Amikacin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Halbsynthetisches Antibiotikum mit breitem Wirkungsspektrum, besitzt bakterizide Wirkung. Kommunizieren mit 30S Untereinheit der Ribosomen, verhindert die Bildung eines Komplexes von Transport- und Matrix-RNA, blockiert die Synthese von Protein und zerstört auch die cytoplasmatischen Membranen von Bakterien.Hochwirksam gegen aerobe gramnegative Mikroorganismen - Pseudomonas Aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonellen spp., Shigella spp.; einige Gram-positive Mikroorganismen Staphylococcus spp. (einschließlich derjenigen, die gegenüber Penicillin, einigen Cephalosporinen resistent sind); mäßig aktiv dagegen Streptococcus spp. Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Benzylpenicillin wirkt synergistisch auf Stämme Enterococcus Faecalis. Beeinflusst nicht anaerobe Mikroorganismen.

Amicacin verliert unter der Wirkung von Enzymen, die andere Aminoglycoside inaktivieren, keine Aktivität und kann gegen Stämme aktiv bleiben Pseudomonas Aeruginosa, resistent gegen Tobramycin, Gentamycin und Netilmicin.

Pharmakokinetik:

Nach intramuskulärer (IM-Injektion) schnell und vollständig absorbiert. Die maximale Konzentration (C_m_Oh) mit einer IM-Injektion von 7,5 mg / kg - 21 μg / ml nach 30 Minuten iv-Infusion von ca. 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (T C_m_Oh) - etwa 1,5 Stunden nach der / m Verabreichung. Verbindung mit Plasmaproteinen - 4-11%.

Es ist gut in der extrazellulären Flüssigkeit verteilt (der Inhalt von Abszessen, Pleuraerguss, Aszites, Perikard, Synovia, lymphatische und peritoneale Flüssigkeit); in hohen Konzentrationen findet sich im Urin; in Galle, Muttermilch, wässriger Augenfeuchtigkeit, Bronchialsekret, Sputum und Liquor (Liquor cerebrospinalis). Es dringt gut in alle Gewebe des Körpers ein, wo es sich intrazellulär ansammelt; hohe Konzentrationen werden in Organen mit guter Blutversorgung festgestellt: Lunge, Leber, Myokard, Milz, und vor allem in den Nieren, wo sich in der kortikalen Schicht, in niedrigeren Konzentrationen - in Muskeln, Fettgewebe und Knochen.

Wenn in mediotherapeutischen Dosen an Erwachsene verschrieben Amikacin dringt nicht in die Blut-Hirn-Schranke (BBB) ein, bei Entzündung der Hirnhäute nimmt die Durchlässigkeit leicht zu. Bei Neugeborenen werden im Liquor höhere Konzentrationen erreicht als bei Erwachsenen; geht durch die Plazenta - findet sich im fetalen Blut und Fruchtwasser. Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,26 l / kg, bei Kindern 0,2-0,4 l / kg, bei Neugeborenen unter 1 Woche und einem Gewicht von weniger als 1,5 kg bis 0,68 l / kg im Alter von weniger als 1 Woche. und ein Körpergewicht von mehr als 1,5 kg - bis zu 0,58 l / kg, bei Patienten mit zystischer Fibrose 0,3-0,39 l / kg. Die durchschnittliche therapeutische Konzentration für IV und IM Die Verabreichung wird für 10-12 Stunden aufrechterhalten.

Es wird nicht metabolisiert. Die Halbwertszeit (T_1/2) bei Erwachsenen 2-4 Stunden, bei Neugeborenen 5-8 Stunden, bei älteren Kindern 2.5-4 Stunden. Der endgültige Wert von T_1/2- mehr als 100 Stunden (Freisetzung aus dem intrazellulären Depot). Es wird über die Nieren durch glomeruläre Filtration (65-94%), hauptsächlich unverändert, ausgeschieden. Nierenfreiheit - 79-100 ml / min.

