Aktive SubstanzAmikacinAmikacin
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pulver zur Lösung für die intravenöse und intramuskuläre Verabreichung
    Zusammensetzung:

    Pro 1 Flasche:

    Aktive Substanz: Amikacinsulfat (in Bezug auf Amikacin) 250 mg, 500 mg, 1000 mg

    Beschreibung:Kristallines Pulver von weißer oder fast weißer Farbe, hygroskopisch.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum-Aminoglycosid
    ATX: & nbsp;

    J.01.G.B.06   Amikacin

    Pharmakodynamik:

    Halbsynthetisches Antibiotikum mit einem breiten Wirkungsspektrum wirkt bakterizid. Kommunizieren mit 30S Untereinheit von Ribosomen, verhindert die Bildung eines Komplexes aus Transport- und Matrix-RNA, blockiert die Synthese von Protein und zerstört auch die cytoplasmatischen Membranen von Bakterien.

    Sehr aktiv gegen aerobe gramnegative Mikroorganismen: Pseudomonas Aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonellen spp.. Shigella spp.; einige grampositive Mikroorganismen: Staphylococcus spp. (einschließlich derjenigen, die gegenüber Penicillin, einigen Cephalosporinen resistent sind); mäßig aktiv dagegen Streptococcus spp.

    Wenn es gleichzeitig mit Benzylpenicillin verwendet wird, hat es eine synergistische Wirkung auf Stämme Enterococcus Faecalis.

    Beeinflusst nicht anaerobe Mikroorganismen.

    Amicacin verliert unter der Wirkung von Enzymen, die andere Aminoglycoside inaktivieren, keine Aktivität und kann gegen Stämme aktiv bleiben Pseudomonas Aeruginosa, resistent gegen Tobramycin, Gentamycin und Netilmicin.

    Pharmakokinetik:

    Nach intramuskulärer Injektion (in / m) wird schnell und vollständig absorbiert. Die maximale Konzentration (Cmах) mit einer im Injektion in einer Dosis von 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, nach 30 min iv Infusion 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmah) ca. 1,5 Stunden nach der / m Einführung. Verbindung mit Plasmaproteinen - 4-11%.

    Es ist gut in der extrazellulären Flüssigkeit verteilt (der Inhalt von Abszessen, Pleuraerguss, Aszites, Perikard, Synovia, lymphatische und peritoneale Flüssigkeit); in hohen Konzentrationen findet sich im Urin; in Galle, Muttermilch, wässriger Augenfeuchtigkeit, Bronchialsekret, Sputum und Liquor (Liquor cerebrospinalis). Es dringt gut in alle Gewebe des Körpers ein, wo es sich intrazellulär ansammelt; hohe Konzentrationen werden in Organen mit guter Blutversorgung festgestellt: Lunge, Leber, Myokard, Milz, und besonders in den Nieren, wo es sich im Cortex ansammelt, geringere Konzentrationen - in Muskeln, Fettgewebe und Knochen.

    Bei gesunden erwachsenen Probanden in medizinischen Dosen Amikacin dringt nicht in die Blut-Hirn-Schranke (BBB) ​​ein, bei Entzündung der Hirnhäute nimmt die Durchlässigkeit leicht zu. Bei Neugeborenen werden im Liquor höhere Konzentrationen erreicht als bei Erwachsenen; geht durch die Plazenta - findet sich im fetalen Blut und Fruchtwasser. Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,26 l / kg, bei Kindern 0,2-0,4 l / kg, bei Neugeborenen jünger als 1 Woche und mit einem Gewicht von weniger als 1500 g - bis zu 0,68 l / kg, im Alter von weniger als 1 Woche und Körper Gewicht über 1500 g - bis zu 0,58 l / kg, bei Patienten mit zystischer Fibrose - 0,3-0,39 l / kg. Die durchschnittliche therapeutische Konzentration mit IV oder IM-Injektion wird für 10-12 Stunden beibehalten.

    Es wird nicht metabolisiert. Halbwertzeit (T1/2) bei Erwachsenen - 2-4 Stunden, bei Neugeborenen - 5-8 Stunden, bei älteren Kindern - 2.5-4 Stunden. Der endgültige Wert T1/2 - mehr als 100 Stunden (Freisetzung aus dem intrazellulären Depot).

    Es wird über die Nieren durch glomeruläre Filtration (65-94%), hauptsächlich unverändert, ausgeschieden. Nierenfreiheit - 79-100 ml / min.

