Selemycin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Halbsynthetisches Antibiotikum mit einem breiten Wirkungsspektrum wirkt bakterizid. Kommunizieren mit 30S Untereinheit von Ribosomen, verhindert die Bildung eines Komplexes aus Transport- und Matrix-RNA, blockiert die Synthese von Protein und zerstört auch die cytoplasmatischen Membranen von Bakterien.

Sehr aktiv gegen aerobe gramnegative Mikroorganismen Pseudomonas Aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonellen spp., Shigella spp.; einige Gram-positive Mikroorganismen - Staphylococcus spp. (einschließlich derjenigen, die gegenüber Penicillin, einigen Cephalosporinen resistent sind); mäßig aktiv dagegen Streptococcus spp..

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Benzylpenicillin wirkt es synergistisch auf Stämme Enterococcus Faecalis.

Beeinflusst nicht anaerobe Mikroorganismen.

Amicacin verliert unter der Wirkung von Enzymen, die andere Aminoglycoside inaktivieren, keine Aktivität und kann gegen Stämme aktiv bleiben Pseudomonas Aeruginosa, resistent gegen Tobramycin, Gentamycin und Netilmicin.

Pharmakokinetik:

Nach intramuskulärer Injektion (in / m) der Injektion wird schnell und vollständig absorbiert. Die maximale Konzentration (Cmah) mit einer IM-Injektion von 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, nach 30 min iv-Infusion 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (Tcmah) - ca. 1,5 Stunden nach der / m Einführung. Verbindung mit Plasmaproteinen - 4-11%.

Es ist gut in der extrazellulären Flüssigkeit verteilt (der Inhalt von Abszessen, Pleuraerguss, Aszites, Perikard, Synovia, lymphatische und peritoneale Flüssigkeit); in hohen Konzentrationen findet sich in Urin; beim niedrig - beim Galle, Muttermilch, wässrige Augenfeuchtigkeit, Bronchialsekret, Sputum und Cerebrospinalflüssigkeit (CSF). Es dringt gut in alle Gewebe des Körpers ein, wo es sich intrazellulär ansammelt; hoch Konzentrationen in Organen mit guter Blutversorgung: Lunge, Leber, Myokard, Milz und vor allem in den Nieren, wo es in der Rinde, niedrigere Konzentrationen - in Muskeln, Fettgewebe und Knochen akkumuliert.

Nach der Bestimmung in sredneverapepticheskih die Dosen (in der Norm oder der Frequenz) den Erwachsenen Amikacin dringt nicht in die hämatoenzephalische Barriere (BHS) ein, bei Entzündung der Hirnhäute nimmt die Durchlässigkeit leicht zu. Bei Neugeborenen werden im Liquor höhere Konzentrationen erreicht als bei Erwachsenen; geht durch die Plazenta - findet sich im fetalen Blut und Fruchtwasser. Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,26 l / kg, bei Kindern 0,2-0,4 l / kg, bei Neugeborenen - weniger als 1 Woche alt und weniger als 1500 g - bis zu 0,68 l / kg, weniger als 1 Woche alt und wiegen mehr als 1500 Gramm - bis zu 0,58 l / kg, bei Patienten mit zystischer Fibrose - 0,3-0,39 l / kg. Die durchschnittliche therapeutische Konzentration mit IV- oder IM-Injektion wird für 10-12 Stunden aufrechterhalten.

Es wird nicht metabolisiert. Die Halbwertszeit (T1 / 2) bei Erwachsenen beträgt 2-4 Stunden, bei Neugeborenen 5-8 Stunden, bei älteren Kindern 2.5-4 Stunden. Der Endwert von T1 / 2 beträgt mehr als 100 Stunden (Freisetzung aus intrazellulären Depots).

Es wird über die Nieren durch glomeruläre Filtration (65-94%), hauptsächlich unverändert, ausgeschieden. Nierenfreiheit - 79-100 ml / min.

T1 / 2 bei Erwachsenen mit Nierenfunktionsstörung variiert je nach Grad der Beeinträchtigung - bis zu 100 h, bei Patienten mit zystischer Fibrose - 1 -2 h, bei Patienten mit Verbrennungen und Hyperthermie T1 / 2 kann im Vergleich zu den Durchschnittswerten kürzer sein Aufgrund der erhöhten Clearance.

Es wird während der Hämodialyse (50% für 4-6 Stunden) ausgeschieden, Peritonealdialyse ist weniger wirksam (25% für 48-72 Stunden).

