Amikacin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Halbsynthetisches Antibiotikum mit breitem Wirkungsspektrum, besitzt bakterizide Wirkung. Kommunizieren mit 30S Untereinheit von Ribosomen, verhindert die Bildung eines Komplexes aus Transport- und Matrix-RNA, blockiert die Synthese von Protein und zerstört auch die cytoplasmatischen Membranen von Bakterien.

Sehr aktiv gegen aerobe gramnegative Mikroorganismen - Pseudomonas Aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonellen spp., Shigella spp.; einige Gram-positive Mikroorganismen - Staphylococcus spp. (einschließlich derjenigen, die gegenüber Penicillin, einigen Cephalosporinen resistent sind); mäßig aktiv dagegen Streptococcus spp.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Benzylpenicillin wirkt es synergistisch auf Stämme Enterococcus Faecalis.

Beeinflusst nicht anaerobe Mikroorganismen.

Amicacin verliert unter der Wirkung von Enzymen, die andere Aminoglycoside inaktivieren, keine Aktivität und kann gegen Stämme aktiv bleiben Pseudomonas Aeruginosa, resistent gegen Tobramycin, Gentamycin und Netilmicin.

Pharmakokinetik:

Nach intramuskulärer (IM-Injektion) wird schnell und absorbiert vollständig. Die maximale Konzentration (Cmah) mit einer Dosis von 7,5 mg / kg - 21 μg / ml. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) - etwa 1,5 Stunden nach der / m Verabreichung. Verbindung mit Plasmaproteinen - 4-11%.

Es ist gut in der extrazellulären Flüssigkeit verteilt (der Inhalt von Abszessen, Pleuraerguss, Aszites, Perikard, Synovia, lymphatische und peritoneale Flüssigkeit); in hohen Konzentrationen findet sich im Urin; in Galle, Muttermilch, wässriger Augenfeuchtigkeit, Bronchialsekret, Sputum und Liquor (CSF). Es dringt gut in alle Gewebe des Körpers ein, wo es sich intrazellulär ansammelt; hohe Konzentrationen werden in Organen mit guter Blutversorgung festgestellt: Lunge, Leber, Myokard, Milz, und vor allem in den Nieren, wo sich in der kortikalen Schicht, in niedrigeren Konzentrationen - in Muskeln, Fettgewebe und Knochen.

Nach der Bestimmung in sredneverapepticheskih die Dosen (in der Norm oder der Frequenz) den Erwachsenen Amikacin dringt nicht in die Blut-Hirn-Schranke (BBB) ein, bei Entzündung der Hirnhäute nimmt die Durchlässigkeit leicht zu. Bei Neugeborenen werden im Liquor höhere Konzentrationen erreicht als bei Erwachsenen; geht durch die Plazenta - findet sich im fetalen Blut und Fruchtwasser. Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,26 l / kg, bei Kindern 0,2-0,4 l / kg, bei Neugeborenen jünger als 1 Woche und mit einem Körpergewicht von weniger als 1,5 kg bis 0,68 l / kg, älter als 1 Woche und Körpergewicht von mehr als 1,5 kg - bis zu 0,58 l / kg bei Patienten mit zystischer Fibrose _G 0,3-0,39 l / kg. Die durchschnittliche therapeutische Konzentration mit IV- oder IM-Injektion wird für 10-12 Stunden aufrechterhalten.

Es wird nicht metabolisiert. Die Halbwertszeit (T1 / 2) bei Erwachsenen beträgt 2-4 Stunden bei Neugeborenen - 5-8 Stunden, bei älteren Kindern - 2,5-4 Stunden. Der Endwert von T1 / 2 beträgt mehr als 100 Stunden (Freisetzung aus dem intrazellulären Depot).

Es wird über die Nieren durch glomeruläre Filtration (65-94%), hauptsächlich unverändert, ausgeschieden. Nierenfreiheit - 79-100 ml / min.

T1 / 2 bei Erwachsenen mit Nierenfunktionsstörung variiert je nach Grad der Beeinträchtigung - bis zu 100 h, bei Patienten mit zystischer Fibrose - 1-2 h, bei Patienten mit Verbrennungen und Hyperthermie T1 / 2 kann kürzer sein als der Durchschnitt aufgrund erhöhte Freigabe.

Es wird während der Hämodialyse (50% für 4-6 Stunden) ausgeschieden, Peritonealdialyse ist weniger wirksam (25% für 48-72 Stunden).

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch amikacinempfindliche Mikroorganismen: gramnegative Mikroorganismen (resistent gegen Gentamycin, Sisomycin und Kanamycin) oder Assoziationen von grampositiven und gramnegativen Mikroorganismen: Atemwege (Bronchitis, Pneumonie, Pleuraempyem, Lungenabszess), Sepsis, septische Endokarditis, Zentralnervensystem (einschließlich Meningitis), Bauchhöhle (einschließlich Peritonitis), Harnwege (Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis), Haut und Weichteile ( einschließlich infizierte Verbrennungen, infizierte Geschwüre und Wundliegen verschiedener Genese), Gallenwege, Knochen und Gelenke (inkl. Osteomyelitis), Wundinfektion, postoperative Infektionen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich anderer Aminoglykoside in der Anamnese), Neuritis des Hörnervs, schwere chronische Niereninsuffizienz (CRF) mit Azotämie und Urämie, Schwangerschaft.