    T1/2 bei Erwachsenen mit Nierenfunktionsstörung variiert je nach Grad der Beeinträchtigung - bis zu 100 Stunden, bei Patienten mit zystischer Fibrose - 1-2 Stunden, bei Patienten mit Verbrennungen und Hyperthermie T1/2 kann im Vergleich zum Durchschnitt aufgrund der erhöhten Clearance kürzer sein.

    Es wird während der Hämodialyse (50% für 4-6 Stunden) ausgeschieden, Peritonealdialyse ist weniger wirksam (25% für 48-72 Stunden).

    Indikationen:

    Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch gramnegative Mikroorganismen (resistent gegen Gentamycin, Sizomycin und Kanamycin) oder Assoziationen von grampositiven und gramnegativen Mikroorganismen: Atemwegsinfektionen (Bronchitis, Pneumonie, Pleuraempyem, Lungenabszess), Sepsis, septische Endokarditis Infektionen des Zentralnervensystems) (einschließlich Meningitis), Infektionen der Bauchhöhle (inkl. Peritonitis), Harnwegsinfektionen (Pyelonephritis, Zystitis, Urethritis), eitrige Infektionen der Haut und Weichteile (einschließlich infizierter Verbrennungen, infizierter Geschwüre und Dekubitus) verschiedener Genese), Gallenwegsinfektionen, Knochen und Gelenke (inkl. Osteomyelitis), Wundinfektion, postoperative Infektionen.

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit gegen Amikacin, Drogenkomponenten, andere Aminoglykoside in der Geschichte, Neuritis des Hörnervs, schwere chronische Niereninsuffizienz mit Azotämie und Urämie, Schwangerschaft, die Zeit des Stillens.

    Vorsichtig:

    Myasthenia gravis, Parkinsonismus, Botulismus (Aminoglykoside können eine Verletzung der neuromuskulären Übertragung verursachen, was zu einer weiteren Schwächung der Skelettmuskulatur führt), Dehydratation, Nierenversagen, neonatale Periode, Frühgeburt der Kinder, fortgeschrittenes Alter.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

    Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit verwenden müssen, wird das Stillen abgebrochen.

    Dosierung und Verabreichung:

    Intramuskulär (in / m), intravenös (iv) (30-60 Minuten abtropfen lassen).

    Erwachsene und Kinder über 6 Jahren - 5 mg / kg alle 8 Stunden oder 7,5 mg / kg alle 12 Stunden; bakterielle Harnwegsinfektionen (unkompliziert) - 250 mg alle 12 Stunden; Nach der Hämodialyse kann eine zusätzliche Dosis von 3-5 mg / kg verschrieben werden. Die maximale Dosis für Erwachsene beträgt bis zu 15 mg / kg / Tag, jedoch nicht mehr als 1,5 g / Tag für 10 Tage.

    Die Dauer der Behandlung mit iv Einführung beträgt 3-7 Tage, mit a / m - 7-10 Tage. Frühgeborene mit einer Anfangsdosis von 10 mg / kg, dann 7,5 mg / kg alle 18-24 Stunden; Neugeborene und Kinder unter 6 Jahren, die Anfangsdosis beträgt 10 mg / kg, dann 7,5 mg / kg alle 12 Stunden für 7-10 Tage.

    Patienten mit Verbrennungen benötigen aufgrund der kürzeren Behandlungsdauer möglicherweise alle 4 bis 6 Stunden eine Dosis von 5-7,5 mg / kg T1/2 (1-1,5 h) bei diesen Patienten.

    Für die Einführung verwenden Sie eine Lösung, die durch Zugabe von 2-3 ml Wasser zur Injektion in den Inhalt der Durchstechflasche (250 mg oder 500 mg) und für die Dosierung von 1000 mg - 4-5 ml Wasser zur Injektion hergestellt wurde.

    Bei intravenöser Injektion (Tropf) wird der Inhalt der Durchstechflasche in 200 ml einer 5% igen Lösung von Dextrose (Glucose) oder 0,9% Natriumchloridlösung gelöst. Die Amikacinkonzentration in der Lösung zur intravenösen Infusion sollte 5 mg / ml nicht überschreiten.