T_1/2 bei Erwachsenen mit Nierenfunktionsstörung variiert je nach Grad der Beeinträchtigung - bis zu 100 h, bei Patienten mit zystischer Fibrose - 1-2 h, bei Patienten mit Verbrennungen und Hyperthermie T_1/2kann im Vergleich zum Durchschnitt aufgrund der erhöhten Clearance kürzer sein.

Es wird in Hämodialyse (50% in 4-6 Stunden) ausgeschieden, Peritonealdialyse ist weniger effektiv (25% für 48-72 Stunden).

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch gramnegative Mikroorganismen (resistent gegen Gentamycin, Sizomycin und Kanamycin) oder Assoziationen von gram-positiven und gram-negativen Mikroorganismen: Atemwege (Bronchitis, Pneumonie, Pleuraempyem, Lungenabszess); Sepsis; septische Endokarditis; Zentralnervensystem (ZNS) (einschließlich Meningitis); Bauchhöhle (einschließlich Peritonitis); Harnwege (Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis); Haut und Weichteile (inkl. infizierte Verbrennungen, infizierte Geschwüre und Wundliegen verschiedener Genese); Gallenwege; Knochen und Gelenke (einschließlich Osteomyelitis); Wundinfektion, postoperative Infektionen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Amikacin (einschließlich zu anderen Aminoglykosiden in der Anamnese), Neuritis des Hörnervs, schwere chronische Niereninsuffizienz (CRF) mit Azotämie und Urämie.

Vorsichtig:

Myasthenia gravis, Parkinsonismus, Botulismus (Aminoglykoside können eine Verletzung der neuromuskulären Übertragung verursachen, was zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), Dehydratation, Nierenversagen, neonatale Periode, Frühgeburt der Kinder, fortgeschrittenes Alter.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Amikacin ist während der Schwangerschaft kontraindiziert.

Weil das Amikacin wird in die Muttermilch ausgeschieden und sollte stillenden Müttern nicht verschrieben werden. Wenn es notwendig ist, während der Stillzeit Amikacin bei der Mutter zu verwenden, sollte das Baby vor der Behandlung abgesetzt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Intramuskulär (in / m), intravenös (iv) (30-60 Minuten abtropfen lassen). Erwachsene und Kinder über 6 Jahren bei 5 mg / kg alle 8 Stunden oder 7,5 mg / kg alle 12 Stunden; Infektionen der bakteriellen Harnwege (unkompliziert) 250 mg alle 12 Stunden; Nach der Hämodialyse kann eine zusätzliche Dosis von 3-5 mg / kg verschrieben werden.

Maximale Dosen für Erwachsene bis zu 15 mg / kg / Tag, aber nicht mehr als 1,5 g / Tag für 10 Tage. Die Dauer der Behandlung mit iv in der Einführung von 3-7 Tagen, mit einer / m Einführung - 7-10 Tage.

Frühgeborene erhalten eine Anfangsdosis von 10 mg / kg, dann 7,5 mg / kg alle 18-24 Stunden. Neugeborene und Kinder unter 6 Jahren erhalten eine Anfangsdosis von 10 mg / kg, dann 7,5 mg / kg alle 12 Stunden für 7 bis 10 Tage.

Patienten mit Verbrennungen benötigen möglicherweise aufgrund eines kürzeren T alle 4-6 Stunden eine Dosis von 5-7,5 mg / kg_1/2 (1-1,5 h) bei diesen Patienten.

Für die Einführung verwenden Sie eine Lösung, die durch Zugabe von 2-3 ml Wasser zur Injektion in den Inhalt der Durchstechflasche (250 mg oder 500 mg) und zur Dosierung von 1,0 g - 4-5 ml Wasser zur Injektion hergestellt wurde.

Bei intravenöser Injektion (Tropf) wird der Inhalt der Durchstechflasche in 200 ml einer 5% igen Lösung von Dextrose (Glucose) oder 0,9% Natriumchloridlösung gelöst. Die Konzentration von Amikacin in der Lösung für die intravenöse Infusion sollte nicht überschreiten5 mg / ml.

Bei Kindern sollte die Menge der injizierten Flüssigkeit in Abhängigkeit von der Dosis des Antibiotikums reduziert werden. Die Dauer der IV bei der Einführung von Neugeborenen beträgt 1-2 Stunden.