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch gramnegative Mikroorganismen (resistent gegen Gentamycin, Sizomycin und Kanamycin) oder Assoziationen von grampositiven und gramnegativen Mikroorganismen: Atemwegsinfektionen (Bronchitis, Pneumonie, Pleuraempyem, Lungenabszess), Sepsis, septische Endokarditis ZNS-Infektionen (einschließlich Meningitis), Bauch-Infektionen (einschließlich Peritonitis), Harnwegsinfektionen (Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis, Prostatitis, Gonorrhoe), eitrige Infektionen der Haut und Weichteile (einschließlich der infizierten Verbrennungen, infizierten Geschwüren und Wundliegen verschiedener Genese), Gallenwegsinfektionen, Knochen und Gelenke (einschließlich Osteomyelitis), Wundinfektion, postoperative Infektionen, Otitis media, etc.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich zu anderen Aminoglykosiden in der Anamnese), Neuritis des Hörnervs, schwere chronische Niereninsuffizienz mit Azotämie und Urämie, Schwangerschaft.

Vorsichtig:Myasthenia gravis, Parkinsonismus, Botulismus (Aminoglykoside können eine Verletzung der neuromuskulären Übertragung verursachen, die zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), Dehydratation, Nierenversagen, die Zeit der Neugeborenen, Frühgeburt der Kinder, fortgeschrittenes Alter, Laktation.

Dosierung und Verabreichung:

In / m, in / in (Struhno, für 2 min oder Tropf), 5 mg / kg alle 8 Stunden oder 7,5 mg / kg alle 12 Stunden; bakterielle Harnwegsinfektionen (unkompliziert) - 250 mg alle 12 Stunden; Nach der Hämodialyse kann eine zusätzliche Dosis von 3-5 mg / kg verschrieben werden. Die maximale Dosis für Erwachsene beträgt bis zu 15 mg / kg / Tag, jedoch nicht mehr als 1,5 g / Tag für 10 Tage.

Die Dauer der Behandlung mit iv Einführung beträgt 3-7 Tage, mit a / m - 7-10 Tage.

Frühgeborene mit einer Anfangsdosis von 10 mg / kg, dann 7,5 mg / kg alle 18-24 Stunden; Neugeborene die Anfangsdosis beträgt 10 mg / kg, dann 7,5 mg / kg alle 12 Stunden für 7-10 Tage.

Patienten mit Nierenversagen benötigen eine Korrektur des Dosierungsregimes.

Patienten mit Verbrennungen können aufgrund eines kürzeren T1 / 2 (1-1,5 h) bei diesen Patienten alle 4-6 Stunden eine Dosis von 5-7,5 mg / kg benötigen.

Für die IV-Einführung werden dieselben Lösungen wie für IM verwendet, die vorher mit 200 ml einer 5% igen Dextrose- oder 0,9% igen Lösung verdünnt wurden NaCl. Die Konzentration von Amikacin in der Lösung zur intravenösen Verabreichung sollte 5 mg / ml nicht überschreiten.

Nebenwirkungen:

Seitens des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, eingeschränkte Leberfunktion (erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie).

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie.

Von der Seite des Nervensystems: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, neurotoxische Wirkung (Muskelzuckungen, Taubheit, Kribbeln, epileptische Anfälle), Verletzung der neuromuskulären Übertragung (Atemstillstand).

Von den Sinnesorganen: Ototoxizität (Hörverlust, vestibulär und labyrinthische Störungen, irreversible Taubheit), toxische Wirkung auf den Vestibularapparat (Diskoordination der Bewegungen, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen).

Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität - eine Verletzung der Nierenfunktion (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie).

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Hauthyperämie, Fieber, Angioödem.

Überdosis:

Symptome: toxische Reaktionen (Schwerhörigkeit, Ataxie, Schwindel, Harndrangstörungen, Durst, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Klingeln oder Gefühl in den Ohren, Atemstillstand). Behandlung: Beseitigung der Blockade der neuromuskulären Übertragung und ihrer Folgen - Hämodialyse oder Peritonealdialyse; Anticholinesterase-Medikamente, Ca2 + -Salze, künstliche Lungenventilation, andere symptomatische und Erhaltungstherapie.

Interaktion:

Pharmazeutisch inkompatibel mit Penicillinen, Heparin, Cephalosporinen, Capreomycin, Amphotericin B, Hydrochlorothiazid, Erythromycin, Nitrofurantoin, Vitaminen der Gruppe B und C, Kaliumchlorid.

