Artesin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Kartoffelstärke - 21,00 mg, Lactosemonohydrat - 52,96 mg, mikrokristalline Cellulose - 18,00 mg, Povidon - 2,80 mg, Siliciumdioxidkolloid (Aerosil) - 1,60 mg, Natriumlaurylsulfat - 0,20 mg, Magnesiumstearat - 1,00 mg.

Beschreibung:Tabletten sind weiß oder weiß mit einem cremigen Farbton, flach-zylindrisch.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Alfa1 - Adrenoblockierer

ATX: & nbsp;

C.02.C.A.04 Doxazosin

Pharmakodynamik:

Doxazosin ist ein selektiver kompetitiver Blocker von postsynaptischen alpha 1-adrenergen Rezeptoren. Durch die Reduzierung der Muskulatur der Blutgefäße Doxazosin reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, was zu einem niedrigeren Blutdruck führt.

Nach einmaliger Verabreichung des Arzneimittels wird im Zeitraum von 2 bis 6 Stunden ein Maximum an blutdrucksenkender Wirkung beobachtet, und im allgemeinen bleibt der blutdrucksenkende Effekt für 24 Stunden bestehen. Während der Behandlung mit Doxazosin bei Patienten mit arterieller Hypertonie gibt es keine Unterschiede in den Blutdruckwerten in der stehenden und liegenden Position.

Wirksam bei Bluthochdruck, einschließlich, begleitet von Stoffwechselstörungen (Fettleibigkeit, verringerte Toleranz gegenüber Glukose).

Reduziert das Risiko von koronaren Herzerkrankungen.

Die Aufnahme des Präparates in "normotonisch" begleitet von der Senkung des Blutdrucks nicht.

Bei längerer Anwendung von Doxazosin bei Patienten gibt es keine Abnahme der blutdrucksenkenden Wirkung

Während der Behandlung mit Doxazosin, der Plasmakonzentration von Triglyceriden, ist das Gesamtcholesterin reduziert. Gleichzeitig steigt das Verhältnis von Lipoproteinen mit hoher Dichte / Gesamtcholesterin um 4-13%.

Bei Langzeitbehandlung mit dem Arzneimittel werden eine Regression der linksventrikulären Hypertrophie, eine Hemmung der Plättchenaggregation und eine Erhöhung des aktiven Plasminogengehalts in Geweben beobachtet. Durch Doxazosin blockiert alpha-1 adrenerge Rezeptoren, die im Stroma und in der Kapsel der Prostatadrüse und im Blasenhals lokalisiert sind, nehmen der Widerstand und der Druck in der Harnröhre ab, der Widerstand des inneren Schließmuskels nimmt ab. Daher führt die Verschreibung an Patienten mit Symptomen einer benignen Prostatahyperplasie zu einer signifikanten Verbesserung der Urodynamik und zu einer Abnahme der Symptome der Krankheit.

Die Wirkung in 66-71% der Patienten, der Beginn der Wirkung - nach 1-2 Wochen der Behandlung, maximal - nach 14 Wochen, bleibt der Effekt für eine lange Zeit.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung in therapeutischen Dosen Doxazosin gut absorbiert im Magen-Darm-Trakt, Absorption - 80-90% (gleichzeitige Aufnahme von Nahrung verlangsamt Aufnahme für 1 Stunde), Zeit, um eine maximale Konzentration von -3 Stunden zu erreichen, mit Abend-Aufnahme - 5 Stunden. Bioverfügbarkeit - 60-70% (präsystemischer Metabolismus).

Die Verbindung mit Blutplasmaproteinen beträgt etwa 98%. Die Ausscheidung aus dem Blutplasma erfolgt in 2 Phasen mit einer endlichen Halbwertszeit von -19-22 h, so dass Sie die Droge einmal täglich verschreiben können. Wird schnell in der Leber durch O-Demethylierung und Hydroxylierung metabolisiert.

Es wird über den Darm ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten (bis zu 65%), nur 5% werden von den Nieren unverändert ausgeschieden.

