Aktive SubstanzAmikacinAmikacin
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pulver zur Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung
    Zusammensetzung:

    Aktive Substanz: Amicacinsulfat 500 mg (bezogen auf Amikacin)

    Beschreibung:

    Das Pulver ist weiß oder fast weiß.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum-Aminoglycosid
    ATX: & nbsp;

    J.01.G.B.06   Amikacin

    Pharmakodynamik:

    Halbsynthetisches Breitbandantibiotikum aus der Gruppe der Aminoglykoside der dritten Generation wirkt bakterizid. Kommunizieren mit 30S eine Untereinheit von Ribosomen, verhindert die Bildung eines Komplexes aus Transport- und Matrix-RNA, blockiert die Proteinsynthese und zerstört auch die bakteriellen Zellmembranen.

    Sehr aktiv gegen aerobe gramnegative Mikroorganismen - Pseudomonas Aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonellen spp., Shigella spp.; einige Gram-positive Mikroorganismen - Staphylococcus spp. (einschließlich derjenigen, die gegenüber Penicillin, einigen Cephalosporinen resistent sind); mäßig aktiv dagegen Sreptococcus spp.

    Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Benzylpenicillin wirkt es synergistisch auf Stämme Enterococcus Faecalis. Wirkt sich nicht auf aerobe Mikroorganismen aus.

    Amicacin verliert unter der Wirkung von Enzymen, die andere Aminoglycoside inaktivieren, keine Aktivität und kann gegen Stämme aktiv bleiben Pseudomonas Aeruginosa, resistent gegen Tobramycin, Gentamycin und Netilmicin.

    Pharmakokinetik:

    Nach intramuskulärer Injektion (in / m) wird schnell und vollständig absorbiert. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut (CmOh) mit einer im-Injektion in einer Dosis von 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, nach 30 min iv-Infusion in einer Dosis von 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Zeit, um die maximale Konzentration des Medikaments im Blut zu erreichen (TvonmOh) - ca. 1,5 Stunden nach der / m Verabreichung. Verbindung mit Plasmaproteinen - 4-11%.

    Es ist gut in der extrazellulären Flüssigkeit verteilt (der Inhalt von Abszessen, Pleuraerguss, Aszites, Perikard, Synovia, lymphatische und peritoneale Flüssigkeit); in hohen Konzentrationen findet sich im Urin; in Galle, Muttermilch, wässriger Augenfeuchtigkeit, Bronchialsekret, Sputum und Liquor (Liquor cerebrospinalis). Gut dringt in alle Gewebe des Körpers ein, wo reichert sich intrazellulär an; hohe Konzentrationen werden in Organen mit guter Blutversorgung festgestellt: Lunge, Leber, Myokard, Milz, und besonders in den Nieren, wo es sich im Cortex ansammelt, geringere Konzentrationen - in Muskeln, Fettgewebe und Knochen.

    Nach der Bestimmung in sredneverapepticheskih die Dosen (in der Norm oder der Frequenz) den Erwachsenen Amikacin dringt nicht in die Blut-Hirn-Schranke (BBB) ​​ein, bei Entzündung der Hirnhäute nimmt die Durchlässigkeit leicht zu. Bei Neugeborenen werden im Liquor höhere Konzentrationen erreicht als bei Erwachsenen; geht durch die Plazenta - findet sich im fetalen Blut und Fruchtwasser. Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,26 l / kg, bei Kindern 0,2-0,4 l / kg bei Neugeborenen unter 1 Woche. und Körpergewicht weniger als 1,5 kg bis zu 0,68 l / kg, im Alter von weniger als 1 Woche. und ein Körpergewicht von mehr als 1,5 kg - bis zu 0,58 l / kg, bei Patienten mit zystischer Fibrose - 0,3-0,39 l / kg. Die durchschnittliche therapeutische Konzentration mit IV- oder IM-Injektion wird für 10-12 Stunden aufrechterhalten.