Patienten mit Niereninsuffizienz benötigen eine Korrektur des Dosierungsregimes: eine Dosisreduktion oder eine Verlängerung des Intervalls zwischen den Verabreichungen ist notwendig.

Im Falle einer Verlängerung des Intervalls zwischen den Verabreichungen (wenn das Niveau der Kreatinin-Clearance nicht bekannt ist und der Zustand des Patienten stabil ist), wird das Intervall zwischen den Dosen wie folgt festgelegt:

Intervall (Stunden) = Serum-Kreatinin-Konzentration x 9.

Wenn die Serumkreatininkonzentration 2 mg / 100 ml beträgt, sollte die empfohlene Einzeldosis (7,5 mg / kg) alle 18 Stunden verabreicht werden. Wenn das Intervall erhöht wird, wird die Einzeldosis nicht geändert.

Im Falle einer einmaligen Dosisreduktion bei unverändertem Dosierungsschema beträgt die erste Dosis bei Patienten mit Niereninsuffizienz 7,5 mg / kg.

Um die nachfolgenden Dosen zu berechnen, die notwendig sind, um den Wert der Clearance von Kreatinin (ml / min) bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance-Rate zu teilen, wird die resultierende Anzahl mit der Menge der Anfangsdosis in mg multipliziert, d.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, eingeschränkte Leberfunktion (erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie).

Aus der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie, Eosinophilie.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Benommenheit, neurotoxisch Aktion (Muskelzittern, Taubheit, Kribbeln, epileptische Anfälle), Verletzung der neuromuskulären Übertragung (Atemstillstand), oft das Auftreten von vestibulären und auditiven Störungen, erhöht bei Patienten mit Niereninsuffizienz.

Von den Sinnesorganen: Ototoxizität (Schwerhörigkeit, vestibuläre und labyrinthische Störungen, irreversible Taubheit), toxische Wirkung auf den Vestibularapparat (Bewegungsdiskriminierung, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen).

Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität - Nierenfunktionsstörung (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie, Hypercreatininämie, Azotämie).

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz und Hyperämie der Haut, Fieber, Angioödem, Arthralgie.

Lokale Reaktionen: Schmerz in der Injektionsstelle, Dermatitis, Phlebitis und Periphlebitis (mit intravenöser Verabreichung).

Überdosis:

Symptome: toxische Reaktionen (Schwerhörigkeit, Ataxie, Schwindel, Harndrangstörungen, Durst, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Klingeln oder Gefühl in den Ohren, Atemstillstand).

Behandlung: zur Linderung der Blockade der neuromuskulären Übertragung und ihrer Folgen - Hämodialyse oder Peritonealdialyse; Cholinesterasehemmer, Calciumsalze, künstliche Beatmung (IVL) und andere symptomatische und unterstützende Therapien.

Interaktion:

Pharmazeutisch unvereinbar mit Penicillinen, Heparin, Cephalosporinen, Capreomycin, Amphotericin B, Hydrochlorothiazid, Erythromycin, Nitrofurantoin, Vitaminen der Gruppe B und Vitamin C, Kaliumchlorid.

Es zeigt eine Synergie mit Carbenicillin, Benzylpenicillin, Cephalosporinen (bei Patienten mit schwerer CRF können Beta-Lactam-Antibiotika die Wirkung von Aminoglykosiden reduzieren).

Nalidixinsäure, Polymyxin BEIM, Cisplatin und Vancomycin erhöht das Risiko von oto und nephrotoxicity.

Diuretika (besonders Furosemid), Cephalosporine, Penicilline, Sulfonamide und nichtsteroidale Antirheumatika (Indomethacin), konkurrieren um die aktive Sekretion in den Tubuli des Nephrons, blockieren die Ausscheidung von Aminoglykosiden, erhöhen ihre Konzentration im Serum, verstärken die Nephro- und Neurotoxizität.

Stärkt die muskelentspannende Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien.

