Doxazosin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Doxazosin ist ein selektiver kompetitiver Blocker von postsynaptischen alpha 1-adrenergen Rezeptoren. Durch die Reduzierung des Tonus der Gefäßmuskulatur wird der gesamte periphere Gefäßwiderstand reduziert, was zu einer Blutdrucksenkung (BP) führt. Nach einmaliger Verabreichung des Arzneimittels wird im Zeitraum von 2 bis 6 Stunden ein Maximum an blutdrucksenkender Wirkung beobachtet, und im allgemeinen bleibt der blutdrucksenkende Effekt für 24 Stunden bestehen. In der Zeit der Behandlung mit Doxazosin bei Patienten mit arterieller Hypertonie gibt es keine Unterschiede in den Werten des Blutdrucks in der stehenden und liegenden Position.

Wirksam bei Bluthochdruck, einschließlich derer mit Stoffwechselstörungen (Fettleibigkeit, verringerte Glukosetoleranz).

Reduziert das Risiko von koronaren Herzerkrankungen.

Der Eintritt des Präparates in "normotonisch" begleitet den Blutdruckabfall nicht.

Bei langfristiger Anwendung von Doxazosin zeigen Patienten keine Toleranzveränderungen gegenüber der therapeutischen blutdrucksenkenden Wirkung.

Während der Zeit der Behandlung mit dem Medikament ist der Konzentrationsgrad im Blutplasma von Triglyceriden, Gesamtcholesterin, reduziert. Gleichzeitig gibt es eine gewisse Erhöhung des HDL / Gesamtcholesterin-Verhältnisses (um 4% -13%).

Bei längerer Behandlung mit Doxazosin werden eine Regression der linksventrikulären Hypertrophie, eine Hemmung der Thrombozytenaggregation und ein Anstieg des aktiven Plasminogens in den Geweben beobachtet.

Durch Doxazosin blockiert alpha1-adrenerge Rezeptoren, die im Stroma und in der Kapsel der Prostatadrüse und im Blasenhals lokalisiert sind, nehmen Widerstand und Druck in der Harnröhre ab, der Widerstand des inneren Schließmuskels nimmt ab. Daher führt die Ernennung von Doxazosin zu Patienten mit Symptomen der benignen Prostatahyperplasie zu einer signifikanten Verbesserung der Urodynamik und einer Verringerung der Symptome der Krankheit.

Die Wirkung in 66-71% der Patienten, der Beginn der Wirkung - nach 1-2 Wochen der Behandlung, maximal - nach 14 Wochen, bleibt der Effekt für eine lange Zeit.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Anwendung in therapeutischen Dosen gut absorbiert, Absorption - 80-90% (gleichzeitige Aufnahme von Nahrung verlangsamt Absorption um 1 Stunde). Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 3 Stunden erreicht. Am Abend wird die Aufnahmezeit des Erreichens der maximalen Konzentration bis zu 5 Stunden verlängert.

Bioverfügbarkeit - 60-70% (präsystemischer Metabolismus). Die Verbindung mit Blutplasmaproteinen beträgt etwa 98%. Die Ausscheidung aus dem Blutplasma erfolgt in 2 Phasen mit einer endlichen Halbwertszeit von -19-22 h, so dass Sie die Droge einmal täglich verschreiben können.

Intensiv metabolisiert in der Leber durch o-Demethylierung und Hydroxylierung.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sowie bei Medikamenten, die den Leberstoffwechsel verändern können, kann die Biotransformation des Arzneimittels gestört sein.

Die Hauptausscheidung durch den Darm (65% in Form von Metaboliten und ca 5% in unveränderter Form). Die Nieren zeigen 10%.

Eine Studie zur Pharmakokinetik von Doxazosin bei älteren Patienten und bei Patienten mit Nierenerkrankungen Es gab keine signifikanten pharmakokinetischen Unterschiede.

Indikationen:

- Arterieller Hypertonie: (in Kombination mit anderen Antihypertensiva (Thiazid-Diuretika, Beta-Adrenoblockers, Blocker von "langsamen" Calciumkanälen, Inhibitoren des Angiotensin-Converting-Enzyms (ACE)).