    Bei Kindern sollte die Menge der injizierten Flüssigkeit in Abhängigkeit von der Dosis des Antibiotikums reduziert werden. Die Dauer der IV bei der Einführung von Neugeborenen beträgt 1-2 Stunden.

    Patienten mit Niereninsuffizienz benötigen eine Korrektur des Dosierungsregimes: eine Dosisreduktion oder eine Verlängerung des Intervalls zwischen den Verabreichungen ist notwendig.

    Im Falle einer Verlängerung des Intervalls zwischen den Verabreichungen (wenn das Niveau der Kreatinin-Clearance nicht bekannt ist und der Zustand des Patienten stabil ist), wird das Intervall zwischen den Dosen wie folgt festgelegt:

    Intervall (Stunden) = Serum-Kreatinin-Konzentration x 9.

    Wenn die Serumkreatininkonzentration 2 mg / 100 ml beträgt, sollte die empfohlene Einzeldosis (7,5 mg / kg) alle 18 Stunden verabreicht werden.

    Wenn das Intervall erhöht wird, wird die Einzeldosis nicht geändert.

    Im Falle einer einmaligen Dosisreduktion bei unverändertem Dosierungsschema beträgt die erste Dosis bei Patienten mit Niereninsuffizienz 7,5 mg / kg.

    Um die nachfolgenden Dosen zu berechnen, ist es notwendig, den Kreatinin-Clearance-Wert (ml / min) bei den Patienten für die Kreatinin-Clearance in der Norm zu trennen, und dann die erhaltene Zahl mit der Anfangsdosis in mg zu multiplizieren, dh:

    Die nachfolgende Dosis (mg), verabreicht alle 12 Stunden = Kreatinin-Clearance, im Patienten aufgedeckt (ml / min) / Kreatinin-Clearance normal (ml / min) Initiale Dosis (mg)

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, eingeschränkte Leberfunktion (erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hyperbilirubinämie).

    Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, neurotoxische Wirkung (Muskelzuckungen, Taubheit, Kribbeln, epileptische Anfälle), Verletzung der neuromuskulären Übertragung (Atemstillstand).

    Von den Sinnesorganen: Ototoxizität (Schwerhörigkeit, vestibuläre und labyrinthische Störungen, irreversible Taubheit), toxische Wirkung auf den Vestibularapparat (Bewegungsdiskriminierung, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen). Die Inzidenz vestibulärer und auditiver Störungen nimmt bei Patienten mit Niereninsuffizienz zu.

    Aus dem Harnsystem: Nephrotoxizität, eingeschränkte Nierenfunktion (Oligurie, Proteinurie, Mikrohämaturie, Hypercreatininämie, Azotämie).

    Aus der Hämatopoese: Anämie, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie, Eosinophilie.

    Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Hauthyperämie, Fieber, Angioödem, Arthralgie.

    Lokale Reaktionen: Wundsein an der Injektionsstelle, Dermatitis, Phlebitis und Periphlebitis (bei intravenöser Verabreichung).

    Überdosis:

    Symptome: toxische Reaktionen (Hörverlust, Ataxie, Schwindel, Harndrangstörungen, Durst, verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Klingeln oder Gefühl in den Ohren, Atemstillstand).

    Behandlung: Beseitigung der Blockade der neuromuskulären Übertragung und ihrer Folgen - Hämodialyse oder Peritonealdialyse; Cholinesterasehemmer, Calciumsalze (Ca2+), künstliche Beatmung, andere symptomatische und unterstützende Therapie.
    Interaktion:

    Pharmazeutisch inkompatibel mit Penicillinen, Heparin, Cephalosporinen, Capreomycin, Amphotericin B, Hydrochlorothiazid, Erythromycin, Nitrofurantoin, Vitaminen der Gruppe B und C, Kaliumchlorid.

    Zeigt synergistische Interaktion mit Carbenicillin, Benzylpenicillin, Cephalosporine (bei Patienten mit schwerer chronischer Niereninsuffizienz in Kombination mit Beta-Lactam-Antibiotika kann die Wirksamkeit von Aminoglykosiden verringern).

    Nalidixinsäure, Polymyxin BEIM, Cisplatin und Vancomycin erhöht das Risiko von oto und nephrotoxicity.

    Diuretika (besonders Furosemid), Cephalosporine, Penicilline, Sulfonamide und nichtsteroidale Antirheumatika, konkurrieren um die aktive Sekretion in den Tubuli des Nephrons, blockieren die Ausscheidung von Aminoglykosiden, erhöhen ihre Konzentration im Serum, verstärken die Nephro- und Neurotoxizität.

