Amikacin-Ferein - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Halbsynthetisches Breitspektrum-Antibiotikum. Es ist bakterizid. Kommunizieren mit 30S Untereinheit von Ribosomen, verhindert die Bildung eines Komplexes aus Transport- und Matrix-RNA, blockiert die Synthese von Protein und zerstört auch die cytoplasmatischen Membranen von Bakterien.

Sehr aktiv gegen aerobe gramnegative Mikroorganismen - Pseudomonas Aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., SalMonella spp., Shigella spp.; einige grampositive Organismen - Staphylococcus spp. (einschließlich derjenigen, die gegenüber Penicillin, einigen Cephalosporinen resistent sind); mäßig aktiv dagegen Streptococcus spp.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Benzylpenicillin wirkt es synergistisch auf Stämme Enterococcus Faecalis.

Beeinflusst nicht anaerobe Mikroorganismen.

Amicacin verliert unter der Wirkung von Enzymen, die andere Aminoglycoside inaktivieren, keine Aktivität und kann gegen Stämme aktiv bleiben Pseudomonas Aeruginosa, resistent gegen Tobramycin, Gentamycin und Netilmicin.

Pharmakokinetik:

Nach der intramuskulären Injektion absorbiert schnell und vollständig. Die maximale Konzentration (Cmax) mit intramuskulärer Injektion von 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, nach :j0 min der intravenösen Infusion 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Tcmax) - ca. 1,5 Stunden nach intramuskulärer Injektion. Verbindung mit Plasmaproteinen -4-11%.

Es ist gut in der extrazellulären Flüssigkeit verteilt (der Inhalt von Abszessen, Pleuraerguss, Aszites, Perikard, Synovia, lymphatische und peritoneale Flüssigkeit); in hohen Konzentrationen findet sich im Urin; in Galle, Muttermilch, wässriger Augenfeuchtigkeit, Bronchialsekret, Sputum und Liquor (Liquor cerebrospinalis).

Es dringt gut in alle Gewebe des Körpers ein, wo es sich intrazellulär ansammelt; hohe Konzentrationen werden in Organen mit guter Blutversorgung festgestellt: Lunge, Leber, Myokard, Milz und besonders - in den Nieren, wo es sich in der Rinde ansammelt, geringere Konzentrationen - in Muskeln, Fettgewebe und Knochen.

Bei Verabreichung in therapeutischen Dosen (normal), Erwachsene Amikacin dringt nicht in die hämatoenzephalische Barriere (BHS) ein, bei Entzündung der Hirnhäute nimmt die Durchlässigkeit leicht zu. Neugeborene haben höhere Konzentrationen in der Rückenmarksflüssigkeit als bei Erwachsenen; geht durch die Plazenta - findet sich im fetalen Blut und Fruchtwasser. Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,26 l / kg, bei Kindern 0,2-0,4 l / kg, bei Neugeborenen jünger als 1 Woche und mit einem Gewicht von weniger als 1500 g bis 0,68 l / kg, im Alter von weniger als 1 Woche und Körpergewicht 1500 g - bis zu 0,58 l / kg, bei Patienten mit zystischer Fibrose - 0,3 - 0,39 l / kg. Die durchschnittliche therapeutische Konzentration für die intravenöse oder intramuskuläre Verabreichung bleibt bestehen 10-12 Stunden.

Es wird nicht metabolisiert. Halbwertzeit (T_1/2) bei Erwachsenen - 2 - 4 Stunden, bei Neugeborenen - 5 - 8 Stunden, bei älteren Kindern - 2,5 - 4 Stunden. Der endgültige Wert T_1/2 - mehr als 100 Stunden (Freisetzung aus dem intrazellulären Depot).

