, OJSC SYNTHESE, OJSC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.08.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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