    Amikacin verstärkt die muskelentspannende Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien.

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Amikacin-Methoxyfluran, Polymyxinen zur parenteralen Verabreichung, Capreomycin und andere Medikamente, die die neuromuskuläre Übertragung blockieren (halogenierte Kohlenwasserstoffe - Inhalationsanästhetika, Opioidanalgetika), die Transfusion großer Mengen Blut mit Nitratkonservierungsmitteln erhöht das Risiko, die Atmung zu stoppen.

    Parenterale Verabreichung von Indomethacin erhöht das Risiko für toxische Wirkungen von Aminoglykosiden (ein Anstieg T1/2 und reduzierte Clearance).

    Amikacin reduziert die Wirksamkeit von antimiasthenischen Arzneimitteln.

    Spezielle Anweisungen:

    Vor der Verwendung wird die Empfindlichkeit der isolierten Pathogene unter Verwendung von Scheiben mit 30 μg Amikacin bestimmt. Bei einem Durchmesser einer wachstumsfreien Zone von 17 mm oder mehr gilt der Mikroorganismus als empfindlich, von 15 bis 16 mm - mäßig empfindlich, weniger als 14 mm - resistent.

    Die Konzentration von Amikacin im Plasma sollte 25 mcg / ml nicht übersteigen (die therapeutische Konzentration ist 15-25 mcg / ml).

    Während der Behandlungsphase ist es notwendig, die Funktion der Nieren, des Hörnervs und des Vestibularapparates mindestens einmal pro Woche zu überwachen.

    Die Wahrscheinlichkeit einer Nephrotoxizität war bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und auch bei hohen Dosen und für lange Zeit höher (in dieser Kategorie von Patienten kann eine tägliche Überwachung der Nierenfunktion erforderlich sein).

    Bei nicht zufriedenstellenden audiometrischen Tests wird die Dosis des Medikaments reduziert oder abgesetzt.

    Patienten mit infektiösen und entzündlichen Erkrankungen der Harnwege wird empfohlen, die erhöhte Menge an Flüssigkeit bei ausreichender Diurese zu nehmen.

    Bei fehlender positiver klinischer Dynamik sollte an die Möglichkeit erinnert werden, resistente Mikroorganismen zu entwickeln. In solchen Fällen ist es notwendig, die Behandlung abzubrechen und eine geeignete Therapie zu beginnen.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

    Beim Führen von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potentiell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, ist Vorsicht geboten.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Pulver zur Herstellung einer Lösung zur intravenösen und intramuskulären Injektion 250 mg, 500 mg, 1000 mg.

    Verpackung:

    Für 250 mg, 500 mg, 1000 mg in Flaschen mit einem Fassungsvermögen von 10 ml Glas, hermetisch verschlossen mit Gummistopfen, mit Aluminiumkappen vercrimpt.

    Jedes Etikett ist mit Papier für hochwertige Veröffentlichungen oder einem selbstklebenden Etikett gemäß den Spezifikationen des Unternehmens gekennzeichnet.

    1 Flasche mit der Droge, zusammen mit der Gebrauchsanweisung, wird in eine Packung Pappe gelegt.

    Fünf Fläschchen des Arzneimittels werden in eine aus einem Polyvinylchloridfilm hergestellte Konturnetzverpackung gegeben.

    Fünf Fläschchen des Arzneimittels werden in eine Konturnetzpackung, die aus einem Polyvinylchloridfilm hergestellt ist, und eine flexible Verpackung auf der Basis von Aluminiumfolie oder eines Verpackungsmaterials, das auf Papierbasis kombiniert ist, gegeben.

    1 oder 2 konturierte Zellpackungen mit Fläschchen zusammen mit Gebrauchsanweisungen werden in eine Packung Pappe gegeben.

    Verpackung für Krankenhäuser

    Für 10 Konturpackungen mit Vials zusammen mit einer gleichen Anzahl von Gebrauchsanweisungen in einer Schachtel aus Pappe gelegt.

    Lagerbedingungen:

    In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-002171
    Datum der Registrierung:05.08.2013 / 03.07.2017
    Haltbarkeitsdatum:05.08.2018
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BRYNTSALOV-A, CJSC BRYNTSALOV-A, CJSC Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.08.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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