Vorsichtig:

Myasthenia gravis, Parkinsonismus, Botulismus (Aminoglykoside können - eine Verletzung der neuromuskulären Übertragung, die zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), Dehydration, Nierenversagen, die Zeit der Neugeborenen, Frühgeburt der Kinder, fortgeschrittenes Alter verursachen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Verwendung während der Schwangerschaft ist kontraindiziert. Bei Vorhandensein von "Vitalstoffen" können Indikationen während der Laktation verwendet werden (Aminoglycoside dringen in kleinen Mengen in die Muttermilch ein, werden aber schlecht aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, und Komplikationen, die bei Säuglingen auftreten, wurden nicht aufgezeichnet).

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös (intravenös) (Struhno für 2 min oder Tropf), intramuskulär (IM). Erwachsene und Kinder über 6 Jahren bei 5 mg / kg alle 8 Stunden oder 7,5 mg / kg alle 12 Stunden; bakterielle Harnwegsinfektionen (unkompliziert) 250 mg alle 12 Stunden; Nach der Hämodialyse kann eine zusätzliche Dosis von 3-5 mg / kg verschrieben werden.

Maximale Dosen für Erwachsene bis zu 15 mg / kg / Tag, aber nicht mehr als 1,5 g / Tag für 10 Tage. Die Dauer der Behandlung mit IV in der Einführung von 3-7 Tagen, mit a / m - 7-10 Tage.

Frühgeborene erhalten eine Anfangsdosis von 10 mg / kg, dann 7,5 mg / kg alle 18-24 Stunden. Neugeborene und Kinder unter 6 Jahren erhalten eine Anfangsdosis von 10 mg / kg, dann 7,5 mg / kg alle 12 Stunden für 7 bis 10 Tage.

Patienten mit Verbrennungen benötigen möglicherweise eine Dosis von 5-7,5 mg / kg alle 4-6 Stunden aufgrund eines kürzeren T1 / 2 (1-1,5 h) bei diesen Patienten.

Wenn die Ausscheidungsfunktion der Nieren beeinträchtigt ist, ist eine Dosisreduktion oder eine Verlängerung der Intervalle zwischen den Verabreichungen erforderlich.

Erhöhen Sie das Intervall zwischen den Verabreichungen (das Niveau der Kreatinin-Clearance ist nicht bekannt, und der Zustand des Patienten ist stabil) wird wie folgt festgestellt:

Intervall (h) = Serumkreatininkonzentration x 9.

Wenn die Konzentration von Kreatinin im Serum 2 mg / 100 ml beträgt, dann die empfohlene Einzeldosis (7,5 mg / kg) sollte alle 18 Stunden verabreicht werden.

Wenn das Intervall erhöht wird, wird die Einzeldosis nicht geändert.

Reduktion einer Einzeldosis bei unverändertem Verabreichungsintervall:

Die erste Dosis bei Patienten mit Niereninsuffizienz beträgt 7,5 mg / kg.

Berechnung der Nachdosierungen (alle 12 Stunden):

die nachfolgende Dosis (mg) = die im Patienten gefundene Kreatinin-Clearance (ml / min) / Kreatinin-Clearance in Norm (ml / min) x Anfangsdosis (mg).

Für die / m Einführung verwenden Sie eine vorbereitete Lösung Ex vorübergehend mit dem Zusatz von 2-3 ml Wasser zur Injektion in den Inhalt der Flasche.

Zur intravenösen Einführung werden dieselben Lösungen wie für IM verwendet, die zuvor mit 200 ml einer 5% igen Dextrose-Lösung oder 0,9 verdünnt wurden % Lösung von Natriumchlorid. Die Konzentration von Amikacin in der Lösung zur intravenösen Verabreichung sollte 5 mg / ml nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, eingeschränkte Leberfunktion (erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie).

Aus der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, - Thrombozytopenie.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, neurotoxische Wirkung (Muskelzuckungen, Taubheit, Kribbeln, epileptische Anfälle), Verletzung der neuromuskulären Übertragung (Atemstillstand).

Von den Sinnesorganen: Ototoxizität (Schwerhörigkeit, vestibuläre und labyrinthische Störungen, irreversible Taubheit), toxische Wirkung auf den Vestibularapparat (Bewegungsdiskriminierung, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen). Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität - eine Verletzung der Nierenfunktion (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie).

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz und Hyperämie der Haut, Fieber, Angioödem.

Lokale Reaktionen: Schmerzen in der Injektionsstelle, Dermatitis.

Wenn sich eine der in der Gebrauchsanleitung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt.

Überdosis:

Symptome: toxische Reaktionen (Schwerhörigkeit, Ataxie, Schwindel, Harndrangstörungen, Durst, Appetitverlust, Übelkeit, Erbrechen, Klingeln oder Gefühl in den Ohren, Atemstillstand).

