Amikacin-Ferein - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Halbsynthetisches Antibiotikum mit einem breiten Wirkungsspektrum wirkt bakterizid. Kommunizieren mit 30S Untereinheit von Ribosomen, verhindert die Bildung eines Komplexes aus Transport- und Matrix-RNA, blockiert die Synthese von Protein und zerstört auch die cytoplasmatischen Membranen von Bakterien.

Sehr aktiv gegen aerobe gramnegative Mikroorganismen: Pseudomonas Aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonellen spp.. Shigella spp.; einige grampositive Mikroorganismen: Staphylococcus spp. (einschließlich derjenigen, die gegenüber Penicillin, einigen Cephalosporinen resistent sind); mäßig aktiv dagegen Streptococcus spp.

Wenn es gleichzeitig mit Benzylpenicillin verwendet wird, hat es eine synergistische Wirkung auf Stämme Enterococcus Faecalis.

Beeinflusst nicht anaerobe Mikroorganismen.

Amicacin verliert unter der Wirkung von Enzymen, die andere Aminoglycoside inaktivieren, keine Aktivität und kann gegen Stämme aktiv bleiben Pseudomonas Aeruginosa, resistent gegen Tobramycin, Gentamycin und Netilmicin.

Pharmakokinetik:

Nach intramuskulärer Injektion (in / m) wird schnell und vollständig absorbiert. Die maximale Konzentration (Cmах) mit einer im Injektion in einer Dosis von 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, nach 30 min iv Infusion 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmah) ca. 1,5 Stunden nach der / m Einführung. Verbindung mit Plasmaproteinen - 4-11%.

Es ist gut in der extrazellulären Flüssigkeit verteilt (der Inhalt von Abszessen, Pleuraerguss, Aszites, Perikard, Synovia, lymphatische und peritoneale Flüssigkeit); in hohen Konzentrationen findet sich im Urin; in Galle, Muttermilch, wässriger Augenfeuchtigkeit, Bronchialsekret, Sputum und Liquor (Liquor cerebrospinalis). Es dringt gut in alle Gewebe des Körpers ein, wo es sich intrazellulär ansammelt; hohe Konzentrationen werden in Organen mit guter Blutversorgung festgestellt: Lunge, Leber, Myokard, Milz, und besonders in den Nieren, wo es sich im Cortex ansammelt, geringere Konzentrationen - in Muskeln, Fettgewebe und Knochen.

Bei gesunden erwachsenen Probanden in medizinischen Dosen Amikacin dringt nicht in die Blut-Hirn-Schranke (BBB) ein, bei Entzündung der Hirnhäute nimmt die Durchlässigkeit leicht zu. Bei Neugeborenen werden im Liquor höhere Konzentrationen erreicht als bei Erwachsenen; geht durch die Plazenta - findet sich im fetalen Blut und Fruchtwasser. Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,26 l / kg, bei Kindern 0,2-0,4 l / kg, bei Neugeborenen jünger als 1 Woche und mit einem Gewicht von weniger als 1500 g - bis zu 0,68 l / kg, im Alter von weniger als 1 Woche und Körper Gewicht über 1500 g - bis zu 0,58 l / kg, bei Patienten mit zystischer Fibrose - 0,3-0,39 l / kg. Die durchschnittliche therapeutische Konzentration mit IV oder IM-Injektion wird für 10-12 Stunden beibehalten.

Es wird nicht metabolisiert. Die Halbwertszeit (T1 / 2) bei Erwachsenen beträgt 2-4 Stunden, bei Neugeborenen 5-8 Stunden, bei älteren Kindern 2.5-4 Stunden. Der Endwert von T1 / 2 beträgt mehr als 100 Stunden (Freisetzung aus dem intrazellulären Depot).

Es wird über die Nieren durch glomeruläre Filtration (65-94%), hauptsächlich unverändert, ausgeschieden. Nierenfreiheit - 79-100 ml / min.