    Es wird nicht metabolisiert. Halbwertszeit von Blut (T1/2) bei Erwachsenen - 2-4 Stunden, bei Neugeborenen - 5-8 Stunden, bei älteren Kindern - 2.5-4 Stunden. Der endgültige Wert T1/2 mehr als 100 Stunden (Freisetzung aus dem intrazellulären Depot).

    Es wird von den Nieren durch glomeruläre Filtration (65-94%), meist unverändert, ausgeschieden. Nierenfreiheit - 79-100 ml / min.

    T1/2 bei Erwachsenen mit Nierenfunktionsstörung variiert je nach Grad der Beeinträchtigung - bis zu 100 Stunden, bei Patienten mit zystischer Fibrose - 1-2 Stunden, bei Patienten mit Verbrennungen und Hyperthermie T1/2 kann im Vergleich zum Durchschnitt aufgrund der erhöhten Clearance kürzer sein.

    Es wird während der Hämodialyse (50% für 4-6 Stunden) ausgeschieden, Peritonealdialyse ist weniger wirksam (25% für 48-72 Stunden).

    Indikationen:

    Infektiös-entzündliche Erkrankungen verursacht durch gramnegative Mikroorganismen (resistent gegen Gentamicin, Sizomycin und Kanamycin) oder Assoziationen von grampositiven und gramnegativen Mikroorganismen: Atemwegsinfektionen (Bronchitis, Pneumonie, Pleuraempyem, Lungenabszess), Sepsis, septische Endokarditis ZNS - Infektionen (einschließlich Meningitis), Bauchinfektionen (einschließlich Peritonitis), Harnwegsinfektionen (Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis, Prostatitis, Gonorrhoe), eitrige Infektionen der Haut und der Weichteile (einschließlich infizierter Verbrennungen, infizierter Geschwüre) und Wundliegen verschiedener Genese), Gallenwegsinfektionen, Knochen und Gelenke (einschließlich Osteomyelitis), Wundinfektion, postoperative Infektionen.

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Aminoglykoside in der Anamnese), Neuritis des Hörnervs, chronisches Nierenversagen (CRF) mit Azotämie und Urämie, Schwangerschaft.

    Vorsichtig:Myasthenia gravis, Parkinsonismus, Botulismus (Aminoglykoside können eine Verletzung der neuromuskulären Übertragung verursachen, die zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), Dehydratation, Niereninsuffizienz, die Zeit der Neugeborenen, Frühgeburt der Kinder, fortgeschrittenes Alter, Laktation.
    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Bei Vorliegen von "Vitalstoffen" können während der Laktation Indikationen eingesetzt werden (Aminoglykoside dringen in geringen Mengen in die Muttermilch ein, werden aber schlecht aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, und Komplikationen, die bei Säuglingen auftreten, wurden nicht erfasst).

    Dosierung und Verabreichung:

    Intramuskulär oder intravenös (Struyno, für 2 Minuten oder Tropf). Erwachsene und Kinder über 6 Jahren - 5 mg / kg alle 8 Stunden oder 7,5 mg / kg alle 12 Stunden; bakterielle Harnwegsinfektionen (unkompliziert) - 250 mg alle 12 Stunden; Nach der Hämodialyse kann eine zusätzliche Dosis von 3-5 mg / kg verschrieben werden. Die maximale Dosis für Erwachsene beträgt bis zu 15 mg / kg / Tag, jedoch nicht mehr als 1,5 g / Tag für 10 Tage.

    Die Dauer der Behandlung mit iv Einführung beträgt 3-7 Tage, mit a / m - 7-10 Tage.

    Frühgeborene mit einer Anfangsdosis von 10 mg / kg, dann 7,5 mg / kg alle 18-24 Stunden; Neugeborene und Kinder unter 6 Jahren, die Anfangsdosis beträgt 10 mg / kg, dann 7,5 mg / kg alle 12 Stunden für 7-10 Tage.

    Patienten mit Niereninsuffizienz benötigen eine Korrektur des Dosierungsregimes: eine Dosisreduktion oder eine Verlängerung des Intervalls zwischen den Verabreichungen ist notwendig. Die Behandlung sollte unter Kontrolle des Wirkstoffgehalts im Plasma durchgeführt werden (die therapeutische Konzentration beträgt 15-25 μg / ml).