Behandlung: zur Beseitigung der Blockade der neuromuskulären Übertragung und ihrer Folgen - Hämodialyse - oder Peritonealdialyse; Anticholinesterase-Arzneimittel, Calciumsalze, künstliche Beatmung (IVL) und andere symptomatische und unterstützende Therapie.

Interaktion:

Pharmazeutisch inkompatibel mit Penicillinen, Heparin, Cephalosporinen, Capreomycin, Amphotericin B, Hydrochlorothiazid, Erythromycin, Nitrofurantoin, Vitaminen der Gruppe B und C, Kaliumchlorid.

Es zeigt eine Synergie mit Carbenicillin, Benzylpenicillin, Cephalosporinen (bei Patienten mit schwerer CRF können Beta-Lactam-Antibiotika die Wirkung von Aminoglykosiden reduzieren).

Nalidixinsäure, Polymyxin BEIM, Cisplatin und Vancomycin erhöht das Risiko von oto und nephrotoxicity.

Diuretika (besonders Furosemid), Cephalosporine, Penicilline, Sulfonamide und nichtsteroidale Antirheumatika (Indomethacin), konkurrieren um die aktive Sekretion in den Tubuli des Nephrons, blockieren die Ausscheidung von Aminoglykosiden, erhöhen ihre Konzentration im Serum, verstärken die Nephro- und Neurotoxizität.

Stärkt die muskelentspannende Wirkung von Curare-ähnlichen Medikamenten. Methoxyfluran, Polymyxine für die parenterale Verabreichung, Capreomycin und andere Arzneimittel, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren (halogenierte Kohlenwasserstoffe als Arzneimittel für die Inhalationsanästhesie, narkotische Analgetika), die Transfusion großer Mengen Blut mit Nitrat-Konservierungsmitteln erhöht das Risiko, die Atmung zu beenden.

Reduziert die Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln.

Wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, suchen Sie einen Arzt auf.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Verwendung wird die Empfindlichkeit der isolierten Pathogene unter Verwendung von Scheiben mit 30 μg Amikacin bestimmt. Bei einem Durchmesser einer wachstumsfreien Zone von 17 mm oder mehr gilt der Mikroorganismus als empfindlich, von 15 bis 16 mm - mäßig empfindlich, weniger als 14 mm - resistent.

Die Konzentration von Amikacin im Plasma sollte 25 mcg / ml nicht übersteigen (die therapeutische Konzentration ist 15-25 mcg / ml).

Während der Behandlungsphase ist es notwendig, die Funktion der Nieren, des Hörnervs und des Vestibularapparates mindestens einmal pro Woche zu überwachen.

Die Wahrscheinlichkeit, dass Nephrotoxizität auftritt, ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie bei Verabreichung in hohen Dosen oder über einen längeren Zeitraum höher (diese Patientengruppe kann eine tägliche Überwachung der Nierenfunktion erfordern).

Bei nicht zufriedenstellenden audiometrischen Tests wird die Dosis des Medikaments reduziert oder abgesetzt.

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege wird empfohlen, die erhöhte Menge an Flüssigkeit bei ausreichender Diurese zu nehmen.

In Ermangelung einer positiven klinischen Dynamik sollte die Möglichkeit der Entwicklung von resistenten Mikroorganismen in Erinnerung bleiben. In solchen Fällen ist es notwendig, die Behandlung abzubrechen und eine geeignete Therapie zu beginnen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Seien Sie vorsichtig bei Fahrern von Fahrzeugen und Personen, deren Aktivitäten eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und eine gute Koordination der Bewegungen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Pulver zur Herstellung einer intravenösen und intramuskulären Injektion 500 mg.

Verpackung:

500 mg Wirkstoff in Glasfläschchen mit einem Fassungsvermögen von 10 ml.

1 Flasche mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

10 Flaschen mit Anweisungen für den Gebrauch in einer Pappschachtel.

Für Krankenhäuser:

1) 50 Flaschen mit der gleichen Anzahl von Anweisungen für den Gebrauch in einer Pappschachtel;

2) von 1 bis 50 Flaschen mit einer gleichen Anzahl von Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel.

Komplett mit Lösungsmittel

Lösungsmittel: 5 ml Wasser zur Injektion in Ampullen aus Glas.

1 Fläschchen und 1 Ampulle in einer konturierten Zellpackung (KNU) mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

5 Flaschen und 5 Ampullen in separaten KNU mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

In die Packung ein Messer stecken, um die Ampullen oder eine Vertikutierampulle zu öffnen. Bei Verwendung von Ampullen mit Kerben, Ringen oder Brechpunkten darf der Ampullenöffner oder der Ampullenkratzer nicht eingesetzt werden.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Nach dem Verfallsdatum des Arzneimittels sollten unbenutzte Fläschchen vorsichtig geöffnet werden, der Inhalt in einer großen Menge Wasser gelöst und in den Abfluss abgelassen werden.

Haltbarkeit:

2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-000772

Datum der Registrierung:31.05.2010 / 05.11.2014

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:KRASFARMA, JSC KRASFARMA, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

KRASFARMA, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;03.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amikacin (Amikacin)