T1 / 2 bei Erwachsenen mit Nierenfunktionsstörung variiert je nach Grad der Beeinträchtigung - bis zu 100 h, bei Patienten mit zystischer Fibrose - 1-2 h, bei Patienten mit Verbrennungen und Hyperthermie T1 / 2 kann kürzer sein als der Durchschnitt aufgrund erhöhte Freigabe.

Es wird während der Hämodialyse (50% für 4-6 Stunden) ausgeschieden, Peritonealdialyse ist weniger wirksam (25% für 48-72 Stunden).

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch gramnegative Mikroorganismen (resistent gegen Gentamycin, Sizomycin und Kanamycin) oder Assoziationen von grampositiven und gramnegativen Mikroorganismen: Atemwegsinfektionen (Bronchitis, Pneumonie, Pleuraempyem, Lungenabszess), Sepsis, septische Endokarditis Infektionen des Zentralnervensystems) (einschließlich Meningitis), Infektionen der Bauchhöhle (inkl. Peritonitis), Harnwegsinfektionen (Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis, Prostatitis), eitrige Haut- und Weichteilinfektionen (einschließlich infizierter Verbrennungen, infizierter Geschwüre und Bettläsionen) Geschwüre verschiedener Herkunft), Gallenwegsinfektionen, Knochen und Gelenke (einschließlich Osteomyelitis), Wundinfektion, postoperative Infektionen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Amikacin, das Medikament, andere Aminoglykoside Geschichte, Neuritis des Nervus acusticus, schwere chronische Niereninsuffizienz mit Azotämie und Urämie, Schwangerschaft.

Vorsichtig:

Myasthenia gravis, Parkinsonismus, Botulismus (Aminoglykoside können zu Störungen der neuromuskulären Übertragung führen, was zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), Dehydratation, Nierenversagen, neonatale Periode, Frühgeborene, ältere Menschen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit verwenden müssen, wird das Stillen abgebrochen.

Dosierung und Verabreichung:

Intramuskulär (i / m), intravenös (i / v), tropfenweise über 30-60 min.

Erwachsene und Kinder über 6 Jahren - 5 mg / kg alle 8 Stunden oder 7,5 mg / kg alle 12 Stunden; bakterielle Harnwegsinfektionen (unkompliziert) - 250 mg alle 12 Stunden; Nach der Hämodialyse kann eine zusätzliche Dosis von 3-5 mg / kg verschrieben werden. Die maximale Dosis für Erwachsene beträgt bis zu 15 mg / kg / Tag, jedoch nicht mehr als 1,5 g / Tag für 10 Tage. Die Dauer der Behandlung mit iv Einführung beträgt 3-7 Tage, mit a / m - 7-10 Tage. Frühgeborene mit einer Anfangsdosis von 10 mg / kg, dann 7,5 mg / kg alle 18-24 Stunden; Neugeborene und Kinder unter 6 Jahren, die Anfangsdosis beträgt 10 mg / kg, dann 7,5 mg / kg alle 12 Stunden für 7-10 Tage.

Patienten mit Verbrennungen benötigen möglicherweise aufgrund eines kürzeren T alle 4-6 Stunden eine Dosis von 5-7,5 mg / kg1/2 (1-1,5 h) bei diesen Patienten.

Mit der / m Einführung wird tief in die Bereiche des Körpers mit einer ausgeprägten Muskelschicht (das Übermaß Quadrat des Gesäßes oder der lateralen Oberfläche des Oberschenkels) eingeführt. Es wird empfohlen, einen Aspirationstest durchzuführen, um ein unerwünschtes Einbringen der Lösung in das Blutgefäß zu vermeiden.

Für die intravenöse Tropfinfusion wird der Inhalt der Ampulle in 100-200 ml einer kompatiblen Infusionsflüssigkeit - 0,9% Natriumchloridlösung, 5% Dextroselösung - überführt. Die Konzentration von Amikacin in der Lösung zur intravenösen Verabreichung sollte 5 mg / ml nicht überschreiten.

