In der Formulierung enthalten
In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):VED
ONLS
АТХ:C.02.C.A.04 Doxazosin
Pharmakodynamik:Doxazosin hat eine blutdrucksenkende, vasodilatorische, hypolipidämische, spasmolytische Wirkung.
Blockiert selektiv postsynaptisches Alpha1-Adrenozeptoren (Affinität zum Alpha-Verhältnis1 /Alpha2 weniger als 600). Reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand. Die antihypertensive Wirkung ist teilweise auf das Screening von Alpha zurückzuführen1Adrenorezeptoren im zentralen Nervensystem. Die adrenolititscheski Wirkung manifestiert sich am meisten in den Behältern der Nieren, der Haut, in weniger - in tschrewnogo, zerebral-pulmonalnoj der Behälter. Während der körperlichen Aktivität ist die gefäßerweiternde Wirkung in den Nieren und der Haut stark ausgeprägt und weniger in den Muskeln. Reduziert prä-und postnagruzku, reduziert den Bedarf an Myokard in Sauerstoff. Der arterielle Systemdruck sinkt moderat ohne Beginn der Reflextachykardie. Reduziert den Anteil an Gesamtcholesterin, atherogenen Fraktionen von Lipoproteinen und erhöht den Gehalt High-Density-Lipoproteine. Unterdrückt die Synthese von Kollagen in der Gefäßwand. Hemmt die Aggregation von Thrombozyten, erhöht die Konzentration von Gewebeaktivator Plasminogen. Reduziert den Tonus der glatten Muskelzellen Stroma und Kapseln der Prostata sowie den Hals der Blase.
Pharmakokinetik:Wenn die Einnahme schnell und ziemlich vollständig aufgenommen wird, verlangsamt die gleichzeitige Nahrungsaufnahme die Aufnahme um 1 Stunde. Die Bioverfügbarkeit beträgt 62-69%, was die Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber widerspiegelt. Cmax ist in 2-3 Stunden erreicht. Am Abend Empfangszeit der Leistung Cmax auf 5 Stunden verlängert. Im Plasma sind 98-99% des Arzneimittels mit Proteinen assoziiert. Intensiv biotransformiert in der Leber, hauptsächlich durch Demethylierung oder Hydroxylierung. Mehrere aktive Metaboliten werden nachgewiesen. Die Halbwertszeit beträgt 19-22 Stunden. Es ist im enterohepatischen Kreislauf enthalten, und daher wird der größere Teil (63%) über den Darm mit Kot ausgeschieden, einschließlich 5-19% unverändert; Durch die Nieren werden nur 9% freigesetzt.
Die Wirkung beginnt 1-2 Stunden nach der Einnahme und erreicht nach 5-6 Stunden ein Maximum. Die antihypertensive Wirkung entwickelt sich allmählich und dauert bis zu 24 Stunden, wobei die Veränderung der Körperposition erhalten bleibt. Verletzung der Funktion der Leber verlängert die Aktion. Bei längerem Gebrauch wird der Blutdruck um durchschnittlich 22/15 mm Hg reduziert. Reduziert den Grad der Hypertrophie des linken Ventrikels. Die Wirkung der ersten Dosis in Form von posturaler Hypotonie ist nicht sehr ausgeprägt. Orthostatische Hypotonie kann nur bei längerem Gebrauch hoher Dosen entstehen. Wirksam mit isolierter systolischer Hypertonie und deren Kombination mit Stoffwechselstörungen (Fettleibigkeit, Hyperlipidämie, verminderte Glukosetoleranz). Bei Herzinsuffizienz ist der Grad der Freisetzung von atrialem natriuretischem Peptid verringert. Es wird häufig verwendet, um ältere Patienten mit Prostataadenom zu behandeln. Hocheffektiv mit seiner konservativen Therapie: Der Effekt wird von 9 bis 18 Punkten des IPSS (International System for Total Symptom Assessment) bewertet.Eine deutliche Abnahme der Schwere obstruktiver und entzündlicher Symptome im Zusammenhang mit Prostatahyperplasie (unvollständige Entleerung der Blase, Nykturie, vermehrtes Urinieren, Brennen) und eine Verbesserung der Urodynamik werden bei 66-71% der Patienten festgestellt. Die Besserung tritt gewöhnlich innerhalb von 1-2 Wochen nach der Behandlung auf, erreicht ein Maximum nach 14 Wochen und bleibt für lange Zeit bestehen. Der Empfang der Droge in der Normotonika begleitet die Senkung des Blutdrucks nicht.