Studien zur Pharmakokinetik von Doxazosin bei älteren Patienten und bei Patienten mit Nierenerkrankungen ergaben keine signifikanten pharmakokinetischen Unterschiede.

Indikationen:

Arterieller Hypertonie:
in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Wirkstoffen (Thiaziddiuretika, Betablocker, langsame Calciumkanalblocker oder Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren).
Benigne Prostatahyperplasie:
wie bei arterieller Hypertonie und bei normalem arteriellen Druck.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Doxazosin, zu einer der Hilfskomponenten des Arzneimittels, zu anderen Chinazolonderivaten, Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:Aorten- und Mitralstenose, orthostatische Hypotonie, Leberfunktionsstörung.

Schwangerschaft und Stillzeit:Bisher reicht die Erfahrung mit Artesin bei Patienten mit arterieller Hypertonie während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht aus. Daher kann Artesin trotz der Abwesenheit von teratogenen und embryotoxischen Wirkungen aus experimentellen Studien während der Schwangerschaft und während der Stillzeit nur nach sorgfältiger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses durch den behandelnden Arzt angewendet werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside einmal täglich (morgens oder abends) unabhängig von der Nahrungsaufnahme, ohne zu kauen und mit genügend Wasser abzuwaschen.

Um das folgende Dosierungsschema zu gewährleisten, ist es möglich, Artesin in der Arzneimittelform zu verwenden: eine Tablette von 1 mg und 2 mg.

Bei arterieller Hypertonie beträgt die Anfangsdosis 1 mg pro Tag vor dem Schlafengehen.

Nach Einnahme der ersten Dosis sollte der Patient für 6-8 Stunden im Bett sein.

Dies ist in Verbindung mit der Möglichkeit der Entwicklung eines "Erstdosis-Phänomens" erforderlich, das vor dem Hintergrund der vorherigen Einnahme von Diuretika besonders ausgeprägt ist.

Wenn die therapeutische Wirkung nicht ausreicht, kann die tägliche Dosis in 1-2 Wochen auf 2 mg erhöht werden. Im Folgenden kann alle 1-2 Wochen die Dosis um 2 mg erhöht werden. Bei der überwiegenden Mehrheit der Patienten wird der optimale therapeutische Effekt bei einer Dosis von 8 mg pro Tag erreicht. Die maximale Dosis von -16 mg pro Tag, kann nicht überschritten werden.

Nach Erreichen einer stabilen therapeutischen Wirkung ist die Dosis in der Regel etwas reduziert (die durchschnittliche therapeutische Dosis bei Erhaltungstherapie beträgt üblicherweise 2-4 mg Artesine pro Tag).

Bei der Behandlung von Patienten mit benigner Prostatahyperplasie beträgt die Anfangsdosis 1 mg / Tag, um die Möglichkeit einer orthostatischen Hypotonie und / oder Synkope zu minimieren. Abhängig von den Parametern der Urodynamik und dem Vorhandensein von Symptomen, BPH erhöhen Sie die Dosis (in einem Intervall von 1-2 Wochen) auf 2-4 mg / Tag.

Die maximal zulässige Dosis beträgt 8 mg pro Tag. Die empfohlene Erhaltungsdosis beträgt 2-4 mg / Tag.

Das Medikament wird für eine lange Zeit verwendet. Die Dauer der Behandlung wird vom Arzt festgelegt.

Nebenwirkungen:

Arterieller Hypertonie

In klinischen Studien wurde vor allem zu Beginn der Behandlung eine orthostatische Hypotonie beobachtet, die in seltenen Fällen zu Ohnmacht führen kann.

Häufige Reaktionen:

Asthenie, Müdigkeit, Unwohlsein, allergische Reaktionen, Hautausschlag, Urtikaria.

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

peripheres Ödem, Ohnmacht.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit.

Aus dem Magen-Darm-Trakt:

Übelkeit

Aus dem Atmungssystem:

Rhinitis.