Bei Kindern sollte die verabreichte Flüssigkeitsmenge in Abhängigkeit von der Dosis des Arzneimittels reduziert werden. Die Dauer der IV bei der Einführung von Neugeborenen beträgt 1-2 Stunden.

Patienten mit Niereninsuffizienz benötigen eine Korrektur des Dosierungsregimes: eine Dosisreduktion oder eine Verlängerung des Intervalls zwischen den Verabreichungen ist notwendig.

Im Falle einer Verlängerung des Intervalls zwischen den Verabreichungen (wenn das Niveau der Kreatinin-Clearance nicht bekannt ist und der Zustand des Patienten stabil ist), wird das Intervall zwischen den Dosen wie folgt festgelegt:

Intervall (Stunden) = Serum-Kreatinin-Konzentration x 9.

Wenn die Serumkreatininkonzentration 2 mg / 100 ml beträgt, sollte die empfohlene Einzeldosis (7,5 mg / kg) alle 18 Stunden verabreicht werden.

Wenn das Intervall erhöht wird, wird die Einzeldosis nicht geändert.

Im Falle einer einmaligen Dosisreduktion bei unverändertem Dosierungsschema beträgt die erste Dosis bei Patienten mit Niereninsuffizienz 7,5 mg / kg.

Um die nachfolgenden Dosen zu berechnen, ist es notwendig, den Kreatinin-Clearance-Wert (ml / min) bei den Patienten für die Kreatinin-Clearance in der Norm zu trennen, und dann die erhaltene Zahl mit der Anfangsdosis in mg zu multiplizieren, dh:

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, eingeschränkte Leberfunktion (erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie).

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, neurotoxische Wirkung (Muskelzuckungen, Taubheit, Kribbeln, epileptische Anfälle), Verletzung der neuromuskulären Übertragung (Atemstillstand).

Von den Sinnesorganen: Ototoxizität (Schwerhörigkeit, vestibuläre und labyrinthische Störungen, irreversible Taubheit), toxische Wirkung auf den Vestibularapparat (Bewegungsdiskriminierung, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen). Die Inzidenz vestibulärer und auditiver Störungen steigt bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität, eingeschränkte Nierenfunktion (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie, Hypercreatininämie, Azotämie).

Aus der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie, Eosinophilie.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Hauthyperämie, Fieber, Angioödem, Arthralgie.

Lokale Reaktionen: Wundsein an der Injektionsstelle, Dermatitis, Phlebitis und Periphlebitis (bei intravenöser Verabreichung).

Überdosis:

Symptome: toxische Reaktionen (Schwerhörigkeit, Ataxie, Schwindel, Harndrangstörungen, Durst, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Klingeln oder Gefühl in den Ohren, Atemstillstand).

Behandlung: Beseitigung der Blockade der neuromuskulären Übertragung und ihrer Folgen - Hämodialyse oder Peritonealdialyse; Anticholinesterase - Arzneimittel, Calciumsalze (Ca²⁺), künstliche Beatmung, andere symptomatische und unterstützende Therapie.

Interaktion:

Pharmazeutisch inkompatibel mit Penicillinen, Heparin, Cephalosporinen, Capreomycin, Amphotericin B, Hydrochlorothiazid, Erythromycin, Nitrofurantoin, Vitaminen der Gruppe B und C, Kaliumchlorid.

Zeigt synergistische Interaktion mit Carbenicillin, Benzylpenicillin, Cephalosporine (bei Patienten mit schwerer chronischer Niereninsuffizienz in Kombination mit Beta-Lactam-Antibiotika kann die Wirksamkeit von Aminoglykosiden verringern).

Nalidixinsäure, Polymyxin BEIM, Cisplatinum und Vancomycin erhöht das Risiko von oto und nephrotoxicity.