Die Wirksamkeit bei der Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz und Phäochromozytom wird gezeigt.
Indikationen:Arterielle Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten, einschließlich der Thiaziddiuretika, Betablocker, Kalziumkanalblocker, ACE-Hemmer), benigne Prostatahyperplasie (sowohl in Gegenwart von Bluthochdruck und mit normalem Blutdruck).
IX.I26-I28.I27.0 Primäre pulmonale Hypertonie
IX.I10-I15.I15.9 Sekundäre Hypertonie, nicht näher bezeichnet
IX.I10-I15.I15.0 Renovaskuläre Hypertonie
XIV.N40-N51.N40 Hyperplasie der Prostata
Kontraindikationen:Stenose der Aorten- und Mitralklappen, orthostatische Hypotonie, schwere Leberfunktion, Schwangerschaft, Stillen, Alter und 18 Jahre alt.
Vorsichtig:Es ist zu beachten, dass die Wirkung der Erstaufnahme vor dem Hintergrund der Diuretika-Therapie sowie einer Natrium-eingeschränkten Diät besonders ausgeprägt ist. Bei älteren Menschen reduzieren Dosierung. Bei Fahr- und Produktionsarbeiten muss die Möglichkeit einer orthostatischen Hypotonie und einer verminderten Konzentration und Reaktionsgeschwindigkeit (in der Regel zu Beginn der Behandlung) berücksichtigt werden. Bei einer Verletzung der Leber ist Vorsicht geboten (bei Verschlechterung des Leberfunktionsstatus) Droge sofort abgesagt).
Schwangerschaft und Stillzeit:Die Aktionskategorie für den Fötus ist FDA-C. Das Medikament hat strenge Kontraindikationen für die Verwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit.
Dosierung und Verabreichung:Innerhalb. Beginne die Behandlung mit 1 mg pro Tag, einmal mit einem allmählichen Anstieg (nach 1-2 Wochen) auf 2 mg, dann auf 4-8 mg. Die maximale tägliche Dosis für benigne Prostatahyperplasie beträgt 8 mg, bei arterieller Hypertonie 16 mg für eine Einzeldosis.
Nebenwirkungen:Die Wirkung der "ersten Dosis" - Hypotonie, Schwindel, synkopale Bedingungen (selten); posturale orthostatische Hypotonie (mit Langzeitbehandlung), Ödeme, Tachykardie, Rhythmusstörungen, Müdigkeit, Dyspnoe, Schwindel, Kopfschmerzen, Nervosität, Reizbarkeit, pathologische Schläfrigkeit, Sehstörungen, Rhinitis, Xerostomie, Bauchbeschwerden, Übelkeit, Obstipation, Schmerzen in der Brust , Schlaganfall, Inkontinenz (selten).
Überdosis:Symptome: ausgeprägte Hypotonie, synkopale Bedingungen.
Behandlung: es ist notwendig, dem Patienten eine horizontale Position auf dem Rücken, der Kopf auf der Höhe des Rumpfes zu geben, im Falle von Ineffizienz - intravenöse Infusionen und die Einführung von vasopressor Drogen.
Interaktion:Doxazosin verbessert die antihypertensive Wirkung von Antihypertensiva. Die Östrogene, die Flüssigkeitsretention verursachen, tragen zu hohem Blutdruck bei. Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente (besonders Indomethacin) kann die blutdrucksenkende Wirkung von Doxazosin reduzieren. Doxazosin reduziert den pressor Effekt von Metameninol, Ephedrin. Es blockiert alpha-adrenerge Wirkungen von Adrenalin, die zu schwerer arterieller Hypotonie und Tachykardie führen können. Bei gleichzeitiger Anwendung von Doxazosin und Thiazid-Diuretika, Furosemid, Betablockern, Kalziumkanalblockern, ACE-Hemmern, Antibiotika, oralen hypoglykämischen Mitteln, indirekten Antikoagulanzien und urikosurischen Wirkstoffen traten keine unerwünschten Wechselwirkungen auf. Alkohol kann unerwünschte Reaktionen verstärken.
Spezielle Anweisungen:Vor Beginn der Behandlung der benignen Prostatahyperplasie ist es notwendig, die Krebsdegeneration auszuschließen.