Methoxyfluran, Polymyxine für die parenterale Verabreichung, Capreomycin und andere Arzneimittel, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren (halogenierte Kohlenwasserstoffe als Arzneimittel für die Inhalationsanästhesie, narkotische Analgetika), die Transfusion großer Mengen Blut mit Citrat-Konservierungsmitteln erhöht das Risiko, die Atmung zu beenden, wenn sie mit Amikacin verwendet werden.

Amikacin reduziert die Wirkung von antimiasthenischen Arzneimitteln.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Verwendung wird die Empfindlichkeit der isolierten Pathogene unter Verwendung von Scheiben mit 30 μg Amikacin bestimmt. Bei einem Durchmesser einer wachstumsfreien Zone von 17 mm oder mehr gilt der Mikroorganismus als empfindlich, von 15 bis 16 mm - mäßig empfindlich, weniger als 14 mm - resistent. Die Konzentration von Amikacin im Plasma sollte 25 mcg / ml nicht übersteigen (die therapeutische Konzentration ist 15-25 mcg / ml).

Während der Behandlungsphase ist es notwendig, die Funktion der Nieren, des Hörnervs und des Vestibularapparates mindestens einmal pro Woche zu überwachen.

Es wird empfohlen, die gleichzeitige Anwendung von oto- und nephrotoxischen Arzneimitteln zu vermeiden.

Die Wahrscheinlichkeit, eine Nephrotoxizität zu entwickeln, ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion höher Nierenfunktion, sowie bei Verabreichung in hohen Dosen oder für eine lange Zeit (diese Kategorie von Patienten kann eine tägliche Überwachung der Nierenfunktion erfordern). Bei nicht zufriedenstellenden audiometrischen Tests wird die Dosis des Medikaments reduziert oder abgesetzt.

Patienten mit infektiös-entzündlichen Erkrankungen der Harnwege wird geraten, bei ausreichender Diurese eine erhöhte Flüssigkeitsmenge einzunehmen. Bei fehlender positiver klinischer Dynamik sollte an die Möglichkeit erinnert werden, resistente Mikroorganismen zu entwickeln. In solchen Fällen ist es notwendig, die Behandlung abzubrechen und eine geeignete Therapie zu beginnen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Mit Vorsicht gilt für Fahrer von Fahrzeugen und Personen, deren Aktivitäten eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Pulver zur Herstellung einer intravenösen und intramuskulären Injektion 250 mg, 500 mg, 1,0 g. Mit 250 mg, 500 mg, 1,0 g.

Verpackung:

Pulver für die Lösung zur intravenösen und intramuskulären Injektion 250 mg, 500 mg, 1,0 g. 250 mg, 500 mg, 1,0 g Wirkstoff in Flaschen einer Glasröhre für Arzneimittel mit einem Fassungsvermögen von 10 ml, hermetisch verschlossen mit Gummistopfen, gekräuselt mit Aluminiumkappen.

1; 5; 10 Flaschen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einer Einzelverpackung verpackt.

50 Flaschen mit der gleichen Anzahl von Anweisungen werden in eine Schachtel aus Karton (für Krankenhäuser) gelegt.

Verpackung komplett mit einem Lösungsmittel - Wasser für die Injektion. Das Kit enthält:

ein) 1 Flasche mit dem Medikament und 1 Ampulle mit Wasser zur Injektion für 5 ml;

b) 5 Flaschen des Medikaments und 5 Ampullen Wasser für die Injektion für 5 ml;

beim) 10 Fläschchen des Arzneimittels und 10 Ampullen Wasser zur Injektion für 5 ml.

Das Kit wird zusammen mit den Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in eine einzelne Packung Pappkarton gelegt. Bei Verwendung von Ampullen mit einer Inzision, einem Bruchring oder einer Bruchstelle wird der Ampullenfänger nicht eingesetzt.

Lagerbedingungen:

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-004398

Datum der Registrierung:01.08.2017

Haltbarkeitsdatum:01.08.2022

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Promomed Rus, Offene GesellschaftPromomed Rus, Offene Gesellschaft Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOCHEMIST, OJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.09.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Amikacin (Amikacin)