Neben den folgenden Nebenwirkungen bei Patienten mit arterieller Hypertonie (Ursache-Wirkungs-Beziehung nicht nachgewiesen): Bradykardie, Tachykardie, Herzklopfen, Brustschmerzen, Angina pectoris, Myokardinfarkt, Hirndurchblutungsstörungen und Herzrhythmusstörungen.

Benigne Prostatahyperplasie (BPH)

Patienten mit BPH haben die gleichen Nebenwirkungen wie Patienten mit Hypertonie, sowie:

Häufige Reaktionen:

allergische Reaktionen, Hautausschlag, Urtikaria, Rückenschmerzen, Hitzegefühl ("Hitzewallungen"), Gewichtszunahme

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

Senkung des arteriellen Drucks, orthostatische Hypotonie.

Vom zentralen und peripheren Nervensystem:

Mundtrockenheit, Priapismus, Hypästhesie, Parästhesien, Tremor, Impotenz, Schlaflosigkeit, erhöhte Erregbarkeit.

Aus dem endokrinen System:

Gynäkomastie.

Aus dem Magen-Darm-Trakt:

Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Verdauungsstörungen, Blähungen, Übelkeit, Appetitlosigkeit

Aus der Hämatopoese:

Leukopenie, Purpura, Thrombozytopenie.

Aus dem hepatobiliären System:

erhöhte Aktivität von "Leber", Transaminasen, Cholestase, Hepatitis, Gelbsucht

Vom Muskel-Skelett-System:

Arthralgie, Muskelkrämpfe, Muskelschwäche, Myalgie.

Aus dem Atmungssystem:

Bronchospasmus, Husten, Kurzatmigkeit, Nasenbluten.

Von der Haut:

Alopezie.

Von den Sinnesorganen:

verschwommene Sicht, Tinnitus.

Aus dem Harnsystem:

Dysurie, Hämaturie, Harnstörung, Nykturie, Polyurie, Harninkontinenz.

Überdosis:

Symptome: deutliche Blutdrucksenkung, manchmal begleitet von Synkope.

Behandlung: Der Patient sollte sofort in eine horizontale Position gebracht werden, heben Sie die Beine. Symptomatische Therapie wird durchgeführt. Dialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Doxazosin verstärkt die antihypertensive Wirkung von Antihypergenen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Doxazosin und Thiazid-Diuretika, Furosemid, Betablockern, langsamen Kalziumkanalblockern, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern, Antibiotika, oralen hypoglykämischen Mitteln, indirekten Antikoagulanzien und Urikosurika kam es zu keinen unerwünschten Wechselwirkungen.

Beeinflusst nicht den Grad der Bindung an Plasmaproteine Digoxin, Phenytoin.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Induktion der mikrosomalen Oxidation in der Leber ist es möglich, die Effizienz von Doxazosin zu erhöhen, mit Inhibitoren - zu verringern.

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (besonders Indomethacin), Östrogene und Sympathomimetika können die blutdrucksenkende Wirkung von Doxazosin zu reduzieren Alpha-adrenostimulierende Effekte zu beseitigen, kann zur Entwicklung von Tachykardie und arterieller Hypotonie führen.

Cimetidin erhöht die Bioverfügbarkeit von Doxazosin. Inhibitoren der Phosphodiesterase können die blutdrucksenkende Wirkung erhöhen (Vorsicht).

Spezielle Anweisungen:

Vor dem Beginn der Behandlung von Prostatahyperplasie sollte die Krebsdegeneration der Prostatadrüse ausgeschlossen werden.

Die Wirkung der "ersten" Verabreichung des Arzneimittels ist besonders ausgeprägt vor dem Hintergrund früherer diuretischer Therapie und einer Diät mit Natriumrestriktion. Es sollte beachtet werden, dass das Risiko von orthostatischen Reaktionen auch erhöht wird, wenn Alkohol getrunken wird, bei heißem Wetter, bei längerem Stehen oder bei körperlichen Übungen. Um orthostatische Reaktionen zu vermeiden, sollten unerwartete und abrupte Veränderungen der Körperposition (Übergang von liegender zu stehender Position) vermieden werden.