    Patienten mit Verbrennungen benötigen aufgrund der kürzeren Behandlungsdauer möglicherweise alle 4 bis 6 Stunden eine Dosis von 5-7,5 mg / kg T1/2 (1-1,5 h) bei diesen Patienten.

    Für die / m Einführung verwenden Sie eine vorbereitete Lösung Ex vorübergehend aus dem Pulver mit dem Zusatz von 2-3 ml Wasser für Injektionszwecke zum Inhalt der Durchstechflasche. Zur intravenösen Infusion werden 4-5 ml Wasser zur Injektion, 0,9% Natriumchloridlösung oder 5% Dextroselösung zum Inhalt der Ampulle gegeben. Für IV-Injektion die gleichen Lösungen wie für IM, zuvor mit 200 ml einer 5% igen Lösung von Dextrose oder 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid verdünnt. Die Konzentration von Amikacin in der Lösung zur intravenösen Verabreichung sollte 5 mg / ml nicht überschreiten.

    Unter Verletzung der Ausscheidungsfunktion der Nieren es ist notwendig, die Dosis zu reduzieren oder die Intervalle zwischen den Verabreichungen zu erhöhen.

    Im Falle einer Verlängerung des Intervalls zwischen den Verabreichungen (wenn das Niveau der Kreatinin-Clearance nicht bekannt ist und der Zustand des Patienten stabil ist), wird das Intervall zwischen der Einnahme von Medikamenten wie folgt festgelegt:

    Intervall (Stunden) = Serum-Kreatinin-Konzentration * 9.

    Wenn die Serumkreatininkonzentration 2 mg / 100 ml beträgt, sollte die empfohlene Einzeldosis (7,5 mg / kg) alle 18 Stunden verabreicht werden. Wenn das Intervall erhöht wird, wird die Einzeldosis nicht geändert.

    Im Falle einer Einzeldosisreduktion bei unverändertem Dosierungsschema beträgt die erste Dosis bei Patienten mit Niereninsuffizienz 7,5 mg / kg. Zur Berechnung der Folgedosen ist es notwendig, den Clearance-Wert (ml / min) bei Patienten für Kreatinin-Clearance in der Norm, dann multiplizieren Sie die erhaltene Zahl mit der Anfangsdosis in mg:

    die nachfolgende Dosis (mg) = die im Patienten gefundene Kreatinin-Clearance (ml / min) / Kreatinin-Clearance in Norm (ml / min) x Anfangsdosis (mg).

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, eingeschränkte Leberfunktion (erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie).

    Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie.

    Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, neurotoxische Wirkung (Muskelzuckungen, Taubheit, Kribbeln, epileptische Anfälle), Verletzung der neuromuskulären Übertragung (Atemstillstand).

    Von den Sinnesorganen: Ototoxizität (Schwerhörigkeit, vestibuläre und labyrinthische Störungen, irreversible Taubheit), toxische Wirkung auf den Vestibularapparat (Bewegungsdiskriminierung, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen).

    Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität - eine Verletzung der Nierenfunktion (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie).

    Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Hauthyperämie, Fieber, Angioödem.

    Lokal: Wundsein an der Injektionsstelle, Dermatitis, Phlebitis und Periphlebitis (bei intravenöser Verabreichung).

    Überdosis:

    Symptome: toxische Reaktionen (Hörverlust, Ataxie, Schwindel, Harndrangstörungen, Durst, verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Klingeln oder Gefühl in den Ohren, Atemstillstand).

    Behandlung: Beseitigung der Blockade der neuromuskulären Übertragung und ihrer Folgen - Hämodialyse oder Peritonealdialyse; Anticholinesterase-Arzneimittel, Calciumsalze, künstliche Lungenventilation und andere symptomatische und unterstützende Therapien.