Es zeigt Synergismus in der Interaktion mit Carbenicillin, Benzylpenicillin, Cephalosporine (bei Patienten mit schwerer chronischer Niereninsuffizienz in Kombination mit Beta-Lactam-Antibiotika ist eine Verringerung der Wirksamkeit von Aminoglykosiden möglich).

Nalidixinsäure, Polymyxin BEIM, Cisplatin und Vancomycin erhöht das Risiko von oto und nephrotoxicity.

Diuretika (besonders Furosemid), Cephalosporine, Penicilline, Sulfonamide und nichtsteroidale Entzündungshemmer konkurrieren um die aktive Sekretion in den Nephrontuben, blockieren die Eliminierung von Aminoglykosiden, erhöhen ihre Serumkonzentration, verstärken die Nephro- und Neurotoxizität.

Stärkt die muskelentspannende Wirkung von Curare-ähnlichen Medikamenten.

Methoxyfluran, Polymyxine für die parenterale Verabreichung Capreomycin und andere Arzneimittel, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren (halogenierte Kohlenwasserstoffe als Arzneimittel für die Inhalationsanästhesie, Opioidanalgetika), die Transfusion von großen Mengen Blut mit Citratkonservierungsmitteln erhöht das Risiko, die Atmung zu stoppen (insbesondere bei intraperitonealer Verabreichung von Amikacin).

Parenterale Verabreichung von Indomethacin erhöht das Risiko von toxischen Wirkungen von Aminoglykosiden (eine Erhöhung der Halbwertszeit der Periodeliminierung und reduzierte Clearance).

Reduziert die Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Verwendung wird die Empfindlichkeit der isolierten Pathogene unter Verwendung von Scheiben mit 30 μg Amikacin bestimmt. Bei einem Durchmesser einer wachstumsfreien Zone von 17 mm oder mehr gilt der Mikroorganismus als empfindlich, von 15 bis 16 mm - mäßig empfindlich, weniger als 14 mm - resistent.

Die Konzentration von Amikacin im Plasma sollte 25 mcg / ml nicht übersteigen (die therapeutische Konzentration ist 15-25 mcg / ml).

Während der Behandlungsphase ist es notwendig, die Funktion der Nieren, des Hörnervs und des Vestibularapparates mindestens einmal pro Woche zu überwachen.

Die Wahrscheinlichkeit einer Nephrotoxizität war bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und auch bei hohen Dosen und für lange Zeit höher (in dieser Kategorie von Patienten kann eine tägliche Überwachung der Nierenfunktion erforderlich sein).

Bei nicht zufriedenstellenden audiometrischen Tests ist die Dosis des Arzneimittels reduziert oder Behandlung beenden.

Wenn Lebensindikationen verfügbar sind, kann es bei schwangeren und stillenden Frauen angewendet werden (Aminoglykoside dringen in kleinen Mengen in die Muttermilch ein). schlecht aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert, und Komplikationen bei Säuglingen wurden nicht aufgezeichnet).

Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege wird empfohlen, eine erhöhte Menge an Flüssigkeit zu nehmen.

Bei fehlender positiver klinischer Dynamik sollte an die Möglichkeit erinnert werden, resistente Mikroorganismen zu entwickeln. In solchen Fällen ist es notwendig, die Behandlung abzubrechen und eine geeignete Therapie zu beginnen.

Das Natriumbisulfit, das in den Ampullen von Natrium enthalten ist, kann die Entwicklung von allergischen Komplikationen bei Patienten (bis zu anaphylaktischen Reaktionen) verursachen, insbesondere bei Patienten mit allergischer Anamnese.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Formfreigabe / Dosierung:

Injektionslösung 500 mg / 2 ml in Durchstechflaschen.

Verpackung:Flaschen mit 100 Stück werden zusammen mit den Gebrauchsanweisungen in einem Karton verpackt.

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem vor Licht geschützten Ort, der für Kinder unzugänglich ist, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N011383 / 01

Datum der Registrierung:10.06.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Medocemi Co., Ltd.Medocemi Co., Ltd. Zypern

Hersteller: & nbsp;

MEDOCHEMIE, Ltd. Zypern

Darstellung: & nbsp;MEDOKEMI LTD. MEDOKEMI LTD. Zypern

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;30.08.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Selemicin (Selemycin)