- Benigne Prostatahyperplasie:

Wie bei arterieller Hypertonie und bei normalem Blutdruck.

Kontraindikationen:- Überempfindlichkeit gegen Doxazosin, andere Chinazolonderivate oder gegen eine der Hilfskomponenten des Arzneimittels;

- unter 18 Jahren (Effizienz und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Bei Verstößen gegen Leberfunktion, Aorten- und Mitralstenose, orthostatische Hypotonie mit Vorsicht anwenden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Bisher reicht die Erfahrung von Doxazosin bei Patienten mit arterieller Hypertonie während der Schwangerschaft und während des Stillens nicht aus. Trotz fehlender teratogener und embryogener Effekte nach experimentellen Studien Doxazosin kann zugewiesen werden bei Schwangerschaft und während der Stillzeit nur nach sorgfältiger Wägung durch den behandelnden Arzt Nutzen / Risiko-Verhältnis.

Sicherheit und Effizienz Anwendungen in der Kindheit sind nicht etabliert.

Dosierung und Verabreichung:

Doxazosin wird 1 Mal pro Tag (morgens oder abends) eingenommen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, ohne zu kauen und mit einer ausreichenden Menge Wasser zu trinken.

Bei der Behandlung von Bluthochdruck Die Anfangsdosis beträgt 1 mg pro Tag vor dem Schlafengehen. Nach Einnahme der ersten Dosis sollte der Patient für 6-8 Stunden im Bett sein. Dies ist in Verbindung mit der Möglichkeit der Entwicklung eines "Erstdosis-Phänomens" erforderlich, das vor dem Hintergrund der vorherigen Einnahme von Diuretika besonders ausgeprägt ist.

Wenn die therapeutische Wirkung nicht ausreicht, kann die tägliche Dosis in 1-2 Wochen auf 2 mg erhöht werden. Im Folgenden kann alle 1-2 Wochen die Dosis um 2 mg erhöht werden.

Bei der überwiegenden Mehrheit der Patienten wird der optimale therapeutische Effekt bei einer Dosis von 8 mg pro Tag erreicht. Die maximale Dosis - 16 mg pro Tag, kann nicht überschritten werden. Nach Erreichen einer stabilen therapeutischen Wirkung ist die Dosis in der Regel etwas reduziert (die durchschnittliche therapeutische Dosis bei Erhaltungstherapie beträgt üblicherweise 2-4 mg pro Tag).

Bei der Behandlung von Patienten mit benigner Prostatahyperplasie ohne arterielle Hypertonie werden üblicherweise Dosen von 2-4 mg pro Tag verwendet. Das maximal zulässige ist eine Dosis von 8 mg pro Tag.

Eine Droge Doxazosin gelten für eine lange Zeit.

Die Dauer der Behandlung wird vom behandelnden Arzt festgelegt.

Nebenwirkungen:

Arterieller Hypertonie

In klinischen Studien wurde vor allem zu Beginn der Behandlung eine orthostatische Hypotonie beobachtet, die in seltenen Fällen zu Ohnmacht führen kann.

Allgemeine Reaktionen: Asthenie, Müdigkeit, Unwohlsein.

Aus dem zentralen Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Schwellung, Ohnmacht.

Aus dem Atmungssystem: Rhinitis.

Benigne Prostatahyperplasie (BPH)

Patienten mit BPH haben die gleichen Nebenwirkungen wie Patienten mit Hypertonie, sowie:

Allgemeine Reaktionen: allergische Reaktionen, Hautausschlag, Urtikaria, Rückenschmerzen, Hitzegefühl ("Hitzewallungen").

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: verringerter Blutdruck, orthostatische Hypotonie.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: trockener Mund, Priapismus, Hyposthenie, Parästhesien, Tremor, Impotenz, Schlaflosigkeit, erhöhte Erregbarkeit.

Aus dem endokrinen System: Gynäkomastie.

Von der gastrointestinalen Seite Trakt: Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Übelkeit, Appetitlosigkeit.