    Interaktion:

    Pharmazeutisch inkompatibel mit Penicillinen, Heparin, Cephalosporinen, Capreomycin, Amphotericin B, Hydrochlorothiazid, Erythromycin, Nitrofurantoin, Vitaminen der Gruppe B und C, Kaliumchlorid.

    Es zeigt Synergismus in Wechselwirkung mit Carbenicillin, Benzylpenicillin, Cephalosporine (bei Patienten mit schwerer chronischer Niereninsuffizienz (CRF) können Beta-Lactam-Antibiotika die Wirkung von Aminoglykosiden verringern).

    Nalidixinsäure, Polymyxin BEIM, Cisplatin und Vancomycin erhöht das Risiko von oto und nephrotoxicity.

    Diuretika (besonders Furosemid), Cephalosporine, Penicilline, Sulfonamide und nicht-spezifische entzündungshemmende Medikamente, konkurrieren um aktive Sekretion in den Nephrontuben, blockieren die Ausscheidung von Aminoglykosiden, erhöhen ihre Serumkonzentration, verstärken die Nephro- und Neurotoxizität.

    Stärkt die muskelentspannende Wirkung von Curare-ähnlichen Medikamenten.

    Methoxyfluran, Polymyxine für die parenterale Verabreichung, Capreomycin und andere Arzneimittel, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren (halogenierte Kohlenwasserstoffe als Arzneimittel für die Inhalationsanästhesie, narkotische Analgetika), die Transfusion großer Mengen Blut mit Citrat-Konservierungsmitteln erhöht das Risiko, die Atmung zu stoppen.

    Parenterale Verabreichung von Indomethacin erhöht das Risiko für toxische Wirkungen von Aminoglykosiden (ein Anstieg T1/2 und reduzierte Clearance).

    Reduziert die Wirksamkeit von antimiasthenischen Arzneimitteln.

    Spezielle Anweisungen:

    Vor der Verwendung wird die Empfindlichkeit der isolierten Pathogene unter Verwendung von Scheiben bestimmt, die 30 μg Amikacin enthalten. Bei einem Durchmesser einer wachstumsfreien Zone von 17 mm oder mehr wird der Mikroorganismus als empfindlich, von 15 bis 16 mm - mäßig empfindlich, weniger als 14 mm - beständig.

    Die Konzentration von Amikacin im Plasma sollte 25 mcg / ml nicht übersteigen (die therapeutische Konzentration ist 15-25 mcg / ml).

    Während der Behandlungsphase ist es notwendig, die Funktion der Nieren, des Hörnervs und des Vestibularapparates mindestens einmal pro Woche zu überwachen.

    Die Wahrscheinlichkeit, dass Nephrotoxizität auftritt, ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie bei Verabreichung in hohen Dosen oder über einen längeren Zeitraum höher (diese Patientengruppe kann eine tägliche Überwachung der Nierenfunktion erfordern).

    Bei nicht zufriedenstellenden audiometrischen Tests wird die Dosis des Medikaments reduziert oder abgesetzt.

    Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege wird empfohlen, eine erhöhte Menge an Flüssigkeit zu nehmen.

    Bei fehlender positiver klinischer Dynamik sollte an die Möglichkeit erinnert werden, resistente Mikroorganismen zu entwickeln. In solchen Fällen ist es notwendig, die Behandlung abzubrechen und eine geeignete Therapie zu beginnen.

    Formfreigabe / Dosierung:Pulver zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Injektion.
    Verpackung:

    In Flaschen von 500 mg. Die Flasche mit den Gebrauchsanweisungen wird in eine Pappschachtel gelegt.

    10 Fläschchen der Zubereitung zusammen mit Gebrauchsanweisungen werden in eine Packung gelegt.

    50 Flaschen des Medikaments zusammen mit Gebrauchsanweisungen sind in einer Schachtel aus Pappe (für Krankenhäuser) platziert.

    Lagerbedingungen:

    An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-008632/08
    Datum der Registrierung:30.10.2008
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats: Mapichem AG Mapichem AG Schweiz
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Mapichem AGMapichem AG
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;05.08.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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