Es wird von den Nieren durch glomeruläre Filtration (65 - 94%) hauptsächlich in unveränderter Form ausgeschieden. Nierenfreiheit - 79 - 100 ml / min. T_1/2 bei Erwachsenen mit Nierenfunktionsstörung variiert je nach Grad der Beeinträchtigung - bis zu 100 h, bei Patienten mit zystischer Fibrose - 1 bis 2 h, bei Patienten mit Verbrennungen und Hyperthermie T_1/2 kann im Vergleich zum Durchschnitt aufgrund der erhöhten Clearance kürzer sein.

Es wird in Hämodialyse (50% in 4-6 h) ausgeschieden, Peritonealdialyse ist weniger wirksam (25% in 48-72 Stunden).

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen verursacht durch gramnegative Mikroorganismen (resistent gegen Gentamycin, Sisomycin und Kanamycin) oder Assoziationen von gram-positiven und gramnegativen Mikroorganismen: Atemwegsinfektionen (Bronchitis, Pneumonie, Pleuraempyem, Lungenabszess), Sepsis, septische Endokarditis ZNS-Infektionen (einschließlich Meningitis), Infektionen der Bauchhöhle (einschließlich Peritonitis), Harnwegsinfektionen (Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis), eitrige Haut- und Weichteilinfektionen (einschließlich infizierter Verbrennungen, infizierter Geschwüre und Wundliegen verschiedener Genese), Gallenwegsinfektionen, Knochen und Gelenke (einschließlich Osteomyelitis), Wundinfektion Infektion, postoperative Infektionen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Aminoglykoside in der Anamnese), Neuritis des Hörnervs, schwere chronische Niereninsuffizienz mit Azotämie und Urämie, Schwangerschaft.

Vorsichtig:

Myasthenia gravis, Parkinsonismus, Botulismus (Aminoglykoside können eine Verletzung der neuromuskulären Übertragung verursachen, die zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), Dehydratation, Niereninsuffizienz, die Zeit der Neugeborenen, Frühgeburt der Kinder, fortgeschrittenes Alter, Laktation.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Wenn es "lebenswichtige" Indikationen gibt, kann es bei stillenden Frauen verwendet werden (Aminoglykoside dringen in geringen Mengen in die Muttermilch ein, werden aber schlecht aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, und damit verbundene Komplikationen) das keine schwierigen Kinder wurden registriert).

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös (Jet, für 2 Minuten oder Tropf), intramuskulär, Erwachsene und Kinder über 6 Jahren bei 5 mg / kg alle 8 Stunden oder 7,5 mg / kg alle 12 Stunden; bakteriell Harnwegsinfektionen (unkompliziert) - 250 mg alle 12 Stunden; nach der Hämodialyse kann eine zusätzliche Dosis von 3 bis 5 mg / kg verschrieben werden. Höchstdosen für Erwachsene; - 15 mg / kg / Tag, jedoch nicht mehr als 1,5 g / Tag für 10 Tage.

Die Dauer der Behandlung mit intravenöser Verabreichung beträgt 3-7 Tage, mit intramuskulärer Injektion 7-10 Tage.

Bei Frühgeborenen beträgt die Anfangsdosis 10 mg / kg, dann 7,5 mg / kg alle 18-24 Stunden, für Neugeborene und Kinder bis 6 Jahre beträgt die Anfangsdosis 10 mg / kg, danach 7,5 mg / kg 12 h während 7-10 Tage.

Patienten mit Verbrennungen benötigen möglicherweise eine Dosis von 5 bis 7,5 mg / kg alle 4 bis 6 Stunden aufgrund einer kürzeren Halbwertszeit (1 bis 1,5 Stunden) bei diesen Patienten.

Zur intramuskulären Injektion wird eine Lösung verwendet, die durch Zugabe von 500 mg 2-3 ml Wasser zur Injektion in den Inhalt der Ampulle hergestellt wird.

Intravenös Amikacin wird 30 - 60 Minuten, wenn nötig - Tropfen eingeführt.