Aus dem hepatobiliären System: erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Cholestase, Hepatitis, Gelbsucht.

Aus dem Harnsystem: Dysurie, Hämaturie, Harnstörung, Nykturie, Polyurie; selten - Harninkontinenz.

Aus dem hämatopoetischen System und Hämostasesystem: Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura, Leukopenie;

Aus dem AtmungssystemBronchospasmus, Husten, Kurzatmigkeit, Nasenbluten.

Von der Haut: Allopecie.

Von den Sinnesorganen: verschwommene Sicht, Tinnitus.

Und bemerkte auch die folgenden Nebenwirkungen bei Patienten arterieller Hypertonie (Ursache-Wirkungs-Beziehung nicht nachgewiesen): Bradykardie, Tachykardie, Herzklopfen, Brustschmerzen, Angina pectoris, Myokardinfarkt, Schlaganfall, Herzrhythmusstörungen.

Überdosis:

Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks, manchmal begleitet von Ohnmacht.

Behandlung: Der Patient sollte sofort in eine horizontale Position gebracht werden, heben Sie seine Beine. Eine symptomatische Therapie wird durchgeführt. Dialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Doxazosin verstärkt die antihypertensive Wirkung von Antihypertensiva.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Doxazosin und Thiazid-Diuretika, Furosemid, Beta-Adrenoblockern, langsamen Calciumkanalblockern, Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren, Antibiotika, oralen hypoglykämischen Mitteln, indirekten Antikoagulanzien und Urikosurika kam es zu keinen unerwünschten Wechselwirkungen.

Beeinflusst nicht den Grad der Absorption mit den Blutplasmaproteinen Digoxin, Phenytoin.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Induktoren der mikrosomalen Oxidation in der Leber ist es möglich, die Wirksamkeit von Doxazosin zu erhöhen, mit Inhibitoren eine Abnahme.

Nichtsteroidale Antirheumatika (insbesondere Indomethocin), Östrogene und Sympathomimetika können die blutdrucksenkende Wirkung von Doxazosin reduzieren.

Die Eliminierung der alpha-adrenostimulierenden Wirkung von Epinephrin kann zu Tachykardie und arterieller Hypotonie führen.

Spezielle Anweisungen:

Merkmale der Anwendung für chronische Krankheiten

Besondere Vorsicht ist bei der Ernennung dieses Arzneimittels für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion geboten, insbesondere bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die die Leberfunktion beeinträchtigen können. Bei Verschlechterung des Funktionszustandes der Leber wird das Arzneimittel sofort abgesetzt.

Um orthostatische Reaktionen zu vermeiden, sollten Patienten plötzliche und abrupte Veränderungen der Körperposition (Übergang von der liegenden in die stehende Position) vermeiden.

Merkmale der Droge bei der ersten Aufnahme

Die Wirkung der "ersten" Verabreichung des Arzneimittels ist besonders ausgeprägt vor dem Hintergrund früherer diuretischer Therapie und einer Diät mit Natriumrestriktion. Vor dem Anfang der Therapie muss man die Krebsdegeneration der Prostata ausschließen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Durch Doxazosin kann zu Beginn der Behandlung oder während der Zeit zunehmender Dosierungen orthostatische Reaktionen hervorrufen, ist es für Patienten ratsam, von allen potentiell gefährlichen Aktivitäten, insbesondere von der Behandlung, abzusehen Kraftfahrzeuge und andere Fahrzeuge und Mechanismen. Die Einnahme von Alkohol kann unerwünschte Reaktionen verstärken.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, 2 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in einer Kontur-Gitterbox aus PVC-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 2, 3, 5 oder 9 Konturverpackungen mit Gebrauchsanweisung.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003813 / 01

Datum der Registrierung:02.10.2009 / 03.04.2012

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ZIO-GESUNDHEIT, JSC ZIO-GESUNDHEIT, JSC Russland

Hersteller: & nbsp;

ZIO-GESUNDHEIT, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.11.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Doxazosin (Doxazosin)