Doxazosin sollte bei älteren Patienten wegen der Möglichkeit, eine orthostatische Hypotonie zu entwickeln, mit Vorsicht angewendet werden. Mit zunehmendem Alter erhöht sich das Risiko von Schwindel, Sehbehinderung und Ohnmacht.

Der Patient sollte über das erhöhte Risiko einer orthostatischen Hypotonie mit Alkohol, längerem Stehen oder Sport und bei heißem Wetter informiert werden.

Wie jeder Vasodilator blutdrucksenkende Mittel Doxazosin sollte bei Patienten mit Herzerkrankungen, die eine Notfallbehandlung erfordern, mit Vorsicht angewendet werden: Lungenödem aufgrund von Aorten- oder Mitralstenose, rechtsventrikuläres Versagen aufgrund von Lungenembolie oder exsudativer Perikarditis, linksventrikuläres Versagen mit niedrigem ventrikulärem Füllungsdruck; sowie bei Patienten mit schwerer Myokardischämie, bei denen eine zu schnelle oder ausgeprägte Blutdrucksenkung zu einer Zunahme der Angina pectoris-Symptome führen kann.

Wie bei der Verwendung anderer Arzneimittel, die vollständig der Biotransformation in der Leber ausgesetzt sind, sollte bei der Verschreibung von Doxazosin an Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Vorsicht walten gelassen werden, insbesondere wenn gleichzeitig Arzneimittel eingesetzt werden, die die Leberfunktion beeinträchtigen können. Bei einer Verschlechterung des Leberfunktionsstatus wird das Arzneimittel sofort abgesetzt.

Vorsicht ist bei der kombinierten Anwendung von Doxazosin mit PDE-5-Hemmern geboten, da dies bei einigen Patienten zu einer symptomatischen Hypotonie führen kann. Zwischen der Anwendung von PDE-5-Hemmern und der Anwendung von Doxazosin ist ein 6-stündiges Intervall einzuhalten (Um das Risiko einer Blutdrucksenkung zu verringern, wird mit der Behandlung mit PDE-5-Hemmern begonnen).

Es gibt Berichte über Fälle von Entwicklung von verlängerter Erektion und Priapismus vor dem Hintergrund der Therapie mit alpha1-adrenergen Blockern. Wenn die Erektion länger als 4 Stunden andauert, sollten Sie sofort medizinische Hilfe in Anspruch nehmen. Wenn die Priapismustherapie nicht sofort durchgeführt wurde, kann dies zu einer Schädigung des Penisgewebes und zu einem irreversiblen Potenzverlust führen.

Doxazosin beeinflusst nicht die Konzentration von Prostata-spezifischem Antigen (PSA) im Blutplasma.

Bei einigen Patienten wurde das intraoperative atonische Iris-Syndrom (eine Variante des engen Pupillensyndroms) beobachtet, wenn eine Kataraktoperation durchgeführt wurde, die eine Behandlung mit Alpha-1-Adrenoblockern erhielt oder erhielt. Da das intraoperative atonische Iris-Syndrom bei chirurgischen Eingriffen zu größeren Komplikationen führen kann, muss der operierende Chirurg darauf aufmerksam gemacht werden Doxazosin wird derzeit akzeptiert oder vor der Operation eingenommen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Durch Doxazosin kann zu Beginn der Behandlung oder während der Zeit zunehmender Dosierungen zu orthostatischen Reaktionen führen, wenn das Arzneimittel eingenommen wird, muss beim Führen von Fahrzeugen und beim Einnehmen anderer potentiell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten 2 mg und 4 mg.

Verpackung:

Für 10 oder 15 Tabletten in einer Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Jeweils 3 Konturpackungen mit 10 Tabletten oder 2 Konturpackungen mit 15 Tabletten mit Gebrauchsanweisung werden in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Liste B. Im trockenen die dunkle Stelle bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:4 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N001615 / 01

Datum der Registrierung:08.08.2008 / 03.08.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VALENTA PHARMA, PAO VALENTA PHARMA, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

VALENTA PHARMAZEUTIK, JSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;27.01.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Artesin® (Artezine®)