Für die intravenöse Verabreichung (Jet) verwenden Sie eine Lösung, die durch Zugabe von 500 mg 2-3 ml Lösungsmittel zum Inhalt der Durchstechflasche (Wasser zur Injektion oder 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid oder 5% ige Dextrose).

Zur intravenösen Verabreichung (Tropf) wird der Inhalt der Ampulle in 200 ml eines Lösungsmittels (5% Dextroselösung oder 0,9% Natriumchloridlösung) gelöst.

Die Konzentration von Amikacin in der Lösung sollte 5 mg / ml nicht überschreiten.

Unter Verletzung der Ausscheidungsfunktion der Nieren es ist notwendig, die Dosis zu reduzieren oder die Intervalle zwischen den Verabreichungen zu erhöhen.

Im Falle einer Verlängerung des Intervalls zwischen den Verabreichungen (wenn das Niveau der Kreatinin-Clearance nicht bekannt ist und der Zustand des Patienten stabil ist), wird das Intervall zwischen den Dosen wie folgt festgelegt:

Intervall (Stunden) = Serum-Kreatinin-Konzentration x 9.

Wenn die Serumkreatininkonzentration 2 mg / 100 ml beträgt, sollte die empfohlene Einzeldosis (7,5 mg / kg) alle 18 Stunden verabreicht werden. Wenn das Intervall erhöht wird, wird die Einzeldosis nicht geändert.

Im Falle einer einmaligen Dosisreduktion bei unverändertem Dosierungsschema beträgt die erste Dosis für Patienten mit Niereninsuffizienz 7,5 mg / kg. Um die folgenden Dosen zu berechnen, ist es notwendig, den Clearance-Wert (ml / min) bei den Patienten für die Kreatinin-Clearance in der Norm zu trennen und dann die erhaltene Zahl mit der Anfangsdosis in mg zu multiplizieren:

Die nachfolgende Dosis (mg), verabreicht alle 12 Stunden = Kreatinin-Clearance im Patienten nachgewiesen (ml / min) / Kreatinin-Clearance normal (ml / min) x Anfangsdosis (mg)

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, eingeschränkte Leberfunktion (erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie).

Aus der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie.

Vom zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, neurotoxische Wirkung (Muskelzuckungen, Taubheitsgefühl, Kribbeln, epileptische Anfälle), neuromuskuläre Übertragungsstörungen (Atemstillstand).

Von den Sinnesorganen: Ototoxizität (Schwerhörigkeit, vestibuläre und labyrinthische Störungen, irreversible Taubheit), toxische Wirkung auf den Vestibularapparat (Bewegungsdiskriminierung, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen).

Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität, eingeschränkte Nierenfunktion (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie).

Allergische ReaktionenHautausschlag, Juckreiz, Hauthyperämie, Fieber, Angioödem.

Lokal: Wundsein an der Injektionsstelle, Dermatitis, Phlebitis und Periphlebitis (bei intravenöser Verabreichung).

Überdosis:

Symptome: toxische Reaktionen (Hörverlust, Ataxie, Schwindel, Harndrangstörungen, Durst, verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Klingeln oder Gefühl in den Ohren, Atemstillstand).

Behandlung: Beseitigung der Blockade der neuromuskulären Übertragung und ihrer Folgen - Hämodialyse oder Peritonealdialyse; Anticholinesterase-Medikamente, Calciumsalze, künstliche Beatmung und andere symptomatische und unterstützende Therapien.

Interaktion:

Pharmazeutisch inkompatibel mit Penicillinen, Heparin, Cephalosporinen, Capreomycin, Amphotericin B, Hydrochlorothiazid, Erythromycin, Nitrofurantoin, Vitaminen der Gruppe B und C, Kaliumchlorid.

Zeigt synergistische Interaktion mit Carbenicillin, Benzylpenicillin, Cephalosporine (bei Patienten mit schwerer chronischer Niereninsuffizienz in Kombination mit Beta-Lactam-Antibiotika kann die Wirksamkeit von Aminoglykosiden verringern).

