Atorvastatin - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Bekämpft kompetitiv die HMG-CoA-Reduktase, ein Enzym, das 3-Hydroxy-3-Methylglutaryl-Coenzym A in Mevalonsäure, eine Vorstufe von Styrolen, einschließlich Cholesterin, umwandelt.

Es inhibiert die Synthese von Cholesterin in Hepatozyten, was zu einer Zunahme der Synthese und dem anschließenden Anstieg der Dichte von Lipoproteinrezeptoren mit niedriger Dichte auf der Oberfläche dieser Zellen führt. Dadurch nimmt der Einfang von Lipoproteinen niedriger Dichte aus dem Blutplasma zu, was zu einer Senkung des Cholesteringehaltes führt.

In einer Dosis von 40 mg senkt die Konzentration im Plasma: Cholesterin um 30-46%, Low-Density-Lipoprotein - 40-60% Triglyceride um 14-33%, Apolipoproteine B100 um 35-50%; erhöht die Konzentration von Lipoproteinen hoher Dichte und von Apoliproteinen A.

Hat eine positive Wirkung auf die Intima der Gefäße in der präklinischen Phase der Entwicklung von Atherosklerose aufgrund antiproliferativen und antioxidativen Wirkungen, verbessert die rheologischen Eigenschaften des Blutes. Minimiert das Risiko von vaskulären Komplikationen der koronaren Herzkrankheit, reduziert das Risiko eines wiederholten Myokardinfarkts.

Pharmakokinetik:

Im Magen-Darm-Trakt aufgenommen. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen beträgt 98%.

Halbe Elimination (Halbwertszeit) der Droge ist 13 Stunden, aktive Metaboliten - bis zu 24-30 Stunden.

Metabolismus in der Leber unter Beteiligung von Enzymen: 3A4 und CYP3A3. Beseitigung mit Kot, etwa 2% - von den Nieren.

Indikationen:

Es wird verwendet, um Hypercholesterinämie zu behandeln, wenn die Methoden der Diät-Therapie nicht ausreichen.

ICD-10

IV.E70-E90.E78.1 Reine Hyperglyceridämie

IV.E70-E90.E78.0 Reine Hypercholesterinämie

IV.E70-E90.E78.2 Gemischte Hyperlipidämie

Kontraindikationen:

Hepatitis in der aktiven Phase.

Individuelle Intoleranz.

Vorsichtig:

Bei chronischen Entzündungsprozessen in der Leber. Mit einer Zunahme der Aktivität Alanin-Aminotransferase und Aspartat-Aminotransferase > dreimal die Beseitigung der Droge.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft und Stillzeit: Empfehlungen für Essen und Droge Verwaltung (US-amerikanische Nahrungs- und Arzneimittelbehörde - Kategorie X. Mögliche Verletzung der fetalen Embryonalentwicklung aufgrund der Hemmung der Synthese von Mevalonsäure, die an der Replikation beteiligt ist Desoxyribonukleinsäure. Es gibt keine Hinweise auf eine Einnahme in die Muttermilch. Atorvastatin ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Es wird einmal täglich oral eingenommen. Die Anfangsdosis beträgt 10 mg pro Tag. Der Effekt wird zwei Wochen nach Beginn der Behandlung festgestellt. Die Dosis wird abhängig von der Wirksamkeit der Therapie angepasst.

Die höchste Tagesdosis: 80 mg.

Die höchste Einzeldosis: 80 mg.

Verwenden Sie bei Kindern

Es wird ab dem Alter von 10 Jahren bei familiären Formen der Hyperlipidämie eingesetzt. Von 10 bis 17 Jahren, 10 mg pro Tag. Erhöhung der Dosis nach zwei Wochen Aufnahme. Die maximale Dosis: 80 mg pro Tag.

Nebenwirkungen:

Zentrales und peripheres Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, unangenehme Träume, periphere Neuropathie, Migräne.

Herz-Kreislauf-System: Palpitation, orthostatische Hypotonie, Arrhythmie.

Das System der Hämatopoese: Anämie, Thrombozytopenie.

Atmungssystem: Exazerbation von Asthma bronchiale.

Muskelsystem: Myopathie, Myositis, Rhabdomyolyse (selten).

Verdauungssystem: Übelkeit, Dysphagie, Stomatitis, Hepatitis, rektale Blutung (Melena), Tenesmus.

Analysatoren: Geräusche in den Ohren, Amblyopie, Verlust von Geschmacksempfindungen.

Urogenitalsystem: Dysurie, Impotenz.

Allergische Reaktionen.

Überdosis:

Fälle von Überdosierung werden nicht beschrieben.

Die Behandlung ist symptomatisch, Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Grapefruitsaft erhöht die Konzentration von Atorvastatin - eine Zunahme von Nebenwirkungen (Myopathie).

Bei der Aufnahme des Alkohols während der Behandlung von der Präparation wird die Aktivität der Transaminasen erhöht.

Antimykotika, Erythromycin, Ciclosporin - Erhöhung der Atorvastatinkonzentration um 40%. Digoxin - um 20%. Bei gleichzeitiger Verwendung ist eine Dosisanpassung erforderlich.

Spezielle Anweisungen:

Die Droge ist nicht kompatibel mit Alkohol - Menschen mit chronischem Alkoholismus, Atorvastatin Nicht zugeordnet.

Bei der Behandlung von Atorvastatin bei Patienten mit chronischem Nierenversagen verlangsamt sich das Fortschreiten der Krankheit, oder die Proteinurie nimmt ab oder hört auf.

Anleitung

Atorvastatin (Atorvastatinum)