Diuretika (besonders Furosemid), Cephalosporine, Penicilline, Sulfonamide und NSAIDs, konkurrieren um die aktive Sekretion in den Nephrontuben, blockieren die Ausscheidung von Aminoglykosiden, erhöhen ihre Konzentration im Serum, verstärken die Nephro- und Neurotoxizität.

Amikacin erhöht die muskelentspannende Wirkung von Curare-ähnlichen Medikamenten.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Amikacin-Methoxyfluran, Polymyxinen zur parenteralen Verabreichung, Capreomycin und andere Arzneimittel, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren (halogenierte Kohlenwasserstoffe - Inhalationsanästhetika, Opioidanalgetika), die Transfusion großer Mengen Blut mit Citratkonservierungsmitteln erhöht das Risiko eines Atemstillstandes (insbesondere bei intraperitonealer Verabreichung von Amikacin).

Parenterale Verabreichung von Indomethacin erhöht das Risiko für toxische Wirkungen von Aminoglykosiden (ein Anstieg T1 / 2 und reduzierte Clearance).

Amikacin reduziert die Wirksamkeit von antimiasthenischen Arzneimitteln.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Verwendung wird die Empfindlichkeit der isolierten Pathogene unter Verwendung von Scheiben bestimmt, die 30 μg Amikacin enthalten. Bei einem Durchmesser einer wachstumsfreien Zone von 17 mm oder mehr wird der Mikroorganismus als empfindlich, von 15 bis 16 mm - mäßig empfindlich, weniger als 14 mm - beständig.

Die Konzentration von Amikacin im Plasma sollte 25 mcg / ml nicht übersteigen (die therapeutische Konzentration ist 15-25 mcg / ml).

Während der Behandlungsphase ist es notwendig, die Funktion der Nieren, des Hörnervs und des Vestibularapparates mindestens einmal pro Woche zu überwachen.

Die Wahrscheinlichkeit einer Nephrotoxizität war bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und auch bei hohen Dosen und für lange Zeit höher (in dieser Kategorie von Patienten kann eine tägliche Überwachung der Nierenfunktion erforderlich sein).

Bei nicht zufriedenstellenden audiometrischen Tests wird die Dosis des Medikaments reduziert oder abgesetzt.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege wird empfohlen, die erhöhte Menge an Flüssigkeit bei ausreichender Diurese zu nehmen.

Bei fehlender positiver klinischer Dynamik sollte an die Möglichkeit erinnert werden, resistente Mikroorganismen zu entwickeln. In solchen Fällen ist es notwendig, die Behandlung abzubrechen und eine geeignete Therapie zu beginnen.

Das Disulfit, das bei der Herstellung von Natrium enthalten ist, kann die Entwicklung von allergischen Komplikationen bei Patienten (bis zu anaphylaktischen Reaktionen) verursachen, insbesondere bei Patienten mit einer Anamnese in der Anamnese.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Beim Führen von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potentiell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, ist Vorsicht geboten.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion, 250 mg.

Verpackung:

2 ml oder 4 ml in neutrale Glasampullen.

5 Ampullen des Arzneimittels werden in eine Konturmaschenpackung aus Polyvinylchloridfolie gegeben.

5 Ampullen des Arzneimittels werden in eine Konturnetzverpackung aus einer Polyvinylchloridfolie und eine flexible Verpackung auf der Basis von Aluminiumfolie oder ein Verpackungsmaterial auf Papierbasis gegeben.

1 oder 2 konturierte Zellen mit Ampullen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Verpackung für Krankenhäuser

10, 20, 25, 44, 50, 75, 100, 200, 230, 360, 420 Konturzellenpackungen mit Ampullen zusammen mit einer gleichen Anzahl von Anweisungen für die Anwendung wird in einer Schachtel aus Pappe gelegt.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002111

Datum der Registrierung:18.06.2013 / 03.07.2017

Haltbarkeitsdatum:18.06.2018

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BRYNTSALOV-A, CJSC BRYNTSALOV-A, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

BRYNTSALOV-A, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;30.03.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amikacin-Ferein® (Amikacin-Ferein®)