Nalidixinsäure, Polymyxin BEIM, Cisplatin und Vancomycin erhöht das Risiko von oto und nephrotoxicity.

Diuretika (besonders Furosemid), Cephalosporine, Penicilline, Sulfonamide und nichtsteroidale Antirheumatika, konkurrieren um die aktive Sekretion in den Tubuli des Nephrons, blockieren die Elimination von Aminoglykosiden, erhöhen ihre Konzentration im Serum, verstärken die Nephro- und Neurotoxizität.

Stärkt die muskelentspannende Wirkung von Curare-ähnlichen Medikamenten.

Methoxyfluran, Polymyxine für die parenterale Verabreichung, Capreomycin und andere Medikamente, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren (halogenierte Kohlenwasserstoffe als Inhalationsanästhetika, Opioidanalgetika), die Transfusion großer Mengen Blut mit Citratkonservierungsmitteln erhöht das Risiko, die Atmung zu stoppen.

Die parenterale Verabreichung von Indomethacin erhöht das Risiko, toxisch zu werden Wirkung von Aminoglykosiden (Erhöhung der Halbwertszeit und Abnahme der Clearance).

Reduziert die Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Verwendung wird die Empfindlichkeit der isolierten Pathogene unter Verwendung von Scheiben mit 30 μg Amikacin bestimmt. Bei einem Durchmesser einer wachstumsfreien Zone von 17 mm oder mehr gilt der Mikroorganismus als empfindlich, von 15 bis 16 mm - mäßig empfindlich, weniger als 14 mm - resistent.

Die Konzentration von Amikacin im Plasma sollte 25 μg / ml (therapeutische Konzentration) nicht überschreiten 15-25 μg / ml).

Während des Behandlungszeitraums muss die Funktion mindestens einmal pro Woche überwacht werden Die Nieren, der Hörnerv und der Vestibularapparat.

Die Wahrscheinlichkeit einer Nephrotoxizität war bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und auch bei hohen Dosen und für lange Zeit höher (in dieser Kategorie von Patienten kann eine tägliche Überwachung der Nierenfunktion erforderlich sein).

Bei nicht zufriedenstellenden audiometrischen Tests ist die Dosis des Arzneimittels reduziert oder Behandlung beenden.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege wird geraten, bei ausreichender Diurese eine erhöhte Flüssigkeitsmenge zu verwenden.

Bei fehlender positiver klinischer Dynamik sollte an die Möglichkeit erinnert werden, resistente Mikroorganismen zu entwickeln. In solchen Fällen ist es notwendig, die Behandlung abzubrechen und eine geeignete Therapie zu beginnen.

Formfreigabe / Dosierung:Lyophilisat zur Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion, 0,5 g.

Verpackung:

Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion von 0,5 g in Flaschen mit einer Kapazität von 10 ml.

Jede Durchstechflasche mit Gebrauchsanweisungen - in einer Packung Karton.

5 Fläschchen - in einer konturierten Zellpackung aus einem Polyvinylchloridfilm.

5 Flaschen - in einer konturierten Zellpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie lackiert oder Verpackungsmaterial.

1 Konturgeflechtpackung mit Gebrauchsanweisung - in einer Packung Karton.

5 Flaschen zusammen mit Gebrauchsanweisungen - in einer Packung Karton mit einem Einsatz mit Zellen für Flaschen.

10, 20, 30, 40, 50, 70, 100, 200 Konturzellenpackungen mit Anweisungen zur Verwendung in einer Pappschachtel (für Krankenhäuser).

50, 108, 115, 888 Flaschen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel (für Krankenhäuser).

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-003532/09

Datum der Registrierung:13.05.2009 / 30.06.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BRYNTSALOV-A, CJSC BRYNTSALOV-A, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

BRYNTSALOV-A, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;05.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amikacin-Ferein® (Amikacin-Ferein®)